Loading...

AICAR

36.00 

Cumpărați AICAR online cu cea mai înaltă calitate la un preț redus în magazinul nostru electronic.

Loading...

Definiție chimică AICAR

AICAR (5-aminoimidazol-4-carboxamidă-1-β-D-ribofuranozidă; sau adesea numită și ribonucleotidă AICA) este un analog sintetic al adenozin monofosfatului (AMP), care stimulează activitatea protein kinazei AMP-dependente (AMPK). AICAR are o formulă chimică C 9 H 15 N 4 O 8 P și masa molară 338.213 g · mol −1 . AICAR care stimulează AMPK este sintetizat într-un laborator și este evaluat în cercetări preclinice și studii clinice la om ca agent terapeutic pentru tratarea anumitor tulburări metabolice la om.

Structura chimică AICAR
Structura chimică AICAR (ribonucleotidă AICA)

Adenozin monofosfat și proteină kinază activată cu AMP

Nucleotidele sunt molecule formate dintr-o nucleozidă și o grupare fosfat, sunt elementele de bază ale ADN-ului și ARN-ului și joacă, de asemenea, un rol central în metabolism la un nivel celular fundamental. Nucleotidul adenozin monofosfat (AMP; sau, de asemenea, cunoscut sub numele de acid 5′-adenilic) este o substanță produsă în mod natural de către organism, care constă dintr-o grupare fosfat, zahăr riboză și nucleobază adenină; este un ester al acidului fosforic și al nucleozidului adenozină. Adenozin monofosfatul joacă un rol important în multe procese metabolice celulare, fiind interconvertit în ADP și / sau ATP. AMP este, de asemenea, o componentă în sinteza ARN-ului.

Proteina kinază activată AMP (AMPK; proteina kinază activată cu 5-adenozină monofosfat) este o enzimă și o proteină, care reglează metabolismul în mai multe moduri. AMPK acționează ca un regulator de energie și este activat în timpul exercițiilor fizice sau în alte circumstanțe care consumă energia celulară. Acesta joacă un rol în homeostazia energiei celulare, în mare măsură pentru a activa absorbția și oxidarea glucozei și a acizilor grași atunci când energia celulară este scăzută. AMPK este exprimat într-un număr de țesuturi, inclusiv ficatul, creierul și mușchiul scheletic. Ca răspuns la legarea AMP și ADP, efectul net al activării AMPK este stimularea oxidării hepatice a acizilor grași, ketogeneza, stimularea oxidării acizilor grași ai mușchilor scheletici și a absorbției glucozei, inhibarea sintezei colesterolului, lipogeneza și sinteza trigliceridelor, inhibarea lipogenezei adipocitelor , inhibarea lipolizei adipocitelor și modularea secreției de insulină de către celulele beta pancreatice.

Există multe circumstanțe care activează AMPK în mod natural, incluzând hipoxia (niveluri scăzute de oxigen în timpul exercițiilor sau la creștere), hipoglicemia (glicemia scăzută cu exerciții fizice sau post), utilizarea energiei celulare în timpul contracției musculare și orice lucru care perturbă crearea de energie în interiorul celulelor. . Efectele activării AMPK sunt extrem de complexe, deoarece sunt implicate în atâtea căi metabolice diferite ale corpului.

Istoria AICAR

AICAR a fost utilizat pentru prima dată în anii 1980 ca metodă de conservare a fluxului sanguin către inimă în timpul intervenției chirurgicale. În prezent, AICAR s-a arătat și ca un potențial tratament pentru diabet, prin creșterea activității metabolice a țesuturilor prin schimbarea compoziției fizice a mușchilor.

AICAR ca protecție și tratament al ischemiei miocardice

AICAR a fost utilizat clinic pentru a trata și proteja împotriva leziunilor ischemice cardiace.

