MOD GRF (1-29)

MOD GRF (1-29)

Peptidväxthormonfrisättningsfaktor (1-29) (förkortat GRF (1-29) eller även känd under det standardiserade namnet Sermorelin) är det ”kortaste fullt funktionella fragmentet” av endogent peptidhormon Tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH; somatocrinin ). Mer specifikt är det ett fragment av aminosyrakedjan i GHRH, som består av dess aminosyror vid positionerna 1-29.

De Mod GRF (1-29) peptid (även känd som modifierad GRF (1-29) eller ursprungligen kallad tetrasubstituerad GRF (1-29)) är en modifierad version av tillväxthormonfrisättningsfaktor (1-29). Specifikt består denna modifiering i att ersätta aminosyrorna som är placerade i 2: a, 8: e, 15: e och 27: e positionen i GRF (1-29) aminosyrakedjan med aminosyror som är mer resistenta mot enzymatisk klyvning: Medan GRF 1-29 aminosyrasekvensen är Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp -Ile-Met-Ser-Arg-NH₂ MOD GRF 1-29 sekvensen är Tyr-D -Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile -Leu-Ser-Arg-NH_2. Som ett resultat av denna modifiering förlängs den initiala halveringstiden för GRF (1-29), som var mindre än 10 minuter, till en längre halveringstid för MOD GRF (1-29), vilket är minst 30 minuter .

MOD GRF (1-29) historia

Forskare har funnit att de första 29 aminosyrorna i tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH) aminosyrakedjan ger sin fulla biologiska aktivitet (en del av dess aminosyror vid positionerna 1-29 är lika stark och effektiv som dess fullständiga / fullständiga 44 amino syrastruktur). Detta fragment (1-29) har utsetts till Frisättande faktor för tillväxthormon (1-29) (förkortat GRF (1-29)). Sedan fortsatte utvecklingen av effektivare analoger och modifierade versioner av GRF (1-29) i ett försök att förbättra den biologiska aktiviteten och minska den metaboliska clearanceens snabbhet. Dessa analoger skapades främst genom att aminosyror i peptidstrukturen ersatte aminosyror som är mer resistenta mot enzymatisk klyvning och nedbrytning.

En av de första modifierade analoger av GRF (1-29) ersatte aminosyran L-alanin (Ala) vid den andra positionen i peptidstrukturen med dess optiska isomer (spegelbild) D-alanin (D-Ala), vilket ledde till en peptidbindning mellan D-Ala och den tredje aminosyran i strukturen – asparaginsyra (Asp). Resultatet var högre förmåga att motstå snabb klyvning med enzymet dipeptidylpeptidas-4 (en klyvning som tidigare hade lett till förändring av omodifierat GRF (1-29) till ett inaktivt peptidfragment). Baserat på denna framgångsrika modifiering utvecklades sedan andra analoger med ytterligare aminosyrasubstitutioner.

För första gången nämndes tetrasubstituerad GRF (1-29) i en vetenskaplig studie av GRF (1-29) -analoger, som undersökte den som en av de studerade modifierade formerna av GRF (1-29). Termen ”tetrasubstituerad” användes för att beskriva ersättning av aminosyror i 2: a, 8: e, 15: e och 27: e positionen i aminosyrakedjan av GRF (1-29). Senare 2008 började en forskare som agerade under namnet DatBtrue använda term MOD GRF (1-29) i sina publicerade vetenskapliga artiklar istället för det ursprungliga namnet ”tetrasubstituerad GRF (1-29)”. Då började termen MOD GRF (1-29) bli populärare, och på grund av dess frekventa användning i offentliga och privata vetenskapliga forum blev det i slutändan ett vanligt och ofta använt namn.

Tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH)

Endogent peptidhormon GHRH (Somatocrinin) utsöndras först på pulserande sätt från den bågformiga kärnan i hypotalamus. Sedan transporteras den med hypotalamus-hypofyseal-portalsystemet till hypofysen, där det stimulerar produktionen av GH genom att binda till GHRH-receptorer.

MOD GRF (1-29) Verkningsmekanism

MOD GRF (1-29), liksom andra GHRH-receptoragonister, härmar effekten av naturligt endogent tillväxthormonfrisättande hormon: I hypofysen binder det till GHRH-receptorer och därmed stimulerar produktionen av naturligt tillväxthormon i kroppen. MOD GRF (1-29), på grund av dess modifieringar och förbättrad motståndskraft mot enzymatisk klyvning, stimulerar tillväxthormonproduktionen flera gånger mer effektivt och kraftfullt än endogen GHRH.

MOD GRF (1-29) Resultat av åtgärden

Eftersom MOD GRFs (1-29) huvudfunktion (liksom GRHR och dess andra mimetika) är att stimulera tillväxthormonsekretion av hypofysen, blir slutresultatet av dess aktivitet (eller bättre sagt, slutresultatet i vilket det deltar) är de slutliga resultaten som förmedlas av Tillväxthormonaktivitet i kroppen. Tillväxthormon (GH) är ett viktigt proteinhormon i kroppen som är involverat i många viktiga biologiska processer och funktioner (inklusive tillväxt och metabolism).

Direkta effekter av tillväxthormon förmedlas av dess bindning till receptorerna på målcellerna. Adipocyter (fettceller) har till exempel tillväxthormonreceptorer och GH stimulerar dem att klyva triglycerider och undertrycker deras förmåga att absorbera och ackumulera cirkulerande lipider. Indirekta effekter av tillväxthormon förmedlas av en insulinliknande tillväxtfaktor-1 (IGF-1) aktivitet, ett hormon som utsöndras från levern och andra vävnader som svar på tillväxthormon (GH stimulerar produktionen av IGF-1 genom JAK-STAT signalväg).

