MOD GRF (1-29)

MOD GRF (1-29)

A peptidnövekedési hormon felszabadító faktor (1-29) (rövidítve GRF (1-29) vagy standardizált Sermorelin néven is ismert) az endogén peptid hormon növekedési hormont felszabadító hormonjának (GHRH; szomatokrinin) „legrövidebb, teljesen funkcionális fragmense”. ). Pontosabban, ez a GHRH aminosavláncának egy töredéke, amely az 1-29. Pozícióban lévő aminosavakból áll.

Az Mod GRF (1-29) peptid (más néven módosított GRF (1-29) vagy eredetileg tetrasubsztituált GRF (1-29) néven emlegetik) a növekedési hormon felszabadító faktor (1-29) módosított változata. Pontosabban, ez a módosítás abból áll, hogy a GRF (1-29) aminosavlánc 2., 8., 15. és 27. pozíciójában található aminosavakat az enzimatikus hasításnak jobban ellenálló aminosavakkal cseréljük le: Míg a GRF 1-29 aminosav-szekvencia Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp -Ile-Met-Ser-Arg-NH₂ a MOD GRF 1-29 szekvencia Tyr-D -Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile -Leu-Ser-Arg-NH_2. Ennek a módosításnak az eredményeként a GRF (1-29) kezdeti felezési ideje, amely 10 percnél kevesebb volt, meghosszabbodik a MOD GRF (1-29) hosszabb felezési idejéig, amely legalább 30 perc .

MOD GRF (1-29) előzmények

A kutatók azt találták, hogy a növekedési hormon felszabadító hormon (GHRH) aminosav láncának első 29 aminosava biztosítja teljes biológiai aktivitását (az 1-29. Pozícióban lévő aminosavak egy része ugyanolyan erős és hatékony, mint a teljes / teljes 44 aminosav savszerkezet). Ez a töredék (1-29) néven nevezték el Növekedési hormon felszabadító faktor (1-29) (rövidítve GRF (1-29)). Ezután a biológiai aktivitás fokozása és az anyagcsere-clearance gyorsaságának csökkentése érdekében folytatódtak a hatékonyabb analógok és a GRF (1-29) módosított változatainak kifejlesztése. Ezeket az analógokat elsősorban úgy hozták létre, hogy az aminosavakat a peptidszerkezetben helyettesítették az enzimatikus hasítással és lebomlással szemben ellenállóbb aminosavakkal.

Az egyik első módosított a GRF (1-29) analógjai az peptidszerkezet 2. helyzetében lévő L-alanin (Ala) aminosavat helyettesítette optikai izomerjével (tükörkép) D-alaninnal (D-Ala), ami peptidkötéshez vezetett a D-Ala és a 3. aminosav között szerkezetében – aszparaginsav (Asp). Az eredmény nagyobb képesség volt a dipeptidil-peptidáz-4 enzim gyors hasításának ellenállására (hasítás, amely korábban a módosítatlan GRF (1-29) inaktív peptid-fragmenssé változott). Ezen sikeres módosítás alapján további analógokat fejlesztettek ki további aminosav-szubsztitúciókkal.

Először a tetraszubsztituált GRF (1-29) említése jelent meg a GRF (1-29) analógok tudományos vizsgálatában, amely azt a GRF (1-29) egyik vizsgált módosított formájaként vizsgálta. A “tetrasubsztituált” kifejezést arra használták, hogy leírják az aminosavak helyettesítését a GRF (1-29) aminosavláncának 2., 8., 15. és 27. pozíciójában. Később 2008-ban egy DatBtrue néven eljáró tudós elkezdte használni a kifejezés MOD GRF (1-29) publikált tudományos cikkeiben az eredeti név helyett “tetrasubstitued GRF (1-29)”. Ezután a MOD GRF (1-29) kifejezés egyre népszerűbbé vált, és nyilvános és magán tudományos fórumokon való gyakori használata miatt végül standard és gyakran használt névvé vált.

