PT-141

Descrierea PT-141 (bremelanotidă)

PT-141 (Bremelanotidă) este un analog ciclic al heptapeptidei lactamice al α-MSH (hormon stimulant α-melanocit) cu secvența de aminoacizi Ac-Nle-ciclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys] -OH și timpul de înjumătățire prin eliminare mediu 2,7 ore. Este un metabolit activ al peptidei Melanotan 2 căruia îi lipsește grupa amidă C-terminală, cu toate acestea, PT-141 nu stimulează în mod semnificativ melanogeneza (creșterea formării pigmentare) spre deosebire de Melanotan 2.

Această peptidă crește și stimulează puternic libidoul, excitația sexuală și activitatea sexuală atât la bărbați, cât și la femei. PT-141 poate fi utilizat ca tratament al tulburării de dorință sexuală hipoactivă generalizată (HSDD), disfuncției erectile (DE) la bărbați (chiar și la bărbații care nu au răspuns la alte tratamente pentru disfuncție erectilă, cum ar fi Viagra, Cialis etc.) și sexuale similare tulburări de excitare. PT-141 (Bremelanotide) este aprobat oficial pentru uz medical în SUA începând cu anul 2019.

Mecanismul de acțiune și rezultatele PT-141 (bremelanotidă)

PT-141 acționează ca agonist neselectiv al receptorilor de melanocortină, în principal ca agonist al receptorilor de melanocortină 3 și 4 (MC3 și MC4) și cu excepția receptorilor de melanocortină 2 (MC2 – receptorul ACTH). Biodisponibilitatea sa la injecția subcutanată este de aproximativ 100%, nivelurile maxime apar după aproximativ 1 oră, cu un interval de la 0,5 la 1,0 ore și legarea de proteinele plasmatice a PT-141 este de aproximativ 21%.

PT-141 (Bremelanotide) este metabolizat prin hidroliza legăturilor sale peptidice; timpul său de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de aproximativ 2,7 ore (cu un interval cuprins între 1,9 și 4,0 ore) și este excretat din organism 64,8% în urină și 22,8% în fecale. PT-141 (Bremelanotide) declanșează excitare sexuală atât la bărbați, cât și la femei în câteva minute de la administrare și s-a demonstrat că are rezultate semnificative la pacienții cu teste masculine sub formă de erecții intense și frecvente, cu o durată între 2-6 ore. De asemenea, poate provoca o creștere temporară a tensiunii arteriale și scăderea ritmului cardiac după fiecare doză.

PT-141 (Bremelanotidă) Contraindicații

Datorită efectelor sale asupra tensiunii arteriale (în general o creștere tranzitorie a tensiunii arteriale sistolice cu 6 mmHg și a tensiunii arteriale diastolice cu 3 mmHg), PT-141 este considerat contraindicat la persoanele cu hipertensiune arterială necontrolată sau boli cardiovasculare. Atâta timp cât PT-141 nu este utilizat mai mult de o dată într-o zi, nu este de așteptat să provoace creșteri mai severe ale tensiunii arteriale. Nu interacționează în mod semnificativ cu alcoolul (spre deosebire de flibanserina pentru care interacțiunea cu alcoolul este o barieră majoră în calea utilizării acestuia). Experimentele pe animale, chiar și la doze mari, nu au evidențiat efecte adverse ale PT-141 asupra fertilității.

Cercetate științific posibile beneficii ale PT-141

• • Crește libidoul, dorința sexuală și excitarea atât la bărbați, cât și la femei
  • Poate trata tulburarea hipoactivă a dorinței sexuale (HSDD) sau disfuncția erectilă (DE)
  • Poate ajuta la tratarea impotenței și a ejaculării precoce la bărbați
  • Sprijină erecția intensă / dură și pe termen lung la bărbați

PT-141 posibile efecte secundare

PT-141 poate crește tensiunea arterială: Aceasta înseamnă că nu trebuie utilizat de persoanele cu tensiune arterială crescută sau boli cardiovasculare.

