Loading...

AICAR

36.00 

Kjøp AICAR online med høyeste kvalitet til en god pris i vår e-butikk.

Loading...

AICAR Kjemisk definisjon

AICAR (5-aminoimidazol-4-karboksamid-1-β-D-ribofuranosid; eller ofte også kalt AICA ribonukleotid) er en syntetisk analog av adenosinmonofosfat (AMP), som stimulerer AMP-avhengig proteinkinase (AMPK) aktivitet. AICAR har kjemisk formel C 9 H 15 N 4 O 8 P og molær masse 338,213 g · mol −1 . Den AMPK-stimulerende AICAR syntetiseres i et laboratorium og blir evaluert i preklinisk forskning og kliniske studier på mennesker som et terapeutisk middel for å behandle visse metabolske forstyrrelser hos mennesker.

AICAR kjemisk struktur
AICAR (AICA ribonukleotid) kjemisk struktur

Adenosinmonofosfat og AMP-aktivert proteinkinase

Nukleotider er molekyler som består av et nukleosid og en fosfatgruppe, de er de grunnleggende byggesteinene i DNA og RNA, og spiller også en sentral rolle i stoffskiftet på et grunnleggende, mobilnivå. Nukleotid adenosinmonofosfat (AMP; eller også kjent som 5′-adenylsyre) er et stoff som produseres naturlig av kroppen, som består av en fosfatgruppe, sukkerribosen og nukleobase-adeninet; det er en ester av fosforsyre og nukleosidet adenosin. Adenosinmonofosfat spiller en viktig rolle i mange cellulære metabolske prosesser, og blir omgjort til ADP og / eller ATP. AMP er også en komponent i syntesen av RNA.

AMP-aktivert proteinkinase (AMPK; 5′-adenosinmonofosfat-aktivert proteinkinase) er et enzym og protein som regulerer metabolismen på en rekke måter. AMPK fungerer som en energiregulator og aktiveres under trening eller andre forhold som bruker cellulær energi. Det spiller en rolle i celleenergihomeostase, hovedsakelig for å aktivere opptak og oksidasjon av glukose og fettsyrer når mobil energi er lav. AMPK uttrykkes i en rekke vev, inkludert lever, hjerne og skjelettmuskulatur. Som svar på binding av AMP og ADP er nettoeffekten av AMPK-aktivering stimulering av oksidasjon av fettsyre i leveren, ketogenese, stimulering av oksidasjon av fettsyre i skjelettmuskulatur og opptak av glukose, inhibering av kolesterolsyntese, lipogenese og triglyseridsyntese, inhibering av adipocytt lipogenese , hemming av adipocytt lipolyse, og modulering av insulinsekresjon av beta-celler i bukspyttkjertelen.

Det er mange omstendigheter som aktiverer AMPK naturlig, inkludert hypoksi (lave oksygenivåer under trening eller ved høyde), hypoglykemi (lavt blodsukker med trening eller faste), bruk av cellulær energi under muskelsammentrekning, og alt som forstyrrer energiskaping i celler . Effekten av å aktivere AMPK er ekstremt kompleks siden den er involvert i så mange forskjellige metabolske veier i kroppen.

AICAR Historie

AICAR ble først brukt på 1980-tallet som en metode for å bevare blodstrømmen til hjertet under operasjonen. For tiden er AICAR også vist som en potensiell behandling for diabetes ved å øke den metabolske aktiviteten til vev ved å endre den fysiske sammensetningen av muskler.

AICAR som beskyttelse og behandling av hjerteinfarkt

AICAR har blitt brukt klinisk for å behandle og beskytte mot hjerte-iskemisk skade.

