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HEXARELINE

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Description

Description de l’hexaréline

Peptide Hexarélin (également connu sous le nom d’Examorelin) est une puissante hormone de croissance secretagogue (GHS), ghréline mimétique et agoniste des récepteurs secretagogue hormone de croissance (GHSR). Il s’agit d’un hexapeptide, qui a été dérivé de GHRP-6, avec la séquence d’acides aminés His-D-2-méthyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, formule chimique C47H58N12O6 et la masse moléculaire 887.04022 g/mol. L’hexaréline appartient à la famille des peptides libératrices d’hormones de croissance (GHRP), un groupe de petits peptides synthétiques qui stimulent la sécrétion d’hormone de croissance par la glande pituitaire, et comme d’autres mimétiques de ghréline, agissent par le biais de propres récepteurs spécifiques (Ghrelin) – GHSR, indépendant du GHRHR (récepteur hormonal de libération d’hormone de croissance).

Structure chimique de l’hexaréline
Structure chimique de l’hexaréline (Examorelin)

Études scientifiques et résultats de l’hexaréline

L’hexaréline augmente considérablement et dépend de la dose les niveaux plasmatiques d’hormone de croissance (GH) chez les animaux et les humains. L’hexaréline n’affecte pas les niveaux plasmatiques de glucose, d’hormone lutéinisante (LH), d’hormone follicule-stimulante (FSH), ou d’hormone thyroïdienne stimulante (TSH), mais de même que les peptides GHRP-2 et GHRP-6, elle stimule légèrement et dépendante de la dose la libération de prolactine, d’hormone adrenocorticotrope (ACTH), et de cortisol chez l’homme.

L’hexaréline libère plus d’hormone de croissance que l’hormone de libération des hormones de croissance (GHRH), et produit des effets synergiques sur la libération de GH en combinaison avec GHRH, résultant en des augmentations « massives » des niveaux de GH de plasma même avec seulement de faibles doses d’hexaréline. A également été montré, que hexaréline a été en mesure d’inverser le catabolisme induit par l’alimentation. L’effet stimulateur de l’héxaréline sur la sécrétion de GH diminue dans l’âge moyen, mais persiste dans les personnes âgées. Une tolérance partielle et réversible aux effets libérateurs d’hormone de croissance de l’hexaréline se produit chez l’homme avec l’administration à long terme (diminution de 50 à 75% de l’efficacité au cours des semaines aux mois).

Activité d’héxaréline et cardioprotectrice

L’hexaréline a l’activité cardioprotective dans des conditions cardio-vasculaires communes telles que la fibrose cardiaque, la maladie cardiaque ischémique, le dysfonctionnement cardiaque, et l’athérosclérose. Ces effets bénéfiques semblent être médiés par la liaison directe et l’activation de ses récepteurs cardiaques CD36 (Cluster de différenciation 36) et GHS-R1a (récepteur secretagogue de l’hormone de croissance transcription 1a). Depuis hexaréline est une hormone de croissance synthétique chimiquement stable secretagogue avec des effets cardiaques plus puissants que sa ghréline analogique naturelle, il peut être une alternative potentielle à ghrélin comme un agent thérapeutique prometteur pour le traitement des maladies cardiovasculaires.

Les études initiales ont documenté des effets cardioprotecteurs de l’hexapeptide Hexarelin dans les dommages ischémiques de reperfusion dans les coeurs isolés des rats hypophysectomisés. Le traitement de 2 semaines avec l’hexaréline et l’hormone de croissance a amélioré le volume de course et a diminué la résistance périphérique totale dans les rats soumis à l’infarctus expérimental de myocarde.

Dans les essais humains, le traitement aigu avec l’hexaréline a augmenté la fraction d’éjection de LV dans les sujets normaux et GH-déficients mais pas dans les cas de cardiomyopathie dilatée grave. Chez les patients atteints de la maladie coronarienne subissant une chirurgie de pontage, l’administration aiguë de l’héxaréline, mais pas de rGH ou d’hormone de libération de GH, a causé une augmentation rapide de la fraction d’éjection de LV, de l’index cardiaque et de la sortie cardiaque.

Les effets cardiotropes et cytoprotecteurs à médiation d’hormone de croissance sont supérieurs à ceux montrés par l’administration exogène de GH et ne sont pas partagés par l’hormone de libération de l’hormone de croissance (GHRH). Cependant, bien que ces études suggèrent des actions GH-indépendantes de Hexaréline, dans certains cas, les effets de l’hexaréline et de GH exogène étaient semblables et la relation entre l’hexaréline et les niveaux de sérum de l’IGF-1 et de GH n’a pas été complètement définie. Cependant, comme les preuves actuelles proviennent principalement de modèles animaux expérimentaux ou de lignées cellulaires in vitro, des essais cliniques visant à étendre l’application de l’hexaréline chez les sujets humains et à observer son efficacité et les effets secondaires potentiels sont justifiés.

