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GONADORELIN (GnRH)

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Description

Description de Gonadorelin (GnRH)

L’hormone de peptide Gonadotropine-libération hormone (GnRH; ou également connu sous le nom lutéinisante hormone-heleasing hormone (LHRH)) est un agoniste du récepteur d’hormone gonadotropine-libération (GnRHR ; LHRHR). Le nom international non-propriétaire pour Gonadotropin-libération de la forme pharmaceutique d’hormone est Gonadorelin ; et ce médicament est une forme de GnRH endogène et est identique à celui-ci dans la structure chimique. Gonadorelin a été synthétisé pour la première fois en 1977, et pour sa clarification Roger Gullemin et Andrew V. Schall a reçu le prix Nobel.

GnRH est produit par les cellules neuroendocrines dans l’hypothalamus. Il est considéré comme une hormone neuronale parce qu’il est produit par certaines cellules nerveuses. La zone clé pour la production de GnRH est la zone préoptique hypothalamique (POA), qui contient la plupart des neurones sécrétant gnrh. Semblable à la sécrétion de GH (hormone de croissance), GnRH est également sécrétée pulsatilely. GnRH induit la libération de gonadotropines Hormone lutéinisante (LH) et follicule-stimulant hormone (FSH) de l’hypophyse antérieure, et sa libération est la première étape dans le système de fonctionnement de l’axe hypothalamo-pituitaire-gonadial, résultant en une augmentation significative des niveaux sanguins de testostérone chez les hommes.

Mécanisme d’action GnRH

Après la sécrétion des neurones sécrétants GnRH dans la zone préoptique hypothalamique, GnRH est transporté par le sang par l’intermédiaire de l’axe hypothalamique-pituitaire-gonadial à la glande pituitaire, qui contient des cellules gonadotropes, avec des récepteurs réactifs GnRH – un récepteur sept-transmembrane G-protéine-couplé nommé Gonadotropin libérant récepteur hormonal (GnRHR).

La liaison de GnRH au GnRHR active par la suite dans la glande pituitaire la synthèse et la sécrétion des gonadotropines – hormone lutéinisante (LH) et hormone follicule-stimulante (FSH). Ces processus sont contrôlés par la taille et la fréquence des impulsions GnRH, ainsi que par la rétroaction des androgènes et des oestrogènes. Les impulsions GnRH à basse fréquence conduisent à la sécrétion de FSH, tandis que les impulsions GnRH élevées stimulent la libération de LH. GnRH est dégradé par protéolyse en quelques minutes.

structure chimique gonadorelin (gnrh)
Structure chimique gonadorelin

Résultats d’action GnRH

Il existe des différences dans la sécrétion de GnRH entre les femelles et les mâles. Chez les mâles, le GnRH est sécrété dans les impulsions à une fréquence constante; cependant, chez les femelles, la fréquence des impulsions varie pendant le cycle menstruel, et il ya une forte poussée de GnRH juste avant l’ovulation. La sécrétion de GnRH est pulsatile chez tous les vertébrés, et est nécessaire pour une fonction reproductrice correcte. Ainsi, une seule hormone, GnRH1, contrôle un processus complexe de croissance folliculaire, ovulation, et l’entretien de lutéum de corpus dans la femelle, et la spermatogenèse dans le mâle.

GnRH affecte également divers comportements sexuels. Les niveaux élevés de GnRH mènent à la libido accrue et à l’activité sexuelle chez les femmes. Chez les hommes, une augmentation de GnRH induit une forte augmentation des niveaux de testostérone, accompagnée de tous ses effets anabolisants et androgènes forts typiques.

Hypogonadotrope hypogonadotrope

L’hypogonadisme est une condition dans laquelle les testicules mâles ou les ovaires féminins produisent peu ou pas d’hormones sexuelles. L’hypogonadotrope hypogonadotrope (HH) est une forme d’hypogonadisme qui est due à un problème avec la glande pituitaire ou l’hypothalamus. HH est causée par un manque d’hormones qui stimulent normalement les ovaires ou les testicules. Ces hormones incluent l’hormone de libération de gonadotropine (GnRH), l’hormone stimulante de follicule (FSH) et l’hormone lutéinisante (LH). Il y a plusieurs causes possibles de HH telles que des dommages à la glande pituitaire ou à l’hypothalamus de chirurgie, de blessure, de tumeur, d’infection, ou de rayonnement ; défauts génétiques; doses élevées ou utilisation à long terme d’opioïdes ou de stéroïdes anabolisants; niveau élevé de prolactine (une hormone libérée par l’hypophyse); stress sévère; maladies médicales (chroniques) à long terme, y compris l’inflammation chronique ou les infections; ou la consommation de drogues..

