Loading...

AICAR

36.00 

Koop AICAR online met de hoogste kwaliteit tegen een spotprijs in onze e-shop.

Loading...

AICAR Chemische definitie

AICAR (5-aminoimidazol-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside; of vaak ook wel AICA-ribonucleotide genoemd) is een synthetisch analoog van adenosinemonofosfaat (AMP), dat AMP-afhankelijke proteïnekinase (AMPK) -activiteit stimuleert. AICAR heeft een chemische formule C 9 H. 15 N 4 O 8 P. en molaire massa 338.213 g · mol -1 . De AMPK-stimulerende AICAR wordt gesynthetiseerd in een laboratorium en wordt geëvalueerd in preklinisch onderzoek en klinische proeven bij mensen als een therapeutisch middel om bepaalde stofwisselingsstoornissen bij mensen te behandelen.

AICAR chemische structuur
AICAR (AICA ribonucleotide) chemische structuur

Adenosinemonofosfaat en AMP-geactiveerde proteïnekinase

Nucleotiden zijn moleculen die bestaan uit een nucleoside en een fosfaatgroep, ze zijn de basisbouwstenen van DNA en RNA, en spelen ook een centrale rol in het metabolisme op een fundamenteel, cellulair niveau. Nucleotide-adenosinemonofosfaat (AMP; of ook bekend als 5′-adenylzuur) is een stof die van nature door het lichaam wordt geproduceerd en die bestaat uit een fosfaatgroep, de suikerribose en de nucleobase-adenine; het is een ester van fosforzuur en het nucleoside adenosine. Adenosinemonofosfaat speelt een belangrijke rol in veel cellulaire metabolische processen, omdat het wordt omgezet in ADP en / of ATP. AMP is ook een component in de synthese van RNA.

AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK; 5′-adenosine-monofosfaat-geactiveerde proteïnekinase) is een enzym en eiwit dat de stofwisseling op verschillende manieren reguleert. AMPK werkt als een energieregulator en wordt geactiveerd tijdens inspanning of andere omstandigheden die cellulaire energie verbruiken. Het speelt een rol bij de homeostase van cellulaire energie, voornamelijk om de opname en oxidatie van glucose en vetzuren te activeren wanneer de cellulaire energie laag is. AMPK komt tot expressie in een aantal weefsels, waaronder de lever, hersenen en skeletspieren. Als reactie op de binding van AMP en ADP is het netto-effect van AMPK-activering stimulatie van hepatische vetzuuroxidatie, ketogenese, stimulatie van skeletspiervetzuuroxidatie en glucoseopname, remming van cholesterolsynthese, lipogenese en triglyceridesynthese, remming van adipocytenlipogenese , remming van adipocytenlipolyse en modulatie van insulinesecretie door bètacellen van de pancreas.

Er zijn veel omstandigheden die AMPK op natuurlijke wijze activeren, waaronder hypoxie (lage zuurstofniveaus tijdens inspanning of op hoogte), hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel bij inspanning of vasten), het gebruik van cellulaire energie tijdens spiercontractie en alles wat de energieproductie in cellen verstoort. . De effecten van het activeren van AMPK zijn buitengewoon complex omdat het betrokken is bij zoveel verschillende metabole routes van het lichaam.

AICAR-geschiedenis

AICAR werd voor het eerst gebruikt in de jaren 80 als een methode om de bloedtoevoer naar het hart tijdens operaties te behouden. Momenteel is AICAR ook aangetoond als een mogelijke behandeling voor diabetes door de metabolische activiteit van weefsels te verhogen door de fysieke samenstelling van spieren te veranderen.

AICAR als bescherming en behandeling van myocardischemie

AICAR is klinisch gebruikt voor de behandeling van en bescherming tegen ischemisch hartletsel.

Wat is myocardischemie? Myocardiale ischemie (ook wel cardiale ischemie genoemd) treedt op wanneer de bloedstroom naar uw hart wordt verminderd, waardoor de hartspier niet genoeg zuurstof krijgt. De verminderde doorbloeding is meestal het gevolg van een gedeeltelijke of volledige blokkering van de slagaders van uw hart (kransslagaders). Myocardischemie vermindert het vermogen van de hartspier om bloed rond te pompen. Een plotselinge, ernstige blokkering van een van de slagaders van het hart kan tot een hartaanval leiden. Myocardischemie kan ook leiden tot ernstige abnormale hartritmes. Behandeling voor myocardischemie omvat het verbeteren van de bloedstroom naar de hartspier. De behandeling kan bestaan uit medicijnen, een procedure om geblokkeerde slagaders te openen (angioplastiek) of een bypass-operatie.

