MOD GRF (1-29)

MOD GRF (1-29)

Factorul de eliberare a hormonului de creștere peptidic (1-29) (prescurtat ca GRF (1-29) sau cunoscut și sub denumirea standardizată Sermorelin) este „cel mai scurt fragment complet funcțional” al hormonului peptidic endogen Hormonul de eliberare a hormonului de creștere (GHRH; somatocrinină) ). Mai precis, este un fragment al lanțului de aminoacizi al GHRH, care este alcătuit din aminoacizii săi din pozițiile 1-29.

Peptida Mod GRF (1-29) (cunoscut și sub denumirea de GRF modificat (1-29) sau denumit inițial GRF tetrasubstituit (1-29)) este o versiune modificată a factorului de eliberare a hormonului de creștere (1-29). În mod specific, această modificare constă în înlocuirea aminoacizilor localizați în pozițiile 2, 8, 15 și 27 ale lanțului de aminoacizi GRF (1-29) cu aminoacizi mai rezistenți la clivajul enzimatic: În timp ce secvența de aminoacizi GRF 1-29 este Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp -Ile-Met-Ser-Arg-NH₂ secvența MOD GRF 1-29 este Tyr-D -Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile -Leu-Ser-Arg-NH_2. Ca urmare a acestei modificări, timpul de înjumătățire inițială al GRF (1-29), care a fost mai mic de 10 minute, se extinde la un timp de înjumătățire mai lung al MOD GRF (1-29), care este de cel puțin 30 de minute .

Istoria MOD GRF (1-29)

Cercetătorii au descoperit că primii 29 de aminoacizi ai lanțului de aminoacizi ai hormonului de eliberare a hormonului de creștere (GHRH) asigură întreaga sa activitate biologică (o porțiune a aminoacizilor săi din pozițiile 1-29 este la fel de puternică și eficientă ca 44 amino completă / completă structura acidă). Acest fragment (1-29) a fost numit ca Factorul de eliberare a hormonului de creștere (1-29) (prescurtat GRF (1-29)). Apoi, într-un efort de a spori activitatea biologică și de a reduce rapiditatea clearance-ului metabolic, a continuat dezvoltarea unor analogi mai eficienți și a versiunilor modificate ale GRF (1-29). Acești analogi au fost creați în principal prin înlocuirea aminoacizilor din structura peptidică cu aminoacizi mai rezistenți la scindarea și degradarea enzimatică.

Una dintre primele modificate analogi ai GRF (1-29) a substituit aminoacidul L-alanină (Ala) în poziția 2 a structurii peptidice cu izomerul său optic (imagine oglindă) D-alanină (D-Ala), ceea ce a dus la o legătură peptidică între D-Ala și al treilea aminoacid în structură – acid aspartic (Asp). Rezultatul a fost o capacitate mai mare de a rezista clivajului rapid de către enzima dipeptidil peptidază-4 (un clivaj care a condus anterior la schimbarea GRF nemodificat (1-29) într-un fragment de peptidă inactiv). Pe baza acestei modificări reușite, au fost apoi dezvoltați alți analogi cu alte substituții de aminoacizi.

Pentru prima dată, mențiunea GRF tetrasubstituit (1-29) a apărut într-un studiu științific al analogilor GRF (1-29), care a investigat-o ca una dintre formele modificate studiate ale GRF (1-29). Termenul „tetrasubstituit” a fost folosit pentru a descrie înlocuirea aminoacizilor în pozițiile 2, 8, 15 și 27 în lanțul de aminoacizi al GRF (1-29). Mai târziu în 2008, un om de știință care acționa sub numele DatBtrue a început să folosească termen MOD GRF (1-29) în articolele sale științifice publicate în locul denumirii originale „tetrasubstitued GRF (1-29)”. Apoi, termenul MOD GRF (1-29) a început să câștige popularitate și, datorită utilizării sale frecvente în forumurile științifice publice și private, în cele din urmă a devenit un nume standard și adesea folosit.