Utilisation médicale gonadorelin

Gonadorelin peut être utilisé comme agent diagnostique pour évaluer la fonction de glande pituitaire. Mais son utilisation importante est également dans le traitement de l’aménorrhée hypothalamique primaire, hypogonadotrope hypogonadotrope, puberté retardée, cryptorchidisme, infertilité et impuissance, grâce à sa forte capacité à stimuler de manière significative la production d’hormones sexuelles. Mais après une augmentation transitoire, une autre administration continue ou longue de gonadorelin entraîne une downregulation des niveaux de LH et de FSH suivie d’une suppression de la biosynthèse ovarienne et testiculaire de stéroïdes.

D’autres analogues GnRH, contrairement à Gonadorelin, sont contraires souvent utilisés pour supprimer la production d’hormones sexuelles: Par exemple, l’analogue GnRH appelé Leuprorelin progressive provoque la downregulation de l’activité des récepteurs GnRH et cela entraîne finalement une diminution de la sécrétion de LH et FSH, conduisant à l’hypogonadisme et donc une réduction spectaculaire des niveaux d’estradiol et de testostérone indépendamment du sexe, et en raison de cela peut être utilisé pour traiter le cancer du sein , l’endométriose et le cancer de la prostate.

Scientifiquement étudié les avantages possibles de Gonadorelin

    • Traitement de l’aménorrhée hypothalamique, hypogonadotrope hypogonadotrope, puberté retardée, cryptorchidisme, infertilité et impuissance
    • Le traitement pulsatile de GnRH peut fixer des problèmes d’axe hypothalamique–pituitaire-gonadal et redémarre la production naturelle de testostérone
    • Soutenir la croissance musculaire et l’entretien par la stimulation de la production de testostérone
    • Effets positifs pour la récupération des lésions médullaires
    • Effets neuroprotecteurs

Gonadorelin effets secondaires possibles

    • Une surdose ou une mauvaise utilisation de Gonadorelin entraîne une diminution des niveaux de LH et de FSH et d’hypogonadisme
    • Bouffées de chaleur (une vague soudaine de chaleur corporelle légère ou intense), transpiration
    • Irritation du site d’injection (douleur, enflure ou démangeaisons)
    • Maux de tête, nausées ou étourdissements
    • Éruptions cutanées
    • Rinçage

Gonadorelin FAQ

À quoi sert Gonadorelin?

La gonadorine (semblable à GnRH) provoque la glande pituitaire de libérer l’hormone lutéinisante (LH) et l’hormone follicule-stimulante (FSH). Ils sont importants pour un bon développement chez les enfants et la fertilité chez les adultes. Par conséquent, la gonadorineline est utilisée en médecine comme agent diagnostique pour évaluer la fonction des glandes pituitaires, ou aussi comme traitement de l’aménorrhée hypothalamique primaire, hypogonadotrope hypogonadisme, puberté retardée, cryptorchidisme, infertilité et impuissance.

Gonadorelin peut-il restaurer la production de testostérone?

OUI: Gonadorelin a la capacité de restaurer correctement la production de testostérone lorsqu’il est utilisé correctement.

Qu’est-ce qui stimule GnRH?

GnRH est une hormone produite dans la région de l’hypothalamus du cerveau. GnRH se déplace à travers la circulation sanguine et l’axe hypothalamique-pituitaire-gonadal à la glande pituitaire. Là, il se lie aux récepteurs naturels ist Gonadotropin libérant le récepteur hormonal (GnRHR). Ces récepteurs signalent la glande pituitaire pour créer l’hormone lutéinisante (LH) et l’hormone de follicule-stimulant (FSH).

Qu’est-ce qui favorise la libération de GnRH dans le corps?

Kisspeptin signale directement aux neurones hypothalamiques GnRH via le récepteur kisspeptin pour libérer GnRH dans la circulation du portail, qui à son tour stimule les gonadotrophes hypophyses antérieures pour produire LH et FSH.

Qu’est-ce qui inhibe la libération de GnRH?

