OSTARINE (MK-2866) Sarm

Descrierea Ostarinei (MK-2866)

Ostarine (de asemenea, marcat ca MK-2866, Enobosarm și GTx-024) este un modulator oral, nesteroidian și selectiv al receptorilor de androgen (SARM), care a fost dezvoltat pentru tratamentul unor afecțiuni precum pierderea mușchilor și osteoporoza (o afecțiune de sănătate care slăbește oasele). Într-un studiu de fază 2a, sa demonstrat că Ostarine mărește masa corporală slabă, scade masa grasă și îmbunătățește modest evaluarea modelului homeostatic (HOMA), o măsură a sensibilității la insulină. Este cel mai bun și cel mai bun SARM testat clinic până în prezent. Ostarina are o formulă chimică C ₁₉ H ₁₄ F ₃ N ₃ O ₃ , masă moleculară 389,33 g.mol ⁻¹ și timpul de înjumătățire prin eliminare prelungit 24 de ore.

Istoria și dezvoltarea Ostarinei

Ostarine a fost dezvoltat de GTx, Inc. pentru tratamentul unor afecțiuni precum pierderea mușchilor și osteoporoză. Compania a investit aproximativ 35 de milioane de dolari în dezvoltarea sa.

În august 2011, a existat un studiu dublu-orb, controlat cu placebo, de fază II, care s-a concentrat pe bărbații vârstnici și femeile aflate în postmenopauză. În acest studiu, Ostarine a prezentat îmbunătățiri semnificative statistic în masa corporală slabă totală și funcția fizică, fără efecte secundare androgenice negative (care apar de obicei cu terapia cu steroizi).

În august 2013, GTx a anunțat că Ostarine a eșuat în două studii clinice de fază III pentru tratarea irosirii la persoanele cu cancer pulmonar. Ei au mai spus că este planificată continuarea aprobării Ostarine în Europa.

În 2016, GTx a început studiile de fază II, pentru a vedea dacă Ostarina ar putea fi eficientă în tratarea incontinenței urinare de stres la femei, dar aceste studii nu au reușit în 2018 să-și atingă obiectivul principal în testul ASTRID.

Ostarina ajută la obținerea unor câștiguri musculare semnificative

În 2006, a fost efectuat un studiu clinic de fază II dublu-orb, controlat cu placebo, de 12 săptămâni, pentru a evalua Ostarine la 120 de bărbați vârstnici sănătoși (> 60 de ani) și femeile aflate în postmenopauză. Obiectivul primar a fost masa corporală totală slabă evaluată prin absorptiometrie cu raze X cu energie dublă, iar obiectivele secundare au inclus funcția fizică, greutatea corporală, rezistența la insulină și siguranța. Tratamentul cu ostarină a dus la creșteri ale dozei în masa totală a corpului slab, care au fost semnificative statistic (P< 0,001, 3 mg față de placebo) și semnificativ clinic. Au existat, de asemenea, îmbunătățiri semnificative în funcția fizică (P = 0,013, 3 mg față de placebo) și rezistența la insulină (P = 0,013, 3 mg față de placebo). Incidența evenimentelor adverse a fost similară între grupurile de tratament. Ostarina a arătat o îmbunătățire dependentă de doză a masei corporale totale și a funcției fizice și a fost bine tolerată. Acest studiu a concluzionat că Ostarina poate fi utilă în prevenirea și tratarea pierderilor musculare asociate cu cancerul și alte boli cronice.

Un studiu clinic efectuat în 2007-2008 a examinat efectele Ostarinei asupra pierderii musculare și funcției fizice la pacienții cu cancer. 159 pacienți au fost analizați pentru siguranță (placebo, n = 52; Ostarine 1 mg, n = 53; Ostarine 3 mg, n = 54). Populația de eficacitate evaluabilă a inclus 100 de participanți (placebo, n = 34; Ostarine 1 mg, n = 32; Ostarine 3 mg, n = 34). Comparativ cu valoarea inițială, s-au observat creșteri semnificative ale masei corporale slabe totale până în ziua 113 sau la sfârșitul studiului în ambele grupuri Ostarine (Ostarine 1 mg median 1,5 kg, intervalul -2,2-1-12,6, p = 0,0012; Ostarine 3 mg 1 · 0 kg, −4 · 8 – 11 · 5, p = 0 · 046). Modificarea masei corporale slabe totale în cadrul grupului placebo (mediană de 0,2 kg, intervalul -5 · 8 până la 6 · 7) nu a fost semnificativă (p = 0 · 88). Cele mai frecvente evenimente adverse grave au fost progresia neoplasmului malign (opt din 52%) [15%] cu placebo vs cinci din 53 [9%] cu Ostarine 1 mg vs șapte din 54 [13%] cu Ostarine 3 mg), pneumonie (două [4%] vs doi [4%] vs trei [6%]) și neutropenie febrilă (trei [6% vs one [2%] vs nici unul). Niciunul dintre aceste evenimente nu a fost considerat legat de medicamentul de studiu. Atât 1 mg, cât și 3 mg de Ostarine au dus la creșterea masei corporale slabe la pacienții cu cancer avansat, comparativ cu măsurătorile inițiale. Nu s-au observat modificări semnificative față de valoarea inițială la pacienții cărora li s-a administrat placebo. Evenimentele adverse au fost, în general, la fel între grupuri și au fost în concordanță cu cele pentru pacienții supuși chimioterapiei.