Ce este ischemia miocardică? Ischemie miocardica (numită și ischemie cardiacă) apare atunci când fluxul sanguin către inimă este redus, împiedicând mușchiul inimii să primească suficient oxigen. Fluxul sanguin redus este de obicei rezultatul unui blocaj parțial sau complet al arterelor inimii (arterele coronare). Ischemia miocardică reduce capacitatea mușchilor inimii de a pompa sânge. Un blocaj brusc, sever al uneia dintre arterele inimii poate duce la un atac de cord. Ischemia miocardică poate provoca, de asemenea, ritmuri cardiace anormale grave. Tratamentul ischemiei miocardice implică îmbunătățirea fluxului sanguin către mușchiul inimii. Tratamentul poate include medicamente, o procedură de deschidere a arterelor blocate (angioplastie) sau operație de bypass.

AICAR, cercetare și utilizare medicală

O scurtă perioadă de ocluzie arterială coronariană urmată de reperfuzie înainte de ischemie prelungită este cunoscută sub numele de precondiționare. S-a demonstrat că acest lucru este protector. Precondiționarea infarctului miocardic precedat, poate întârzia moartea celulară și permite salvarea mai mare a miocardului prin terapia de reperfuzie.

Sa demonstrat că AICAR precondiționează inima cu puțin înainte sau în timpul ischemiei. AICAR declanșează o stare antiinflamatorie precondiționată prin creșterea producției de NO din sintetaza oxidului nitric endotelial. Când AICAR este administrat cu 24 de ore înainte de reperfuzie, acesta previne interacțiunile post-ischemice adezive leucocite-celule endoteliale cu producție crescută de NO. Precondiționarea dependentă de AICAR este, de asemenea, mediată de un canal de potasiu sensibil la ATP și de un mecanism dependent de hemeoxigenază. Crește recrutarea dependentă de AMPK a canalelor K sensibile la ATP către sarcolemă, determinând scurtarea duratei potențiale de acțiune și prevenind supraîncărcarea de calciu în timpul reperfuziei. Scăderea supraîncărcării de calciu previne activarea inflamației de către ROS. AICAR crește, de asemenea, absorbția de glucoză dependentă de AMPK prin translocarea GLUT-4, care este benefică pentru inimă în timpul reperfuziei post-ischemice. Creșterea glucozei în timpul precondiționării AICAR prelungește perioada de precondiționare până la 2 ore la iepuri și 40 de minute la oamenii supuși ligaturii coronare.

Ca urmare, AICAR reduce frecvența și dimensiunea infarctelor miocardice cu până la 25% la om, permițând un flux sanguin îmbunătățit către inimă. De asemenea, sa demonstrat că tratamentul cu AICAR reduce riscul de deces precoce și îmbunătățește recuperarea după intervenția chirurgicală după o leziune ischemică.

Efect AICAR asupra performanței

AMP proteina kinaza activată (AMPK), odată activată de AICAR, acționează pentru a face energia mai disponibilă. De exemplu, crește utilizarea grăsimii pentru energie și determină celulele să producă mai multe mitocondrii (centrele sau creatorii de energie ale celulelor). Proteina kinază activată AMP asigură practic că diferitele țesuturi din corp nu rămân fără energie. În ciuda stimulării puternice a proceselor metabolice din organism, AICAR este capabil să o facă crește enorm performanța, până la un incredibil 40-50% în comparație cu performanța convențională de rezistență: Ronald M. Evans și colegii săi, de la Howard Hughes Medical Center și Salk Institute au efectuat o serie de experimente cu AICAR în 2000 și, în aceste studii, au descoperit că șoarecii care primeau AICAR ar putea rula cu 44% mai departe, chiar și fără antrenament.

AICAR ca medicament și dopaj care îmbunătățesc performanța

În 2009, Agenția Franceză Antidoping a bănuit că AICAR a fost utilizat în Turul Franței din 2009 pentru presupusele sale proprietăți de îmbunătățire a performanței. Începând din ianuarie 2011, AICAR a fost oficial o substanță interzisă în Codul Mondial Anti Doping, iar nivelurile standard la sportivii de elită au fost stabiliți, pentru a interpreta rezultatele testelor. AICAR este încă compus experimental care nu este încă aprobat pentru utilizare terapeutică la om și nu ar trebui utilizat de niciun sportiv.