Les neurones GnRH sont régulés par de nombreux neurones différents, à l’aide de plusieurs émetteurs différents (y compris la noradrénaline, GABA, glutamate). Par exemple, la dopamine semble stimuler la libération de LH (par GnRH) chez les femelles à amorçage d’oestrogène-progestérone ; la dopamine peut inhiber la libération de LH chez les femelles ovarctomisées. Kisspeptin semble être un régulateur important de la libération de GnRH. La libération de GnRH peut également être régulée par l’oestrogène. Il a été rapporté qu’il y a des neurones producteurs de kisspeptine qui expriment également l’alpha de récepteur d’oestrogène.

La testostérone inhibe-t-elle le GnRH?

OUI : Un système négatif de rétroaction se produit dans le mâle avec des niveaux croissants de testostérone agissant sur l’hypothalamus et l’hypophyse antérieure pour inhiber la libération de GnRH, FSH, et LH.

Qu’est-ce que les cellules gonadotropes?

Les cellules gonadotropes sont des cellules endocriniennes dans l’hypophyse antérieure qui produisent les gonadotropines, telles que l’hormone follicul-stimulante (FSH) et l’hormone lutéinisante (LH). La libération de FSH et de LH par les gonadotropes est régulée par l’hormone de libération de gonadotropine (GnRH) de l’hypothalamus.

Quelles sont les deux hormones gonadotropes?

Hormones lutéinisantes et stimulantes du follicule. L’hormone lutéinisante (LH) et l’hormone follicul-stimulante (FSH) sont appelées gonadotropines parce que stimuler les gonades – chez les hommes, les testicules, et chez les femmes, les ovaires.

Qu’est-ce que l’axe HPG ?

L’axe HPG – l’axe hypothalamique–pituitaire-gonadal se réfère à l’hypothalamus, à la glande pituitaire et aux glandes gonadales comme si ces glandes endocriniennes individuelles étaient une seule entité. L’axe HPG joue un rôle essentiel dans le développement et la régulation d’un certain nombre de systèmes du corps, tels que la reproduction et le système immunitaire. Les fluctuations de cet axe provoquent des changements dans les hormones produites par chaque glande et ont divers effets locaux et systémiques sur le corps. L’axe contrôle le développement, la reproduction et le vieillissement chez les animaux. L’hormone de libération de gonadotropine (GnRH) est sécrétée de l’hypothalamus par des neurones exprimant gnRH. La partie antérieure de la glande pituitaire produit l’hormone lutéinisante (LH) et l’hormone follicule-stimulante (FSH), et les gonades produisent l’oestrogène et la testostérone.

Comment fonctionnent les analogues GnRH ?

Les analogues gnRH sont des agonistes du récepteur GnRH et assentissent en augmentant ou en diminuant la libération de gonadotropines par la glande pituitaire et la production d’hormones sexuelles par les gonades.

Quelle glande Gonadorelin et GnRH affectent-ils??

Gonadotropin libération de l’hormone (GnRH) est sécrétée de l’hypothalamus et stimule les cellules gonadotropes dans la glande pituitaire antérieure pour libérer l’hormone lutéinisante et l’hormone follicule-stimulante, qui à son tour réguler les fonctions gametogènes et stéroïdogènes des gonades chez les hommes et les femmes.

GnRH cause-t-il un gain de poids?

Supprimer les niveaux d’hormones sexuelles avec l’hormone de libération de gonadotropine (GnRH) thérapie agoniste peut causer un gain de graisse.

Comment le GnRH réduit-il l’œstrogène?

Gonadotropin libérant des agonistes hormonaux (GnRH) sont un type de médicament qui supprime l’ovulation en arrêtant la production d’œstrogènes et de progestérone. Pour que cet axe fonctionne correctement et entraîne l’ovulation, GnRH doit être libéré d’une manière pulsatile.

Quelle est la fonction de l’hormone gonadotrope?

L’hormone de libération de gonadotropine provoque la glande pituitaire dans le cerveau pour faire et sécréter l’hormone lutéinisante d’hormones (LH) et l’hormone de follicule-stimulant (FSH). Chez les hommes, ces hormones provoquent les testicules à faire de la testostérone. Chez les femmes, ils causent les ovaires à faire l’oestrogène et la progestérone.

La testostérone stimule-t-elle le GnRH?

