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RAD140 (Testolone) Sarm

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Description de RAD140 (Testolone)

RAD140 (Testolone) est un puissant, oralement biodisponable, moduleur sélectif non stéroïdien des récepteurs androgènes (SARM) dévolopé par Radius Health, Inc. comme un futur substitut de la thérapie de remplacement de testostérone exogène (TRT). La recherche actuelle de RAD140 se concentre sur ses avantages potentiels en augmentant la masse musculaire, la lutte contre le gaspillage musculaire, le gaspillage de squelette (ostéoporose), le cancer du sein et la protection des cellules du cerveau. RAD140 Testolone a la formule chimique C20H16ClN5O2 et la masse moléculaire 393,83 g·mol−1.

Structure chimique RAD140 (Testolone)
Structure chimique RAD140 (Testolone)

RAD140 a une excellente affinité pour le récepteur des androgènes

RAD140 a démontré excellente affinité pour le récepteur des androgènes (Ki = 7 nM contre 29 nM pour la testostérone et 10 nM pour la dihydrotestostérone (DHT)) ainsi qu’une bonne sélectivité par rapport aux autres récepteurs nucléaires de l’hormone stéroïde, avec le récepteur cible le plus proche étant le récepteur de la progestérone (IC50 = 750 nM vs 0,2 nM pour la progestérone). L’activité agoniste fonctionnelle in vitro a été confirmée dans l’essai de différenciation d’ostéoblaste de C2C12, où un EC50 de 0.1 nM a été montré (DHT = 0.05 nM).

RAD140 stimule efficacement la croissance de la masse musculaire

Une étude clinique publiée en 2011 a examiné l’effet androgène anabolisant du RAD140 chez les jeunes primates, les singes cynomogolus mâles. Les résultats sur le poids corporel des animaux de 28 jours de dosage avec RAD140 à 0,01 mg/kg, 0,1 mg/kg et 1 mg/kg sont indiqués dans la figure suivante:

RAD140 stimule efficacement la croissance de la masse musculaire
RAD140 stimule efficacement la croissance de la masse musculaire

Dans cette étude, un gain de poids moyen de plus de 10% en seulement 28 jours de dosage a été atteint à une dose de seulement 0,1 mg/kg. Un résultat similaire a également été obtenu dans le groupe de dose de 1,0 mg/kg.

Les androgènes induisent de nombreux effets neuronaux bénéfiques

Le déclin des niveaux de testostérone chez les hommes pendant le vieillissement normal augmente les risques de dysfonctionnement et de maladie dans les tissus androgènes-sensibles, y compris le cerveau. Dans le cerveau, la basse testostérone est un facteur établi pour le développement de la maladie d’Alzheimer (AD). Les androgènes induisent de nombreux effets neuronaux bénéfiques pertinents à un rôle protecteur contre la MA, y compris la réduction de la protéine β-amyloïde (Aβ) liée à la MA et la promotion de la formation de synapse, de la neurogenèse et des aspects spécifiques de la cognition. Une action d’androgène particulièrement importante pour les maladies neurodégénératives est la neuroprotection. La testostérone peut augmenter la survie des neurones dans plusieurs cultures cellulaires et modèles animaux de blessures.

L’hormonothérapie à base d’androgène peut être une approche efficace pour la prévention de la MA et des troubles neurodégénératifs connexes chez les hommes vieillissants. Cependant, l’utilisation de la thérapie de testostérone a le potentiel d’augmenter les risques pour développer le cancer de la prostate et ou d’accélérer sa progression. Pour surmonter cette limitation, de nouveaux composés appelés « modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes » (SARM) ont été développés qui manquent d’action significative d’androgène dans la prostate mais exercent des effets agonistes dans certains tissus androgénieurs sensibles.

Effets neuroprotecteurs de RAD140

Dans une étude scientifique publiée en 2014, les effets neuroprotecteurs du RAD140 dans les neurones de rat cultivés et le cerveau de rat mâle ont été étudiés. La neuroprotection est une action neuronale importante des androgènes endogènes qui est pertinente pour la santé neuronale et la résilience aux maladies neurodégénératives.

Dans les neurones hippocampal cultivés, RAD140 était aussi efficace que la testostérone dans la réduction de la mort cellulaire induite par des insultes apoptotiques. Mécaniquement, la neuroprotection RAD140 dépendait de la signalisation MAPK, comme en témoigne l’élévation de la phosphorylation ERK et l’inhibition de la protection par l’inhibiteur de la kinase MAPK U0126. Fait important, RAD140 était également neuroprotecteur in vivo utilisant le modèle de lésion de kainate de rat.