Hva er hjerteinfarkt? Myokardisk iskemi (også kalt hjerte-iskemi) oppstår når blodstrømmen til hjertet ditt reduseres, og forhindrer hjertemuskelen i å få nok oksygen. Den reduserte blodstrømmen er vanligvis et resultat av en delvis eller fullstendig blokkering av hjertets arterier (koronararterier). Myokardisk isemi reduserer hjertemuskulaturens evne til å pumpe blod. En plutselig, alvorlig blokkering av en av hjertets arterier kan føre til hjerteinfarkt. Myokardisk iskemi kan også forårsake alvorlige unormale hjerterytmer. Behandling for hjerteinfarkt innebærer å forbedre blodstrømmen til hjertemuskelen. Behandlingen kan omfatte medisiner, en prosedyre for å åpne blokkerte arterier (angioplastikk) eller bypassoperasjon.

AICAR, forskning og medisinsk bruk

En kort periode med koronar arteriell okklusjon etterfulgt av reperfusjon før langvarig iskemi er kjent som forkondisjonering. Det er vist at dette er beskyttende. Forkondisjonering forut for hjerteinfarkt, kan forsinke celledød og muliggjøre større berging av hjerteinfarkt gjennom reperfusjonsterapi.

AICAR har vist seg å forutsette hjertet kort tid før eller under iskemi. AICAR utløser en forhåndskonditionert betennelsesdempende tilstand ved å øke NO-produksjonen fra endotel nitrogenoksidsyntase. Når AICAR gis 24 timer før reperfusjon, forhindrer det post-iskemisk leukocytt-endotelcelle-interaksjoner med økt NO-produksjon. AICAR-avhengig forkondisjonering formidles også av en ATP-sensitiv kaliumkanal og hemoksygenase-avhengig mekanisme. Det øker AMPK-avhengig rekruttering av ATP-sensitive K-kanaler til sarkolemmaet som forårsaker at handlingspotensialvarigheten forkortes, og forhindrer kalsiumoverbelastning under reperfusjon. Reduksjonen i kalsiumoverbelastning forhindrer betennelsesaktivering av ROS. AICAR øker også AMPK-avhengig glukoseopptak gjennom translokasjon av GLUT-4 som er gunstig for hjertet under post-iskemisk reperfusjon. Økningen i glukose under AICAR-forkondisjonering forlenger perioden for forkondisjonering opp til 2 timer hos kaniner og 40 minutter hos mennesker som gjennomgår koronar ligering.

Som et resultat reduserer AICAR frekvensen og størrelsen på hjerteinfarkter opptil 25% hos mennesker, noe som gir forbedret blodstrøm til hjertet. I tillegg har behandlingen med AICAR vist seg å redusere risikoen for en tidlig død og forbedre utvinningen etter kirurgi fra en iskemisk skade.

AICAR-effekt på ytelsen

AMP-aktivert proteinkinase (AMPK) en gang aktivert av AICAR, jobber for å gjøre energi mer tilgjengelig. For eksempel øker det bruken av fett til energi og får celler til å lage mer mitokondrier (cellens kraftverk eller energiskapere). AMP-aktivert proteinkinase sørger i utgangspunktet for at de forskjellige vevene i kroppen ikke går tom for energi. Til tross for den sterke stimuleringen av metabolske prosesser i kroppen, er AICAR i stand til å øke ytelsen enormt, opp til utrolige 40-50% sammenlignet med konvensjonell utholdenhetsytelse: Ronald M. Evans og kolleger fra Howard Hughes Medical Center og Salk Institute gjennomførte en serie eksperimenter med AICAR i 2000, og i disse studiene fant de at mus som fikk AICAR kunne løpe 44% lenger, selv uten trening.

AICAR som et prestasjonsfremmende stoff og doping

I 2009 mistenkte det franske antidopingbyrået at AICAR hadde blitt brukt i Tour de France 2009 for sine antatte ytelsesfremmende egenskaper. Fra januar 2011 var AICAR offisielt et forbudt stoff i World Anti Doping Code, og standardnivåene i eliteidrettsutøvere er bestemt for å tolke testresultatene. AICAR er fortsatt eksperimentell forbindelse som ennå ikke er godkjent for terapeutisk bruk hos mennesker og ikke skal brukes av noen idrettsutøvere.

