Ostarine (MK-2866) beskrivelse
Ostarine (også merket som MK-2866, Enobosarm og GTx-024) er en oral, ikke-steroide og selektiv androgenreseptormodulator (SARM), som ble utviklet for behandling av tilstander som muskelsvinn og osteoporose (en helsetilstand som svekker bein). I en fase 2a-studie ble Ostarine vist å øke mager kroppsmasse, redusere fettmasse og i liten grad forbedre den homeostatiske modellvurderingen (HOMA), et mål på insulinfølsomhet. Det er den mest og beste klinisk testede SARM til dags dato. Ostarine har kjemisk formel C 19 H 14 F 3 N 3 O 3 , molekylvekt 389,33 g.mol −1 og forlenget eliminasjonshalveringstid 24 timer.

Ostarine historie og utvikling
Ostarine ble utviklet av GTx, Inc. for behandling av tilstander som muskelavfall og osteoporose. Selskapet har investert omtrent $ 35 millioner dollar i utviklingen.
I august 2011 var det en dobbeltblind, placebokontrollert fase II-studie som fokuserte på eldre menn og postmenopausale kvinner. I denne studien viste Ostarine statistisk signifikante forbedringer i total mager kroppsmasse og fysisk funksjon uten androgene negative bivirkninger (som vanligvis forekommer ved steroidbehandling).
I august 2013 kunngjorde GTx at Ostarine hadde mislyktes i to kliniske fase III-studier for å behandle sløsing hos mennesker med lungekreft. De sa også at det er planlagt å forfølge godkjenning av Ostarine i Europa.
I 2016 startet GTx fase II-studier for å se om Ostarine kan være effektiv for å behandle urininkontinens hos kvinner, men disse studiene klarte ikke å oppnå sitt primære endepunkt i ASTRID-testen i 2018.
Ostarine bidrar til å oppnå betydelige muskelgevinster
I 2006 ble det utført en 12-ukers dobbeltblind, placebokontrollert klinisk fase II-studie for å evaluere Ostarine hos 120 friske eldre menn (> 60 år) og kvinner etter overgangsalderen. Det primære endepunktet var total mager kroppsmasse vurdert av røntgenabsorptiometri med dobbelt energi, og sekundære endepunkter inkluderte fysisk funksjon, kroppsvekt, insulinresistens og sikkerhet. Ostarine-behandling resulterte i doseavhengige økninger i total mager kroppsmasse som var statistisk signifikante (P< 0,001, 3 mg vs. placebo) og klinisk meningsfull. Det var også signifikante forbedringer i fysisk funksjon (P = 0,013, 3 mg vs. placebo) og insulinresistens (P = 0,013, 3 mg vs. placebo). Forekomsten av bivirkninger var lik mellom behandlingsgruppene. Ostarine viste en doseavhengig forbedring i total mager kroppsmasse og fysisk funksjon og ble godt tolerert. Denne studien konkluderte med at Ostarine kan være nyttig for å forebygge og behandle muskeltap assosiert med kreft og andre kroniske sykdommer.
En klinisk studie utført i 2007-2008 undersøkte effekten av Ostarine på muskeltap og fysisk funksjon hos kreftpasienter. 159 pasienter ble analysert for sikkerhet (placebo, n = 52; Ostarine 1 mg, n = 53; Ostarine 3 mg, n = 54). Den evaluerbare effektpopulasjonen inkluderte 100 deltakere (placebo, n = 34; Ostarine 1 mg, n = 32; Ostarine 3 mg, n = 34). Sammenlignet med baseline ble det observert signifikante økninger i total mager kroppsmasse etter dag 113 eller studiens slutt i begge Ostarin-gruppene (Ostarine 1 mg median 1,5 kg, område −2 · 1 til 12 · 6, p = 0 0012; Ostarine 3 mg 1 · 0 kg, −4 · 8 til 11 · 5, p = 0 · 046). Endring i total mager kroppsmasse innenfor placebogruppen (median 0 · 02 kg, område –5 · 8 til 6 · 7) var ikke signifikant (p = 0 · 88). De vanligste alvorlige bivirkningene var ondartet progresjon av svulsten (åtte av 52 [15%] med placebo mot fem av 53 [9%] med Ostarine 1 mg mot syv av 54 [13%] med Ostarine 3 mg), lungebetennelse (to [4%] mot to [4%] mot tre [6%]) og febril nøytropeni (tre [6% vs one [2%] mot ingen). Ingen av disse hendelsene ble ansett relatert til studiemedisiner. Både 1 mg og 3 mg Ostarine resulterte i økning i mager kroppsmasse hos pasienter med avansert kreft, sammenlignet med baseline-målinger. Ingen signifikante endringer fra baseline ble observert hos pasienter som fikk placebo. Bivirkningene var generelt de samme mellom gruppene og var i samsvar med de for pasienter som gjennomgår cellegift.
