Loading...

TRIPTORELINE (GnRH)

39.00 

Koop Triptorelin online met de hoogste kwaliteit tegen een spotprijs in onze e-shop.

Loading...

Triptoreline beschrijving

Decapeptide Triptoreline ((D-Trp6) -GnRH)) werkt als een agonistisch analoog van het endogene peptidehormoon Gonadotropine-releasing hormone (GnRH), waardoor het luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) omkeerbaar worden onderdrukt. Het is een krachtige GnRH-receptoragonist. Na chronische, continue toediening heeft triptoreline een aanhoudende afname van de LH- en FSH-productie en testiculaire en ovariële steroïdogenese. De testosteronconcentraties in serum kunnen dalen tot niveaus die doorgaans worden waargenomen bij operatief gecastreerde mannen. Het werd gepatenteerd in 1975 en goedgekeurd voor medisch gebruik in 1986. Dierstudies waarin triptoreline werd vergeleken met natief GnRH, ontdekten dat triptoreline een 13 keer hogere afgevende activiteit had voor luteïniserend hormoon en een 21 keer hogere afgevende activiteit voor follikelstimulerend hormoon.

triptoreline chemische structuur
Triptoreline chemische structuur

GnRH werkingsmechanisme

Na secretie van de GnRH-uitscheidende neuronen in het hypothalamische preoptische gebied, wordt GnRH door het bloed getransporteerd via de hypothalamus-hypofyse-gonadiale as naar de hypofyse, die gonadotrope cellen bevat, met GnRH-reagerende receptoren – een zeven transmembraan G-proteïne- gekoppelde receptor genaamd Gonadotropin releasing hormone receptor (GnRHR). De binding van GnRH aan GnRHR activeert vervolgens in de hypofyse de synthese en afscheiding van gonadotrofinen – luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH). Deze processen worden gecontroleerd door de grootte en frequentie van GnRH-pulsen, evenals door feedback van androgenen en oestrogenen. Laagfrequente GnRH-pulsen leiden tot FSH-secretie, terwijl hoge GnRH-pulsen de LH-afgifte stimuleren. GnRH wordt binnen enkele minuten afgebroken door proteolyse.

GnRH resultaten van actie

Er zijn verschillen in GnRH-uitscheiding tussen vrouwen en mannen. Bij mannen wordt GnRH uitgescheiden in pulsen met een constante frequentie; bij vrouwen varieert de frequentie van de pulsen echter tijdens de menstruatiecyclus, en er is een grote toename van GnRH vlak voor de eisprong. GnRH-secretie is pulserend bij alle gewervelde dieren en is noodzakelijk voor een correcte voortplantingsfunctie. Een enkel hormoon, GnRH1, regelt dus een complex proces van folliculaire groei, ovulatie en behoud van het corpus luteum bij de vrouw en spermatogenese bij de man. GnRH heeft ook invloed op verschillende seksuele gedragingen. Verhoogde GnRH-waarden leiden tot een verhoogd libido en seksuele activiteit bij vrouwen. Bij mannen veroorzaakt een toename van GnRH een sterke toename van de testosteronniveaus, vergezeld van al zijn typische sterke anabole en androgene effecten.

Hypogonadotroop hypogonadisme

Hypogonadisme is een aandoening waarbij de mannelijke testikels of de vrouwelijke eierstokken weinig of geen geslachtshormonen produceren. Hypogonadotroop hypogonadisme (HH) is een vorm van hypogonadisme die wordt veroorzaakt door een probleem met de hypofyse of hypothalamus. HH wordt veroorzaakt door een tekort aan hormonen die normaal gesproken de eierstokken of testikels stimuleren. Deze hormonen omvatten gonadotropine-releasing hormone (GnRH), follikelstimulerend hormoon (FSH) en luteïniserend hormoon (LH). Er zijn verschillende mogelijke oorzaken van HH, zoals schade aan de hypofyse of hypothalamus door een operatie, letsel, tumor, infectie of bestraling; genetische defecten; hoge doses of langdurig gebruik van opioïde of anabole steroïden; hoog prolactinespiegel (een hormoon dat wordt afgegeven door de hypofyse); ernstige stress; langdurige (chronische) medische ziekten, waaronder chronische ontstekingen of infecties; of drugsgebruik ..

