LGD-4033 (Ligandrol) Sarm

LGD-4033 (Ligandrol) beskrivelse

LGD-4033 (ofte også kalt Ligandrol) er en oral, ikke-steroide og potent selektiv androgenreseptormodulator (SARM). Den ble utviklet for å øke anabole aktivitet og redusere muskelsvinn hos mennesker med alvorlige sykdommer assosiert med katabolske tilstander og kritisk tap av muskelmasse. I kliniske studier har LGD-4033 vist betydelig anabole aktivitet i muskler og antiresorptiv og anabole aktivitet i bein, sammen med høy selektivitet for å virke i disse vevene (der det er hensiktsmessig og ønskelig) og minimalt i andre vev og organer, der det er uønsket. LGD-4033 binder seg til androgenreseptor med høy affinitet (Ki på ∼1 nM) og selektivitet, har kjemisk formel C ₁₄ H ₁₂ F ₆ N ₂ O , molekylvekt 338,253 g · mol ⁻¹ , forlenget eliminasjonshalveringstid 24–36 timer og lineær farmakokinetikk.

LGD-4033 utvikling og historie

SARM LGD-4033 (Ligandrol) ble oppdaget av Ligand Pharmaceuticals og utvikles for tiden (under den nye betegnelsen VK5211) av Viking Therapeutics, som for tiden ikke produserer noen farmasøytiske produkter, men utvikler flere produkter for behandling av metabolske og endokrine lidelser. Viking Therapeutics antok den største utgiften i 2014 fra siterte forsknings- og utviklingskostnader ($ 21,2 millioner), som kan være relatert til kjøp av nødvendig utstyr og fasiliteter for å utvikle legemiddelkandidatene lisensiert av Ligand Pharmaceuticals det året, inkludert LGD-4033. En annen lovende legemiddelkandidat, VK2809, forventes å føre til et stort skifte i markedsverdi for Viking Therapeutics og dets andel av markedet for TRβ-agonister. I USA er LGD-4033 for tiden en etterforskningsforbindelse.

Ligandrol, forskning og mulig klinisk bruk i fremtiden

SARM LGD-4033 er en ikke-steroide selektiv androgenreseptormodulator som forventes å gi de terapeutiske fordelene med testosteron med forbedret sikkerhet, toleranse og pasientaksept på grunn av vevsselektive virkningsmekanismer og orale administrasjonsveier. Forskningen som ble utført indikerer at LGD-4033 ser ut til å være en lovende kandidat for behandling av alvorlige sykdommer assosiert med muskelavfall i fremtiden, men langtidseffektene av LGD-4033 er ikke fullt kjent og undersøkt så langt, og videre forskning er fremdeles nødvendig.

LGD-4033 og fase 1 og 2 kliniske studier

Administrering av LGD-4033 til cynomolgus-aper i daglige doser varierende fra 0 til 75 mg / kg i løpet av 13 uker, viste en betydelig økning i kroppsvekt hos både menn og kvinner. Etter 48 dager ble dosetestingen på 75 mg / kg stoppet på grunn av toksisitetsproblemer, men dette påvirket ikke utviklingen negativt, da dosen er signifikant høyere enn den som ble brukt i den kliniske fase 2-studien.

Den første kliniske studien i en fase 1 var den første studien på mennesker av LGD-4033, og evaluerte sikkerhet, toleranse og farmakokinetiske profiler av molekylet i en enkelt eskalerende dose, dobbeltblind, placebokontrollert studie hos 48 friske frivillige. LGD-4033 ble godt tolerert av sunne mannlige frivillige etter orale enkeltdoser på opptil 22 mg. Ingen alvorlige bivirkninger (SAE) eller klinisk signifikante doserelaterte bivirkninger ble rapportert. Systemisk eksponering av LGD-4033 økte proporsjonalt med dosenivået etter en enkelt oral dose. Vedvarende systemisk eksponering ble observert med merkbare plasmanivåer av LGD-4033 detekterbare en uke etter dose. LGD-4033s halveringstid var i samsvar med et regime med oral dosering en gang daglig.

I en annen fase 1 klinisk studie med 76 voksne menn som fikk eskalerende lave doser på 0,1, 0,3 og 1 mg LGD-4033 per dag, ble det observert en doseavhengig økning i muskelmasse uten signifikante bivirkninger i 21 dager, og en dose på 1 mg Ligandrol daglig var nok til å øke mager muskelmasse med nesten 3 pund. Imidlertid hadde lavere doser ingen effekt.

