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PT-141

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Description de PT-141 (Bremelanotide)

PT-141 (Bremelanotide) est un analogue cyclique de l’heptapeptide lactam de α-MSH (hormone α-melanocyte-stimulant) avec la séquence d’acides aminés Ac-Nle-cyclo [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys] -OH et l’élimination moyenne demi-vie 2,7 heures. Il s’agit d’un métabolite actif du peptide Melanotan 2 qui n’a pas le groupe d’amide C-terminal, cependant, PT-141 ne stimule pas de manière significative la mélanogenèse (formation accrue de pigment) contrairement à Melanotan 2.

Ce peptide augmente principalement fortement et stimule la libido, l’excitation sexuelle et l’activité sexuelle chez les hommes et les femmes. PT-141 peut être utilisé comme traitement du trouble généralisé du désir sexuel hypoactif (HSDD), la dysfonction érectile (ED) chez les hommes (même chez les hommes qui n’ont pas répondu à d’autres traitements de dysfonction érectile tels que le Viagra, Cialis, etc)) et des troubles similaires d’excitation sexuelle. PT-141 (Bremelanotide) est officiellement approuvé pour un usage médical aux Etats-Unis à partir de l’année 2019.

Mécanisme d’action et résultats PT-141 (Bremelanotide)

PT-141 agit comme agoniste non sélectif des récepteurs de la mélanocortine, principalement en tant qu’agoniste des récepteurs de la mélanocortine 3 & 4 (MC3 & MC4) et à l’exception des récepteurs de melanocortine 2 (MC2 – le récepteur d’ACTH). Sa biodisponibilité à l’injection sous-cutanée est d’environ 100%, les niveaux maximaux se produisent après environ 1 heure, avec une gamme de 0,5 à 1,0 heures et la liaison de protéines plasmatiques de PT-141 est d’environ 21%.

Structure chimique PT-141 (Bremelanotide)
Structure chimique PT-141 (Bremelanotide)

PT-141 (Bremelanotide) est métabolisé par hydrolyse de ses liaisons peptides; sa demi-vie d’élimination est d’environ 2,7 heures (avec une gamme de 1,9 à 4,0 heures), et est excrété du corps 64,8% dans l’urine et 22,8% dans les excréments. PT-141 (Bremelanotide) déclenche l’excitation sexuelle chez les hommes et les femmes dans les quelques minutes de l’administration, et a été montré ses résultats significatifs sur les patients masculins test sous forme d’érections intenses et fréquentes, durant entre 2-6 heures. Il peut également provoquer une augmentation temporaire de la pression artérielle et une diminution de la fréquence cardiaque après chaque dose.

PT-141 (Bremelanotide) Contre-indications

En raison de ses effets sur la pression artérielle (généralement une augmentation transitoire de la pression artérielle systolique de 6 mmHg, et la pression artérielle diastolique de 3 mmHg), PT-141 est considéré comme contre-indiqué chez les personnes souffrant d’hypertension artérielle incontrôlée ou de maladies cardiovasculaires. Tant que le PT-141 n’est pas utilisé plus d’une fois par jour, on ne s’attend pas à ce qu’il provoque des augmentations plus sévères de la pression artérielle. Il n’interagit pas de manière significative avec l’alcool (contrairement à la flibanserine pour laquelle l’interaction avec l’alcool est un obstacle majeur à son utilisation). Les expériences animales, même à fortes doses, n’ont révélé aucun effet indésirable du PT-141 sur la fertilité.

Scientifiquement étudié les avantages possibles de PT-141

    • Augmente la libido, le désir sexuel et l’excitation chez les hommes et les femmes
    • Peut traiter le trouble hypoactif de désir sexuel (HSDD) ou la dysfonction érectile (ED)
    • Peut aider à traiter l’impuissance et l’éjaculation précoce chez les hommes
    • Soutient l’érection intense/dure et à long terme chez les hommes

PT-141 effets secondaires possibles

PT-141 peut augmenter la pression artérielle: Cela signifie qu’il ne devrait pas être utilisé par les personnes souffrant d’hypertension artérielle ou de maladies cardiovasculaires.

Et les essais cliniques effectués ont également montré que les effets secondaires les plus fréquemment rapportés étaient :

    • Nausées (40,0% des sujets testés)
    • Rinçage, rougeur au visage (20,3%)
    • Douleur, irritation ou démangeaisons au site d’injection (13,2 %)
    • Maux de tête (11.3%)
    • Vomissements (4,8 %)
    • Toux (3,3 %)
    • Fatigue (3,2 %)
    • Bouffées de chaleur (2.7%)
    • Paresthésie (2.6%)
    • Étourdissements (2,2 %)

PT-141 (Bremelanotide) FAQ

Combien de temps le PT 141 reste-t-il actif dans le corps?