Werkingsmechanisme en resultaten van triptoreline

Triptoreline bindt zich aan de Gonadotropin-releasing hormoonreceptor (GnRHR) in de hypofyse en stimuleert de secretie van gonadotrofines – luteïniserend hormoon en follikelstimulerend hormoon. Dit veroorzaakt een eerste fase van LH- en FSH-stimulatie, voorafgaand aan neerwaartse regulatie van de gonadotrofine-afgevende hormoonreceptoren, waardoor de afgifte van gonadotrofines op de lange termijn wordt verminderd, wat op zijn beurt leidt tot de remming van de androgeen- en oestrogeenproductie. De effecten van triptoreline kunnen meestal worden teruggedraaid als het medicijn eenmaal is stopgezet.

Farmacodynamiek van triptoreline

De eerste toediening van triptoreline wordt gevolgd door een voorbijgaande toename van follikelstimulerend hormoon (FSH), luteïniserend hormoon (LH), estradiol en testosteron. De tijd, piek en afname van testosteron in het lichaam varieert afhankelijk van de toegediende dosis. Deze aanvankelijke stijging is vaak verantwoordelijk voor verergering van symptomen van prostaatkanker, zoals obstructie van de urethrale of blaasuitgang, botpijn, ruggenmergletsel en hematurie in de vroege stadia. Een aanhoudende afname van FSH en LH en een significante afname van testiculaire steroïdogenese wordt gewoonlijk 2-4 weken na aanvang van de therapie waargenomen. Dit resultaat is een verlaging van het serumtestosteron tot niveaus die typisch worden gezien bij operatief gecastreerde mannen. Uiteindelijk worden weefsels en functies die deze hormonen nodig hebben, inactief.

Triptorelin toepassingsgebied

Primaire indicaties zijn onder meer endometriose, voor de vermindering van vleesbomen, voor prostaatkanker en voor de behandeling van mannelijke hyperseksualiteit met ernstige seksuele afwijking. Triptoreline wordt gebruikt om prostaatkanker (PCa) te behandelen als onderdeel van androgeendeprivatietherapie (ADT). Na een voorbijgaande toename resulteert continue toediening van triptoreline in een verlaging van de LH- en FSH-spiegels, gevolgd door een onderdrukking van de biosynthese van ovarium- en testiculaire steroïden. In het Verenigd Koninkrijk wordt triptoreline gebruikt als hormoonvervangende therapie om de testosteron- of oestrogeenspiegels bij transgenders te onderdrukken (in combinatie met estradiolvaleraat voor transvrouwen of testosteron voor transmannen). Maar Triptoreline is ook gebruikt als een chemisch castratiemiddel om seksuele driften bij zedendelinquenten te verminderen.

Wetenschappelijk onderzocht mogelijke voordelen van Triptorelin

    • Behandeling voor prostaatkanker (PCa) als onderdeel van androgeendeprivatietherapie (ADT)
    • Gebruik in de voortplantingsgeneeskunde, endometriose, centrale vroegrijpe puberteit

Triptoreline mogelijke bijwerkingen

    • Opvliegers (een plotselinge golf van milde of intense lichaamswarmte), zweten of klamheid
    • Stemmingswisselingen zoals huilen, prikkelbaarheid, ongeduld, woede en agressie
    • Irritatie op de injectieplaats (pijn, zwelling of jeuk)
    • Hoofdpijn, misselijkheid of duizeligheid
    • Verminderd seksueel vermogen of verlangen
    • Been- of gewrichtspijn
    • Borstpijn
    • Depressie

GnRH en Triptorelin Veelgestelde vragen

Kan triptoreline worden gebruikt om prostaatkanker bij mannen te behandelen?

