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LGD-4033 (Ligandrol) Sarm

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Description

Description de LGD-4033 (Ligandrol)

LGD-4033 (souvent aussi appelé Ligandrol) est un modulateur sélectif oral, non stéroïdien et puissant des récepteurs androgènes (SARM). Il a été développé pour augmenter l’activité anabolisante et réduire le gaspillage musculaire chez les personnes atteintes de maladies graves associées à des conditions cataboliques et la perte critique de la masse musculaire. Dans les essais cliniques, LGD-4033 a montré une activité anabolisante significative dans les muscles et l’activité antirésorptive et anabolisante dans les os, avec une grande sélectivité d’agir dans ces tissus (le cas échéant et souhaitable) et minimalement dans d’autres tissus et organes, où indésirables. LGD-4033 se lie au récepteur des androgènes avec une forte affinité (Ki de 1 nM) et la sélectivité, a la formule chimique C14H12F6N2O, masse moléculaire 338.253 g·mol−1, élimination prolongée demi-vie 24–36 heures et pharmacocinétique linéaire.

Structure chimique LGD-4033 (ligandrol)
Structure chimique LGD-4033 (Ligandrol)

Développement et histoire de LGD-4033

SARM LGD-4033 (Ligandrol) a été découvert par Ligand Pharmaceuticals et est actuellement en cours de développement (sous la nouvelle désignation VK5211) par Viking Therapeutics, qui ne fabrique actuellement aucun produit pharmaceutique mais développe plusieurs produits pour le traitement des troubles métaboliques et endocriniens. Viking Therapeutics a assumé la plus grande dépense en 2014 à partir des coûts de recherche et développement cités (21,2 millions de dollars), qui peuvent être liés à l’achat de l’équipement et des installations nécessaires pour développer les candidats médicaments autorisés par Ligand Pharmaceuticals cette année-là, y compris LGD-4033. Un autre candidat prometteur, VK2809, devrait entraîner un changement majeur dans la capitalisation boursière de Viking Therapeutics et sa part du marché pour les agonistes TRβ. Aux États-Unis, LGD-4033 est actuellement un composé d’enquête.

Ligandrol, la recherche et l’utilisation clinique possible à l’avenir

SARM LMD-4033 est un modulateur sélectif non stéroïdien des récepteurs androgènes qui devrait fournir les avantages thérapeutiques de la testostérone avec une sécurité améliorée, la tolérabilité et l’acceptation du patient en raison de mécanismes tissu-sélectifs d’action et les voies orales de l’administration. La recherche effectuée indique que LGD-4033 semble être candidat prometteur pour le traitement des maladies graves associées au gaspillage musculaire à l’avenir, cependant, les effets à long terme de LGD-4033 ne sont pas entièrement connus et étudiés jusqu’à présent, et d’autres recherches sont encore nécessaires.

Essais cliniques LGD-4033 et phase 1 & 2

L’administration de LGD-4033 aux singes cynomolgus à des doses quotidiennes variant de 0 à 75 mg/kg sur 13 semaines a démontré un gain de poids corporel significatif chez les mâles et les femelles. Après 48 jours, les tests de dose de 75 mg/kg ont été interrompus en raison de problèmes de toxicité, mais cela n’a pas eu d’impact négatif sur le développement, car la dose est significativement plus élevée que celles utilisées dans l’essai clinique de phase 2.

La première étude clinique dans une phase 1 a été la première étude chez l’homme de LGD-4033, et a évalué l’innocuité, la tolérabilité et les profils pharmacocinétiques de la molécule dans une seule dose croissante, double aveugle, étude contrôlée par placebo dans 48 volontaires en bonne santé. LGD-4033 a été bien toléré par les volontaires masculins en bonne santé après des doses orales simples jusqu’à 22 mg. Aucun événement indésirable grave (SAE) ou des événements indésirables cliniquement significatifs liés à la dose n’ont été rapportés. L’exposition systémique de LGD-4033 a augmenté proportionnellement avec le niveau de dose après une dose orale unique. Une exposition systémique soutenue a été observée avec des niveaux plasmatiques appréciables de LGD-4033 détectables une semaine après la dose. La demi-vie de LGD-4033 était compatible avec un régime de dosage oral une fois par jour.

Dans une autre étude clinique de phase 1 avec 76 mâles adultes qui reçoivent de faibles doses croissantes de 0,1, 0,3 et 1 mg de LGD-4033 par jour, une augmentation dose dépendante de la masse musculaire a été observée, sans effets indésirables significatifs pendant 21 jours, et une dose de 1 mg de Ligandrol par jour a été suffisante pour augmenter la masse musculaire maigre de près de 3 livres. Cependant, des doses plus faibles n’ont eu aucun effet.

