LGD-4033 (Ligandrol) Sarm

LGD-4033 (Ligandrol) leírása

LGD-4033 (gyakran Ligandrol néven is nevezik) orális, nem szteroid és erős szelektív androgénreceptor-modulátor (SARM). Az anabolikus aktivitás növelésére és az izomveszteség csökkentésére fejlesztették ki katabolikus állapotokkal és az izomtömeg kritikus csökkenésével járó súlyos betegségekben szenvedőknél. Klinikai vizsgálatok során az LGD-4033 kimutatta jelentős anabolikus aktivitás az izmokban és antireszorptív és anabolikus aktivitás a csontokban, valamint nagy szelektivitás ezekben a szövetekben (adott esetben és kívánatos esetben) és minimálisan más szövetekben és szervekben, ahol nemkívánatosak. Az LGD-4033 nagy affinitással (Ki ∼1 nM Ki) és szelektivitással kötődik az androgén receptorokhoz, kémiai képlete van C ₁₄ H _12. F _6. N ₂ O , molekulatömeg 338,253 g · mol ⁻¹ , elhúzódó eliminációs felezési idő 24–36 óra és lineáris farmakokinetika.

LGD-4033 fejlesztése és története

SARM LGD-4033 (Ligandrol) a Ligand Pharmaceuticals fedezte fel, és jelenleg a Viking Therapeutics fejlesztette ki (az új VK5211 megnevezés alatt), amely jelenleg nem gyárt gyógyszerészeti termékeket, de számos terméket fejleszt az anyagcsere és az endokrin rendellenességek kezelésére. A Viking Therapeutics vállalta a legnagyobb kiadást 2014-ben az idézett kutatási és fejlesztési költségekből (21,2 millió dollár), amely összefüggésben lehet a Ligand Pharmaceuticals által abban az évben engedélyezett gyógyszerjelöltek fejlesztéséhez szükséges berendezések és létesítmények megvásárlásával, ideértve az LGD-4033-at is. Egy másik ígéretes gyógyszerjelölt, a VK2809 várhatóan jelentős elmozdulást eredményez a Viking Therapeutics piaci felső korlátjában és részesedésében a TRβ agonisták piacán. Az Egyesült Államokban az LGD-4033 jelenleg egy vizsgálati vegyület.

Ligandrol, kutatás és lehetséges klinikai felhasználás a jövőben

A SARM LGD-4033 egy nem szteroid szelektív androgénreceptor-modulátor, amely várhatóan javítja a tesztoszteron terápiás előnyeit, biztonságosabb, tolerálhatóbb és a betegek elfogadhatóbbá teszi a szövetszelektív hatásmechanizmusok és az orális beadási módok miatt. Az elvégzett kutatások azt mutatják, hogy az LGD-4033 ígéretes jelöltnek tűnik a jövőben az izomsorvadással járó súlyos betegségek kezelésében, azonban az LGD-4033 hosszú távú hatásait egyelőre nem ismerik és nem vizsgálták teljes mértékben, ezért további kutatások még mindig szükség van rá.

LGD-4033, valamint az 1. és 2. fázisú klinikai vizsgálatok

Az LGD-4033 beadása cynomolgus majmoknak 0 és 75 mg / kg közötti napi dózisban, 13 hét alatt szignifikáns testtömeg-növekedést mutatott hímeknél és nőknél egyaránt. 48 nap elteltével a 75 mg / kg dózistesztet a toxicitási aggályok miatt leállították, de ez nem befolyásolta negatívan a fejlődést, mivel a dózis lényegesen magasabb, mint a 2. fázisú klinikai vizsgálatban használt dózis.

