Loading...

AICAR

36.00 

Köp AICAR online med högsta kvalitet till ett bra pris i vår e-butik.

Loading...

AICAR Kemisk definition

AICAR (5-aminoimidazol-4-karboxamid-1-β-D-ribofuranosid; eller ofta också kallad AICA-ribonukleotid) är en syntetisk analog av adenosinmonofosfat (AMP), som stimulerar AMP-beroende proteinkinas (AMPK) -aktivitet. AICAR har kemisk formel C 9 H 15 N 4 O 8 P och molär massa 338,213 g · mol −1 . Den AMPK-stimulerande AICAR syntetiseras i ett laboratorium och utvärderas i preklinisk forskning och kliniska prövningar på människor som ett terapeutiskt medel för att behandla vissa metaboliska störningar hos människor.

AICAR kemisk struktur
AICAR (AICA ribonukleotid) kemisk struktur

Adenosinmonofosfat och AMP-aktiverat proteinkinas

Nukleotider är molekyler som består av en nukleosid och en fosfatgrupp, de är de grundläggande byggstenarna för DNA och RNA och spelar också en central roll i ämnesomsättningen på en grundläggande, cellulär nivå. Nukleotidadenosinmonofosfat (AMP; eller även känd som 5′-adenylsyra) är ett ämne som produceras naturligt av kroppen, som består av en fosfatgrupp, sockerribosen och nukleobasadenin; det är en ester av fosforsyra och nukleosiden adenosin. Adenosinmonofosfat spelar en viktig roll i många cellulära metaboliska processer, eftersom de omvandlas till ADP och / eller ATP. AMP är också en komponent i syntesen av RNA.

AMP-aktiverat proteinkinas (AMPK; 5 ’adenosinmonofosfat-aktiverat proteinkinas) är ett enzym och protein som reglerar ämnesomsättningen på olika sätt. AMPK fungerar som en energiregulator och aktiveras under träning eller andra omständigheter som använder cellulär energi. Det spelar en roll i cellulär energi-homeostas, till stor del för att aktivera glukos- och fettsyraupptag och oxidation när cellulär energi är låg. AMPK uttrycks i ett antal vävnader, inklusive lever, hjärna och skelettmuskulatur. Som svar på bindning av AMP och ADP, är nettoeffekten av AMPK-aktivering stimulering av leverfettsyraoxidation, ketogenes, stimulering av skelettmuskelfettsyraoxidation och glukosupptag, hämning av kolesterolsyntes, lipogenes och triglyceridsyntes, hämning av adipocytlipogenes , hämning av adipocytlipolys och modulering av insulinsekretion av pankreasbetaceller.

Det finns många omständigheter som aktiverar AMPK naturligt, inklusive hypoxi (låga syrenivåer under träning eller vid höjd), hypoglykemi (lågt blodsocker vid träning eller fasta), användning av cellulär energi under muskelsammandragning och allt som stör energi skapandet i celler . Effekterna av att aktivera AMPK är extremt komplexa eftersom det är involverat i så många olika metaboliska vägar i kroppen.

AICAR Historia

AICAR användes först på 1980-talet som en metod för att bevara blodflödet till hjärtat under operationen. För närvarande har AICAR också visats som en potentiell behandling för diabetes genom att öka den metaboliska aktiviteten hos vävnader genom att ändra den fysiska sammansättningen av muskler.

AICAR som skydd och behandling av hjärtinfarkt

AICAR har använts kliniskt för att behandla och skydda mot hjärtsjukdom.