De flesta av de tillväxtbefrämjande effekterna av GH beror faktiskt på att IGF-1 verkar på dess målceller. De viktigaste direkta och indirekta effekterna och funktionerna relaterade till tillväxthormon inkluderar proliferation och differentiering av kondrocyter (broskceller) vilket resulterar i bentillväxt i barndomen; celltillväxt och regenerering i hela kroppen; stimulering av aminosyraupptag och proteinsyntes i muskler och andra vävnader; viktiga effekter på protein-, lipid- och kolhydratmetabolismen; eller roller i kognition, neurogenes och neuronal överlevnad.

MOD GRF (1-29) mot CJC-1295 skillnader

Båda peptiderna MOD GRF (1-29) och CJC-1295 är syntetiska anologer av tillväxthormonfrisättande hormon (GHRH); och modifierade / kraftigare versioner av GRF (1-29), agera på samma målreceptor (GHRHR) och stimulera och förstärka den pulserande frisättningen av tillväxthormonet, men den största och stora skillnaden mellan dem är deras biologiska halveringstid och deras verkan i kroppen: Medan MOD GRF (1-29) har relativt kortare halveringstid strax över 30 minuter, har CJC-1295 (DAC-GRF) extremt förlängd halveringstid till 6-10 dagar. I det här fallet återspeglar den kortare halveringstiden för MOD GRF (1-29) en mycket mer exakt naturlig verkningsmodell för endogen GHRH, vilket kan förhindra vissa oönskade biverkningar, särskilt under långvarig användning.

Vetenskapligt undersökta möjliga fördelar med MOD GRF (1-29)

• • MOD GRF (1-29) stimulerar och förstärker utsöndringen av tillväxthormon
  • MOD GRF (1-29) förbättrar total regenerering och cellulär reparation
  • MOD GRF (1-29) stimulerar proteinsyntes och stöder muskelmassatillväxt
  • MOD GRF (1-29) har viktiga effekter på protein-, lipid- och kolhydratmetabolismen
  • MOD GRF (1-29) ökar fettanvändningen genom att stimulera triglyceridnedbrytning och oxidation i adipocyter
  • MOD GRF (1-29) hjälper till att öka kalciumretention och benmineralisering
  • MOD GRF (1-29) kan bidra till att minska risken för hjärt-kärlsjukdomar
  • MOD GRF (1-29) stöder kognitiva funktioner och hjärnfunktioner
  • MOD GRF (1-29) hjälper till att stärka immunförsvaret
  • MOD GRF (1-29) främjar en känsla av energi och vitalitet
  • MOD GRF (1-29) ger anti-aging effekter

MOD GRF (1-29) möjliga biverkningar

• • MOD GRF (1-29) kan orsaka stickningar i fötter och händer
  • MOD GRF (1-29) kan orsaka lätt irritation på injektionsstället
  • MOD GRF (1-29) kan orsaka ledvärk
  • MOD GRF (1-29) kan orsaka vattenretention
  • MOD GRF (1-29) kan orsaka lågt blodsocker
  • MOD GRF (1-29) kan minska insulinkänsligheten

MOD GRF (1-29) dos

I de vetenskapliga studierna och de kliniska prövningarna som beskrivs kallas den använda dosen ofta 1-3 mcg MOD GRF (1-29) per 1 kg kroppsvikt, 1-3 gånger om dagen. För flera doser är det lämpligt att fördela dem lika över tiden under dagen för att efterlikna den naturliga, pulserande frisättningen av naturligt tillväxthormon hela dagen. Administrering av MOD GRF (1-29) ensam kanske inte signifikant ökar tillväxthormonutsöndringen. Därför kombineras det ofta med administrering av GHRP som Ipamorelim, GHRP-6, GHRP-2 eller Hexarelin för att säkerställa en betydande ökning av GH-produktionen, och samtidigt fungerar deras kombination synergistiskt och ökar deras effektivitet kraftigt med varandra .

Översikt

MOD GRF (1-29) (även kallad Modified GRF (1-29), tetrasubstituerad GRF (1-29) eller modifierad tillväxthormonfrisättningsfaktor (1-29)) är en modifierad version av tillväxthormonfrisättningsfaktor (1- 29) och syntetisk analog av endogent peptidhormon GHRH. Denna modifiering består i att ersätta aminosyrorna som ligger i 2: a, 8: e, 15: e och 27: e positionen i GRF (1-29) aminosyrakedjan med aminosyror som är mer resistenta mot enzymatisk klyvning. Som ett resultat av denna modifiering förlängs halveringstiden till 30 minuter. MOD GRF (1-29) härmar effekten av naturligt endogent tillväxthormonfrisättande hormon, i hypofysen binder till GHRH-receptorer och stimulerar därmed utsöndringen av naturligt tillväxthormon. Slutresultaten i vilka MOD GRF (1-29) deltar är de slutliga resultaten som medieras av tillväxthormonaktivitet i kroppen, och inkluderar proliferation och differentiering av kondrocyter (broskceller) vilket resulterar i bentillväxt i barndomen; celltillväxt och regenerering i hela kroppen; stimulering av aminosyraupptag och proteinsyntes i muskler och andra vävnader; viktiga effekter på protein-, lipid- och kolhydratmetabolismen; eller roller i kognition, neurogenes och neuronal överlevnad.