PT-141

PT-141 (Bremelanotide) beskrivning

PT-141 (Bremelanotide) är en cyklisk heptapeptidlaktamanalog av a-MSH (a-melanocytstimulerande hormon) med aminosyrasekvens Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys] -OH och genomsnittlig eliminationshalveringstid 2,7 timmar. Det är en aktiv metabolit av Melanotan 2-peptid som saknar den C-terminala amidgruppen, men PT-141 stimulerar inte signifikant melanogenes (ökad pigmentbildning) till skillnad från Melanotan 2.

Denna peptid ökar och stimulerar främst libido, sexuell upphetsning och sexuell aktivitet hos både män och kvinnor. PT-141 kan användas som behandling av generaliserad hypoaktiv sexuell luststörning (HSDD), erektil dysfunktion (ED) hos män (även hos män som inte har svarat på andra behandlingar med erektil dysfunktion som Viagra, Cialis etc.) och liknande sexuella upphetsningsstörningar. PT-141 (Bremelanotide) är officiellt godkänt för medicinsk användning i USA från år 2019.

Verkningsmekanism och PT-141 (Bremelanotide) resultat

PT-141 fungerar som icke-selektiv agonist för melanokortinreceptorerna, främst som agonist för melanokortinreceptorer 3 & 4 (MC3 & MC4) och med undantag av melanokortinreceptorer 2 (MC2 – receptorn för ACTH). Dess biotillgänglighet vid subkutan injektion är cirka 100%, maximala nivåer uppträder efter cirka 1 timme, med ett intervall på 0,5 till 1,0 timmar och plasmaproteinbindningen av PT-141 är cirka 21%.

PT-141 (Bremelanotid) metaboliseras via hydrolys av dess peptidbindningar; dess eliminationshalveringstid är cirka 2,7 timmar (med ett intervall från 1,9 till 4,0 timmar) och utsöndras från kroppen 64,8% i urinen och 22,8% i avföringen. PT-141 (Bremelanotide) utlöser sexuell upphetsning hos både män och kvinnor inom några minuter efter administrering, och har visat sig ha signifikanta resultat på manliga testpatienter i form av intensiva och frekventa erektioner, som varar mellan 2-6 timmar. Det kan också orsaka en tillfällig ökning av blodtrycket och en minskning av hjärtfrekvensen efter varje dos.

PT-141 (Bremelanotide) kontraindikationer

På grund av dess effekter på blodtrycket (i allmänhet en övergående ökning av systoliskt blodtryck med 6 mmHg och diastoliskt blodtryck med 3 mmHg) anses PT-141 vara kontraindicerat hos personer med okontrollerat högt blodtryck eller hjärt-kärlsjukdom. Så länge PT-141 inte används mer än en gång på en dag förväntas det inte orsaka allvarligare blodtrycksökningar. Det interagerar inte meningsfullt med alkohol (till skillnad från flibanserin för vilket interaktionen med alkohol är en viktig barriär för dess användning). Djurförsök, även vid höga doser, har inte avslöjat några negativa effekter av PT-141 på fertilitet.

Vetenskapligt undersökta möjliga fördelar med PT-141

• • Ökar libido, sexuell lust och upphetsning hos både män och kvinnor
  • Kan behandla hypoaktiv sexuell luststörning (HSDD) eller erektil dysfunktion (ED)
  • Kan hjälpa till att behandla impotens och för tidig utlösning hos män
  • Stöder intensiv / hård och långvarig erektion hos män

PT-141 möjliga biverkningar

PT-141 kan öka blodtrycket: Detta innebär att det inte ska användas av personer med högt blodtryck eller hjärt-kärlsjukdomar.

Och utförda kliniska prövningar har också visat att de vanligaste rapporterade biverkningarna var:

• • Illamående (40,0% av testade patienter)
  • Rodnad, rodnad i ansiktet (20,3%)
  • Smärta, irritation eller klåda vid injektionsstället (13,2%)
  • Huvudvärk (11,3%)
  • Kräkningar (4,8%)
  • Hosta (3,3%)
  • Trötthet (3,2%)
  • Värmevallningar (2,7%)
  • Parestesi (2,6%)
  • Yrsel (2,2%)

PT-141 (Bremelanotide) FAQ

Hur länge stannar PT 141 i kroppen aktiv?

Effekterna av PT-141 Bremelanotid kan kännas upp till 12 timmar från administreringstidpunkten och har varit kända för att pågå i upp till 3 dagar, vilket minskar varje dag.

Hur ofta kan jag använda PT 141?

Injektionerna rekommenderas endast för användning var 24: e timme och högst åtta gånger per månad.

Vad kan PT 141 behandla hos män?

Hos män kan PT 141 effektivt behandla för tidig utlösning, impotens och erektil dysfunktion.

Gör mig solbränna i PT 141?

NO: PT-141 stimulerar inte signifikant melanogenes (pigmentbildning) till skillnad från Melanotan 2.

Ökar PT-141 sexuell lust för både män och kvinnor?

JA: PT-141 Bremelanotid ökar sexuell lust för både män och kvinnor.

Kan jag ta PT-141 om jag har högt blodtryck?

NEJ: Du bör inte använda PT-141 Bremelanotid-peptider om du har högt blodtryck

Orsakar PT-141 rodnad i ansiktet?

JA, MAJ: Tillfällig rodnad och rodnad i ansiktet är en relativt vanlig tillfällig biverkning efter administrering av PT-141 (20,3% rapporterade i kliniska studier)

PT-141 (Bremelanotide) dos

PT-141 Bremelanotidanvändning rekommenderas endast för dem som har tillståndet utan underliggande orsak, såsom medicinska, psykiatriska eller relationsproblem; och det ska inte användas av personer med högt blodtryck eller hjärt-kärlsjukdomar.

PT-141 Bremelanotid bör användas minst 30-40 minuter före förväntad sexuell aktivitet. I de vetenskapliga studierna och kliniska prövningarna som nämnts nämns ofta dessa mängder:

• • 500 mcg PT-141 som testdos eller vid första användning
  • 1000 mcg (1 mg) PT-141 som standarddos
  • 1500 mcg PT-141 som en stark dos för en stark effekt

Endast 1 dos per 24 timmar eller högst 8 doser per månad rekommenderas, och den bör stoppas efter 8 veckor om det inte finns någon förbättring av sexuell lust och därmed sammanhängande nöd.

Effekterna av PT-141 Bremelanotid kan kännas upp till 12 timmar från administreringstidpunkten och har varit kända för att pågå i upp till 3 dagar, vilket minskar varje dag.

Översikt

Cyklisk heptapeptid PT-141 (Bremelanotid) är analog med a-MSH (a-melanocytstimulerande hormon) härrörande från peptid Melanotan 2. PT-141 stimulerar emellertid inte signifikant melanogenes (ökad pigmentbildning) till skillnad från Melanotan 2. PT-141 (Bremelanotid) peptid ökar och stimulerar huvudsakligen libido och sexuell upphetsning och kan användas som behandling av sexuell upphetsning hos både män och kvinnor. Det är officiellt godkänt för medicinsk användning i USA från år 2019. Men på grund av dess negativa effekter på blodtrycket bör PT-141 inte användas av personer med högt blodtryck eller hjärt-kärlsjukdomar.