Ja, Triptorelin kan worden gebruikt om gevorderde prostaatkanker bij mannen te behandelen. De meeste soorten prostaatkanker hebben het mannelijke hormoon testosteron nodig om te groeien en zich te verspreiden. Triptoreline werkt door de hoeveelheid testosteron die het lichaam aanmaakt te verminderen. Dit effect helpt de groei van kankercellen te vertragen of te stoppen en helpt symptomen zoals pijnlijk / moeilijk plassen te verlichten.

Hoe werken GnRH-analogen?

GnRH-analogen zijn agonisten van de GnRH-receptor en werken door de afgifte van gonadotrofines door de hypofyse en de productie van geslachtshormonen door de geslachtsklieren te verhogen of te verlagen.

Wat stimuleert GnRH?

GnRH is een hormoon dat wordt geproduceerd in het hypothalamusgebied van de hersenen. GnRH beweegt door de bloedbaan en hypothalamus-hypofyse-gonadale as naar de hypofyse. Daar bindt het zich aan zijn natuurlijke receptoren Gonadotropin releasing hormone receptor (GnRHR). Die receptoren signaleren de hypofyse om luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) te creëren.

Wat bevordert de afgifte van GnRH in het lichaam?

Kisspeptin signaleert rechtstreeks naar de hypothalamische GnRH-neuronen via de kisspeptinereceptor om GnRH vrij te geven in de portale circulatie, wat op zijn beurt de hypofyse-gonadotrofen stimuleert om LH en FSH te produceren.

Wat remt de afgifte van GnRH?

De GnRH-neuronen worden gereguleerd door veel verschillende afferente neuronen, met behulp van verschillende transmitters (waaronder norepinefrine, GABA, glutamaat). Dopamine lijkt bijvoorbeeld de afgifte van LH te stimuleren (via GnRH) bij vrouwtjes met oestrogeen-progesteron-priming; dopamine kan de afgifte van LH bij vrouwtjes met ovariëctomie remmen. Kisspeptin lijkt een belangrijke regulator te zijn van de afgifte van GnRH. GnRH-afgifte kan ook worden gereguleerd door oestrogeen. Er is gerapporteerd dat er kisspeptine-producerende neuronen zijn die ook oestrogeenreceptor alfa tot expressie brengen.

Remt testosteron GnRH?

JA: Een negatief feedbacksysteem treedt op bij de man met stijgende testosteronspiegels die inwerken op de hypothalamus en de hypofysevoorkwab om de afgifte van GnRH, FSH en LH te remmen. Testosteron en / of zijn metabolieten vertragen de LH-pulsfrequentie bij de mens en remmen de LH- en FSH-secretie vermoedelijk door een effect op de hypothalamische GnRH-pulsgenerator, maar het kan ook een directe werking hebben op de hypofyse.

Wat zijn Gonadotrope cellen?

Gonadotrope cellen zijn endocriene cellen in de hypofysevoorkwab die de gonadotrofinen produceren, zoals het follikelstimulerend hormoon (FSH) en het luteïniserend hormoon (LH). De afgifte van FSH en LH door gonadotropen wordt gereguleerd door gonadotropine-releasing hormone (GnRH) uit de hypothalamus.

Wat zijn de twee gonadotrope hormonen?

Luteïniserende en follikelstimulerende hormonen. Luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) worden gonadotrofines genoemd omdat ze de geslachtsklieren stimuleren – bij mannen de testikels en bij vrouwen de eierstokken.

Wat is de HPG-as?