Vitenskapelig undersøkt mulige fordeler med AICAR

    • AICAR har blitt brukt klinisk for å behandle og beskytte mot hjerte-iskemisk skade
    • AICAR kan redusere frekvensen og størrelsen på hjerteinfarkt opptil 25% hos mennesker
    • Farmakologisk aktivering av AMPK med AICAR reduserer hjertskade på vev og beskytter mitokondriell struktur i kardiomyocytter (hjertemuskelceller)
    • AICAR har sterk evne til å behandle metabolske forstyrrelser og sykdommer hos mennesker (inkl. Diabetes)
    • AICAR er i stand til å øke ytelsen enormt, opp til utrolige 40-50% sammenlignet med konvensjonell utholdenhetsytelse

AICAR mulige bivirkninger

    • For mye aktivering av AMPK, eller aktivering i feil vev, kan forårsake alvorlige bivirkninger, inkludert nevrodegenerasjon, eller hindre cellene i å dele seg
    • Akkumuleringen av naturlig forekommende AICAR (adenosinmonofosfat – AMP) i kroppen er også forbundet med metabolske forstyrrelser hos mennesker
    • AICAR er fremdeles ikke tilstrekkelig undersøkt, og andre bivirkninger og risiko forbundet med bruken er mulig

AICAR FAQ

Hva er AICAR?

AICAR er en syntetisk analog av adenosinmonofosfat, et stoff produsert naturlig av kroppen. Adenosinmonofosfat spiller en viktig rolle i mange cellulære metabolske prosesser, idet det blir omgjort til ADP og / eller ATP, det er også en komponent i syntesen av RNA.

Hva gjør AICAR?

AICAR stimulerer AMP-avhengig proteinkinase (AMPK) aktivitet, det som fører til stimulering av oksidasjon av fettsyre i leveren, ketogenese, stimulering av skjelettmuskulær fettsyreoksidasjon og glukoseopptak, hemming av kolesterolsyntese, lipogenese og triglyseridsyntese, inhibering av adipocytt lipogenese , hemming av adipocytt lipolyse, og modulering av insulinsekresjon av beta-celler i bukspyttkjertelen.

Kan AICAR øke ytelsen og utholdenheten?

AICAR gjennom aktivering av AMP-aktivert proteinkinase (AMPK) er i stand til å øke ytelsen enormt, opp til utrolige 40-50% sammenlignet med konvensjonell utholdenhetsytelse.

Hva brukes AICAR til?

AICAR har blitt brukt klinisk for å behandle og beskytte mot hjerte-iskemisk skade. Legemidlet ble først brukt på 1980-tallet som en metode for å bevare blodstrømmen til hjertet under operasjonen. For tiden er AICAR også vist som en potensiell behandling for diabetes ved å øke den metabolske aktiviteten til vev ved å endre den fysiske sammensetningen av muskler.

Er AICAR trygt?

AICAR er klinisk testet hos mennesker for en rekke forhold. «Det ble funnet å være et ganske trygt stoff, i det minste i dosene vi brukte,» sa kjemiker Paul Laikind, som begynte å teste det på 1980-tallet som et middel til å bevare blodstrømmen til hjertet under operasjonen. Men AICAR er fortsatt eksperimentell forbindelse, som krever ytterligere gjennomgang, og andre bivirkninger og risiko forbundet med bruken er mulig.

Hvordan aktiverer Aicar AMPK?

AICAR er en adenosinmonofosfat (AMP) analog tatt opp i celler av adenosintransportører og fosforyleres av adenosinkinase. På samme måte som cellulær AMP, binder AICAR seg til sted 3 på AMPKγ-underenheten.

Hva er AMPK enzym?

AMP-aktivert proteinkinase (AMPK) er et enzym og protein som regulerer stoffskiftet på en rekke måter. AMPK fungerer som en energiregulator og aktiveres under trening eller andre forhold som bruker cellulær energi. Det spiller en rolle i celleenergihomeostase, hovedsakelig for å aktivere opptak og oksidasjon av glukose og fettsyrer når mobil energi er lav.

Hvordan aktiverer du AMPK naturlig?

