IPAMORELIN

Ipamorelin leírása

Az ipamorelin (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) egy új és erős szintetikus pentapeptid, amelynek különálló és specifikus növekedési hormont (GH) felszabadító tulajdonságai vannak. Az ipamorelin a GHRP1-ből származik, és jelentősen növeli a plazma növekedési hormon (GH) szintjét állatokban és emberekben egyaránt. Az ipamorelin nem befolyásolja a prolaktin, a follikulus-stimuláló hormon (FSH), a luteinizáló hormon (LH) vagy a pajzsmirigy-stimuláló hormon (TSH) szintjét, és hasonlóan a növekedési hormon-felszabadító hormonhoz (GHRH), az Ipamorelin sem stimulálja az adrenokortikotrop szekrécióját hormon vagy kortizol nem is. Ez azt jelenti, hogy az Ipamorelin valóban rendkívül szelektív növekedési hormon szekretagóg, amely csak a növekedési hormon szekréciójának kiváltására képes.

A cselekvés mechanizmusa

Az ipamorelin kiváltja és stimulálja a növekedési hormon termelését a természetes hormon Ghrelin utánzásával: A hipotalamuszban kötődik a Ghrelin receptorokhoz (más néven Növekedési hormon szekretagóg receptorokhoz) – az agyban való jelenléte mellett a GHSR-ek megtalálhatók a gyomor-bélrendszerben is traktus, szív, tüdő, máj, vese, hasnyálmirigy, zsírszövet és immunsejtek), serkenti a szomatokrinin (más néven növekedési hormont felszabadító hormon – GHRH) felszabadulását, ugyanakkor gátolja a szomatosztatin mennyiségét és elnyomja annak hatását . A GHRP-k számos úton befolyásolják a GHRH stimulációt és a szomatosztatin-gátlást.

A szomatosztatin, más néven növekedési hormon gátló hormon – GHIH, olyan hormon, amely gátolja és fékezi a növekedési hormon termelését az agyalapi mirigyben. Míg a szomatosztatin elnyomása növeli a szomatotróponként (az agyalapi mirigyben növekedési hormont felszabadító sejt) leadott GH mennyiségét, a GHRH növeli a GH-t felszabadító szomatotropok számát. Más GH-kibocsátó peptidektől eltérően az Ipamorelin csak a növekedési hormon felszabadító hormonéhoz nagyon hasonló módon stimulálja a GH-felszabadulást. Az ipamorelin szinergikusan hat, ha a GHRH bármely szintetikus analógjával együtt adják (pl CJC-1295 vagy Sermorelin például). Mindkét típusú peptid (ghrelin utánzó / GHSR agonisták és GHRH analógok) ebben az esetben szinergikusan hat és kölcsönösen javítja hatásukat.

Az Ipamorelin a GHRP-6-hoz hasonló hatékonysággal szabadította fel a GH-t

Az ipamorelin felszabadította a primer patkány hipofízis sejtjeiből a GH-t, a GHRP-6-hoz hasonló hatékonysággal és hatékonysággal (EC) = 1,3 +/- 0,4 nmol / l és Emax = 85 +/- 5% vs 2,2 +/- 0,3 nmol / l és 100 %). A GHRP és a növekedési hormon felszabadító hormon (GHRH) antagonisták alkalmazásával végzett farmakológiai profilalkotás egyértelműen bizonyította, hogy az ipamorelin, akárcsak a GHRP-6, egy GHRP-szerű receptoron keresztül stimulálja a GH felszabadulását.

Pentobarbital altatott patkányokban az Ipamorelin a GHRP-6-hoz hasonló hatékonysággal és hatékonysággal szabadította fel a GH-t (ED50 = 80 +/- 42 nmol / kg és Emax = 1545 +/- 250 ng GH / ml vs 115 +/- 36 nmol / kg és 1167+ / -120ng GH / ml). Tudatos sertéseknél az Ipamorelin felszabadította a GH-t ED50 = 2,3 +/- 0,03 nmol / kg és Emax = 65 +/- 0,2 ng GH / ml plazmával. Ez megint nagyon hasonlított a GHRP-6-ra (ED50 = 3,9 +/- 1,4 nmol / kg és Emax = 74 +/- 7 ng GH / ml plazma). A GHRP-2 nagyobb hatékonysággal, de alacsonyabb hatékonysággal rendelkezett (ED50 = 0,6 nmol / kg és Emax = 56 +/- 6 ng GH / ml plazma).