Vad är hjärtinfarkt? Myokardisk ischemi (även kallad hjärtiskemi) uppstår när blodflödet till ditt hjärta minskar, vilket förhindrar att hjärtmuskeln får tillräckligt med syre. Det minskade blodflödet är vanligtvis resultatet av en delvis eller fullständig blockering av hjärtats artärer (kranskärl). Myokardisk ischemi minskar hjärtmuskelns förmåga att pumpa blod. En plötslig, allvarlig blockering av en av hjärtats artärer kan leda till hjärtinfarkt. Myokardisk ischemi kan också orsaka allvarliga onormala hjärtrytmer. Behandling för hjärtinfarkt innebär att blodflödet till hjärtmuskeln förbättras. Behandlingen kan innefatta mediciner, ett förfarande för att öppna blockerade artärer (angioplastik) eller bypassoperation.

AICAR, forskning och medicinsk användning

En kort period av kranskärlsocklusion följt av reperfusion före långvarig ischemi kallas förkonditionering. Det har visats att detta är skyddande. Förkonditionering före hjärtinfarkt, kan fördröja celldöd och möjliggöra större räddning av hjärtinfarkt genom reperfusionsbehandling.

AICAR har visat sig konditionera hjärtat strax före eller under ischemi. AICAR utlöser ett förkonditionerat antiinflammatoriskt tillstånd genom att öka NO-produktionen från endotel kväveoxidsyntas. När AICAR ges 24 timmar före reperfusion förhindrar det interaktioner med ischemisk leukocyt-endotelcell vidhäftning med ökad NO-produktion. AICAR-beroende förkonditionering förmedlas också av en ATP-känslig kaliumkanal och hemeoxygenasberoende mekanism. Det ökar AMPK-beroende rekrytering av ATP-känsliga K-kanaler till sarkolemma vilket orsakar att åtgärdspotentialens varaktighet förkortas och förhindrar överbelastning av kalcium under reperfusion. Minskningen av kalciumöverbelastning förhindrar inflammation genom ROS. AICAR ökar också AMPK-beroende glukosupptag genom translokation av GLUT-4 vilket är fördelaktigt för hjärtat under post-ischemisk reperfusion. Ökningen av glukos under AICAR-förkonditionering förlänger perioden för förkonditionering upp till 2 timmar hos kaniner och 40 minuter hos människor som genomgår koronar ligering.

Som ett resultat minskar AICAR frekvensen och storleken på hjärtinfarkt upp till 25% hos människor vilket möjliggör förbättrat blodflöde till hjärtat. Dessutom har behandlingen med AICAR visat sig minska risken för en tidig död och förbättra återhämtningen efter operation från en ischemisk skada.

AICAR-effekt på prestanda

AMPK-aktiverat proteinkinas (AMPK) väl aktiverat av AICAR fungerar för att göra energi mer tillgänglig. Det ökar till exempel användningen av fett för energi och får celler att göra mer mitokondrier (cellernas kraftverk eller energiskapare). AMP-aktiverat proteinkinas säkerställer i princip att de olika vävnaderna i kroppen inte tar slut på energi. Trots den starka stimuleringen av metaboliska processer i kroppen kan AICAR göra det öka prestandan enormt, upp till otroliga 40-50% jämfört med konventionell uthållighet: Ronald M. Evans och kollegor från Howard Hughes Medical Center och Salk Institute genomförde en serie experiment med AICAR år 2000, och i dessa studier fann de att möss som fick AICAR kunde springa 44% längre, även utan utbildning.

AICAR som ett prestationsförbättrande läkemedel och dopning

År 2009 misstänkte den franska antidopingbyrån att AICAR hade använts under Tour de France 2009 för sina förmodade prestationsförbättrande egenskaper. Från och med januari 2011 var AICAR officiellt ett förbjudet ämne i World Anti Doping Code, och standardnivåerna hos elitidrottare har bestämts för att tolka testresultat. AICAR är fortfarande experimentell förening som ännu inte är godkänt för terapeutisk användning hos människor och inte bör användas av idrottare.