Növekedési hormon-felszabadító hormon (GHRH)

Endogén peptid hormon GHRH (Szomatokrinin) először pulzáló módon választódik ki a hipotalamusz íves magjából. Ezután a hipotalamusz-hypophysealis portálrendszer szállítja az agyalapi mirigybe, ahol stimulálja a GH termelését azáltal, hogy kötődik a GHRH receptorok.

MOD GRF (1-29) Hatásmechanizmus

A MOD GRF (1-29), hasonlóan a többi GHRH receptor agonistához, utánozza a természetes endogén növekedési hormont felszabadító hormon hatását: Az agyalapi mirigyben kötődik a GHRH receptorokhoz, és ezáltal serkenti a természetes növekedési hormon termelését a testben. A MOD GRF (1-29), módosulásainak és az enzimatikus hasítással szembeni jobb ellenálló képességének köszönhetően, a növekedési hormon termelését többször hatékonyabban és hatékonyabban stimulálja, mint az endogén GHRH.

MOD GRF (1-29) A művelet eredménye

Mivel a MOD GRF (1-29) (valamint a GRHR és egyéb utánzói) fő feladata a növekedési hormon szekréciójának stimulálása az agyalapi mirigy által, tevékenységének végeredménye (vagy jobban mondva: a végeredmény, amelyben részt vesz) a végeredményeket közvetíti Növekedési hormon aktivitás a testben. A növekedési hormon (GH) fontos fehérjehormon a szervezetben, amely számos fontos biológiai folyamatban és funkcióban vesz részt (beleértve a növekedést és az anyagcserét).

A növekedési hormon közvetlen hatásait a célsejteken lévő receptorokhoz való kötődése közvetíti. Például az adipociták (zsírsejtek) rendelkeznek növekedési hormon receptorokkal, és a GH stimulálja őket a trigliceridek hasítására, és elnyomja a keringő lipidek felszívódásának és felhalmozásának képességét. A növekedési hormon közvetett hatásait egy inzulinszerű növekedési faktor-1 (IGF-1) aktivitás közvetíti, amely hormon a májból és más szövetekből választódik ki a növekedési hormon hatására (a GH stimulálja az IGF-1 termelését a JAK-STAT jelátviteli út).

A GH növekedést elősegítő hatásainak nagy része tulajdonképpen annak köszönhető, hogy az IGF-1 hat a célsejtjeire. A növekedési hormonhoz kapcsolódó fő közvetlen és közvetett hatások és funkciók közé tartozik a kondrociták (porcsejtek) szaporodása és differenciálódása, ami gyermekkorban a csont növekedését eredményezi; sejtnövekedés és regeneráció az egész testben; az aminosavfelvétel és a fehérjeszintézis stimulálása az izmokban és más szövetekben; fontos hatások a fehérje-, lipid- és szénhidrát-anyagcserére; vagy szerepek a megismerésben, a neurogenezisben és az idegsejtek túlélésében.

A MOD GRF (1-29) és a CJC-1295 különbségek

Mind a MOD GRF (1-29), mind a CJC-1295 peptid a növekedési hormon felszabadító hormon (GHRH) szintetikus anológja; és a GRF módosított / hatásosabb változatai (1-29) ugyanarra a célreceptorra (GHRHR) hatnak, és stimulálják és felerősítik a növekedési hormon pulzáló felszabadulását, de a fő és nagy különbség köztük biológiai felezési idejük és Hatásuk időtartama a testben: Míg a MOD GRF (1-29) relatív rövidebb felezési ideje valamivel 30 perc felett van, addig a CJC-1295 (DAC-GRF) felezési ideje rendkívül hosszú, 6-10 napra. Ebben az esetben a MOD GRF (1-29) rövidebb felezési ideje sokkal pontosabban tükrözi az endogén GHRH természetes modelljét, ami megakadályozhat bizonyos nem kívánt mellékhatásokat, különösen hosszú távú használat során.