Cercetate științific posibile beneficii ale AICAR

    • AICAR a fost utilizat clinic pentru a trata și proteja împotriva leziunilor ischemice cardiace
    • AICAR poate reduce frecvența și dimensiunea infarctelor miocardice cu până la 25% la om
    • Activarea farmacologică a AMPK de către AICAR reduce leziunile cardiace tisulare și protejează structura mitocondrială în cardiomiocite (celule musculare cardiace)
    • AICAR are o capacitate puternică de a trata tulburările metabolice și bolile la om (inclusiv diabetul)
    • AICAR este capabil să crească enorm performanța, până la un incredibil 40-50% comparativ cu performanța convențională de rezistență

AICAR posibile efecte secundare

    • Activarea prea mare a AMPK sau activarea acesteia în țesutul greșit poate provoca reacții adverse grave, inclusiv neurodegenerare sau prevenirea divizării celulelor
    • Acumularea de AICAR (adenozin monofosfat – AMP) în organism în organism este asociată și cu tulburări metabolice la om
    • AICAR nu este încă cercetat în mod adecvat și sunt posibile alte efecte secundare și riscuri asociate cu utilizarea acestuia

Întrebări frecvente despre AICAR

Ce este AICAR?

AICAR este un analog sintetic al adenozinei monofosfat, o substanță produsă în mod natural de organism. Adenozin monofosfatul joacă un rol important în multe procese metabolice celulare, fiind interconvertit în ADP și / sau ATP, este, de asemenea, o componentă în sinteza ARN.

Ce face AICAR?

AICAR stimulează activitatea protein kinazei AMP-dependente (AMPK), ceea ce duce la stimularea oxidării hepatice a acizilor grași, ketogeneza, stimularea oxidării acizilor grași ai mușchilor scheletici și a absorbției glucozei, inhibarea sintezei colesterolului, lipogenezei și sintezei trigliceridelor, inhibarea lipogenezei adipocitelor , inhibarea lipolizei adipocitelor și modularea secreției de insulină de către celulele beta pancreatice.

Poate AICAR crește performanța și rezistența?

AICAR prin activarea protein kinazei AMP-activate (AMPK) este capabilă să crească enorm performanța, până la un incredibil 40-50% comparativ cu performanța convențională de rezistență.

Pentru ce se utilizează AICAR?

AICAR a fost utilizat clinic pentru a trata și proteja împotriva leziunilor ischemice cardiace. Medicamentul a fost utilizat pentru prima dată în anii 1980 ca metodă de conservare a fluxului sanguin către inimă în timpul intervenției chirurgicale. În prezent, AICAR s-a arătat și ca un potențial tratament pentru diabet, prin creșterea activității metabolice a țesuturilor prin schimbarea compoziției fizice a mușchilor.

AICAR este sigur?

AICAR a fost testat clinic la om pentru diferite condiții. „S-a constatat că este un medicament destul de sigur, cel puțin la dozele pe care le foloseam”, a spus chimistul Paul Laikind, care a început să-l testeze în anii 1980 ca mijloc de conservare a fluxului sanguin către inimă în timpul intervenției chirurgicale. Dar AICAR este încă un compus experimental, care necesită o revizuire suplimentară și sunt posibile alte efecte secundare și riscuri asociate cu utilizarea acestuia.

Cum activează Aicar AMPK?

AICAR este un analog adenozin monofosfat (AMP) preluat în celule de către transportorii de adenozină și fosforilat de adenozin kinază. Similar cu AMP celular, AICAR se leagă de site-ul 3 de pe subunitatea AMPKγ.

Ce este enzima AMPK?

AMP proteina kinază activată (AMPK) este o enzimă și proteină, care reglează metabolismul într-o varietate de moduri. AMPK acționează ca un regulator de energie și este activat în timpul exercițiilor fizice sau în alte circumstanțe care consumă energia celulară. Acesta joacă un rol în homeostazia energiei celulare, în mare măsură pentru a activa absorbția și oxidarea glucozei și a acizilor grași atunci când energia celulară este scăzută.

Cum activați AMPK în mod natural?

Există multe circumstanțe care activează AMPK în mod natural, incluzând hipoxia (niveluri scăzute de oxigen în timpul exercițiilor sau la creșterea), hipoglicemia (glicemia scăzută cu exerciții fizice sau post), utilizarea energiei celulare în timpul contracției musculare și orice lucru care perturbă crearea de energie în interiorul celulelor. . Efectele activării AMPK sunt extrem de complexe, deoarece sunt implicate în atâtea căi metabolice diferite ale corpului.