HPG-as – de hypothalamus-hypofyse-gonadale as verwijst naar de hypothalamus, hypofyse en gonadale klieren alsof deze individuele endocriene klieren één geheel zijn. De HPG-as speelt een cruciale rol bij de ontwikkeling en regulering van een aantal lichaamssystemen, zoals het voortplantings- en immuunsysteem. Schommelingen in deze as veroorzaken veranderingen in de hormonen die door elke klier worden geproduceerd en hebben verschillende lokale en systemische effecten op het lichaam. De as controleert de ontwikkeling, voortplanting en veroudering bij dieren. Gonadotropine-releasing hormone (GnRH) wordt door de hypothalamus uitgescheiden door neuronen die GnRH tot expressie brengen. Het voorste deel van de hypofyse produceert luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH), en de geslachtsklieren produceren oestrogeen en testosteron.

Veroorzaakt GnRH gewichtstoename?

Het onderdrukken van geslachtshormoonspiegels met gonadotropine-releasing hormone (GnRH) -agonisttherapie kan vetaanwinst veroorzaken.

Hoe vermindert GnRH oestrogeen?

Gonadotropine-afgevende hormoonagonisten (GnRH) zijn een soort medicatie die de eisprong onderdrukt door de productie van oestrogeen en progesteron te stoppen. Om deze as goed te laten functioneren en tot ovulatie te leiden, moet GnRH op een pulserende manier worden vrijgegeven.

Wat is de functie van Gonadotroop hormoon?

Gonadotropine-afgevend hormoon zorgt ervoor dat de hypofyse in de hersenen de hormonen luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) aanmaakt en afscheidt. Bij mannen zorgen deze hormonen ervoor dat de testikels testosteron aanmaken. Bij vrouwen zorgen ze ervoor dat de eierstokken oestrogeen en progesteron maken.

Dosering van triptoreline

Gebruikelijke dosis voor volwassenen voor medische doeleinden bij de behandeling van prostaatkanker (om de LH- en FSH-spiegels te verlagen, de serumtestosteronwaarden te verlagen en de biosynthese van testiculaire steroïden te onderdrukken): Een injectie van 3,75 mg triptoreline wordt gewoonlijk elke 4 weken gegeven, een injectie met 11,25 mg triptoreline wordt gewoonlijk elke 12 weken gegeven, of een injectie van 22,5 mg triptoreline wordt gewoonlijk elke 24 weken gegeven. Bij gebruik bij kinderen met centrale vroegtijdige puberteit: gewoonlijk wordt elke 24 weken een injectie van 22,5 mg triptoreline gegeven.

Alle mensen bespreken ook het vermogen van triptoreline om de testosteronproductie te herstellen in gevallen van hypogonadotroop hypogonadisme, bijvoorbeeld veroorzaakt door hoge doses of langdurig gebruik van anabole steroïden (PCT genoemd – postcyclustherapie). Als wordt overwogen om triptoreline te gebruiken om de testosteronproductie te herstellen, moet 100 mcg triptoreline subcutaan of intraveneus worden geïnjecteerd als een enkele dosis en slechts één keer (omdat een andere dosis of langdurige toediening van triptoreline in tegendeel resulteert in een verlaging van de LH- en FSH-spiegels. gevolgd door een extreme onderdrukking van de testosteronproductie).

Triptoreline mag alleen worden toegediend door een zorgverlener en bij gebruik moet de respons op dit medicijn worden gecontroleerd met LH-spiegels, basale LH of serumconcentraties van geslachtshormonen tijdens de therapie, indien nodig.