Dans des expériences avec des rats mâles adultes gonadectomized, RAD140 a été montré pour montrer l’action périphérique de tissu-spécifique d’androgène qui a largement épargné la prostate, l’efficacité neuronale comme démontrée par l’activation des effets androgènes de régulation de gène, et la neuroprotection des neurones hippocampal contre la mort cellulaire provoquée par l’administration systémique du kainate d’excitotoxin. Ces nouveaux résultats démontrent l’efficacité préclinique initiale d’un SARM dans les actions neuroprotectrices pertinentes à la maladie d’Alzheimer et aux maladies neurodégénératives connexes.

RAD140 a le potentiel de lutter contre le cancer du sein

Le cancer du sein est la deuxième cause de décès lié au cancer chez les femmes. Une étude scientifique publiée en décembre 2017 dans la revue de l’American Association for Cancer Research a démontré pour la première fois que le RAD140 est un agoniste du récepteur androgène (AR) dans les cellules cancéreuses du sein et supprime la croissance et la prolifération de multiples modèles de cellules cancéreuses du sein AR/ER+ et de xénogreffe.

Les androgènes stéroïdiens suppriment les cellules cancéreuses du sein du récepteur androgène (AR) et ont été utilisés pour traiter le cancer du sein, suscitant une réponse favorable. L’étude réalisée a évalué l’activité et l’efficacité du modulateur sélectif oral des récepteurs androgènes RAD140 dans les modèles in vivo et in vitro du cancer du sein AR/ER+. Une série d’essais in vitro ont été utilisés pour déterminer l’affinité de RAD140 à 4 récepteurs nucléaires et évaluer son activité d’AR tissu-sélective. L’efficacité et la pharmacodynamique de RAD140 en monothérapie ou en combinaison avec le palbociclib ont été évaluées dans les modèles de xénogreffe de cancer du sein AR/ER+.

RAD140 lié AR avec une grande affinité et spécificité et activé AR dans le cancer du sein, mais pas les cellules cancéreuses de la prostate. L’administration orale de RAD140 a considérablement inhibé la croissance des xénogreffes de cancer du sein ar/ER+ dérivées de patient. Les xénogreffes dérivées par le patient (PDX) sont des modèles de cancer où le tissu ou les cellules de la tumeur d’un patient sont implantées dans une souris immunodéficiente ou humanisée. Les modèles PDX sont utilisés pour créer un environnement qui permet la croissance naturelle du cancer, sa surveillance, et les évaluations de traitement correspondantes pour le patient d’origine.

La voie d’AR s’est avérée activée dans les cellules de cancer du sein et les xénogreffes de sein RAD140-traitées, tandis que les gènes dans la voie d’urgence, y compris ESR1, ont été supprimés. En outre, le traitement de RAD140 s’est avéré pour diminuer l’expression des gènes liés à la réplication d’ADN dans les cellules de cancer du sein, compatible avec le rapport précédent que ces gènes ont été supprimés dans les cellules de cancer de la prostate androgène-traitées. L’administration combinée de RAD140 avec le palbociclib inhibiteur de CDK4/6 était plus efficace comparée à l’un des agents utilisés seuls.

Ces résultats suggèrent un mécanisme distinct d’action de RAD140, qui inclut la suppression AR-médiée de ESR1 en inhibant la croissance de cancer du sein d’AR/ER+. L’activité antitumorale puissante et l’activité de l’AR tissu-sélective, ainsi que la tolérabilité globale dans les modèles animaux et la disponibilité orale ensemble soutiennent l’investigation clinique plus poussée de RAD140 dans les patients de cancer du sein AR/ER+.