AICAR, onderzoek en medisch gebruik

Een korte periode van coronaire arteriële occlusie gevolgd door reperfusie voorafgaand aan langdurige ischemie staat bekend als preconditionering. Het is aangetoond dat dit beschermend is. Voorafgaande conditionering aan een myocardinfarct kan de celdood vertragen en een grotere redding van het myocard mogelijk maken door middel van reperfusietherapie.

Van AICAR is aangetoond dat het het hart kort voor of tijdens ischemie conditioneert. AICAR veroorzaakt een vooraf geconditioneerde ontstekingsremmende toestand door de NO-productie uit endotheel stikstofoxidesynthase te verhogen. Wanneer AICAR 24 uur voorafgaand aan reperfusie wordt gegeven, voorkomt het post-ischemische leukocyt-endotheelcel-adhesieve interacties met verhoogde NO-productie. AICAR-afhankelijke preconditionering wordt ook gemedieerd door een ATP-gevoelig kaliumkanaal en hemeoxygenase-afhankelijk mechanisme. Het verhoogt de AMPK-afhankelijke rekrutering van ATP-gevoelige K-kanalen naar het sarcolemma, waardoor de duur van het actiepotentiaal wordt verkort en calciumoverbelasting tijdens reperfusie wordt voorkomen. De afname van calciumoverbelasting voorkomt ontstekingsactivering door ROS. AICAR verhoogt ook de AMPK-afhankelijke glucoseopname door translocatie van GLUT-4, wat gunstig is voor het hart tijdens post-ischemische reperfusie. De toename van glucose tijdens AICAR-preconditionering verlengt de periode van preconditionering tot 2 uur bij konijnen en 40 minuten bij mensen die coronaire ligatie ondergaan.

Als gevolg hiervan vermindert AICAR de frequentie en omvang van myocardinfarcten tot 25% bij mensen, waardoor een verbeterde bloedtoevoer naar het hart mogelijk is. Eveneens is aangetoond dat de behandeling met AICAR het risico op vroegtijdig overlijden verlaagt en het herstel na een operatie van een ischemisch letsel verbetert.

AICAR-effect op prestaties

Door AMP geactiveerd proteïnekinase (AMPK), eenmaal geactiveerd door AICAR, werkt om energie meer beschikbaar te maken. Het verhoogt bijvoorbeeld het gebruik van vet voor energie en zorgt ervoor dat cellen meer mitochondriën aanmaken (de krachtcentrales van de cellen of energieproducenten). AMP-geactiveerde proteïnekinase zorgt er in feite voor dat de verschillende weefsels in het lichaam niet zonder energie komen te zitten. Ondanks de sterke stimulatie van metabolische processen in het lichaam, kan AICAR dat wel de prestaties enorm verhogen, tot een ongelooflijke 40-50% vergeleken met conventionele uithoudingsprestaties: Ronald M. Evans en collega’s, van Howard Hughes Medical Center en Salk Institute voerden in 2000 een reeks experimenten uit met AICAR, en in deze onderzoeken ontdekten ze dat muizen die AICAR zou 44% verder kunnen lopen, zelfs zonder training.

AICAR als een prestatieverhogend medicijn en doping

In 2009 vermoedde het Franse antidopingagentschap dat AICAR was gebruikt in de Tour de France van 2009 vanwege zijn vermeende prestatieverhogende eigenschappen. Vanaf januari 2011 was AICAR officieel een verboden stof in de World Anti Doping Code, en de standaardniveaus voor topsporters zijn bepaald om testresultaten te interpreteren. AICAR is nog steeds experimentele verbinding dat nog niet is goedgekeurd voor therapeutisch gebruik bij mensen en niet mag worden gebruikt door atleten.