Overzicht

Triptoreline is een analoog van het endogene peptidehormoon Gonadotropine-releasing hormone (GnRH). Het is een krachtige GnRH-receptoragonist. Triptoreline bindt zich aan de Gonadotropin-releasing hormoonreceptor (GnRHR) in de hypofyse en stimuleert de secretie van gonadotrofines – luteïniserend hormoon en follikelstimulerend hormoon. Dit veroorzaakt een eerste fase van LH- en FSH-stimulatie, voorafgaand aan neerwaartse regulatie van de gonadotrofine-afgevende hormoonreceptoren, waardoor de afgifte van gonadotrofines op de lange termijn wordt verminderd, wat op zijn beurt leidt tot de remming van de androgeen- en oestrogeenproductie. Primaire indicaties zijn onder meer endometriose, voor de vermindering van vleesbomen, voor prostaatkanker en voor de behandeling van mannelijke hyperseksualiteit met ernstige seksuele afwijking. Triptoreline wordt gebruikt om prostaatkanker (PCa) te behandelen als onderdeel van androgeendeprivatietherapie (ADT). Triptoreline mag alleen worden toegediend door een zorgverlener en de respons op dit medicijn moet tijdens de behandeling worden gecontroleerd.

Extra informatie

Synonyms

Decapeptyl, (D-Trp6) -GnRH, (D-Trp6) -LHRH; (D-Trp6) -GnRH, luteïniserend hormoon-afgevende factor (varken), 6-D-tryptofaan, 6-D-tryptofaan) luteïniserend hormoon-afgevend hormoon, (D-Trp6) -GnRH

Categories

Gonadotropine-afgevende hormoonagonist, hypothalamische hormonen, hypofyse-hormoon-afgevende hormonen, reproductieve controlemiddelen, hypothalamische hormonen, Gonadotropine-afgevende hormoonreceptoragonist

Catalogue number

TRP-48952326

Molecular formula

C64H82N18O13

Molecular weight

1311,47 g / mol

Sequence

Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

InChI Key

VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N

Amount of active substance

5 mg

Purity

> 98%

Format

Steriel gefilterd wit gelyofiliseerd gevriesdroogd poeder

Formulation

Het proteïne / peptide werd gelyofiliseerd zonder toevoegingen

Source

Synthetisch

Stability and storage

Stabiel bij kamertemperatuur gedurende 3 weken. Aanbevolen langdurige opslag gedroogd beneden -18 ° C, na reconstitutie moet peptide tussen 3-10 dagen bij 4 ° C worden bewaard.

Protein binding

Triptoreline bindt zich niet aan plasma-eiwitten bij klinisch relevante concentraties.

Half life

De farmacokinetiek van triptoreline volgt een model met drie compartimenten. De halfwaardetijden worden geschat op respectievelijk 6 minuten, 45 minuten en 3 uur.

Clearance

Bij gezonde mannelijke vrijwilligers was de totale klaring van triptoreline 211,9 ml / min.

Solubility

Aanbevolen om het gelyofiliseerde peptide te reconstitueren in 18MΩ-cm steriel water (niet minder dan 100 µg / ml)

Fields of application

Gevorderde hormoonafhankelijke prostaatkanker, Gebruik in de voortplantingsgeneeskunde, Endometriose, Centrale vroegtijdige puberteit

Indication

Triptoreline is geïndiceerd voor de palliatieve behandeling van gevorderde prostaatkanker.

Restrictions

Alleen verkocht voor wetenschappelijk onderzoek

Beoordelingen

Er zijn nog geen beoordelingen.

Wees de eerste om “TRIPTORELINE (GnRH)” te beoordelen

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd. Vereiste velden zijn gemarkeerd met *

Hoogst mogelijke kwaliteit

Premium peptiden en research chemicaliën met de hoogst mogelijke kwaliteit, farmaceutische zuiverheid en maximale werkzaamheid.

Alles regelmatig gecontroleerd

Alle producten worden regelmatig getest, wij zorgen ervoor dat u alleen eersteklas goederen krijgt die aan alle hoogste criteria voldoen.

Snelle verwerking en verzending

Altijd snelle verwerking van uw bestellingen, we zullen het pakket klaarmaken en in de kortst mogelijke tijd verzenden.

Snelle en betrouwbare levering

Express verzending en snelle en betrouwbare levering van zendingen, met GRATIS VERZENDING voor elke bestelling ter waarde van meer dan € 450