Hormonul de eliberare a hormonului de creștere (GHRH)

Hormonul peptidic endogen GHRH (Somatocrinina) este secretată mai întâi în mod pulsatil din nucleul arcuit al hipotalamusului. Apoi este transportat de sistemul portal hipotalamic-hipofizar la glanda pituitară, unde stimulează producția de GH prin legarea la Receptorii GHRH.

MOD GRF (1-29) Mecanism de acțiune

MOD GRF (1-29), ca și alți agoniști ai receptorilor GHRH, imită acțiunea hormonului de eliberare a hormonului de creștere endogen natural: în hipofiză, se leagă de receptorii GHRH și astfel stimulează producția de hormon de creștere natural in corp. MOD GRF (1-29), datorită modificărilor sale și rezistenței îmbunătățite la clivajul enzimatic, stimulează producția de hormon de creștere de câteva ori mai eficient și mai puternic decât GHRH endogen.

MOD GRF (1-29) Rezultatele acțiunii

Deoarece funcția principală a MOD GRF (1-29) (precum și GRHR și celelalte mimetice ale acestuia) este de a stimula secreția hormonului de creștere de către glanda pituitară, rezultatele finale ale activității sale (sau mai bine spus, rezultatele finale în care participă) sunt rezultatele finale mediate de Activitatea hormonului de creștere in corp. Hormonul de creștere (GH) este un hormon proteic important în organism implicat în multe procese și funcții biologice importante (inclusiv creșterea și metabolismul).

Efectele directe ale hormonului de creștere sunt mediate de legarea acestuia de receptorii de pe celulele țintă. De exemplu, adipocitele (celulele grase) au receptori ai hormonilor de creștere și GH îi stimulează să scindeze trigliceridele și le suprimă capacitatea de a absorbi și acumula lipide circulante. Efectele indirecte ale hormonului de creștere sunt mediate de o activitate asemănătoare insulinei factor de creștere-1 (IGF-1), un hormon care este secretat din ficat și alte țesuturi ca răspuns la hormonul de creștere (GH stimulează producția de IGF-1 prin Cale de semnalizare JAK-STAT).

Majoritatea efectelor de promovare a creșterii GH se datorează de fapt IGF-1 care acționează asupra celulelor sale țintă. Principalele efecte directe și indirecte și funcțiile legate de hormonul de creștere includ proliferarea și diferențierea condrocitelor (celule cartilaginoase) care au ca rezultat creșterea osoasă în copilărie; creșterea și regenerarea celulelor în întregul corp; stimularea absorbției de aminoacizi și sinteza proteinelor în mușchi și alte țesuturi; efecte importante asupra metabolismului proteinelor, lipidelor și glucidelor; sau roluri în cunoaștere, neurogeneză și supraviețuire neuronală.

MOD GRF (1-29) vs. diferențe CJC-1295

Ambele peptide MOD GRF (1-29) și CJC-1295 sunt anologi sintetici ai hormonului de eliberare a hormonului de creștere (GHRH); și versiuni modificate / mai puternice ale GRF (1-29), acționează asupra aceluiași receptor țintă (GHRHR) și stimulează și amplifică eliberarea pulsatilă a hormonului de creștere, dar diferența principală și cea mai mare dintre ele este durata lor de viață biologică și durata acțiunii lor în corp: În timp ce MOD GRF (1-29) are o perioadă de înjumătățire relativ mai scurtă cu puțin peste 30 de minute, CJC-1295 (DAC-GRF) are o perioadă de înjumătățire extrem de prelungită la 6-10 zile. În acest caz, timpul de înjumătățire mai scurt al MOD GRF (1-29) reflectă un model natural de acțiune mult mai precis al GHRH endogen, ceea ce poate preveni anumite efecte secundare nedorite, în special în timpul utilizării pe termen lung.