Wetenschappelijk onderzocht mogelijke voordelen van AICAR

    • AICAR is klinisch gebruikt voor de behandeling van en bescherming tegen ischemisch hartletsel
    • AICAR kan de frequentie en omvang van myocardinfarcten bij mensen tot 25% verminderen
    • Farmacologische activering van AMPK door AICAR vermindert hartbeschadiging in het weefsel en beschermt de mitochondriale structuur in cardiomyocyten (hartspiercellen)
    • AICAR heeft een sterk vermogen om stofwisselingsstoornissen en ziekten bij mensen (inclusief diabetes) te behandelen
    • AICAR is in staat om de prestaties enorm te verbeteren, tot wel 40-50% in vergelijking met conventionele duurprestaties

AICAR mogelijke bijwerkingen

    • Te veel activering van AMPK, of activering in het verkeerde weefsel, kan ernstige bijwerkingen veroorzaken, waaronder neurodegeneratie, of voorkomen dat cellen zich delen
    • De ophoping van natuurlijk voorkomende AICAR (adenosinemonofosfaat – AMP) in het lichaam wordt ook in verband gebracht met stofwisselingsstoornissen bij mensen
    • AICAR is nog steeds niet voldoende onderzocht en andere bijwerkingen en risico’s verbonden aan het gebruik zijn mogelijk

AICAR Veelgestelde vragen

Wat is AICAR?

AICAR is een synthetisch analoog van adenosinemonofosfaat, een stof die van nature door het lichaam wordt aangemaakt. Adenosinemonofosfaat speelt een belangrijke rol in veel cellulaire metabolische processen, omdat het wordt omgezet in ADP en / of ATP, is het ook een component in de synthese van RNA.

Wat doet AICAR?

AICAR stimuleert AMP-afhankelijke proteïnekinase (AMPK) -activiteit, wat leidt tot stimulatie van hepatische vetzuuroxidatie, ketogenese, stimulatie van skeletspiervetzuuroxidatie en glucoseopname, remming van cholesterolsynthese, lipogenese en triglyceridesynthese, remming van adipocytlipogenese , remming van adipocytenlipolyse en modulatie van insulinesecretie door bètacellen van de pancreas.

Kan AICAR de prestaties en het uithoudingsvermogen verbeteren?

AICAR door activering van AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK) kan de prestaties enorm verbeteren, tot een ongelooflijke 40-50% in vergelijking met conventionele uithoudingsprestaties.

Waar wordt AICAR voor gebruikt?

AICAR is klinisch gebruikt voor de behandeling van en bescherming tegen ischemisch hartletsel. Het medicijn werd voor het eerst gebruikt in de jaren tachtig als een methode om de bloedtoevoer naar het hart tijdens operaties te behouden. Momenteel is AICAR ook aangetoond als een mogelijke behandeling voor diabetes door de metabolische activiteit van weefsels te verhogen door de fysieke samenstelling van spieren te veranderen.

Is AICAR veilig?

AICAR is klinisch getest bij mensen voor verschillende aandoeningen. “Het bleek een redelijk veilig medicijn te zijn, tenminste in de doses die we gebruikten”, zei chemicus Paul Laikind, die het in de jaren tachtig begon te testen als een middel om de bloedtoevoer naar het hart tijdens de operatie te behouden. Maar AICAR is nog steeds een experimentele verbinding, die verder moet worden herzien en andere bijwerkingen en risico’s die aan het gebruik ervan zijn verbonden, zijn mogelijk.

Hoe activeert Aicar AMPK?

AICAR is een adenosinemonofosfaat (AMP) -analogon dat door adenosinetransporteurs in cellen wordt opgenomen en door adenosinekinase wordt gefosforyleerd. Net als cellulair AMP, bindt AICAR aan site 3 op de AMPKγ-subeenheid.

Wat is AMPK-enzym?

AMP-geactiveerde proteïnekinase (AMPK) is een enzym en eiwit dat de stofwisseling op verschillende manieren reguleert. AMPK fungeert als een energieregulator en wordt geactiveerd tijdens inspanning of andere omstandigheden die cellulaire energie verbruiken. Het speelt een rol bij de homeostase van cellulaire energie, voornamelijk om de opname en oxidatie van glucose en vetzuren te activeren wanneer de cellulaire energie laag is.

Hoe activeer je AMPK op natuurlijke wijze?

Er zijn veel omstandigheden die AMPK op natuurlijke wijze activeren, waaronder hypoxie (lage zuurstofniveaus tijdens inspanning of op hoogte), hypoglykemie (lage bloedsuikerspiegel bij inspanning of vasten), het gebruik van cellulaire energie tijdens spiercontractie en alles wat de energieproductie in cellen verstoort. . De effecten van het activeren van AMPK zijn buitengewoon complex omdat het betrokken is bij zoveel verschillende metabole routes van het lichaam.

