OSTARINE (MK-2866) Sarm

Description d’Ostarine (MK-2866)

L’ostarine (également marquée comme MK-2866, Enobosarm et GTx-024) est un modulateur oral, non stéroïdien et sélectif des récepteurs androgènes (SARM), qui a été développé pour le traitement de conditions telles que le gaspillage musculaire et l’ostéoporose (un état de santé qui affaiblit les os). Dans une étude de phase 2a, l’ostarine a été montré pour augmenter la masse maigre de corps, diminuer la masse grasse, et pour améliorer modestement l’évaluation de modèle homéostatique (HOMA), une mesure de la sensibilité d’insuline. C’est le SARM le plus et le meilleur testé cliniquement à ce jour. L’ostarine a la formule chimique C₁₉H₁₄F₃N₃O₃, la masse moléculaire 389,33 g.mol⁻¹ et l’élimination prolongée demi-vie 24 heures.

Histoire et développement d’Ostarine

L’ostarine a été développée par GTx, Inc. pour le traitement de conditions telles que le gaspillage musculaire et l’ostéoporose. L’entreprise a investi environ 35 millions de dollars dans son développement.

En août 2011, il y a eu un essai de phase II contrôlé par placebo en double aveugle qui s’est concentré sur les hommes âgés et les femmes ménopausées. Dans cette étude, ostarine a montré des améliorations statistiquement significatives de la masse corporelle maigre totale et de la fonction physique sans effets secondaires négatifs androgènes (qui se produisent habituellement avec la thérapie stéroïde).

En août 2013, GTx a annoncé que l’Ostarine avait échoué dans deux essais cliniques de phase III pour traiter le gaspillage chez les personnes atteintes d’un cancer du poumon. Ils ont également dit que prévu de poursuivre l’approbation d’Ostarine en Europe.

En 2016, GTx a commencé des essais de phase II, pour voir si l’ostarine pourrait être efficace pour traiter l’incontinence urinaire d’effort chez les femmes, mais ces études n’ont pas réussi en 2018 à atteindre leur critère d’évaluation principal dans le test ASTRID.

L’ostarine aide à réaliser des gains musculaires significatifs

En 2006, un essai clinique de phase II en double aveugle et contrôlé par placebo de 12 semaines a été mené pour évaluer l’ostarine chez 120 hommes âgés en bonne santé > (60 ans) et les femmes ménopausées. Le critère d’évaluation principal était la masse maigre totale de corps évaluée par l’absorptiométrie de rayon X d’énergie double, et les critères d’évaluation secondaires ont inclus la fonction physique, le poids corporel, la résistance à l’insuline, et l’sûreté. Le traitement d’ostarine a eu comme conséquence des augmentations dose-dépendantes de la masse maigre totale de corps qui étaient statistiquement significatives (P < 0.001, 3 mg contre placebo) et médicalement significatives. Il y a également eu des améliorations significatives de la fonction physique (P = 0,013, 3 mg vs placebo) et de la résistance à l’insuline (P = 0,013, 3 mg vs placebo). L’incidence des événements indésirables était semblable entre les groupes de traitement. L’ostarine a montré une amélioration dose-dépendante de la masse maigre totale de corps et de la fonction physique et a été bien tolérée. Cette étude a conclu que l’ostarine peut être utile dans la prévention et le traitement de la perte musculaire associée au cancer et à d’autres maladies chroniques.

Une étude clinique réalisée en 2007-2008 a examiné les effets de l’Ostarine sur la perte musculaire et la fonction physique chez les patients atteints de cancer. 159 patients ont été analysés pour l’innocuité (placebo, n=52; Ostarine 1 mg, n=53; Ostarine 3 mg, n=54). La population d’efficacité évaluable comprenait 100 participants (placebo, n=34; Ostarine 1 mg, n=32; Ostarine 3 mg, n=34). Par rapport à la ligne de base, des augmentations significatives de la masse corporelle maigre totale au jour 113 ou à la fin de l’étude ont été notées dans les deux groupes d’ostarine (médiane d’Ostarine 1 mg 1·5 kg, gamme −2·1 à 12·6, p=0·0012; Ostarine 3 mg 1·0 kg, −4·8 à 11·5, p=0·046). Le changement de masse maigre totale dans le groupe placebo (médiane 0·02 kg, gamme –5·8 à 6·7) n’était pas significatif (p=0·88). Les effets indésirables graves les plus courants étaient la progression maligne du néoplasme (huit des 52 [15%] avec placebo vs cinq de 53 [9%] avec Ostarine 1 mg vs sept de 54 [13%] avec ostarine 3 mg), pneumonie (deux [4%] contre deux [4%] contre trois [6%]), et la neutropénie fébrile (trois [6% vs one [2%] contre aucun). Aucun de ces événements n’a été jugé lié à la drogue d’étude. 1 mg et 3 mg d’Ostarine ont eu comme conséquence l’augmentation de la masse maigre de corps dans les patients présentant le cancer avancé, comparé aux mesures de base. Aucun changement significatif de la ligne de base n’a été noté dans les patients assignés placebo. Les effets indésirables étaient généralement à peu près les mêmes entre les groupes et étaient compatibles avec ceux pour les patients subissant la chimiothérapie.