Les effets de PT-141 Bremelanotide peuvent être ressentis jusqu’à 12 heures à partir du moment de l’administration et ont été connus pour durer jusqu’à 3 jours, diminuant chaque jour.

À quelle fréquence puis-je utiliser PT 141 ?

Les injections ne sont recommandées qu’une fois toutes les 24 heures et pas plus de 8 fois par mois.

Qu’est-ce que PT 141 peut traiter chez les hommes?

Chez les hommes, PT 141 peut traiter efficacement l’éjaculation précoce, l’impuissance et la dysfonction érectile.

Est-ce que PT 141 me fait bronzer?

NON : Le PT-141 ne stimule pas significativement la mélanogenèse (formation de pigments) contrairement au Melanotan 2.

Augmente PT-141 désir sexuel pour les hommes et les femmes?

OUI: PT-141 Bremelanotide augmente le désir sexuel pour les hommes et les femmes.

Puis-je prendre PT-141 si j’ai une pression artérielle élevée?

NON : Vous ne devriez pas utiliser les peptides de Bremelanotide PT-141 si vous avez une pression artérielle élevée

Provoque PT-141 rougeur dans le visage?

OUI, MAI : Le rinçage temporaire et la rougeur dans le visage est un effet secondaire temporaire relativement commun après l’administration de PT-141 (20.3% rapporté dans les études cliniques)

PT-141 (Bremelanotide) dosage

PT-141 L’utilisation de Bremelanotide n’est recommandée que chez ceux qui ont la condition sans cause sous-jacente, telles que des problèmes médicaux, psychiatriques, ou de relation ; et il ne devrait pas être utilisé par les personnes souffrant d’hypertension artérielle ou de maladies cardiovasculaires.

PT-141 Bremelanotide doit être utilisé au moins 30-40 minutes avant l’activité sexuelle prévue. Dans les études scientifiques et les essais cliniques effectués, ces quantités sont souvent mentionnées :

    • 500 mcg de PT-141 comme dose d’essai ou à la première utilisation
    • 1000 mcg (1 mg) de PT-141 comme dose standard
    • 1500 mcg de PT-141 comme une forte dose pour un effet fort

Seulement 1 dose par 24 heures ou pas plus de 8 doses par mois est recommandé, et il devrait être arrêté après 8 semaines s’il n’y a pas d’amélioration du désir sexuel et de la détresse associée.

Les effets de PT-141 Bremelanotide peuvent être ressentis jusqu’à 12 heures à partir du moment de l’administration et ont été connus pour durer jusqu’à 3 jours, diminuant chaque jour.

Aperçu

L’héptapeptide cyclique PT-141 (Bremelanotide) est analogue de l’hormone α-MSH (hormone α-melanocyte-stimulante) dérivée du peptide Melanotan 2. Cependant, PT-141 ne stimule pas significativement la mélanogenèse (formation accrue de pigment) contrairement à Melanotan 2. PT-141 (Bremelanotide) peptide augmente principalement fortement et stimule la libido et l’excitation sexuelle, et peut être utilisé comme le traitement des troubles de l’excitation sexuelle dans les deux, les hommes et les femmes. Il est officiellement approuvé pour un usage médical aux Etats-Unis à partir de l’année 2019. Mais en raison de ses effets négatifs sur la pression artérielle, PT-141 ne devrait pas être utilisé par les personnes souffrant d’hypertension artérielle ou de maladies cardiovasculaires.

Informations complémentaires

Synonyms

Bremelanotide, Vyleesi, Rekynda

Catalogue number

PT-7485621

Molecular formula

C50H68N14O10

Molecular weight

1025,2 g/mol

Amount of active substance

10 mg

Purity

> 98%

Format

Poudre lyophilisée blanche lyophilisée stérile

Formulation

La protéine/peptide a été lyophilisée sans additifs

Source

Synthétique

Stability and storage

Stable à température ambiante pendant 3 semaines. Le stockage à long terme recommandé séché en dessous de -18 °C, après reconstitution du peptide doit être stocké à 4°C entre 3 et 10 jours.

Solubility

Recommandé pour reconstituer le peptide lyophilisé dans de l’eau stérile de 18 MΩ-cm (au moins 100 μg/ml)

Restrictions

Vendu uniquement pour la recherche scientifique

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