RAD140 (Testolone) et culturisme

Semblable aux stéroïdes anabolisants,RAD140 stimule efficacement la croissance de la masse musculaire. Cependant, son profil de sécurité est nettement mieux par rapport aux stéroïdes. RAD140 a beaucoup moins d’effets secondaires dangereux et indésirables, et les risques potentiels pour la santé sont beaucoup plus faibles que ceux qui peuvent être causés par l’utilisation de stéroïdes anabolisants. Par conséquent, RAD140 est également utilisé (abusé) par les culturistes, les athlètes et les personnes qui essaient d’atteindre une figure musculaire, veulent obtenir des résultats similaires que lors de l’utilisation de stéroïdes, mais veulent aussi éliminer / minimiser les effets secondaires indésirables possibles. Nous soulignons que le RAD140 n’est pas un supplément nutritionnel ou un stimulant approuvé pour les athlètes : le RAD140 est une substance expérimentale qui fait encore l’objet d’une enquête, ses effets à long terme ne sont pas encore entièrement connus et d’autres recherches sont nécessaires. Gardez à l’esprit que RAD140, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement pour un usage clinique scientifique et de recherche.

RAD140 et dopage

Bien que le RAD140 ne soit pas illégal, dans les sports professionnels, il est interdit. L’AMA (Agence mondiale antidopage) a interdit tous les modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes (y compris rad140) dès 2008.

Scientifiquement étudié les avantages possibles de RAD140

    • Effet anabolisant significatif et sélectif sur les muscles et les os,sans effets indésirables androgènes forts sur d’autres organes
    • A de forts effets neuroprotecteurs, peut être efficace dans la prévention de la maladie d’Alzheimer et des troubles neurodégénératifs connexes
    • A le potentiel de lutter contre le cancer du sein
    • Peut aider à traiter les maladies graves associées à la perte musculaire
    • Peut aider à protéger les cellules du cerveau et leurs fonctions appropriées
    • Peut aider dans le traitement de l’ostéoporose
    • Aide à construire et à maintenir la masse musculaire
    • Peut aider à réduire l’excès de graisse

Avantages de RAD140 sur les stéroïdes anabolisants

    • RAD140 (Testolone) est sélectif et vise principalement à agir dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne provoque pas d’effets négatifs androgènes forts sur d’autres organes
    • Semblable aux stéroïdes anabolisants, RAD140 peut aider à réaliser des gains musculaires significatifs, mais a beaucoup moins d’effets secondaires dangereux et indésirables, et les risques potentiels pour la santé sont beaucoup plus faibles que ceux qui peuvent être causés par l’utilisation de stéroïdes:
        • RAD140 ne se convertit pas sur les oestrogènes ou DHT
        • RAD140 ne provoque pas de rétention significative d’eau et de sels
        • RAD140 ne provoque pas d’augmentation des niveaux de cortisol
        • RAD140 ne provoque pas l’élargissement de la prostate
        • RAD140 ne cause pas de maladie rénale
        • RAD140 ne cause pas d’acné et de peau grasse
        • RAD140 ne cause pas d’enflure du visage
        • RAD140 ne provoque pas d’agression, d’explosivité
        • Rad140 est très efficace lorsqu’il est administré par voie orale (aucune injection nécessaire)

RAD140 effets secondaires et risques possibles

    • Niveaux supprimés de testostérone naturelle
    • Anxiété, dépression
    • Nausées et vomissements
    • Toxicité hépatique possible
    • Croissance anormale des poils du corps chez les femmes
    • Perte de cheveux excessive chez les hommes (qui s’arrête après la fin du traitement RAD140)
    • Les effets à long terme du RAD140 sont inconnus

RAD140 (Testolone) FAQ

Qu’est-ce que RAD140 Testolone?

RAD140 (Testolone) est un puissant, oralement biodisponable, moduleur sélectif non stéroïdien des récepteurs androgènes (SARM) dévolope par Radius Health, Inc. comme un futur substitut de la thérapie de remplacement exogène testostérone.

À quoi sert RAD140?

Rad140 est une substance expérimentale qui fait encore l’objet d’une enquête. La recherche actuelle de RAD140 se concentre sur ses avantages potentiels en augmentant la masse musculaire, la lutte contre le gaspillage musculaire, le gaspillage de squelette (ostéoporose), le cancer du sein et la protection des cellules du cerveau.

Est-ce que RAD140 construit le muscle?

Les résultats des essais cliniques menés chez les jeunes primates ont confirmé que le RAD140 aide efficacement à augmenter la masse musculaire, qu’il a de fortes propriétés anabolisantes, et en outre, il agit sélectivement uniquement dans les tissus où il est nécessaire, dans les muscles et les os.

Le RAD140 est-il dangereux pour la prostate?

RAD140 est sélectif pour l’action principalement dans les muscles et les os, ne se convertit pas en dihydrotestostérone, donc, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne pose pas un risque pour la prostate.