Az első fázisban végzett első klinikai vizsgálat az LGD-4033 emberekkel végzett első vizsgálata volt, és a molekula biztonságosságát, tolerálhatóságát és farmakokinetikai profilját egyetlen növekvő dózisú, kettős vak, placebo-kontrollos vizsgálatban 48 egészséges önkéntesnél értékelték. Egészséges férfi önkéntesek jól tolerálták az LGD-4033-at egyszeri, akár 22 mg-os orális dózisok után. Nem jelentettek súlyos nemkívánatos eseményeket (SAE) vagy klinikailag jelentős dózistól függő nemkívánatos eseményeket. Az LGD-4033 szisztémás expozíciója a dózissal arányosan nőtt egyetlen orális dózis után. Tartós szisztémás expozíciót figyeltek meg az LGD-4033 érezhető plazmaszintjeivel, amely egy héttel volt kimutatható az adagolás után. Az LGD-4033 felezési ideje összhangban volt a napi egyszeri orális adagolás rendjével.

Egy másik, 1. fázisú klinikai vizsgálatban 76 felnőtt férfival, akik napi 0,1, 0,3 és 1 mg-os alacsony dózisú LGD-4033-at kaptak, dózisfüggő izomtömeg-növekedést figyeltek meg, 21 napig nem voltak jelentős káros hatások, és napi 1 mg Ligandrol adag elegendő volt ahhoz, hogy a sovány izomtömeg közel 3 fonttal növekedjen. Az alacsonyabb dózisoknak azonban nem volt hatása.

A 2016. november 3-án megkezdett 2. fázisú klinikai vizsgálat 120 páciensből áll, akik gyógyulnak a csípőtáji törés műtétje után. A randomizált vizsgálat résztvevői 12 héten keresztül placebót vagy változó dózisméretet kapnak az LGD-4033-ból, elsődleges végpontként javított sovány testtömeg. Egyéb végpontok kielégítő eredményeket tartalmaznak az életminőség, a biztonság és a farmakokinetika tekintetében.

Az LGD-4033 erősen stimulálja az izomtömeg növekedését

A Bostoni Orvosi Központ Endokrinológiai részlege által végzett klinikai vizsgálatok eredményei azt is jelzik, hogy az LGD-4033 jelentősen hozzájárulhat az izomtömeg és az izomerő növeléséhez az izmok kimerülésével járó súlyos betegségek esetén és jelentős mellékhatások nélkül (amelyeket a kezelés okozhat) e betegségek közül androgén gyógyszerekkel – szteroidokkal). Hasonlóképpen, egy másik, 2013 januárjában végzett tanulmány megerősítette, hogy a Ligandrol segíthet az izomszövet izomtömegének növelésében, és használatát a tesztalanyok jól tolerálták.

LGD-4033 és testépítés

Mint anabolikus androgén szteroidok (AAS), az LGD-4033 szintén nagyon erős képességgel bír jelentős izomnövekedést stimulálni. Az AAS-tól eltérően azonban az LGD-4033, mint szelektív androgénreceptor-modulátor (SARM), képes biztosítani erősen anabolikus hatásait, és csak szükség esetén, az izmokban és a csontokban tud kötődni a test androgénreceptoraihoz (hatása szelektíven csak a ezek a szövetek). És fordítva, nem hat (vagy minimálisan az AAS-hoz képest) azokban a szövetekben és szervekben, ahol ez nem kívánatos, és ahol súlyos mellékhatásokat okozhat (prosztata, máj, faggyúmirigyek stb.).

Tehát, amikor összefoglaljuk: Az LGD-4033 (Ligandrol) nagyon erős anabolikus aktivitással rendelkezik, amely lehetővé teszi a testépítők és sportolók számára az izomnövekedés elérését, amely teljes mértékben összehasonlítható azzal, amely a leghatékonyabb “ömlesztő” anabolikus szteroidok alkalmazásával érhető el, de anélkül az ilyen szteroidok által okozott veszélyes és kellemetlen mellékhatások többsége. Így a Ligandol remek teljes értékű alternatíva számukra a leghatékonyabb anabolikus szteroidokkal szemben, amelyek izomnövekedésre irányulnak, miközben sokkal biztonságosabb, kevésbé káros és kevésbé kockázatos, mint a szteroidok használata.