L’essai clinique de phase 2, lancé le 3 novembre 2016, se compose de 120 patients se remettant d’une fracture de la hanche. Les participants à l’étude randomisés recevront soit un placebo, soit des doses variables de LGD-4033 sur une période de 12 semaines, avec une masse maigre améliorée comme critère d’évaluation principal. D’autres critères d’évaluation incluent des résultats satisfaisants en termes de qualité de vie, de sécurité et de pharmacocinétique.

LGD-4033 stimule fortement la croissance de la masse musculaire

Les résultats des essais cliniques menés par la section d’endocrinologie du Boston Medical Center indiquent également que LGD-4033 peut aider de manière significative à augmenter la masse musculaire et la force musculaire dans les maladies graves associées au gaspillage musculaire et sans effets secondaires significatifs (qui peuvent être causés par le traitement de ces maladies avec des médicaments androgènes – stéroïdes). De même, une autre étude menée en janvier 2013 a confirmé que le Ligandrol peut aider à augmenter la masse musculaire dans les tissus musculaires et que son utilisation était bien tolérée par les sujets testés.

LGD-4033 et musculation

Comme les stéroïdes anabolisants androgènes (AAS), LGD-4033 a également une capacité très forte pour stimuler des gains musculaires significatifs. Cependant, contrairement à AAS, LGD-4033 en tant que modulateur sélectif des récepteurs androgènes (SARM), est capable de fournir ses effets fortement anabolisants et de se lier aux récepteurs androgènes dans le corps seulement lorsque vous le souhaitez, dans les muscles et les os (son action est sélectivement ciblée uniquement sur ces tissus). Et inversement, il n’agit pas (ou minimalement comparé à aas) dans les tissus et les organes où cela est indésirable et où il pourrait causer des effets secondaires graves (prostate, foie, glandes sébacées, etc.).

Donc, quand nous le résumons: LGD-4033 (Ligandrol) a une activité anabolisante très forte qui permet d’aider les culturistes et les athlètes à réaliser des gains musculaires entièrement comparables à ceux qui peuvent être réalisés en utilisant le plus efficace «gonflant» stéroïdes anabolisants, mais sans la plupart des effets secondaires dangereux et désagréables que ces stéroïdes causent. Ainsi, Ligandol est une grande alternative à part entière pour eux aux stéroïdes anabolisants les plus efficaces visant à des gains musculaires, tout en étant beaucoup plus sûr, moins dangereux et moins risqué que l’utilisation de stéroïdes.

C’est pourquoi le LGD-4033 est si populaire et bien connu parmi les culturistes et les athlètes de force. Cependant, il convient de souligner ici que l’utilisation de LGD-4033 comme supplément nutritionnel ou stimulant de la performance sportive est illégale dans de nombreux pays. Il s’agit d’une substance expérimentale dont la recherche est toujours en cours, ses effets à long terme ne sont pas entièrement connus et étudiés jusqu’à présent, et d’autres recherches sont encore nécessaires. S’il vous plaît aussi garder à l’esprit que le LGD-4033, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement pour l’usage scientifique et de recherche clinique seulement.

Ligandrol et dopage

L’Agence mondiale antidopage (AMA) a interdit tous les SARM (y compris le Ligandrol) dès 2008. Depuis lors, il ya eu plusieurs cas notables où les athlètes professionnels ont été testés positifs pour LGD-4033:

En 2015, le quart-arrière des Florida Gators, Will Grier, a été suspendu pour avoir été contrôlé positif à Ligandrol, une affirmation que l’Université de Floride nie. En 2017, Joakim Noah a été banni pour vingt matchs par la NBA pour avoir été contrôlé positif au LGD-4033. En 2019, la nageuse australienne Shayna Jack a également été testée positive au Ligandrol; elle nie avoir sciemment pris la substance. En août 2019, il est devenu clair que la canoéiste canadienne de sprint Laurence Vincent Lapointe a été testée positive au Ligandrol; l’athlète nie avoir sciemment pris une substance interdite. En janvier 2020, nicolás Jarry, joueur chilien de tennis atp en simple, a été contrôlé positif au Ligandrol et au Stanozolol.

Cependant, malgré les interdictions et la présentation négative des médias, les culturistes et les athlètes à de nombreux forums internet et les discussions soutiennent que le LGD 4033 est le SARM le plus efficace sur le marché et le seul fonctionnel et simultanément un moyen beaucoup plus sûr pour atteindre un gain musculaire massif sans l’utilisation de stéroïdes anabolisants.

