TESAMORELIN

Tesamorelin beschrijving

Peptide Tesamorelin is een synthetische vorm van groeihormoon-releasing hormoon (GHRH), bestaande uit alle 44 aminozuren van menselijk GHRH met de toevoeging van een trans-3-hexeenzuurgroep (de N-terminaal gemodificeerde verbinding op basis van GHRH). Deze gemodificeerde synthetische vorm is krachtiger en stabieler dan het natuurlijke endogene peptide Groeihormoon-afgevend hormoon. Tesamorelin is ook beter bestand tegen splitsing door het dipeptidylaminopeptidase dan menselijk GHRH.

Groeihormoonafgevend hormoon (GHRH)

Groeihormoonafgevend hormoon (GHRH; somatocrinine) is een endogeen peptidehormoon van 44 aminozuren, dat wordt afgegeven door neurosecretoire zenuwuiteinden van deze boogvormige neuronen in een pulserende manier . Vervolgens wordt GHRH door het hypothalamus-hypofyse-portaalsysteem naar de voorkwab van de hypofyse gedragen, waar zich bindt aan de groeihormoon-afgevende hormoonreceptoren en de secretie van groeihormoon door de hypofyse stimuleert.

Werkingsmechanisme van Tesamorelin

Tesamorelin werkt op dezelfde manier als zijn natuurlijke analoog GHRH: in de hypofyse-voorkwab, bindt het aan de groeihormoon-afgevende hormoonreceptoren (GHRHR), wat de productie van groeihormoon (GH) door de hypofyse op gang brengt. Groeihormoon brengt dan enkele van zijn effecten teweeg door zich te binden aan de receptoren op doelcellen op verschillende lichaamsorganen in het lichaam, maar het belangrijkste doelorgaan van groeihormoon is de lever, waar GH de productie van IGF-1 (insuline-achtige groeifactor 1) stimuleert.

De productie van groeihormoon wordt in verband gebracht met de regulering van veel belangrijke processen en functies in het lichaam, vooral met de regulering van anabole en lipolytische mechanismen. Er is echter ontdekt dat de belangrijkste mechanismen waarmee Tesamorelin de lichaamsvetmassa vermindert, lipolyse zijn, gevolgd door verlaging van het triglyceridengehalte. Lipolyse is het proces waarbij vetten in het lichaam worden afgebroken, de metabole route waardoor lipide-triglyceriden worden gehydrolyseerd tot een glycerol en drie vetzuren.

Klinische onderzoeken en gebruik van Tesamorelin

Tesamorelin wordt gebruikt bij de behandeling van hiv-geassocieerde lipodystrofie, om overtollig vet rond de maag te verminderen, dat wordt veroorzaakt door het gebruik van hiv-medicatie. (HIV-geassocieerde lipodystrofie is een syndroom dat optreedt bij met HIV geïnfecteerde patiënten die worden behandeld met antiretrovirale medicatie.) Uitgevoerd klinisch onderzoek heeft aangetoond dat Tesamorelin buikvet significant vermindert met minder bijwerkingen dan HGH, hoewel buikvet kan terugkeren (afhankelijk van het individu) na stopzetting van Tesamorelin. Tesamorelin kan schade toebrengen aan de ongeboren baby of geboorteafwijkingen veroorzaken, daarom kan het niet aan zwangere vrouwen worden gegeven.

Wetenschappelijk onderzocht mogelijke voordelen van Tesamorelin

• • Vermindert aanzienlijk buikvet
  • Verhoogt de afscheiding van groeihormoon
  • En het kan ook meerdere en andere positieve effecten hebben die verband houden met verhoogde GH-waarden

Tesamorelin mogelijke bijwerkingen

• • Pijn, roodheid, jeuk, zwelling of andere irritatie op de injectieplaats
  • Gevoelloosheid of tintelingen in uw handen of vingers
  • Zwelling in handen, enkels of voeten
  • Pijn of stijfheid in uw spieren of gewrichten
  • Tesaremolin is gecontra-indiceerd tijdens de zwangerschap (categorie X), het kan schade toebrengen aan de foetus
  • Kan glucose-intolerantie en hoge bloedsuikerspiegel veroorzaken of kan het risico op diabetes type 2 verhogen
  • Misselijkheid

Tesamorelin-dosering

Klinisch gebruik voor de behandeling van overtollig buikvet is 2 mg Tesamorelin via subcutane injectie eenmaal daags in de buik.