Az ipamorelin erősen szelektív

A GH felszabadulás specifitását sertésekben vizsgálták. A vizsgált GH szekretagógok egyike sem befolyásolta az FSH, LH, PRL vagy TSH plazmaszintet. A GHRP-6 és a GHRP-2 beadása az ACTH és a kortizol plazmaszintjének növekedését eredményezte. Nagyon meglepő módon az ipamorelin nem szabadította fel az ACTH-t vagy a kortizolt a GHRH-stimulációt követően megfigyelt szintektől jelentősen eltérő szintekben. Ez a hatás hiánya az ACTH és a kortizol plazmaszintjein még akkor is nyilvánvaló volt, ha a GH felszabaduláshoz az ED50-nél több mint 200-szor nagyobb volt. Összefoglalva, az Ipamorelin az első GHRP-receptor agonista, amelynek szelektivitása a GH-felszabadulásra hasonló, mint a GHRH-ban.

Az ipamorelin hatásai

Az Ipamorelin hatása jelentősen megnöveli a plazma GH szintjét. A növekedési hormon az egyik legfontosabb és legfontosabb hormon a szervezetben, amely részt vesz a szervezet számos fontos folyamatában, és számos biológiai funkcióra hatással van. Az életkor előrehaladtával azonban a növekedési hormon termelése csökken, ami számos egészségügyi problémához és az általános egészségi állapot romlásához vezethet. Nagy hatékonysága és szelektivitása miatt Ipamorelin nagyon ígéretes jelölt a tudósok számára a növekedési hormon hiány hatékony kezelésére, intenzív kutatása világszerte folyamatban van.

Tudományosan vizsgálták az Ipamorelin lehetséges előnyeit

• • Javult az egész test (beleértve a belső szerveket is) általános regenerációja, fokozott a sejtek helyreállítása
  • Öregedésgátló hatások, fiatalítás és az öregedés lassításának képessége
  • Javult vitalitás, energia és frissesség érzése
  • Fokozott kollagéntermelés, egészségesebb bőr, segít a ráncok kisimításában
  • Megnövekedett sovány izomtömeg / az izomnövekedés, az erő és a teljesítmény elősegítése
  • A felesleges testzsír csökkentése
  • Megnövekedett csont ásványianyag-tartalom
  • Javult az alvás és annak minősége
  • Csökkentheti a szív- és szív-érrendszeri betegségek kockázatát
  • Megerősített immunrendszer
  • Javított kognitív funkciók

Ipamorelin lehetséges mellékhatások

• • Carpalis alagút szindróma
  • Csökkent inzulinérzékenység (de kevesebb, mint a GHRP-6)
  • Szédülés ritkán
  • Letargia ritkán

Ipamorelin GYIK

Izomot épít az Ipamorelin?

IGEN: Elősegíti az izomnövekedést; Az ipamorelin elősegíti a szervezet természetes növekedési hormonjainak hatékony termelését és felhasználását, a fő eredmény: a regeneráció és a fiatalítás ösztönzése a sejteken belül, a sovány izomtömeg növekedése, az erősebb csontok és a fent említett egyéb előnyök.

Vannak-e lehetséges mellékhatások / kockázatok az Ipamorelinhez?

IGEN: A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy az ipamorelint általában jól tolerálja a szervezet. Ugyanakkor a vérben a GH és az IGF-1 magas szintjéből eredő néhány nemkívánatos hatás továbbra is lehetséges. További információért olvassa el a fenti “Ipamorelin lehetséges mellékhatások” részt.

Éhséget okoz-e az Ipamorelin?

NEM: Az ipamorelin nem növeli a ghrelin szintet, ezért nem fogja éhesé tenni. Míg egyes növekedési hormon peptidek (főként GHRP-6 peptid) növelik az éhséget serkentő ghrelin enzim termelését, az Ipamorelin nem.

Ipamorelin adagolás

Az elvégzett tudományos vizsgálatokban és klinikai vizsgálatokban az Ipamorelin optimális dózisát gyakran 1 mikrogramm Ipamorelin / testtömeg-kilogrammonként jelentik naponta háromszor.

Áttekintés

Az új erős növekedési hormon (GH) szekretagóg Ipamorelin egy pentapeptid, amely in vitro és in vivo magas GH felszabadító hatékonyságot és hatékonyságot mutat. Más GHR-peptidekkel (például GHRP-6, Hexarelin stb.) Összehasonlítva számos előnyt kínál, különösen a magas szelektivitás mellett – a szervezetben a GH természetes természetes termelésének rendkívül szelektív stimulálója, anélkül, hogy jelentősen befolyásolná más hormonok termelése (FSH, LH, prolaktin, TSH, ACTH, kortizol); és a lehetséges mellékhatások minimális mértéke. Az Ipamorelin specifitása és előnyei miatt ez a vegyület nagyon érdekes jelölt a jövőbeli klinikai fejlődés szempontjából.