Det er mange omstendigheter som aktiverer AMPK naturlig, inkludert hypoksi (lave oksygenivåer under trening eller ved høyde), hypoglykemi (lavt blodsukker med trening eller faste), bruk av cellulær energi under muskelsammentrekning, og alt som forstyrrer energiskaping i celler . Effekten av å aktivere AMPK er ekstremt kompleks siden den er involvert i så mange forskjellige metabolske veier i kroppen.

Aktiverer trening AMPK?

AMPK aktiveres av lav energistatus (økt AMP / ADP: ATP) slik som under trening, og regulerer metabolsk prosess og energi-homeostase ved å slå av ATP-forbruksveier (fettsyre og kolesterolsyntese) og slå på ATP-genereringsprosesser (glukoseopptak og fettsyreoksidasjon).

Hjelper AMPK deg med å gå ned i vekt?

Økende AMPK-aktivitet resulterer i en sunnere metabolsk status, noe som kan føre til mindre fettproduksjon.

Hvordan aktiverer du AMPK-nivåer?

AMP-aktivert proteinkinase, eller AMPK, er kjent som en hovedregulator for metabolisme. Celler aktiverer AMPK når de har lite energi, og AMPK aktiveres i vev i kroppen etter trening eller under kaloribegrensning.

Hva er forskjellen mellom AICAR og GW1516?

Mens AICAR er analog med naturlig produsert stoff i kroppen Adenosin monophosphate (AMP) og en PPAR-delta AMPK akse agonist, er GW-1516 fullstendig syntetisk designet substans og en PPAR-delta agonist.

Er AICAR et offisielt forbudt stoff i sport?

Siden januar 2011 har AICAR vært et offisielt forbudt stoff under World Anti-Doping Code, og standardnivåer er satt for toppidrettsutøvere å tolke testresultatene.

AICAR dosering

I vitenskapelige og kliniske studier rapporteres dosen AICAR ofte som 10-20 mg / kg kroppsvekt per dag med minimale bivirkninger. Ekstremt høye doser og overdoser av AICAR kan være farlig da de kan påvirke blodtilførselen til hjertet.

Tilleggsinformasjon

Synonyms

5-aminoimidazol-4-karboksamid ribonukleotid, AICA ribonukleotid, Aminoimidazol karboksamid ribonukleotid, ZMP, 5-Amino-1-β-D-ribofuranosyl-imidazol-4-karboksamid, 1- (5'-fosforibosyl) -5-amino-4 -imidazolkarboksamid

Catalogue number

AIC-69535765

CAS Number

3031-94-5

Molecular formula

C9H15N4O8P

Molecular weight

338,213 g / mol

Super Class

Nukleosider, nukleotider og analoger

Amount of active substance

50 mg

Purity

> 98%

Format

Sterilfiltrert hvitt lyofilisert frysetørket pulver

Formulation

Proteinet / peptidet ble lyofilisert uten tilsetningsstoffer

Source

Syntetisk

Stability and storage

Stabil ved romtemperatur i 3 uker. Anbefalt langtidsoppbevaring tørket under -18 ° C, ved rekonstituering skal peptid oppbevares ved 4 ° C mellom 3-10 dager.

Solubility

Anbefalt å rekonstituere det lyofiliserte peptidet i 18MΩ-cm sterilt vann (ikke mindre enn 100 µg / ml)

Restrictions

Selges kun for vitenskapelig forskning

Omtaler

Det er ingen omtaler ennå.

Bli den første til å omtale “AICAR”

Din e-postadresse vil ikke bli publisert. Obligatoriske felt er merket med *

Høyest mulig kvalitet

Førsteklasses peptider og forskningskjemikalier med høyest mulig kvalitet, farmasøytisk renhet og maksimal effekt.

Alt sjekkes regelmessig

Alle produktene testes jevnlig, vi sørger for at du bare får førsteklasses varer som oppfyller alle de høyeste kriteriene.

Rask behandling og sending

Alltid rask behandling av dine bestillinger, vi forbereder pakken og sender den på kortest mulig tid.

Ekspress og pålitelig levering

Ekspressfrakt og rask og pålitelig levering av forsendelser, med GRATIS FRAKT på hver bestilling til en verdi av over 450 €