Activeert lichaamsbeweging AMPK?

AMPK wordt geactiveerd door een lage energiestatus (verhoogde AMP / ADP: ATP) zoals tijdens inspanning, en reguleert het metabolische proces en de energiehomeostase door ATP-consumerende routes uit te schakelen (vetzuur- en cholesterolsynthese) en ATP-genererende processen in te schakelen (opname van glucose en vetzuur oxidatie).

Helpt AMPK u bij het afvallen?

Het stimuleren van AMPK-activiteit resulteert in een gezondere metabolische status, wat kan leiden tot minder vetproductie.

Hoe activeer je AMPK-niveaus?

AMP-geactiveerde proteïnekinase, of AMPK, staat bekend als een hoofdregulator van het metabolisme. Cellen activeren AMPK wanneer ze weinig energie hebben, en AMPK wordt geactiveerd in weefsels door het hele lichaam na inspanning of tijdens caloriebeperking.

Wat is het verschil tussen AICAR en GW1516?

Terwijl AICAR een analoog is van de natuurlijk geproduceerde stof in het lichaam adenosinemonofosfaat (AMP) en een PPAR-delta AMPK-asagonist, is GW-1516 een volledig synthetisch ontworpen stof en een PPAR-delta-agonist.

Is AICAR een officieel verboden stof in de sport?

Sinds januari 2011 is AICAR een officieel verboden middel onder de World Anti-Doping Code en zijn er standaardniveaus vastgesteld voor topsporters om testresultaten te interpreteren.

AICAR-dosering

In wetenschappelijke en klinische onderzoeken wordt de dosis AICAR vaak gerapporteerd als 10-20 mg / kg lichaamsgewicht per dag met minimale bijwerkingen. Extreem hoge doses en overdoses AICAR kunnen gevaarlijk zijn omdat ze de bloedstroom naar het hart kunnen beïnvloeden.

Extra informatie

Synonyms

5-Aminoimidazol-4-carboxamide ribonucleotide, AICA ribonucleotide, Aminoimidazol carboxamide ribonucleotide, ZMP, 5-Amino-1-β-D-ribofuranosyl-imidazool-4-carboxamide, 1- (5'-fosforibosyl) -5-amino-4 -imidazolecarboxamide

Catalogue number

AIC-69535765

CAS Number

3031-94-5

Molecular formula

C9H15N4O8P

Molecular weight

338,213 g / mol

Super Class

Nucleosiden, nucleotiden en analogen

Amount of active substance

50 mg

Purity

> 98%

Format

Steriel gefilterd wit gelyofiliseerd gevriesdroogd poeder

Formulation

Het proteïne / peptide werd gelyofiliseerd zonder toevoegingen

Source

Synthetisch

Stability and storage

Stabiel bij kamertemperatuur gedurende 3 weken. Aanbevolen langdurige opslag gedroogd beneden -18 ° C, na reconstitutie moet peptide tussen 3-10 dagen bij 4 ° C worden bewaard.

Solubility

Aanbevolen om het gelyofiliseerde peptide te reconstitueren in 18MΩ-cm steriel water (niet minder dan 100 µg / ml)

Restrictions

Alleen verkocht voor wetenschappelijk onderzoek

Beoordelingen

Er zijn nog geen beoordelingen.

Wees de eerste om “AICAR” te beoordelen

Het e-mailadres wordt niet gepubliceerd. Vereiste velden zijn gemarkeerd met *

Hoogst mogelijke kwaliteit

Premium peptiden en research chemicaliën met de hoogst mogelijke kwaliteit, farmaceutische zuiverheid en maximale werkzaamheid.

Alles regelmatig gecontroleerd

Alle producten worden regelmatig getest, wij zorgen ervoor dat u alleen eersteklas goederen krijgt die aan alle hoogste criteria voldoen.

Snelle verwerking en verzending

Altijd snelle verwerking van uw bestellingen, we zullen het pakket klaarmaken en in de kortst mogelijke tijd verzenden.

Snelle en betrouwbare levering

Express verzending en snelle en betrouwbare levering van zendingen, met GRATIS VERZENDING voor elke bestelling ter waarde van meer dan € 450