L’hexaréline favorise la croissance de masse musculaire

Hexaréline favorise la croissance de la masse musculaire et la force, et lorsqu’il est combiné avec des stéroïdes anabolisants, leurs effets mutuels dans cette direction sont synergiquement améliorées. Hormones androgènes Testostérone, testostérone enanthate, et Ethinylestradiol (mais pas Oxandrolone), ont été trouvés pour potentialiser de manière significative les effets de la gh-libération de l’hexaréline chez l’homme. C’est pour cette raison que Hexaréline est également abusé par les culturistes, haltérophiles et athlètes de force.

Histoire de l’hexaréline

L’hexaréline a été développée par Mediolanum Farmaceutici. Il a atteint des essais cliniques de phase II pour le traitement de l’insuffisance d’hormone de croissance (GHD) et l’insuffisance cardiaque congestive mais n’a pas terminé le développement et n’a jamais été commercialisé. Le potentiel thérapeutique de l’hexaréline nécessite une enquête plus approfondie.

Scientifiquement étudié les avantages possibles de hexaréline

    • A une activité cardioprotectrice et aide dans des conditions cardiovasculaires telles que la fibrose cardiaque, les cardiopathies ischémiques, le dysfonctionnement cardiaque ou l’athérosclérose
    • Augmentation de la masse musculaire maigre, favorisant la croissance musculaire, la force et la performance
    • Soutient la récupération des fibres musculaires et des tissus, il peut aider à la guérison des articulations
    • Peut aider à renforcer et à améliorer le système nerveux
    • Effets anti-âge et rajeunissants
    • Amélioration de la régénération globale
    • Aide à augmenter la densité osseuse
    • Fort effet anti-catabolique
    • Soutenir la combustion des graisses
    • Effets cytoprotecteurs

Hexaréline effets secondaires possibles

    • Irritation de la peau au site d’injection
    • Syndrome du canal carpien
    • Augmentation des niveaux de prolactine et risque de gynécomastie (stimule la prolactine à un degré plus élevé que les autres peptides de relasing d’hormone de croissance)
    • Augmentation des niveaux de cortisol (qui peut poser problème dans les semaines immédiatement après l’arrêt de la thérapie de l’hexaréline)
    • Réduction de la sensibilité à l’insuline
    • Rétention d’eau
    • Rinçage
    • Nausée

Faq sur l’hexaréline

Qu’est-ce que hexaréline?

Hexapeptide Hexaréline appartient à la famille des peptides de libération d’hormone de croissance (GHRP). Il s’agit d’une puissante hormone de croissance secretagogue qui a été dérivé de GHRP-6.

Que fait Hexarélin ?

L’hexaréline augmente considérablement et dépend de la dose les niveaux plasmatiques d’hormone de croissance (GH) chez les animaux et les humains. Il a également l’activité cardioprotectrice dans les conditions cardio-vasculaires communes telles que la fibrose cardiaque, la maladie cardiaque ischémique, le dysfonctionnement cardiaque, et l’athérosclérose.

L’hexaréline favorise-t-elle la croissance musculaire?

Hexaréline favorise la croissance de la masse musculaire et la force, et lorsqu’il est combiné avec des stéroïdes anabolisants androgènes, leurs effets mutuels dans cette direction sont en synergie améliorée

Dosage d’hexaréline

Dans les études scientifiques et les essais cliniques effectués, la dose optimale d’hexaréline est souvent rapportée comme 1 mcg par 1 kg de poids corporel 3 fois par jour.

Informations complémentaires

Synonyms

Examorelin, EP-23905; MF-6003; EP23905; MF6003; EP 23905; MF 6003, L-Histidyl-2-méthyl-D-tryptophyl-L-alanyl-L-tryptophyl-D-phénylalanyl-L-lysinamide

Catalogue number

HEX-092765839

Amino acid sequence

His-D-2-méthyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Molecular formula

C47H58N12O6

Molecular weight

887.04022 g/mol

InChi Key

RVWNMGKSNGWLOL-GIIHNPQRSA-N

CAS Number

140703-51-1

Elimination half-life

~55 minutes

Amount of active substance

5 mg

Routes of administration

Intraveineux, sous-cutané, intranasal, oral

Purity

> 98%

Format

Poudre lyophilisée blanche lyophilisée stérile

Formulation

La protéine/peptide a été lyophilisée sans additifs

Source

Synthétique

Stability and storage

Stable à température ambiante pendant 3 semaines. Le stockage à long terme recommandé séché en dessous de -18 °C, après reconstitution du peptide doit être stocké à 4°C entre 3 et 10 jours.

Solubility

Recommandé pour reconstituer le peptide lyophilisé dans de l’eau stérile de 18 MΩ-cm (au moins 100 μg/ml)

Restrictions

Vendu uniquement pour la recherche scientifique

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