Vetenskapligt undersökta möjliga fördelar med AICAR

    • AICAR har använts kliniskt för att behandla och skydda mot hjärtsjukdom
    • AICAR kan minska frekvensen och storleken på hjärtinfarkt upp till 25% hos människor
    • Farmakologisk aktivering av AMPK med AICAR minskar hjärtskada på vävnader och skyddar mitokondriell struktur i kardiomyocyter (hjärtmuskelceller)
    • AICAR har en stark förmåga att behandla metaboliska störningar och sjukdomar hos människor (inklusive diabetes)
    • AICAR kan öka prestandan enormt, upp till otroliga 40-50% jämfört med konventionell uthållighetsprestanda

AICAR möjliga biverkningar

    • För mycket aktivering av AMPK eller aktivering i fel vävnad kan orsaka allvarliga biverkningar, inklusive neurodegeneration, eller förhindra att celler delar sig
    • Ackumuleringen av naturligt förekommande AICAR (adenosinmonofosfat – AMP) i kroppen är också associerad med metaboliska störningar hos människor
    • AICAR är fortfarande inte tillräckligt undersökt och andra biverkningar och risker förknippade med dess användning är möjliga

AICAR FAQ

Vad är AICAR?

AICAR är en syntetisk analog av adenosinmonofosfat, ett ämne som produceras naturligt av kroppen. Adenosinmonofosfat spelar en viktig roll i många cellulära metaboliska processer, eftersom det omvandlas till ADP och / eller ATP, det är också en komponent i syntesen av RNA.

Vad gör AICAR?

AICAR stimulerar AMP-beroende proteinkinasaktivitet (AMPK), vilket leder till stimulering av leverfettsyraoxidation, ketogenes, stimulering av skelettmuskelfettsyraoxidation och glukosupptag, hämning av kolesterolsyntes, lipogenes och triglyceridsyntes, hämning av adipocytlipogenes , hämning av adipocytlipolys och modulering av insulinsekretion av pankreasbetaceller.

Kan AICAR öka prestanda och uthållighet?

AICAR genom aktivering av AMP-aktiverat proteinkinas (AMPK) kan öka prestandan enormt, upp till otroliga 40-50% jämfört med konventionell uthållighetsprestanda.

Vad används AICAR för?

AICAR har använts kliniskt för att behandla och skydda mot hjärtsjukdom. Läkemedlet användes först på 1980-talet som en metod för att bevara blodflödet till hjärtat under operationen. För närvarande har AICAR också visats som en potentiell behandling för diabetes genom att öka den metaboliska aktiviteten hos vävnader genom att ändra den fysiska sammansättningen av muskler.

Är AICAR säkert?

AICAR har kliniskt testats på människor för olika förhållanden. ”Det visade sig vara ett ganska säkert läkemedel, åtminstone vid de doser vi använde”, säger kemist Paul Laikind, som började testa det på 1980-talet för att bevara blodflödet till hjärtat under operationen. Men AICAR är fortfarande experimentförening, som kräver ytterligare granskning och andra biverkningar och risker förknippade med dess användning är möjliga.

Hur aktiverar Aicar AMPK?

AICAR är en adenosinmonofosfat (AMP) analog som tas upp i celler av adenosintransportörer och fosforyleras av adenosinkinas. På samma sätt som cellulär AMP binder AICAR till plats 3 på AMPKy-underenheten.

Vad är AMPK-enzym?

AMP-aktiverat proteinkinas (AMPK) är ett enzym och protein som reglerar ämnesomsättningen på olika sätt. AMPK fungerar som en energiregulator och aktiveras under träning eller andra omständigheter som använder cellulär energi. Det spelar en roll i cellulär energi-homeostas, till stor del för att aktivera glukos- och fettsyraupptag och oxidation när cellulär energi är låg.

Hur aktiverar du AMPK naturligt?

Det finns många omständigheter som aktiverar AMPK naturligt, inklusive hypoxi (låga syrenivåer under träning eller vid höjd), hypoglykemi (lågt blodsocker vid träning eller fasta), användning av cellulär energi under muskelsammandragning och allt som stör energi skapandet i celler . Effekterna av att aktivera AMPK är extremt komplexa eftersom det är involverat i så många olika metaboliska vägar i kroppen.