Exercițiul activează AMPK?

AMPK este activat prin starea de energie scăzută (AMP / ADP crescut: ATP), cum ar fi în timpul exercițiului, și reglează procesul metabolic și homeostazia energetică prin oprirea căilor de consum de ATP (sinteza acidului gras și a colesterolului) și pornirea proceselor de generare a ATP (absorbția glucozei și oxidarea acizilor grași).

AMPK te ajută să slăbești?

Creșterea activității AMPK are ca rezultat o stare metabolică mai sănătoasă, ceea ce poate duce la o producție mai mică de grăsimi.

Cum activați nivelurile AMPK?

Protein kinaza activată cu AMP sau AMPK este cunoscută ca un regulator principal al metabolismului. Celulele activează AMPK atunci când consumă energie, iar AMPK este activat în țesuturile din tot corpul după exerciții fizice sau în timpul restricționării caloriilor.

Care este diferența dintre AICAR și GW1516?

În timp ce AICAR este un analog al substanței produse în mod natural în corpul Adenozin monofosfat (AMP) și un agonist al axei PPAR-delta AMPK, GW-1516 este o substanță concepută complet sintetic și un agonist PPAR-delta.

AICAR este o substanță interzisă oficial în sport?

Din ianuarie 2011, AICAR a fost o substanță interzisă oficial în temeiul Codului mondial antidoping și au fost stabilite niveluri standard pentru sportivi de top care să interpreteze rezultatele testelor.

Dozajul AICAR

În studiile științifice și clinice, doza de AICAR este adesea raportată ca 10-20 mg / kg greutate corporală pe zi, cu efecte secundare minime. Dozele și supradozele extrem de mari de AICAR pot fi periculoase deoarece pot afecta fluxul de sânge către inimă.

Informații suplimentare

Synonyms

5-Aminoimidazol-4-carboxamidă ribonucleotidă, AICA ribonucleotidă, Aminoimidazol carboxamidă ribonucleotidă, ZMP, 5-Amino-1-β-D-ribofuranozil-imidazol-4-carboxamidă, 1- (5'-fosforibosil) -5-amino -imidazolcarboxamidă

Catalogue number

AIC-69535765

CAS Number

3031-94-5

Molecular formula

C9H15N4O8P

Molecular weight

338,213 g / mol

Super Class

Nucleozide, nucleotide și analogi

Amount of active substance

50 mg

Purity

> 98%

Format

Pulbere liofilizată albă liofilizată sterilă filtrată

Formulation

Proteina / peptida a fost liofilizată fără aditivi

Source

Sintetic

Stability and storage

Stabil la temperatura camerei timp de 3 săptămâni. Depozitarea recomandată pe termen lung, uscată sub -18 ° C, la reconstituire peptida trebuie păstrată la 4 ° C între 3-10 zile.

Solubility

Recomandat pentru reconstituirea peptidei liofilizate în apă sterilă de 18MΩ-cm (nu mai puțin de 100 µg / ml)

Restrictions

Vândut numai pentru cercetare științifică

Recenzii

Nu există recenzii până acum.

Fii primul care adaugi o recenzie la „AICAR”

Adresa ta de email nu va fi publicată. Câmpurile obligatorii sunt marcate cu *

Cea mai înaltă calitate posibilă

Peptide premium și produse chimice de cercetare cu cea mai înaltă calitate posibilă, puritate farmaceutică și eficacitate maximă.

Regulat totul verificat

Toate produsele sunt testate în mod regulat, ne asigurăm că primiți numai bunuri de primă clasă care îndeplinesc toate cele mai înalte criterii.

Procesare și trimitere rapidă

Procesând întotdeauna rapid comenzile dvs., vom pregăti pachetul și îl vom trimite în cel mai scurt timp posibil.

Livrare expresă și de încredere

Expediere expresă și livrare rapidă și fiabilă a expedierilor, cu TRANSPORT GRATUIT la fiecare comandă în valoare de peste 450 €