Den kliniske fase 2-studien, initiert 3. november 2016, består av 120 pasienter som kommer seg etter hoftebruddskirurgi. De randomiserte studiedeltakerne vil motta enten placebo eller varierende dosestørrelser på LGD-4033 over en periode på 12 uker, med forbedret mager kroppsmasse som det primære endepunktet. Andre endepunkter inkluderer tilfredsstillende resultater når det gjelder livskvalitet, sikkerhet og farmakokinetikk.

LGD-4033 stimulerer sterkt veksten av muskelmasse

Resultatene av kliniske studier utført av Endocrinology-delen av Boston Medical Center indikerer også at LGD-4033 kan bidra betydelig til å øke muskelmasse og muskelstyrke ved alvorlige sykdommer assosiert med muskelavfall og uten signifikante bivirkninger (som kan være forårsaket av behandling av disse sykdommene med androgene legemidler – steroider). Tilsvarende bekreftet en annen studie utført i januar 2013 at Ligandrol kan bidra til å øke muskelmassen i muskelvev og bruken av den ble godt tolerert av testpersoner.

LGD-4033 og kroppsbygging

Som anabole androgene steroider (AAS), har LGD-4033 også en veldig sterk evne til å stimulere betydelige muskelgevinster. Imidlertid, i motsetning til AAS, er LGD-4033 som en selektiv androgenreseptormodulator (SARM) i stand til å gi sine sterkt anabole effekter og binde seg til androgenreseptorer i kroppen bare der det er ønskelig, i muskler og bein (dens handling er selektivt målrettet bare for å disse vevene). Og omvendt virker det ikke (eller minimalt sammenlignet med AAS) i vev og organer der dette er uønsket og hvor det kan forårsake alvorlige bivirkninger (prostata, lever, talgkjertler osv.).

Så når vi oppsummerer det: LGD-4033 (Ligandrol) har en veldig sterk anabole aktivitet som gjør det mulig å hjelpe kroppsbyggere og idrettsutøvere å oppnå muskelgevinster som er fullt sammenlignbare med de som kan oppnås ved å bruke de mest effektive «bulking» anabole steroider, men uten de fleste av de farlige og ubehagelige bivirkningene som slike steroider forårsaker. Dermed er Ligandol et flott fullverdig alternativ for dem til de mest effektive anabole steroider rettet mot muskelgevinster, samtidig som det er mye tryggere, mindre skadelig og mindre risikabelt enn å bruke steroider.

Dette er grunnen til at LGD-4033 er så populær og kjent blant kroppsbyggere og styrkeutøvere. Det skal imidlertid understrekes her at bruken av LGD-4033 som et ernæringstilskudd eller stimulerende for sportsprestasjoner er ulovlig i mange land. Det er et eksperimentelt stoff hvis forskning fortsatt pågår, dets langsiktige effekter ikke er kjent og undersøkt så langt, og ytterligere forskning er fortsatt nødvendig. Vær også oppmerksom på at LGD-4033, i likhet med alle våre andre produkter, selges kun for vitenskapelig og forskningsklinisk bruk.

Ligandrol og doping

Verdens antidopingbyrå (WADA) forbød alle SARMs (inkludert Ligandrol) allerede i 2008. Siden den gang har det vært flere bemerkelsesverdige tilfeller der profesjonelle idrettsutøvere har blitt positivt testet for LGD-4033:

I 2015 ble quarterbacken til Florida Gators, Will Grier, suspendert for å teste positivt for Ligandrol, et krav som University of Florida benekter. I 2017 ble Joakim Noah utestengt i tjue kamper av NBA for å teste positivt for LGD-4033. I 2019 testet den australske svømmeren Shayna Jack også positivt for Ligandrol; hun nekter for å ha tatt stoffet bevisst. I august 2019 kom det frem at den kanadiske sprintkanoisten Laurence Vincent Lapointe testet positivt for Ligandrol; utøveren nekter bevisst å ha tatt et forbudt stoff. I januar 2020 testet den chilenske ATP-tennis-singelkonkurrenten Nicolás Jarry positivt for både Ligandrol og Stanozolol.