Scientifiquement étudié les avantages possibles de LGD-4033

    • Activité anabolisante significative et sélective dans les muscles et les os,sans effets indésirables androgènes forts et effets négatifs dans d’autres organes
    • Candidat prometteur pour le traitement des maladies graves associées au gaspillage musculaire
    • Candidat prometteur pour le traitement de l’ostéoporose et des fractures
    • Très efficacement aide à construire la masse musculaire maigre
    • A de forts effets anti-cataboliques et la capacité de maintenir la masse musculaire, même avec une prise calorique réduite
    • Augmente la densité osseuse et aide à prévenir la perte osseuse

Avantages de LGD-4033 sur les stéroïdes anabolisants-androgènes

    • SARM LGD-4033 est très sélectif et vise principalement à agir dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne provoque pas d’effets secondaires androgènes forts et des effets négatifs sur d’autres organes
    • LGD-4033 a une activité anabolisante entièrement comparable aux stéroïdes anabolisants, est en mesure d’aider à atteindre la croissance de la masse musculaire dans les résultats similaires, mais sans beaucoup des effets négatifs et les risques pour la santé qui découlent de l’utilisation de stéroïdes anabolisants:
        • LGD-4033 n’interagit pas avec les enzymes de CYP19 aromatase ou 5α-réductase (LGD-4033 ne se convertit pas sur les oestrogènes ou la dihydrotestostérone (DHT))
        • LGD-4033 ne cause pas la gynécomastie (développement anormal des glandes mammaires chez les hommes causant l’agrandissement du sein)
        • LGD-4033 ne provoque pas une rétention significative d’eau et de sels dans le corps
        • LGD-4033 ne provoque pas une augmentation de la production de cortisol et d’œstrogènes
        • LGD-4033 ne présente pas de charge lourde et de dommages au foie
        • LGD-4033 ne provoque pas l’élargissement de la prostate
        • LGD-4033 ne cause pas de maladie rénale
        • LGD-4033 ne cause pas d’acné et de peau grasse
        • LGD-4033 ne cause pas la perte de cheveux et la calvitie
        • LGD-4033 ne cause pas de gonflement du visage
        • LGD-4033 ne cause pas d’excès de poils du visage ou du corps (hirsutisme)
        • LGD-4033 ne provoque pas de changements soudains d’humeur et de comportement
        • LGD-4033 ne cause pas d’irritabilité, de nervosité, de dépression, d’agitation
        • LGD-4033 ne cause pas d’agression, d’explosivité et de problèmes psychologiques
        • LGD-4033 est très efficace lorsqu’il est administré par voie orale (aucune injection requise)

LGD-4033 effets secondaires possibles

    • LGD-4033 supprime la production et réduit les niveaux de testostérone naturelle dans le corps
    • Après l’arrêt, la thérapie est nécessaire dans de nombreux cas pour restaurer la production naturelle de testostérone
    • LGD-4033 peut augmenter le risque de crise cardiaque et d’accident vasculaire cérébral (chez les personnes âgées)
    • LGD-4033 peut avoir des effets indésirables sur les niveaux de lipides sanguins
    • LGD-4033 peut diminuer la libido et la puissance

LGD-4033 (Ligandrol) FAQ

Qu’est-ce que LGD-4033 (Ligandrol)?

LGD-4033 (Ligandrol) est un modulateur sélectif oral, non stéroïdien et puissant des récepteurs androgènes (SARM), qui devrait offrir les avantages thérapeutiques de la testostérone avec une sécurité améliorée, une tolérance et l’acceptation du patient grâce à des mécanismes d’action et des voies orales d’administration.

Que fait LGD-4033 ?

LGD-4033 se lie au récepteur des androgènes avec une forte affinité (Ki de 1 nM) et la sélectivité dans les tissus musculaires et osseux. Il a de forts effets anabolisants sur la construction de la nouvelle masse musculaire, et de forts effets anti-cataboliques et la capacité de maintenir la masse musculaire, même avec une prise calorique réduite.

À quoi sert Ligandrol?

LGD-4033 est un modulateur sélectif des récepteurs androgènes (SARM), qui est actuellement à l’étude comme un traitement pharmaceutique pour le gaspillage musculaire et la faiblesse associée au vieillissement.

Est-ce que LGD-4033 Ligandrol construire le muscle?

Les résultats des essais cliniques menés ont confirmé que LGD-4033 peut aider de manière significative à augmenter la masse musculaire, il a de fortes propriétés anabolisantes, et en outre, il agit sélectivement que dans les tissus où il est nécessaire, dans les muscles et les os.