Și studiile clinice efectuate au arătat, de asemenea, că cele mai frecvent raportate reacții adverse au fost:

• • Greață (40,0% dintre subiecții testați)
  • Flushing, roșeață la față (20,3%)
  • Durere, iritație sau mâncărime la locul injectării (13,2%)
  • Cefalee (11,3%)
  • Vărsături (4,8%)
  • Tuse (3,3%)
  • Oboseala (3,2%)
  • Bufeuri (2,7%)
  • Parestezie (2,6%)
  • Amețeli (2,2%)

Întrebări frecvente despre PT-141 (Bremelanotidă)

Cât timp PT 141 rămâne activ în corp?

Efectele PT-141 Bremelanotide pot fi resimțite până la 12 ore de la momentul administrării și se știe că durează până la 3 zile, diminuând în fiecare zi.

Cât de des pot folosi PT 141?

Injecțiile sunt recomandate numai o dată la 24 de ore și nu mai mult de 8 ori pe lună.

Ce poate trata PT 141 la bărbați?

La bărbați, PT 141 poate trata eficient ejacularea prematură, impotența și disfuncția erectilă.

PT 141 mă face să mă bronzez?

NU: PT-141 nu stimulează semnificativ melanogeneza (formarea pigmentului) spre deosebire de Melanotan 2.

Crește PT-141 dorința sexuală atât pentru bărbați, cât și pentru femei?

DA: PT-141 Bremelanotida crește dorința sexuală atât pentru bărbați, cât și pentru femei.

Pot lua PT-141 dacă am tensiune arterială crescută?

NU: Nu trebuie să utilizați peptide bremelanotidice PT-141 dacă aveți tensiune arterială crescută

Provoacă roșeață PT-141 la nivelul feței?

DA, MAI: Înroșirea temporară și roșeața feței este un efect secundar temporar relativ frecvent după administrarea PT-141 (20,3% raportate în studiile clinice)

Doza PT-141 (bremelanotidă)

Utilizarea PT-141 Bremelanotidă este recomandată numai la cei care au afecțiunea fără o cauză de bază, cum ar fi probleme medicale, psihiatrice sau de relație; și nu trebuie utilizat de persoanele cu hipertensiune arterială sau boli cardiovasculare.

PT-141 Bremelanotida trebuie utilizată cu cel puțin 30-40 de minute înainte de activitatea sexuală anticipată. În studiile științifice și studiile clinice efectuate, aceste cantități sunt adesea menționate:

• • 500 mcg de PT-141 ca doză de test sau la prima utilizare
  • 1000 mcg (1 mg) de PT-141 ca doză standard
  • 1500 mcg de PT-141 ca doză puternică pentru un efect puternic

Se recomandă doar 1 doză la 24 de ore sau nu mai mult de 8 doze pe lună și trebuie oprită după 8 săptămâni dacă nu există o îmbunătățire a dorinței sexuale și a suferinței asociate.

Efectele PT-141 Bremelanotide pot fi resimțite până la 12 ore de la momentul administrării și se știe că durează până la 3 zile, diminuând în fiecare zi.

Prezentare generală

Heptapeptida ciclică PT-141 (bremelanotidă) este un analog al α-MSH (hormon stimulant α-melanocit) derivat din peptida Melanotan 2. Cu toate acestea, PT-141 nu stimulează semnificativ melanogeneza (creșterea formării pigmentului) spre deosebire de Melanotan 2. Peptida PT-141 (Bremelanotidă) crește și stimulează puternic libidoul și excitația sexuală și poate fi utilizată ca tratament al tulburărilor de excitare sexuală atât la bărbați, cât și la femei. Este aprobat oficial pentru uz medical în SUA începând cu anul 2019. Dar, datorită efectelor sale negative asupra tensiunii arteriale, PT-141 nu trebuie utilizat de persoanele cu hipertensiune arterială sau boli cardiovasculare.