Ostarine kan være nyttig i behandlingen av diabetes
I den samme kliniske studien (i 2007-2008) reduserte Ostarine også signifikant fastende glukosenivåer, og en trend mot reduksjon i blodinsulin ble observert. Disse effektene resulterte i en reduksjon i insulinresistens fra baseline i behandlingsgruppene 1 mg og 3 mg beregnet basert på HOMA-IR. Det er bemerkelsesverdig at en slik reduksjon i insulinresistens var lik den som ble observert med metformin og glipizide, medikamenter som brukes til behandling av diabetes. Lave nivåer av testosteron hos menn er assosiert med insulinresistens og type II diabetes, mens testosteronbehandling er kjent for å forbedre metabolske parametere. Denne observasjonen kan ha potensielle implikasjoner for bruk av Ostarine hos prediabetiske eller diabetiske individer, som ofte sett hos pasienter med kronisk nyresykdom, kronisk obstruktiv lungesykdom eller metabolsk syndrom. Sammenlignet med placebo reduserte Ostarine også totalt kolesterol, HDL og triglyserider.
Ostarine og kroppsbygging
Lik anabole steroider , Ostarine kan bidra til å oppnå betydelige muskelgevinster. Imidlertid er sikkerhetsprofilen betydelig bedre sammenlignet med steroider. Ostarine har betydelig færre farlige og uønskede bivirkninger, og den potensielle helserisikoen er mange ganger lavere enn de som kan være forårsaket av steroidbruk. Derfor brukes Ostarine ofte (misbrukt) av kroppsbyggere, idrettsutøvere og mennesker som prøver å oppnå en muskuløs skikkelse, ønsker å oppnå lignende resultater som ved bruk av anabole steroider, men ønsker også å eliminere / minimere mulige uønskede bivirkninger. Her anser vi det som nødvendig å understreke at Ostarine ikke er et godkjent kosttilskudd eller stimulerende middel for idrettsutøvere. Det er en eksperimentelt stoff som fortsatt er under etterforskning, er de langsiktige effektene ennå ikke helt kjent, og ytterligere forskning er nødvendig. Husk at Ostarine, i likhet med alle våre andre produkter, selges kun for vitenskapelig og forskningsklinisk bruk.
Ostarine og doping
WADA (World Anti-Doping Agency) forbød alle selektive androgenreseptormodulatorer (inkludert Ostarine) allerede i 2008. Ostarine faller inn under kategorien S1 Anabolic Agent av forbudte stoffer i WADAs «Forbudte liste». Det er mange kjente tilfeller av doping i idrett med Ostarine blant profesjonelle idrettsutøvere, og antall positive tester på Ostarine har økt de siste årene.
Vitenskapelig undersøkt mulige fordeler med Ostarine
-
- Betydelig og selektiv anabole effekt på muskler og bein , uten sterke androgene bivirkninger på andre organer
- Kan hjelpe til med å behandle alvorlige sykdommer forbundet med tap av muskler
- Kan hjelpe til med behandling av osteoporose
- Kan være nyttig i behandlingen av diabetes
- Hjelper med å bygge og vedlikeholde muskelmasse
- Øker bentettheten
- Reduserer glukosenivået og forbedrer insulinfølsomheten
- Hjelper med å redusere overflødig fett
Fordeler med Ostarine i forhold til anabole-androgene steroider
-
- Ostarine (MK-2866) er selektiv og primært rettet mot å virke i muskler og bein. På grunn av denne selektiviteten, i motsetning til anabole steroider, forårsaker den ikke sterke androgene negative effekter på andre organer
- I likhet med anabole steroider kan Ostarine bidra til å oppnå betydelige muskelgevinster, men har betydelig færre farlige og uønskede bivirkninger, og de potensielle helserisikoene er mange ganger lavere enn de som kan være forårsaket av steroidbruk:
-
- Ostarine konverterer ikke på østrogener eller dihydrotestosteron
- Ostarine forårsaker ikke gynekomasti
- Ostarine forårsaker ikke betydelig oppbevaring av vann og salter
- Ostarine forårsaker ikke økt kortisol- og østrogennivå
- Ostarine presenterer ikke tung belastning på leveren
- Ostarine forårsaker ikke forstørrelse av prostata
- Ostarine forårsaker ikke nyresykdom
- Ostarine forårsaker ikke kviser og fet hud
- Ostarine forårsaker ikke hårtap og skallethet
- Ostarine forårsaker ikke hovent ansikt
- Ostarine forårsaker ikke overflødig ansikts- eller kroppshår (hirsutisme)
- Ostarine forårsaker ikke plutselige endringer i humøret
- Ostarine forårsaker ikke irritabilitet, nervøsitet, depresjon, rastløshet
- Ostarine forårsaker ikke aggresjon, eksplosivitet og psykologiske problemer
- Ostarine er svært effektivt når det administreres oralt (ingen injeksjoner er nødvendige)
-
Ostarine kjente mulige bivirkninger og risikoer
-
- Undertrykte nivåer av naturlig testosteron i kroppen
- Kan øke risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag (hovedsakelig hos eldre)
- De langsiktige effektene av Ostarine er ukjente
Ofte stilte spørsmål om Ostarine (MK-2866)
Hva er Ostarine MK-2866?