Non, la testostérone inhibe la sécrétion de gonadotropine : La testostérone et/ou ses métabolites ralentissent la fréquence des impulsions de LH chez l’homme et inhibent la sécrétion de LH et de FSH, vraisemblablement par un effet sur le générateur d’impulsions hypothalamique de GnRH, mais elle peut également avoir une action directe sur l’hypophyse.

Gonadorelin aide-t-il à construire des muscles?

OUI: Il favorise la croissance musculaire; Ipamorelin contribue à promouvoir la production efficace et l’utilisation des hormones de croissance naturelles du corps, le résultat principal sont: encourager la régénération et le rajeunissement dans les cellules, l’augmentation de la masse musculaire maigre, des os plus forts et d’autres avantages mentionnés ci-dessus déjà mentionnés.

Dosage de Gonadorine

La dose adulte habituelle à des fins médicales dans le traitement de l’insuffisance de Gonadotropine et des conditions hypogonadotropes hypogonadotropes est de 100 mcg injectée une fois sous-cutanéement ou par voie intraveineuse comme dose unique. Et la dose adulte habituelle dans le traitement de l’aménorrhée est de 5 mcg toutes les 90 minutes (gamme de 1 à 20 mcg), livré par voie intraveineuse par une pompe de plus de 1 minute, toutes les quatre-vingt-dix minutes pendant 21 jours.

Surdosage ou mauvaise utilisation de Gonadorelin conduit à une diminution des niveaux de LH et FSH et l’hypogonadisme suivant – une activité fonctionnelle diminuée des gonades, ce qui conduit à une diminution de la production d’oestrogène et de testostérone.

Gonadorelin ne devrait être administré par un fournisseur de soins de santé, et lorsqu’il est utilisé, la réponse à ce médicament doit être surveillé avec des niveaux de LH, LH basal, ou la concentration de sérum des niveaux de stéroïdes sexuels pendant la thérapie si nécessaire.

Aperçu

Gonadorelin est un analogue de l’hormone peptide endogène GnRH (Gonadotropine-libération hormone). Gonadorelin (GnRH) se lie à son récepteur indigène Gonadotropin libérant récepteur hormonal (GnRHR), qui est situé dans la glande pituitaire; ce qui active dans la glande pituitaire la synthèse et la sécrétion des gonadotropines – hormone lutéinisante (LH) et hormone follicule-stimulante (FSH). GnRH contrôle un processus complexe de croissance folliculaire, ovulation, et l’entretien de lutéum de corpus dans la femelle, et la spermatogenèse dans le mâle.

Gonadorelin peut être utilisé comme agent diagnostique pour évaluer la fonction des glandes pituitaires, ou aussi comme traitement de l’aménorrhée hypothalamique primaire, hypogonadotrope hypogonadotrope, puberté retardée, cryptorchidisme, infertilité et impuissance, grâce à sa forte capacité à stimuler de manière significative la production d’hormones sexuelles. Dans de telles applications, cependant, la dose correcte de Gonadorelin est très importante, parce que l’utilisation abusive de Gonadorelin conduit à une diminution des niveaux de LH et FSH et l’hypogonadisme suivant.

Informations complémentaires

Synonyms

GnRH; Hormone de libération de gonadotropine; LHRH; Lulierin;
Facteur de libération d’hormones lutéinisantes

Catalogue number

GRH-465432635

Molecular formula

C55H75N17O13

Molecular weight

1182,31 g/mol

Sequence

Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

Amount of active substance

5 mg

Purity

> 98%

Format

Poudre lyophilisée blanche lyophilisée stérile

Formulation

La protéine/peptide a été lyophilisée sans additifs

Source

Synthétique

Stability and storage

Stable à température ambiante pendant 3 semaines. Le stockage à long terme recommandé séché en dessous de -18 °C, après reconstitution du peptide doit être stocké à 4°C entre 3 et 10 jours.

Solubility

Recommandé pour reconstituer le peptide lyophilisé dans de l’eau stérile de 18 MΩ-cm (au moins 100 μg/ml)

Fields of application

Kystes folliculaires (médecine vétérinaire), Utilisation en médecine de reproduction, Diagnostic de la fonction de l’axe hypothalamique-pituitaire-gonadal, Cryptorchisme, Synchronisation de l’ovulation (médecine vétérinaire)

Restrictions

Vendu uniquement pour la recherche scientifique

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