Til tross for forbud og den negative mediepresentasjonen hevder kroppsbyggere og idrettsutøvere på mange internettfora og diskusjoner at LGD 4033 er den mest effektive SARM på markedet og den eneste funksjonelle og samtidig en mye tryggere måte å oppnå massiv muskelgevinst uten bruk av anabole steroider.

Vitenskapelig undersøkt mulige fordeler med LGD-4033

• • Betydelig og selektiv anabole aktivitet i muskler og bein , uten sterke androgene bivirkninger og negative effekter i andre organer
  • Lovende kandidat for behandling av alvorlige sykdommer forbundet med muskelavfall
  • Lovende kandidat for behandling av osteoporose og brudd
  • Hjelper veldig effektivt med å bygge mager muskelmasse
  • Har sterke antikatabolske effekter og evne til å opprettholde muskelmasse selv med redusert kaloriinntak
  • Øker bentettheten og forhindrer bentap

Fordeler med LGD-4033 over anabole-androgene steroider

• • SARM LGD-4033 er svært selektiv og primært rettet mot å virke i muskler og bein. På grunn av denne selektiviteten, i motsetning til anabole steroider, forårsaker den ikke sterke androgene bivirkninger og negative effekter på andre organer
  • LGD-4033 har anabole aktivitet som er helt sammenlignbar med anabole steroider, er i stand til å bidra til å oppnå vekst av muskelmasse i lignende resultater, men uten mange av de negative effektene og helserisikoen som oppstår ved bruk av anabole steroider
    • • LGD-4033 samhandler ikke med enzymer av CYP19-aromatase eller 5a-reduktase (LGD-4033 konverterer ikke på østrogener eller dihydrotestosteron (DHT))
      • LGD-4033 forårsaker ikke gynekomasti (unormal utvikling av brystkjertler hos menn som forårsaker brystforstørrelse)
      • LGD-4033 forårsaker ikke betydelig oppbevaring av vann og salter i kroppen
      • LGD-4033 forårsaker ikke økt kortisol- og østrogenproduksjon
      • LGD-4033 gir ikke tung belastning og skade på leveren
      • LGD-4033 forårsaker ikke forstørrelse av prostata
      • LGD-4033 forårsaker ikke nyresykdom
      • LGD-4033 forårsaker ikke kviser og fet hud
      • LGD-4033 forårsaker ikke hårtap og skallethet
      • LGD-4033 forårsaker ikke hovent ansikt
      • LGD-4033 forårsaker ikke overflødig ansikts- eller kroppshår (hirsutisme)
      • LGD-4033 forårsaker ikke plutselige endringer i humør og atferd
      • LGD-4033 forårsaker ikke irritabilitet, nervøsitet, depresjon, rastløshet
      • LGD-4033 forårsaker ikke aggresjon, eksplosivitet og psykologiske problemer
      • LGD-4033 er svært effektiv når den administreres oralt (ingen injeksjoner kreves)

LGD-4033 mulige bivirkninger

• • LGD-4033 undertrykker produksjonen og reduserer nivåene av naturlig testosteron i kroppen
  • Etter seponering er det i mange tilfeller nødvendig med terapi for å gjenopprette den naturlige produksjonen av testosteron
  • LGD-4033 kan øke risikoen for hjerteinfarkt og hjerneslag (hos eldre)
  • LGD-4033 kan ha uønskede effekter på lipidnivået i blodet
  • LGD-4033 kan redusere libido og styrke

LGD-4033 (Ligandrol) Vanlige spørsmål

Hva er LGD-4033 (Ligandrol)?

LGD-4033 (Ligandrol) er en oral, ikke-steroide og potent selektiv androgenreseptormodulator (SARM), som forventes å gi de terapeutiske fordelene med testosteron med forbedret sikkerhet, toleranse og pasientaksept på grunn av vevsselektive virkningsmekanismer og orale administrasjonsveier. .

Hva gjør LGD-4033?

LGD-4033 binder seg til androgenreseptor med høy affinitet (Ki på ~ 1 nM) og selektivitet i muskel- og beinvev. Det har sterke anabole effekter på å bygge ny muskelmasse, og sterke anti-katabolske effekter og evne til å opprettholde muskelmasse selv med redusert kaloriinntak.

Hva brukes Ligandrol til?