Ezért az LGD-4033 annyira népszerű és jól ismert a testépítők és az erő sportolók körében. Itt azonban hangsúlyozni kell, hogy az LGD-4033 táplálék-kiegészítőként vagy a sportteljesítmény serkentőjeként történő használata sok országban illegális. Ez egy olyan kísérleti anyag, amelynek kutatása még mindig folyamatban van, hosszú távú hatásait egyelőre nem ismerik és nem vizsgálták teljes mértékben, és további kutatásokra van szükség. Kérjük, ne feledje, hogy az LGD-4033, csakúgy, mint az összes többi termékünket, kizárólag tudományos és kutatási klinikai felhasználásra kerül értékesítésre.

Ligandrol és dopping

A Doppingellenes Világügynökség (WADA) már 2008-ban betiltotta az összes SARM-et (beleértve a Ligandrolt is). Azóta számos figyelemre méltó eset volt, amikor a profi sportolók pozitív tesztet végeztek az LGD-4033-on:

2015-ben felfüggesztették a Florida Gators hátvédjét, Will Grier-t, mert pozitívnak bizonyult a Ligandrolra vonatkozóan, azt állítják, amelyet a Floridai Egyetem tagad. 2017-ben Joakim Noah-t húsz meccsre eltiltotta az NBA, mert az LGD-4033 pozitív eredményt adott. 2019-ben az ausztrál úszó, Shayna Jack is pozitívan tesztelte a Ligandrolt; tagadja, hogy tudatosan vette volna az anyagot. 2019 augusztusában kiderült, hogy Laurence Vincent Lapointe kanadai sprint-kenus pozitív eredményt kapott Ligandrolra; a sportoló tagadja, hogy tudatosan vett volna tiltott anyagot. 2020 januárjában a chilei ATP teniszversenyző Nicolás Jarry pozitív eredményt adott mind Ligandrol, mind Stanozolol esetében.

A tiltások és a negatív médiaelőadás ellenére a testépítők és a sportolók számos internetes fórumon és megbeszélésen azzal érvelnek, hogy az LGD 4033 a piacon a leghatékonyabb SARM, és az egyetlen funkcionális és egyben sokkal biztonságosabb módszer a masszív izomtömeg elérésére használat nélkül. anabolikus szteroidok.

Tudományosan vizsgálták az LGD-4033 lehetséges előnyeit

• • Jelentős és szelektív anabolikus aktivitás az izmokban és a csontokban , erős androgén nemkívánatos hatások és más szervek negatív hatásai nélkül
  • Ígéretes jelölt az izomsorvadással járó súlyos betegségek kezelésében
  • Ígéretes jelölt az oszteoporózis és a törések kezelésében
  • Nagyon hatékonyan segíti a sovány izomtömeg felépítését
  • Erős antikatabolikus hatása van, és képes fenntartani az izomtömeget csökkentett kalóriabevitel mellett is
  • Növeli a csontsűrűséget és segít megelőzni a csontvesztést