L’ostarine peut être utile dans le traitement du diabète

Dans la même étude clinique (en 2007-2008), l’ostarine a également réduit de manière significative les niveaux de glucose à jeun, et une tendance vers la réduction de l’insuline dans le sang a été observée. Ces effets ont eu comme conséquence une diminution de la résistance à l’insuline de la ligne de base dans les groupes de traitement de 1 mg et de 3 mg calculés sur la base du HOMA-IR. Il convient de noter qu’une telle diminution de la résistance à l’insuline était semblable à celle observée avec la metformine et le glipizide, médicaments utilisés dans le traitement du diabète. De faibles niveaux de testostérone chez les hommes sont associés à la résistance à l’insuline et le diabète de type II, tandis que la thérapie de testostérone est connue pour améliorer les paramètres métaboliques. Cette observation peut avoir des implications potentielles pour l’utilisation de l’ostarine chez les individus prédiabétiques ou diabétiques, comme on le voit généralement chez les patients atteints d’une maladie rénale chronique, d’une maladie pulmonaire obstructive chronique ou d’un syndrome métabolique. Comparé au placebo, l’ostarine a également diminué le cholestérol total, HDL, et les triglycérides.

Ostarine et musculation

Semblable aux stéroïdes anabolisants,Ostarine peut aider à réaliser des gains musculaires significatifs. Cependant, son profil de sécurité est nettement mieux par rapport aux stéroïdes. Ostarine a beaucoup moins d’effets secondaires dangereux et indésirables, et les risques potentiels pour la santé sont beaucoup plus faibles que ceux qui peuvent être causés par l’utilisation de stéroïdes. Par conséquent, ostarine est souvent utilisé (abusé) par les culturistes, les athlètes et les personnes qui essaient d’atteindre une figure musculaire, veulent obtenir des résultats similaires que lors de l’utilisation de stéroïdes anabolisants, mais veulent aussi éliminer / minimiser les effets secondaires indésirables possibles. Ici, nous considérons qu’il est nécessaire de souligner que l’ostarine n’est pas un supplément nutritionnel approuvé ou un stimulant pour les athlètes. Il s’agit d’une substance expérimentale qui fait encore l’objet d’une étude, ses effets à long terme ne sont pas encore pleinement connus et d’autres recherches sont nécessaires. Gardez à l’esprit que l’Ostarine, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement pour un usage clinique scientifique et de recherche.

Ostarine et dopage

L’AMA (Agence mondiale antidopage) a interdit tous les modulateurs sélectifs des récepteurs androgènes (y compris l’ostarine) dès 2008. Ostarine fait partie de la catégorie des substances interdites de l’agent anabolisant S1 dans la « Liste interdite » de l’AMA. Il existe de nombreux cas connus de dopage dans le sport avec Ostarine chez les athlètes professionnels, et le nombre de tests positifs sur Ostarine a augmenté ces dernières années.

Scientifiquement étudié les avantages possibles de l’Ostarine

• • Effet anabolisant significatif et sélectif sur les muscles et les os,sans effets indésirables androgènes forts sur d’autres organes
  • Peut aider à traiter les maladies graves associées à la perte musculaire
  • Peut aider dans le traitement de l’ostéoporose
  • Peut être utile dans le traitement du diabète
  • Aide à construire et à maintenir la masse musculaire
  • Augmente la densité minérale osseuse
  • Réduit les niveaux de glucose et améliore la sensibilité à l’insuline
  • Aide à réduire l’excès de graisse

Avantages de l’ostarine sur les stéroïdes anabolisants-androgènes

• • L’ostarine (MK-2866) est sélective et vise principalement à agir dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne provoque pas d’effets négatifs androgènes forts sur d’autres organes
  • Semblable aux stéroïdes anabolisants, Ostarine peut aider à réaliser des gains musculaires significatifs, mais a beaucoup moins d’effets secondaires dangereux et indésirables, et les risques potentiels pour la santé sont beaucoup plus faibles que ceux qui peuvent être causés par l’utilisation de stéroïdes:
    • • L’ostarine ne se convertit pas sur les œstrogènes ou la dihydrotestostérone
      • Ostarine ne cause pas gynécomastie
      • L’ostarine ne provoque pas une rétention significative d’eau et de sels
      • L’ostarine ne provoque pas une augmentation des niveaux de cortisol et d’œstrogènes
      • L’ostarine ne présente pas de charge lourde au foie
      • L’ostarine ne provoque pas l’agrandissement de la prostate
      • L’ostarine ne cause pas de maladie rénale
      • L’ostarine ne cause pas d’acné et de peau grasse
      • L’ostarine ne cause pas la perte de cheveux et la calvitie
      • L’ostarine ne cause pas d’enflure du visage
      • L’ostarine ne cause pas d’excès de poils du visage ou du corps (hirsutisme)
      • L’ostarine ne provoque pas de changements soudains d’humeur
      • L’ostarine ne cause pas d’irritabilité, de nervosité, de dépression, d’agitation
      • Ostarine ne provoque pas d’agressivité, d’explosivité et de problèmes psychologiques
      • L’ostarine est très efficace lorsqu’elle est administrée par voie orale (aucune injection n’est nécessaire)