SARM Ostarine (MK-2866) er en oral, ikke-steroide og selektiv androgenreseptormodulator, som ble utviklet for behandling av tilstander som muskelavfall og osteoporose.
Hva gjør Ostarine?
Ostarine ble vist å øke mager kroppsmasse, redusere fettmasse og i liten grad forbedre den homeostatiske modellvurderingen (HOMA), et mål på insulinfølsomhet.
Hva brukes Ostarine til?
Ostarine kan hjelpe til med å behandle alvorlige sykdommer assosiert med muskeltap og osteoporose. Men for øyeblikket er det en som fortsatt er under etterforskning.
Bygger Ostarine muskler?
Resultatene av kliniske studier utført bekreftet at Ostarine kan bidra til å øke muskelmassen, den har sterke anabole egenskaper, og dessuten virker den kun selektivt i vev der det er nødvendig, i muskler og bein.
Har Ostarine sterke bivirkninger?
I kliniske studier utført syntes Ostarine å være trygg og godt tolerert. Det er svært selektivt og binder seg til androgenreseptorer i kroppen bare der det er ønskelig, i muskler og bein. På grunn av denne selektiviteten er også de mulige bivirkningene mange ganger mildere, mindre tallrike og mindre farlige sammenlignet med steroider.
Forårsaker Ostarine gynekomasti?
Ostarine forårsaker ikke gynekomasti, fordi det ikke samhandler med enzymer av aromatase.
Er Ostarine farlig for prostata?
Ostarine er selektivt for handling bare i muskler og bein, konverterer ikke til dihydrotestosteron, og i motsetning til anabole steroider utgjør det ingen risiko for prostata.
Forårsaker Ostarine økt kortisolproduksjon?
Ostarine påvirker ikke kortisolnivået og øker ikke produksjonen i kroppen.
Er Ostarine utestengt i sport?
Ja, Ostarine faller inn under kategorien S1 Anabolic Agent av forbudte stoffer i WADAs «Forbudte liste».
Senker Ostarine testosteron?
Ostarine kan undertrykke produksjonen og redusere nivåene av naturlig testosteron, men betydelig mindre enn noen anabole steroider. Effekten på reduksjonen av testosteronproduksjonen påvirkes også av størrelsen på dosen og lengden på bruken.
Hvor trygt er Ostarine?
I kliniske studier som ble utført, viste Ostarine en doseavhengig forbedring i total mager kroppsmasse og fysisk funksjon og ble generelt godt tolerert. Det er den mest og beste klinisk testede SARM til dags dato.
Øker Ostarine DHT?
Ostarine konverterer ikke til østrogener og DHT. Fordi den ikke har en steroidstruktur, kan reduktase- og aromataseenzymer (som er ansvarlige for omdannelsen av androgener til DHT og østrogener) ikke bli med.
Ostarine dosering
En ofte brukt dose i kliniske studier som viste en signifikant økning i mager kroppsmasse var 3 mg Ostarine daglig. Blant kroppsbyggere og brukere som har brukt (misbrukt) Ostarine til å bygge muskelmasse og oppnå en muskulær figur, er det ofte nevnt flere ganger høyere doser, i området 10-30 mg Ostarine per dag, i forskjellige nettfora og internettdiskusjoner. På grunn av lang halveringstid av Ostarine er det nok med en dose om dagen.
Vi understreker at Ostarine ikke er et godkjent kosttilskudd eller stimulerende middel for idrettsutøvere. Det er et eksperimentelt stoff som fremdeles er under etterforskning, og det er ikke sikkert at alle bivirkningene er kjent. Husk at Ostarine, som alle våre andre produkter, selges utelukkende for vitenskapelig og forskningsklinisk bruk.
Omtaler
Det er ingen omtaler ennå.