Le RAD140 entraîne-t-il une augmentation de la production de cortisol?

RAD140 n’affecte pas les niveaux de cortisol et n’augmente pas sa production dans le corps.

Le RAD140 est-il interdit dans le sport?

Oui, RAD140 tombe dans la catégorie des substances interdites de l’agent anabolisant S1 dans la « liste interdite » de l’AMA.

Est-ce que RAD140 baisse la testostérone?

RAD140 supprime la production de testostérone naturelle, mais considérablement moins que certains stéroïdes anabolisants. L’effet sur la réduction de la production de testostérone est également influencé par la taille de la dose et la durée de son utilisation.

Rad140 augmente-t-il la DHT ?

RAD140 ne se convertit pas en œstrogènes et DHT. Parce qu’il n’a pas une structure stéroïde, réductase et enzymes aromatase (qui sont responsables de la conversion des androgènes en DHT et les œstrogènes), sont incapables de rejoindre.

Le RAD 140 est-il plus fort que la testostérone?

Les culturistes prétendent que les deux LGD-4033 et RAD140 SARM leur permettent d’atteindre des gains musculaires massifs qui sont entièrement comparables à ceux qui peuvent être atteints avec les stéroïdes de gonflage les plus efficaces, et considèrent ces SARMs pour être un beaucoup plus efficace pour la construction de masse musculaire que la testostérone.

Quelle est la demi-vie de RAD140?

Comme aucun résultat des études cliniques de RAD140 chez l’homme n’est connu, la demi-vie de RAD140 chez l’homme n’est pas connue. Cependant, on estime que la demi-vie de RAD140 est d’environ 24 heures chez l’homme.

Rad 140 est-il sécuritaire?

Selon une étude menée par des chercheurs de l’Université de Californie du Sud, Los Angeles, RAD 140 semble être plus sûr que la thérapie de remplacement de testostérone (TRT) chez les rats. D’autres recherches sont nécessaires pour déterminer si la SAR 140 est également plus sûre que la TRT chez les sujets humains.

Le RAD140 peut-il vous donner du gyno ?

Par rapport aux stéroïdes anabolisants, le risque avec RAD-140 est beaucoup plus faible. Cependant, la suppression de la production de testostérone est suffisante pour provoquer un déséquilibre hormonal, et un tel déséquilibre peut être suffisant pour déclencher le développement de la gynécomastie.

Le RAD140 est-il un stéroïde?

RAD140 n’est pas un stéroïde. Il s’agit d’un modulateur sélectif non stéroïdien investigationnel des récepteurs androgènes (SARM).

Dosage rad140

Comme aucun résultat des essais cliniques rad140 chez l’homme n’est encore connu, il n’est pas encore possible de parler de doses cliniques fréquemment utilisées ou sûres de RAD140 chez l’homme. Cependant, une étude clinique réalisée chez de jeunes primates a montré que même une faible dose de 0,1 mg RAD140 par kg de poids corporel a déjà conduit à de forts effets anabolisants et une augmentation significative de la masse musculaire. Cela suggère que RAD140 est un SARM très puissant, qui commence à montrer ses effets anabolisants forts déjà à partir de doses relativement faibles.

Dans divers forums de musculation et des discussions sur l’Internet, les culturistes et les utilisateurs qui ont utilisé (abusé) RAD140 pour construire la mention musculaire 10 mg de RAD140 par jour comme une dose de base et suffisante pour obtenir des résultats significatifs; et une durée de cycle de 6 à 8 semaines. Dans le cas de culturistes plus expérimentés (hardcore), on parle d’une dose optimale de 20 mg RAD140 par jour et d’une durée de cycle de 8 à 10 semaines. Cependant, aucune de ces doses n’est basée sur des recherches scientifiques.

Nous soulignons que rad140 n’est pas un supplément nutritionnel approuvé ou stimulant pour les athlètes. Il s’agit d’une substance expérimentale qui fait encore l’objet d’une enquête et tous ses effets secondaires ne peuvent pas être connus. Gardez à l’esprit que RAD140, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement pour un usage clinique scientifique et de recherche.

Informations complémentaires

Synonyms

Testolone, SARM RAD140, RAD-140, UNII-4O87Q44KNC

CAS Number

1182367-47-0

Molecular formula

C20H16ClN5O2

Molecular weight

393,83 g·mol−1

Restrictions

Vendu uniquement pour la recherche scientifique

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