Ostarine connu des effets secondaires et des risques possibles

• • Niveaux supprimés de testostérone naturelle dans le corps
  • Peut augmenter le risque de crise cardiaque et d’accident vasculaire cérébral (principalement chez les personnes âgées)
  • Les effets à long terme d’Ostarine sont inconnus

Faq sur l’ostarine (MK-2866)

Qu’est-ce qu’Ostarine MK-2866?

SARM Ostarine (MK-2866) est un modulateur de récepteurs oraux, non stéroïdiens et sélectifs d’androgènes, qui a été développé pour le traitement de conditions telles que le gaspillage musculaire et l’ostéoporose.

Que fait Ostarine?

L’ostarine a été montrée pour augmenter la masse maigre de corps, diminuer la masse grasse, et pour améliorer modestement l’évaluation de modèle homéostatique (HOMA), une mesure de la sensibilité d’insuline.

À quoi sert l’Ostarine?

L’ostarine peut aider à traiter les maladies graves associées à la perte musculaire et à l’ostéoporose. Mais à l’heure actuelle, il s’agit d’un qui est toujours en cours d’enquête.

Est-ce que l’ostarine construit le muscle?

Les résultats des essais cliniques menés ont confirmé que l’ostarine peut aider à augmenter la masse musculaire, elle a de fortes propriétés anabolisantes, et en outre, elle agit sélectivement uniquement dans les tissus où elle est nécessaire, dans les muscles et les os.

L’ostarine a-t-elle de forts effets secondaires?

Dans les études cliniques exécutées, l’ostarine semblait sûr et bien toléré. Il est très sélectif et se lie aux récepteurs androgènes dans le corps seulement lorsque vous le souhaitez, dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, aussi ses effets secondaires possibles sont beaucoup plus doux, moins nombreux et moins dangereux par rapport aux stéroïdes.

Est-ce que l’ostarine cause la gynécomastie?

L’ostarine ne cause pas la gynécomastie, parce qu’elle n’interagit pas avec les enzymes de l’aromatase.

L’Ostarine est-elle dangereuse pour la prostate?

L’ostarine est sélective pour l’action seulement dans le muscle et l’os, ne se convertit pas en dihydrotestostérone, par conséquent, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne pose pas un risque pour la prostate.

L’ostarine entraîne-t-elle une augmentation de la production de cortisol?

L’ostarine n’affecte pas les niveaux de cortisol et n’augmente pas sa production dans le corps.

L’Ostarine est-elle interdite dans le sport?

Oui, Ostarine fait partie de la catégorie des substances interdites de l’agent anabolisant S1 dans la « liste interdite » de l’AMA.

Est-ce que l’ostarine abaisse la testostérone?

Ostarine peut supprimer la production et de réduire les niveaux de testostérone naturelle, mais considérablement moins que certains stéroïdes anabolisants. L’effet sur la réduction de la production de testostérone est également influencé par la taille de la dose et la durée de son utilisation.

Osatine est-elle en sécurité?

Dans les études cliniques menées, l’ostarine a montré une amélioration dose-dépendante de la masse maigre totale de corps et de la fonction physique et était généralement bien tolérée. C’est le SARM le plus et le meilleur testé cliniquement à ce jour.

Est-ce que l’Osarine augmente DHT?

L’ostarine ne se convertit pas aux œstrogènes et au DHT. Parce qu’il n’a pas une structure stéroïde, réductase et enzymes aromatase (qui sont responsables de la conversion des androgènes en DHT et les œstrogènes), sont incapables de rejoindre.

Dosage d’ostarine

Une dose fréquemment utilisée dans les essais cliniques qui ont montré une augmentation significative de la masse maigre de corps était 3 mg d’Ostarine par jour. Parmi les culturistes et les utilisateurs qui ont utilisé (abusé) Ostarine pour construire la masse musculaire et atteindre une figure musculaire, plusieurs fois des doses plus élevées, dans la gamme de 10-30 mg D’Ostarine par jour sont le plus souvent mentionnés, dans divers forums en ligne et des discussions sur Internet. En raison de la longue demi-vie d’Ostarine, une dose par jour suffit.

Nous soulignons que l’ostarine n’est pas un supplément nutritionnel approuvé ou un stimulant pour les athlètes. Il s’agit d’une substance expérimentale qui fait encore l’objet d’une enquête et tous ses effets secondaires ne peuvent pas être connus. Gardez à l’esprit que l’Ostarine, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement pour un usage clinique scientifique et de recherche.