Ostarina poate fi utilă în tratamentul diabetului

În același studiu clinic (în 2007-2008), Ostarina a redus în mod semnificativ nivelurile de glucoză în repaus alimentar și s-a observat o tendință spre reducerea insulinei din sânge. Aceste efecte au dus la o scădere a rezistenței la insulină de la momentul inițial în grupurile de tratament de 1 mg și 3 mg calculate pe baza HOMA-IR. De remarcat, o astfel de scădere a rezistenței la insulină a fost similară cu cea observată la metformină și glipizidă, medicamente utilizate în tratamentul diabetului. Nivelurile scăzute de testosteron la bărbați sunt asociate cu rezistența la insulină și diabetul de tip II, în timp ce terapia cu testosteron este cunoscută pentru a îmbunătăți parametrii metabolici. Această observație poate avea implicații potențiale pentru utilizarea Ostarinei la persoanele prediabetice sau diabetice, așa cum se observă frecvent la pacienții cu boli renale cronice, boli pulmonare obstructive cronice sau sindrom metabolic. Comparativ cu placebo, Ostarine a scăzut și colesterolul total, HDL și trigliceridele.

Ostarină și culturism

Similar cu steroizi anabolizanți , Ostarina poate ajuta la obținerea unor câștiguri musculare semnificative. Cu toate acestea, profilul său de siguranță este semnificativ mai bun în comparație cu steroizii. Ostarina are semnificativ mai puține efecte secundare periculoase și nedorite, iar riscurile potențiale pentru sănătate sunt de multe ori mai mici decât cele care pot fi cauzate de utilizarea steroizilor. Prin urmare, Ostarina este adesea folosită (abuzată) de culturisti, sportivi și oameni care încearcă să obțină o figură musculară, doresc să obțină rezultate similare ca atunci când folosesc steroizi anabolizanți, dar doresc, de asemenea, să elimine / minimizeze posibilele efecte secundare nedorite. Aici considerăm necesar să subliniem că Ostarine nu este un supliment nutrițional aprobat sau stimulent pentru sportivi. Este un substanță experimentală care este încă în curs de investigare, efectele sale pe termen lung nu sunt încă pe deplin cunoscute și sunt necesare cercetări suplimentare. Rețineți că Ostarine, la fel ca toate celelalte produse ale noastre, este vândut exclusiv în scopuri științifice și clinice.

Ostarină și dopaj

WADA (Agenția Mondială Antidoping) a interzis toți modulatorii selectivi ai receptorilor de androgeni (inclusiv Ostarine) încă din 2008. Ostarina se încadrează în categoria de agenți anabolizanți S1 a substanțelor interzise din „Lista interzisă” WADA. Există multe cazuri cunoscute de dopaj în sporturile cu Ostarine în rândul sportivilor profesioniști, iar numărul de teste pozitive pe Ostarine a crescut în ultimii ani.

Cercetate științific posibile beneficii ale Ostarinei

• • Efect anabolic semnificativ și selectiv asupra mușchilor și oaselor , fără efecte adverse androgenice puternice asupra altor organe
  • Poate ajuta la tratarea bolilor grave asociate cu pierderea musculară
  • Poate ajuta în tratamentul osteoporozei
  • Poate fi util în tratamentul diabetului
  • Ajută la construirea și menținerea masei musculare
  • Crește densitatea minerală osoasă
  • Reduce nivelul glucozei și îmbunătățește sensibilitatea la insulină
  • Ajută la reducerea excesului de grăsime

Avantajele Ostarinei față de steroizii anabolici-androgenici

• • Ostarina (MK-2866) este selectivă și vizează în primul rând să acționeze în mușchi și oase. Datorită acestei selectivități, spre deosebire de steroizii anabolizanți, nu provoacă efecte negative androgenice puternice asupra altor organe
  • Similar cu steroizii anabolizanți, Ostarina poate contribui la obținerea unor câștiguri musculare semnificative, dar are semnificativ mai puține efecte secundare periculoase și nedorite, iar riscurile potențiale pentru sănătate sunt de multe ori mai mici decât cele care pot fi cauzate de utilizarea steroizilor:
    • • Ostarina nu se transformă în estrogeni sau dihidrotestosteron
      • Ostarina nu provoacă ginecomastie
      • Ostarina nu provoacă retenție semnificativă de apă și săruri
      • Ostarina nu provoacă niveluri crescute de cortizol și estrogen
      • Ostarina nu prezintă o încărcătură grea la ficat
      • Ostarina nu provoacă mărirea prostatei
      • Ostarina nu provoacă boli de rinichi
      • Ostarina nu provoacă acnee și piele grasă
      • Ostarina nu provoacă căderea părului și chelie
      • Ostarina nu provoacă umflarea feței
      • Ostarina nu provoacă exces de păr facial sau corporal (hirsutism)
      • Ostarina nu provoacă modificări bruște ale dispoziției
      • Ostarina nu provoacă iritabilitate, nervozitate, depresie, neliniște
      • Ostarina nu provoacă agresivitate, explozivitate și probleme psihologice
      • Ostarina este extrem de eficientă atunci când este administrată pe cale orală (nu sunt necesare injecții)