Az LGD-4033 előnyei az anabolikus-androgén szteroidokkal szemben

• • A SARM LGD-4033 nagyon szelektív és elsősorban az izmokban és a csontokban hat. Ennek a szelektivitásnak köszönhetően az anabolikus szteroidokkal ellentétben nem okoz erős androgén mellékhatásokat és negatív hatásokat más szervekre
  • Az LGD-4033 anabolikus aktivitása teljes mértékben összehasonlítható az anabolikus szteroidokkal, képes az izomtömeg növekedésének elérésére hasonló eredmények mellett, de az anabolikus szteroidok használatából eredő negatív hatások és egészségügyi kockázatok nélkül:
    • • Az LGD-4033 nem lép kölcsönhatásba a CYP19 aromatáz vagy az 5α-reduktáz enzimeivel (az LGD-4033 nem alakul át ösztrogéneken vagy dihidrotesztoszteronon (DHT))
      • Az LGD-4033 nem okoz gynecomastia-t (emlőmirigyek abnormális fejlődése férfiakban, ami mellnagyobbítást okoz)
      • Az LGD-4033 nem okoz jelentős visszatartást a vízben és a sókban a szervezetben
      • Az LGD-4033 nem okoz fokozott kortizol- és ösztrogéntermelést
      • Az LGD-4033 nem okoz nagy terhelést és nem károsítja a Májat
      • Az LGD-4033 nem okoz prosztata-megnagyobbodást
      • Az LGD-4033 nem okoz vesebetegséget
      • Az LGD-4033 nem okoz pattanásokat és zsíros bőrt
      • Az LGD-4033 nem okoz hajhullást és kopaszodást
      • Az LGD-4033 nem okoz duzzadást
      • Az LGD-4033 nem okoz felesleges arc- vagy testszőrzetet (hirsutizmus)
      • Az LGD-4033 nem okoz hirtelen változásokat a hangulatban és a viselkedésben
      • Az LGD-4033 nem okoz ingerlékenységet, idegességet, depressziót, nyugtalanságot
      • Az LGD-4033 nem okoz agressziót, robbanékonyságot és pszichológiai problémákat
      • Az LGD-4033 szájon át történő alkalmazás esetén nagyon hatékony (injekció nem szükséges)

LGD-4033 lehetséges mellékhatások

• • Az LGD-4033 elnyomja a termelést és csökkenti a természetes tesztoszteron szintjét a szervezetben
  • A kezelés abbahagyása után sok esetben terápiára van szükség a tesztoszteron természetes termelésének helyreállításához
  • Az LGD-4033 növelheti a szívroham és a stroke kockázatát (időseknél)
  • Az LGD-4033 káros hatással lehet a vér lipidszintjére
  • Az LGD-4033 csökkentheti a libidót és a hatékonyságot

LGD-4033 (Ligandrol) GYIK

Mi az LGD-4033 (Ligandrol)?

Az LGD-4033 (Ligandrol) egy orális, nem szteroid és erős szelektív androgénreceptor-modulátor (SARM), amely várhatóan javítja a tesztoszteron terápiás előnyeit a szövetszelektív hatásmechanizmusok és az orális adagolás útján, jobb biztonsággal, tolerálhatósággal és a betegek elfogadásával. .

Mit csinál az LGD-4033?

Az LGD-4033 nagy affinitással (Ki: ∼1 nM) és szelektivitással kötődik az androgén receptorokhoz az izom- és csontszövetekben. Erős anabolikus hatással van az új izomtömeg felépítésére, valamint erős antikatabolikus hatásokkal és az izomtömeg fenntartásának képességével még alacsonyabb kalóriabevitel mellett is.

Milyen betegségek esetén alkalmazható a Ligandrol?

Az LGD-4033 egy szelektív androgénreceptor-modulátor (SARM), amelyet jelenleg az öregedéssel járó izomsorvadás és gyengeség gyógyszereiként vizsgálnak.

Az LGD-4033 Ligandrol izomzatot épít?

A lefolytatott klinikai vizsgálatok eredményei megerősítették, hogy az LGD-4033 jelentősen hozzájárulhat az izomtömeg növeléséhez, erős anabolikus tulajdonságokkal rendelkezik, ráadásul szelektíven csak a szükséges szövetekben, az izmokban és a csontokban hat.

Az LGD-4033 a legerősebb SARM az izomtömeg növelésére?

Testépítők és sportolók számos internetes fórumon és megbeszélésen azzal érvelnek, hogy az LGD 4033 a leghatékonyabb SARM a piacon, és az egyetlen funkcionális és egyben sokkal biztonságosabb módszer a hatalmas izomnövekedés elérésére anabolikus szteroidok használata nélkül.

Az LGD-4033 Ligandrolnak vannak erős mellékhatásai?

