TESAMORELIN

Tesamorelin leírása

A tesamorelin peptid a növekedési hormont felszabadító hormon (GHRH) szintetikus formája, amely az emberi GHRH mind a 44 aminosavából áll, transz-3-hexénsavcsoport hozzáadásával (a N-terminálisan módosított vegyület a GHRH alapján). Ez a módosított szintetikus forma erőteljesebb és stabilabb, mint a természetes endogén peptid növekedési hormont felszabadító hormon. A tesamorelin is jobban ellenáll a dipeptidil-amino-peptidáz által történő hasításnak, mint az emberi GHRH.

Növekedési hormon-felszabadító hormon (GHRH)

A növekedési hormont felszabadító hormon (GHRH; szomatokrinin) egy 44 aminosav endogén peptid hormon, amely ezen íves neuronok neuroszekretoros idegtermináljaiból szabadul fel lüktető módon . Ezután a hipotalamusz-hipofízis portálrendszer viszi a GHRH-t az agyalapi mirigy elülső mirigyébe, ahol a növekedési hormont felszabadító hormon receptorokhoz kötődik, és stimulálja az agyalapi mirigy által a növekedési hormon szekrécióját.

A Tesamorelin hatásmechanizmusa

A tesamorelin hasonlóan jár el, ha természetes analógja a GHRH: Az agyalapi mirigyben elkötelezi magát a növekedési hormont felszabadító hormon receptorokhoz (GHRHR), ami beindítja a növekedési hormon (GH) termelését az agyalapi mirigyben. A növekedési hormon ekkor hozza létre hatásainak egy részét azáltal, hogy a test különböző szerveinek célsejtjein lévő receptorokhoz kötődik, azonban a növekedési hormon fő célszerve a máj, ahol a GH stimulálja az IGF-1 (inzulinszerű növekedési faktor 1) termelését.

A növekedési hormon termelése a test számos fontos folyamatának és funkciójának szabályozásához kapcsolódik, különösen az anabolikus és lipolitikus mechanizmusok szabályozásához. Azt tapasztalták azonban, hogy a Tesamorelin a testzsír-tömeg csökkentésének fő mechanizmusai a lipolízis, majd a trigliceridek szintjének csökkenése. A lipolízis az a folyamat, amelynek során a zsírok lebomlanak a szervezetben, az az anyagcsere út, amelyen keresztül a lipid-trigliceridek glicerinné és három zsírsavvá hidrolizálódnak.

Klinikai vizsgálatok és Tesamorelin alkalmazása

A Tesamorelint a HIV-hez kapcsolódó lipodisztrófia kezelésére használják, a gyomor körüli zsírfelesleg csökkentésére, amelyet a HIV-gyógyszerek szedése okoz. (A HIV-asszociált lipodystrophia olyan szindróma, amely HIV-fertőzött betegeknél fordul elő, akiket antiretrovirális gyógyszerekkel kezelnek.) Az elvégzett klinikai vizsgálatok kimutatták, hogy a Tesamorelin szignifikánsan csökkenti a hasi zsírt, kevesebb mellékhatással, mint a HGH, bár a hasi zsír visszatérhet (egyéntől függően) a Tesamorelin abbahagyása után. A tesamorelin károsíthatja a születendő babát vagy születési rendellenességeket okozhat, ezért terhes nőknek nem adható.

Tudományosan vizsgálták a Tesamorelin lehetséges előnyeit

• • Jelentősen csökkenti a hasi zsírt
  • Növeli a növekedési hormon szekrécióját
  • Emellett több és más pozitív hatást is eredményezhet a megnövekedett GH-szinttel kapcsolatban

Tesamorelin lehetséges mellékhatások

• • Fájdalom, bőrpír, viszketés, duzzanat vagy egyéb irritáció az injekció beadásának helyén
  • Zsibbadás vagy bizsergés a kezedben vagy az ujjaidban
  • Duzzanat a kézben, a bokában vagy a lábban
  • Fájdalom vagy merevség az izmokban vagy ízületekben
  • A tesaremolin terhesség alatt ellenjavallt (X kategória), károsíthatja a magzatot
  • Glükóz-intoleranciát, magas vércukorszintet okozhat, vagy növelheti a 2-es típusú cukorbetegség kockázatát
  • Hányinger

Tesamorelin adagolás

Klinikai alkalmazás a hasi zsírfelesleg kezelésére 2 mg Tesamorelin szubkután injekció formájában naponta egyszer a hasüregbe.