Aktiverar träning AMPK?

AMPK aktiveras av låg energistatus (ökad AMP / ADP: ATP) såsom under träning, och reglerar metabolisk process och energihomeostas genom att stänga av ATP-konsumtionsvägar (fettsyra och kolesterolsyntes) och slå på ATP-genereringsprocesser (glukosupptag och fettsyraoxidation).

Hjälper AMPK dig att gå ner i vikt?

Att öka AMPK-aktiviteten resulterar i en hälsosammare metabolisk status, vilket kan leda till mindre fettproduktion.

Hur aktiverar du AMPK-nivåer?

AMP-aktiverat proteinkinas, eller AMPK, är känt som en huvudregulator för ämnesomsättningen. Celler aktiverar AMPK när de har lite energi, och AMPK aktiveras i vävnader i hela kroppen efter träning eller under kaloribegränsning.

Vad är skillnaden mellan AICAR och GW1516?

Medan AICAR är analog med naturligt producerat ämne i kroppen Adenosin monophosphate (AMP) och en PPAR-delta AMPK-axelagonist, är GW-1516 ett helt syntetiskt utformat ämne och en PPAR-delta-agonist.

Är AICAR ett officiellt förbjudet ämne inom sport?

Sedan januari 2011 har AICAR varit ett officiellt förbjudet ämne enligt World Anti-Doping Code och standardnivåer har fastställts för toppidrottare att tolka testresultat.

AICAR-dosering

I vetenskapliga och kliniska studier rapporteras dosen AICAR ofta som 10-20 mg / kg kroppsvikt per dag med minimala biverkningar. Extremt höga doser och överdoser av AICAR kan vara farligt eftersom de kan påverka blodflödet till hjärtat.

Mer information

Synonyms

5-aminoimidazol-4-karboxamid ribonukleotid, AICA ribonukleotid, Aminoimidazol karboxamid ribonukleotid, ZMP, 5-Amino-1-β-D-ribofuranosyl-imidazol-4-karboxamid, 1- (5'-fosforibosyl) -5-amino-4 -imidazolkarboxamid

Catalogue number

AIC-69535765

CAS Number

3031-94-5

Molecular formula

C9H15N4O8P

Molecular weight

338,213 g / mol

Super Class

Nukleosider, nukleotider och analoger

Amount of active substance

50 mg

Purity

> 98%

Format

Sterilfiltrerat vitt frystorkat frystorkat pulver

Formulation

Proteinet / peptiden lyofiliserades utan tillsatser

Source

Syntetisk

Stability and storage

Stabil vid rumstemperatur i 3 veckor. Rekommenderad långvarig lagring torkad under -18 ° C, vid beredning bör peptid förvaras vid 4 ° C mellan 3-10 dagar.

Solubility

Rekommenderas att rekonstituera den frystorkade peptiden i 18MΩ-cm sterilt vatten (inte mindre än 100 µg / ml)

Restrictions

Säljs endast för vetenskaplig forskning

Recensioner

Det finns inga produktrecensioner än.

Bli först med att recensera “AICAR”

E-postadressen publiceras inte. Obligatoriska fält är märkta *

Högsta möjliga kvalitet

Premiumpeptider och forskningskemikalier med högsta möjliga kvalitet, farmaceutiska renhet och maximal effektivitet.

Allt kontrolleras regelbundet

Alla produkter testas regelbundet, vi ser till att du bara får förstklassiga varor som uppfyller alla högsta kriterier.

Snabb bearbetning

Alltid snabb behandling av dina beställningar, vi förbereder paketet och skickar det på kortast möjliga tid.

Express och pålitlig leverans

Expressfrakt & snabb tillförlitlig leverans av leveranser, GRATIS FRAKT på varje beställning till ett värde över 450 €