Az elvégzett klinikai vizsgálatokban az LGD-4033 biztonságosnak és jól tolerálhatónak tűnt. Nagyon szelektív, és csak kívánt esetben kötődik a test androgénreceptoraihoz, az izmokban és a csontokban. Ennek a szelektivitásnak köszönhetően a lehetséges mellékhatásai is sokszor enyhébbek, kevesebbek és kevésbé veszélyesek az anabolikus szteroidokhoz képest.

Az LGD-4033 nőgyógyászatot okoz?

Az LGD-4033 nem okoz Gynecomastia-t (emlőmirigyek rendellenes fejlődése férfiaknál, ami mellnagyobbítást okoz), mert nem lép kölcsönhatásba a CYP19 aromatáz enzimjeivel.

Az LGD-4033 veszélyes a prosztatra?

Az LGD-4033 nagyon szelektív, csak az izomban és a csontokban hat, nem lép kölcsönhatásba az 5α-reduktáz enzimekkel (nem alakul át dihidrotesztoszteronvá), ezért az anabolikus szteroidokkal ellentétben nem jelent kockázatot a prosztata (megnagyobbodása vagy rákja) )

Az LGD-4033 fokozott kortizoltermelést okoz?

Nem, az LGD-4033 nem befolyásolja a kortizol szintjét, és nem növeli annak termelését a szervezetben

Betiltják a Ligandrolt a sportban?

Igen, a Doppingellenes Világügynökség (WADA) már 2008-ban betiltotta az összes SARM-et, beleértve a Ligandrolt (LGD-4033) is.

Az LGD-4033 Ligandrol használata legális az Egyesült Államokban?

Mivel az LGD-4033 Ligandrol még mindig vizsgálati új vegyület, még nem engedélyezték, hogy emberi fogyasztásra forgalmazzák az Egyesült Államokban. Azonban a testépítő közösségben néhányan kísérletileg alkalmazták.

Az LGD-4033 Ligandrol csökkenti a tesztoszteront?

Az LGD-4033 elnyomja a termelést és csökkenti a természetes tesztoszteron szintjét a szervezetben, de jóval kevesebbet, mint egyes anabolikus szteroidok. A tesztoszteron termelésének csökkentésére gyakorolt hatást befolyásolja az adag nagysága és felhasználásának hossza is.

Mennyire biztonságos az LGD 4033?

Az elvégzett klinikai vizsgálatok során az LGD-4033 biztonságos volt, kedvező farmakokinetikai profillal és megnövekedett sovány testtömeggel még ebben a rövid időszakban is, a prosztata-specifikus antigén változása nélkül. Egy hosszabb, randomizált vizsgálatnak ki kell értékelnie annak hatékonyságát a fizikai funkciók és az egészségügyi eredmények javításában a kiválasztott populációkban.

LGD-4033 adagolás

Míg az egyik első fázisú klinikai vizsgálat megállapította, hogy még alacsony napi 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) dózis is növelte az izomtömeg növekedését, egy másik, 1. fázisú klinikai vizsgálat szerint az LGD-4033-at egészséges önkéntesek jól tolerálták egyszeri legfeljebb 22 mg-os dózisok.

Nagyobb dózisok (20 mg feletti) alkalmazása esetén azonban az általános anabolikus hatás növelése mellett az LGD-4033 negatív hatása is fokozódhat az endogén tesztoszteron termelés elnyomására. Ezért a napi 10-20 mg-os adag optimálisnak tekinthető. Az LGD-4033 hosszú felezési ideje miatt napi 1 adag elegendő.

Hangsúlyozzuk, hogy az LGD-4033 nem engedélyezett étrend-kiegészítő vagy stimuláns a sportolók számára. Ez egy kísérleti anyag hogy még mindig vizsgálják, és nem minden mellékhatása ismert. Ne feledje, hogy az LGD-4033, csakúgy, mint az összes többi termékünk, kizárólag értékesítésre kerül tudományos és kutatási klinikai felhasználásra.