Le LGD-4033 est-il le SARM le plus fort pour la construction de la masse musculaire?

Bodybuilders et les athlètes à de nombreux forums internet et les discussions soutiennent que le LGD 4033 est le SARM le plus efficace sur le marché et le seul fonctionnel et simultanément un moyen beaucoup plus sûr pour atteindre le gain musculaire massif sans l’utilisation de stéroïdes anabolisants.

LGD-4033 Ligandrol a-t-il de forts effets secondaires ?

Dans les études cliniques effectuées LGD-4033 semblait être sûr et bien toléré. Il est très sélectif et se lie aux récepteurs androgènes dans le corps seulement lorsque vous le souhaitez, dans les muscles et les os. En raison de cette sélectivité, aussi ses effets secondaires possibles sont beaucoup plus doux, moins nombreux et moins dangereux par rapport aux stéroïdes anabolisants.

Est-ce que LGD-4033 cause la gynécomastie?

LGD-4033 ne cause pas la gynécomastie (développement anormal des glandes mammaires chez les hommes causant l’agrandissement du sein), parce qu’il n’interagit pas avec les enzymes de CYP19 aromatase.

LGD-4033 est-il dangereux pour la prostate?

LGD-4033 est très sélectif pour l’action seulement dans les muscles et les os, n’interagit pas avec les enzymes 5α-réductase (ne se convertit pas en dihydrotestostérone), donc, contrairement aux stéroïdes anabolisants, il ne pose pas un risque pour la prostate (son élargissement ou le cancer)

LGD-4033 provoque-t-il une augmentation de la production de cortisol?

Non, LGD-4033 n’affecte pas les niveaux de cortisol et n’augmente pas sa production dans le corps

Ligandrol est-il interdit dans le sport?

Oui, l’Agence mondiale antidopage (AMA) a interdit tous les SARM, y compris le Ligandrol (LGD-4033) dès 2008.

LGD-4033 Ligandrol utilise-t-elle légale aux Etats-Unis ?

Depuis LGD-4033 Ligandrol est encore un nouveau composé d’investigation, il n’a pas encore été approuvé pour être commercialisé pour la consommation par l’homme aux États-Unis. Cependant, il a été utilisé expérimentalement par certains dans la communauté du culturisme.

Est-ce que LGD-4033 Ligandrol baisse la testostérone?

LGD-4033 supprime la production et réduit les niveaux de testostérone naturelle dans le corps, mais considérablement moins que certains stéroïdes anabolisants. L’effet sur la réduction de la production de testostérone est également influencé par la taille de la dose et la durée de son utilisation.

Dans quelle mesure LGD 4033 est-il sécuritaire?

Dans les études cliniques exécutées LGD-4033 était sûr, a eu le profil pharmacocinétique favorable, et a augmenté la masse maigre de corps même pendant cette courte période sans changement dans l’antigène prostate-spécifique. Des essais randomisés plus longs devraient évaluer son efficacité dans l’amélioration de la fonction physique et des résultats sur la santé dans certaines populations.

Dosage LGD-4033

Alors qu’une étude clinique de phase 1 a révélé que même une faible dose de 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) quotidiennement conduit à une augmentation de la masse musculaire, une autre étude clinique de phase 1 a constaté que LGD-4033 était bien toléré par les volontaires masculins en bonne santé après des doses orales simples allant jusqu’à 22 mg.

Cependant, si des doses plus élevées (plus de 20 mg) sont utilisées, en plus d’augmenter l’effet anabolisant global, l’effet négatif de LGD-4033 sur la suppression de la production endogène de testostérone peut également augmenter. Par conséquent, une dose de 10-20 mg par jour pourrait être considérée comme optimale. En raison de la longue demi-vie de LGD-4033, 1 dose par jour est suffisante.

Nous soulignons que LGD-4033 n’est pas un supplément nutritionnel approuvé ou un stimulant pour les athlètes. Il s’agit d’une substance expérimentale qui fait encore l’objet d’une enquête et tous ses effets secondaires ne peuvent pas être connus. Gardez à l’esprit que LGD-4033, comme tous nos autres produits, est vendu uniquement pour un usage scientifique et clinique de recherche.

Informations complémentaires

Synonyms

Ligandrol, VK5211, VK-5211

CAS Number

1165910-22-4

Molecular formula

C14H12F6N2O

Molecular weight

338.253 g·mol−1

Restrictions

Vendu uniquement pour la recherche scientifique

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