Cercetate științific posibile beneficii ale MOD GRF (1-29)

• • MOD GRF (1-29) stimulează și amplifică secreția hormonului de creștere
  • MOD GRF (1-29) îmbunătățește regenerarea generală și repararea celulară
  • MOD GRF (1-29) stimulează sinteza proteinelor și susține creșterea masei musculare
  • MOD GRF (1-29) are efecte importante asupra metabolismului proteinelor, lipidelor și glucidelor
  • MOD GRF (1-29) crește utilizarea grăsimilor prin stimularea degradării și oxidării trigliceridelor în adipocite
  • MOD GRF (1-29) ajută la creșterea retenției de calciu și a mineralizării osoase
  • MOD GRF (1-29) poate ajuta la reducerea riscului de boli cardio-vasculare
  • MOD GRF (1-29) susține funcțiile cognitive și creierului
  • MOD GRF (1-29) ajută la întărirea sistemului imunitar
  • MOD GRF (1-29) promovează un sentiment de energie și vitalitate
  • MOD GRF (1-29) oferă efecte anti-îmbătrânire

MOD GRF (1-29) posibile efecte secundare

• • MOD GRF (1-29) poate provoca senzație de furnicături la nivelul picioarelor și mâinilor
  • MOD GRF (1-29) poate provoca o ușoară iritație la locul injectării
  • MOD GRF (1-29) poate provoca dureri articulare
  • MOD GRF (1-29) poate provoca retenție de apă
  • MOD GRF (1-29) poate determina scăderea zahărului din sânge
  • MOD GRF (1-29) poate reduce sensibilitatea la insulină

Dozare MOD GRF (1-29)

În studiile științifice și studiile clinice efectuate, doza utilizată este adesea denumită 1-3 mcg MOD GRF (1-29) pe 1 kg greutate corporală, de 1-3 ori pe zi. Pentru doze multiple, este adecvat să le distribuiți în mod egal în timp pe tot parcursul zilei, pentru a imita eliberarea naturală, pulsată, a hormonului de creștere natural pe tot parcursul zilei. Administrarea MOD GRF (1-29) singură nu poate crește semnificativ secreția hormonului de creștere. Prin urmare, este adesea combinat cu administrarea de GHRP-uri, cum ar fi Ipamorelim, GHRP-6, GHRP-2 sau Hexarelin, pentru a asigura o creștere semnificativă a producției de GH și, în același timp, combinația lor funcționează sinergic și le crește foarte mult eficacitatea între ele. .

Prezentare generală

MOD GRF (1-29) (denumit și GRF modificat (1-29), GRF tetrasubstituit (1-29) sau factor modificat de eliberare a hormonului de creștere (1-29)) este o versiune modificată a factorului de eliberare a hormonului de creștere (1- 29) și analog sintetic al hormonului peptidic endogen GHRH. Această modificare constă în înlocuirea aminoacizilor localizați în pozițiile 2, 8, 15 și 27 ale lanțului de aminoacizi GRF (1-29) cu aminoacizi mai rezistenți la clivajul enzimatic. Ca urmare a acestei modificări, timpul de înjumătățire este prelungit la 30 de minute. MOD GRF (1-29) imită acțiunea hormonului de eliberare a hormonului de creștere endogen natural, în hipofiză se leagă de receptorii GHRH și astfel stimulează secreția hormonului de creștere natural. Rezultatele finale la care participă MOD GRF (1-29) sunt rezultatele finale mediate de activitatea hormonului de creștere în organism și includ proliferarea și diferențierea condrocitelor (celule cartilaginoase) care au ca rezultat creșterea osoasă în copilărie; creșterea și regenerarea celulelor în întregul corp; stimularea absorbției de aminoacizi și sinteza proteinelor în mușchi și alte țesuturi; efecte importante asupra metabolismului proteinelor, lipidelor și glucidelor; sau roluri în cunoaștere, neurogeneză și supraviețuire neuronală.