LGD-4033 er en selektiv androgenreseptormodulator (SARM), som for tiden blir undersøkt som en farmasøytisk behandling for muskelsvinn og svakhet forbundet med aldring.

Bygger LGD-4033 Ligandrol muskler?

Resultatene av utførte kliniske studier bekreftet at LGD-4033 kan bidra betydelig til å øke muskelmassen, den har sterke anabole egenskaper, og dessuten virker den kun selektivt i vev der det er nødvendig, i muskler og bein.

Er LGD-4033 den sterkeste SARM for å bygge muskelmasse?

Kroppsbyggere og idrettsutøvere på mange internettfora og diskusjoner hevder at LGD 4033 er den mest effektive SARM på markedet og den eneste funksjonelle og samtidig en mye tryggere måte å oppnå massiv muskelgevinst uten bruk av anabole steroider.

Har LGD-4033 Ligandrol sterke bivirkninger?

I kliniske studier utført syntes LGD-4033 å være trygg og godt tolerert. Det er svært selektivt og binder seg til androgenreseptorer i kroppen bare der det er ønskelig, i muskler og bein. På grunn av denne selektiviteten er dens mulige bivirkninger mange ganger mildere, mindre tallrike og mindre farlige sammenlignet med anabole steroider.

Forårsaker LGD-4033 gynekomasti?

LGD-4033 forårsaker ikke gynekomasti (unormal utvikling av brystkjertler hos menn som forårsaker brystforstørrelse), fordi det ikke samhandler med enzymer av CYP19-aromatase.

Er LGD-4033 farlig for prostata?

LGD-4033 er svært selektiv for handling bare i muskel og bein, interagerer ikke med 5a-reduktaseenzymer (konverterer ikke til dihydrotestosteron), og i motsetning til anabole steroider utgjør det ingen risiko for prostata (forstørrelse eller kreft )

Forårsaker LGD-4033 økt kortisolproduksjon?

Nei, LGD-4033 påvirker ikke kortisolnivået og øker ikke produksjonen i kroppen

Er Ligandrol forbudt i sport?

Ja, Verdens antidopingbyrå (WADA) forbød alle SARMs inkludert Ligandrol (LGD-4033) allerede i 2008.

Er LGD-4033 Ligandrol lovlig i USA?

Siden LGD-4033 Ligandrol fremdeles er en ny undersøkende forbindelse, har den ennå ikke blitt godkjent for å bli markedsført for forbruk av mennesker i USA. Imidlertid har den blitt brukt eksperimentelt av noen i kroppsbyggingssamfunnet.

Senker LGD-4033 Ligandrol testosteron?

LGD-4033 undertrykker produksjonen og reduserer nivået av naturlig testosteron i kroppen, men betydelig mindre enn noen anabole steroider. Effekten på reduksjonen av testosteronproduksjonen påvirkes også av størrelsen på dosen og lengden på bruken.

Hvor trygt er LGD 4033?

I kliniske studier utført var LGD-4033 trygt, hadde gunstig farmakokinetisk profil og økt mager kroppsmasse selv i løpet av denne korte perioden uten endring i prostataspesifikt antigen. Lengre randomiserte studier bør evaluere effekten av å forbedre fysisk funksjon og helseutfall i utvalgte populasjoner.

LGD-4033 dosering

Mens en fase 1 klinisk studie fant at selv en lav dose på 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) daglig førte til en økning i muskelmasse, viste en annen fase 1 klinisk studie at LGD-4033 ble godt tolerert av friske mannlige frivillige etter enkelt oral doser på opptil 22 mg.

Imidlertid, hvis det brukes høyere doser (over 20 mg), i tillegg til å øke den totale anabole effekten, kan den negative effekten av LGD-4033 på å undertrykke endogen testosteronproduksjon også øke. Derfor kan en dose på 10-20 mg per dag betraktes som optimal. På grunn av lang halveringstid av LGD-4033, er 1 dose per dag tilstrekkelig.

Vi understreker at LGD-4033 ikke er et godkjent kosttilskudd eller stimulerende middel for idrettsutøvere. Det er et eksperimentelt stoff som fremdeles er under etterforskning, og det er ikke sikkert at alle bivirkningene er kjent. Husk at LGD-4033, som alle våre andre produkter, selges utelukkende for vitenskapelig og forskningsklinisk bruk.