Tudományosan vizsgálták a MOD GRF (1-29) lehetséges előnyeit

• • A MOD GRF (1-29) stimulálja és felerősíti a növekedési hormon szekrécióját
  • A MOD GRF (1-29) javítja az általános regenerációt és a sejtek helyreállítását
  • A MOD GRF (1-29) serkenti a fehérjeszintézist és támogatja az izomtömeg növekedését
  • A MOD GRF (1-29) fontos hatással van a fehérje, lipid és szénhidrát anyagcserére
  • A MOD GRF (1-29) növeli a zsírfelhasználást azáltal, hogy stimulálja a triglicerid lebontását és oxidációját az adipocitákban
  • A MOD GRF (1-29) hozzájárul a kalcium-visszatartás és a csont mineralizációjának fokozásához
  • A MOD GRF (1-29) segíthet csökkenteni a szív- és érrendszeri betegségek kockázatát
  • A MOD GRF (1-29) támogatja a kognitív és az agy működését
  • A MOD GRF (1-29) segít erősíteni az immunrendszert
  • A MOD GRF (1-29) elősegíti az energia és a vitalitás érzését
  • A MOD GRF (1-29) öregedésgátló hatást nyújt

MOD GRF (1-29) lehetséges mellékhatások

• • A MOD GRF (1-29) bizsergést okozhat a lábban és a kézben
  • A MOD GRF (1-29) enyhe irritációt okozhat az injekció beadásának helyén
  • A MOD GRF (1-29) ízületi fájdalmat okozhat
  • A MOD GRF (1-29) vízvisszatartást okozhat
  • A MOD GRF (1-29) alacsony vércukorszintet okozhat
  • A MOD GRF (1-29) csökkentheti az inzulinérzékenységet

MOD GRF (1-29) adagolás

Az elvégzett tudományos vizsgálatokban és klinikai vizsgálatokban az alkalmazott dózist gyakran 1-3 mcg MOD GRF-nek (1-29) nevezik 1 testtömeg-kilogrammonként, napi 1-3 alkalommal. Több dózis esetén helyénvaló elosztani őket egyenletesen az idő folyamán a nap folyamán, hogy utánozzák a természetes növekedési hormon természetes, pulzáló felszabadulását a nap folyamán. A MOD GRF (1-29) önmagában történő beadása nem növelheti jelentősen a növekedési hormon szekrécióját. Ezért gyakran kombinálják a GHRP-k, például az Ipamorelim, a GHRP-6, a GHRP-2 vagy a Hexarelin beadásával, hogy biztosítsák a GH-termelés jelentős növekedését, ugyanakkor kombinációjuk szinergikusan működik, és nagymértékben növeli egymás hatékonyságát. .

Áttekintés

A MOD GRF (1-29) (más néven módosított GRF (1-29), tetrasubsztituált GRF (1-29) vagy módosított növekedési hormon felszabadító faktor (1-29)) a növekedési hormon felszabadító faktor (1- (29) és a GHRH endogén peptid hormon szintetikus analógja. Ez a módosítás abból áll, hogy a GRF (1-29) aminosavlánc 2., 8., 15. és 27. pozíciójában található aminosavakat az enzimatikus hasításnak jobban ellenálló aminosavakkal cseréljük ki. Ennek a módosításnak a eredményeként a felezési idő 30 percre meghosszabbodik. A MOD GRF (1-29) utánozza a természetes endogén növekedési hormon-felszabadító hormon hatását, az agyalapi mirigyben kötődik a GHRH receptorokhoz, és ezáltal serkenti a természetes növekedési hormon szekrécióját. Azok a végeredmények, amelyekben a MOD GRF (1-29) részt vesz, a végső eredmények, amelyeket a növekedési hormon aktivitása közvetít a szervezetben, és magukban foglalják a kondrociták (porcsejtek) szaporodását és differenciálódását, ami gyermekkorban csontnövekedést eredményez; sejtnövekedés és regeneráció az egész testben; az aminosavfelvétel és a fehérjeszintézis stimulálása az izmokban és más szövetekben; fontos hatások a fehérje-, lipid- és szénhidrát-anyagcserére; vagy szerepek a megismerésben, a neurogenezisben és az idegsejtek túlélésében.