Ostarine cunoscute posibile efecte secundare și riscuri

• • Niveluri suprimate de testosteron natural în organism
  • Poate crește riscul de infarct miocardic și accident vascular cerebral (în special la vârstnici)
  • Efectele pe termen lung ale Ostarinei sunt necunoscute

Întrebări frecvente despre Ostarine (MK-2866)

Ce este Ostarine MK-2866?

SARM Ostarine (MK-2866) este un modulator oral, nesteroidian și selectiv al receptorilor de androgeni, care a fost dezvoltat pentru tratamentul unor afecțiuni precum pierderea mușchilor și osteoporoză.

Ce face Ostarine?

Sa demonstrat că Ostarina mărește masa corporală slabă, scade masa grasă și îmbunătățește modest evaluarea modelului homeostatic (HOMA), o măsură a sensibilității la insulină.

Pentru ce se utilizează Ostarine?

Ostarina poate ajuta la tratarea bolilor grave asociate cu pierderea musculară și osteoporoză. Dar, în prezent, este încă un subiect de anchetă.

Ostarina construiește mușchi?

Rezultatele studiilor clinice efectuate au confirmat că Ostarine poate ajuta la creșterea masei musculare, are proprietăți anabolice puternice și, în plus, acționează selectiv numai în țesuturile unde este necesar, în mușchi și oase.

Are Ostarine efecte secundare puternice?

În studiile clinice efectuate, Ostarine părea a fi sigur și bine tolerat. Este foarte selectiv și se leagă de receptorii androgeni din corp numai acolo unde se dorește, în mușchi și oase. Datorită acestei selectivități, posibilele sale efecte secundare sunt de multe ori mai ușoare, mai puțin numeroase și mai puțin periculoase în comparație cu steroizii.

Ostarina provoacă ginecomastie?

Ostarina nu provoacă ginecomastie, deoarece nu interacționează cu enzimele aromatazei.

Este Ostarina periculoasă pentru prostată?

Ostarina este selectivă pentru acțiune numai la nivelul mușchilor și oaselor, nu se transformă în dihidrotestosteron, prin urmare, spre deosebire de steroizii anabolizanți, nu prezintă un risc pentru prostată.

Ostarina determină creșterea producției de cortizol?

Ostarina nu afectează nivelurile de cortizol și nu crește producția sa în organism.

Este interzisă Ostarine în sport?

Da, Ostarine se încadrează în categoria de agenți anabolizanți S1 a substanțelor interzise din „Lista interzisă” WADA.

Ostarina scade testosteronul?

Ostarina poate suprima producția și reduce nivelurile de testosteron natural, dar considerabil mai puțin decât unii steroizi anabolizanți. Efectul asupra reducerii producției de testosteron este, de asemenea, influențat de dimensiunea dozei și de durata de utilizare a acesteia.

Cât de sigur este Ostarine?

În studiile clinice efectuate, Ostarine a arătat o îmbunătățire dependentă de doză a masei corporale totale și a funcției fizice și a fost în general bine tolerată. Este cel mai bun și cel mai bun SARM testat clinic până în prezent.

Crește Ostarine DHT?

Ostarina nu se transformă în estrogeni și DHT. Deoarece nu are o structură steroidă, enzimele reductazei și aromatazei (care sunt responsabile pentru conversia androgenilor în DHT și estrogeni), nu pot să se alăture.

Dozare Ostarine

O doză frecvent utilizată în studiile clinice care a arătat o creștere semnificativă a masei corporale slabe a fost 3 mg Ostarine zilnic. În rândul culturistilor și al utilizatorilor care au folosit (abuzat) Ostarine pentru a construi masa musculară și pentru a obține o cifră musculară, dozele de câteva ori mai mari, în intervalul de 10-30 mg Ostarine pe zi sunt cel mai des menționate, în diferite forumuri online și discuții pe internet. Datorită perioadei de înjumătățire lungă de Ostarine, este suficientă o doză pe zi.

Subliniem că Ostarine nu este un supliment nutrițional aprobat sau stimulent pentru sportivi. Este o substanță experimentală care este încă în curs de investigare și nu toate efectele sale secundare pot fi cunoscute. Rețineți că Ostarine, la fel ca toate celelalte produse ale noastre, este vândut exclusiv pentru utilizare științifică și de cercetare clinică.