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GHRH (Somatorelin)

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Hormone de libération de l’hormone de croissance (GHRH)

Hormone de libération de l’hormone de croissance (GHRH; Somatocrinon, Somatorelin) est une hormone peptide endogène composée d’acides 44 aminés qui est produite dans le noyau arcuate de l’hypothalamus. Une fois que l’hormone de croissance-libération de l’hormone est libérée des terminaux neurosécrétoires de nerfs d’arcuate, est porté par le système de portail hypothalamo-hypophyseal à la glande pituitaire antérieure, où il stimule la production d’hormone de croissance (GH) en se liant au récepteur d’hormone de croissance-libération (GHRHR).

Structure chimique GHRH
Structure chimique GHRH

Le GHRHR est un membre de la famille de la sécrétine des récepteurs couplés aux protéines G, et se trouve sur le chromosome 7. Cette protéine est transmembraneuse avec sept plis, et son poids moléculaire est d’environ 44 kD. L’hormone de croissance-libération de l’hormone est libérée d’une manière pulsatile, stimulant la libération semblable de pulsatile de GH, et favorise également le sommeil à ondes lentes directement. Pendant la grossesse, GHRH apparaît pour la première fois dans l’hypothalamus des fœtus humains entre la 18e et la 29e semaine, ce qui correspond au début de la production d’hormone de croissance et d’autres somatotropes chez les fœtus humains. L’expression de l’hormone de croissance-libération de l’hormone a été démontrée dans les cellules périphériques et les tissus en dehors de son emplacement principal dans l’hypothalamus, par exemple, dans le pancréas, muqueuse épithéliale du tractus gastro-intestinal, et pathologiquement aussi dans les cellules tumorales.

GHRH Mécanisme d’action et transduction du signal

La liaison du GHRH au GHHRR entraîne une augmentation de la production de GH principalement par3la voie dépendante du CAMP, mais aussi par la voie C de phospholipase (voie IP 3/DAG) et d’autres voies mineures.

La voie dépendante de l’AMP est initiée par la liaison de GHRH à son récepteur, provoquant la conformation des récepteurs qui active la sous-unité Gs alpha du complexe G-Protein étroitement associé du côté intracellulaire. Il en résulte une stimulation de l’adényllyle cyclase liée à la membrane et d’une augmentation du monophosphate cyclique intracellulaire d’adénosine (cAMP). cAMP se lie et active les sous-unités réglementaires de la protéine kinase A (PKA), permettant aux sous-unités catalytiques libres de translocaliser au noyau et de phosphorylater le facteur de transcription cAMP réponse élément de liaison protéine (CREB). Le CREB phosphorylé, avec ses coactivateurs, la protéine p300 et la protéine liant CREB (CBP) améliore la transcription du GH en se liant aux éléments de réponse cAMP de CRE dans la région de promoteur du gène GH. Il augmente également la transcription du gène GHRHR, fournissant la rétroaction positive.

Dans la voie de la phospholipase C, GHRH stimule la phospholipase C (PLC) par le complexe βγ des protéines G hétérotrimériques. L’activation de PLC produit à la fois le diacylglycérol (DAG) et le triphosphate d’inositol (IP3),ce dernier conduisant à la libération de Ca2+ intracellulaire du réticulum endoplasmique, augmentant la concentration cytosolique de Ca2+, entraînant la fusion des vésicules et la libération de vésicules sécrétrices contenant l’hormone de croissance préfaite.

Certains ca2+ afflux est également une action directe de cAMP, qui est distinct de la voie habituelle cAMP-dépendante de l’activation de la protéine kinase A. L’activation des GHRHR par GHRH transmet également l’ouverture des canaux Na+ par le phosphatidylinositol 4,5-bisphosphate, causant la dépolarisation cellulaire. Le changement résultant de la tension intracellulaire ouvre un canal calcique dépendant de la tension, ce qui entraîne la fusion des vésicules et la libération de GH.

Somatostatine (hormone de croissance-hormone-inhibant)

La somatostatine (hormone de croissance inhibant l’hormone) est une hormone opposée qui agit contre les effets de GHRH. La somatostatine est libérée des terminaux nerveux neurosécrétoires des neurones de somatostatine périventriculaire et est transmise par la circulation de portail hypothalamique-pituitaire à l’hypophyse antérieure où elle inhibe la sécrétion d’hormone de croissance. Les deux hormones, la somatostatine et le GHRH, sont sécrétées alternativement, ce qui entraîne une sécrétion de GH nettement pulsatile.

Régulation de la GHRH et de la production d’hormones équilibrées

Afin de maintenir une production normale d’hormones équilibrées, les niveaux de GHRH, de somatostatine, de GH et d’IGF-1 sont réglementés les uns par les autres. La conséquence de l’action de GHRH est une augmentation des niveaux circulants de GH et d’IGF-1 qui, à leur tour, agissent de nouveau sur l’hypothalamus pour empêcher la production de GHRH et pour stimuler la sécrétion de somatostatine. La somatostatine empêche alors la libération de GH de la glande pituitaire et la production de GHRH par l’hypothalamus, agit comme un puissant suppresseur de la sécrétion de GH. De nombreux autres facteurs et conditions physiologiques tels que le sommeil, le stress, l’exercice et l’apport alimentaire affectent également la libération hypothalamique de GHRH et de somatostatine.

Résultats de l’action, des avantages, des effets secondaires

La fonction principale de GHRH est la stimulation de la sécrétion d’hormone de croissance par la glande pituitaire. On croit également que GHRH a la capacité de stimuler la prolifération du somatotrophe. Les résultats finaux de l’activité de GHRH sont les résultats finaux médiés par l’activité d’hormone de croissance ; effets potentiellement indésirables. L’hormone de croissance (GH) est une hormone protéique clé dans le corps impliqué dans de nombreux processus et fonctions biologiques importants (stimule la production d’IGF-1, la croissance / prolifération cellulaire et la différenciation, protéines, lipides et métabolisme des glucides, etc.

Les avantages de l’hormone de croissance comprennent la régénération globale, la réparation cellulaire, la synthèse accrue des protéines et la croissance musculaire, l’utilisation accrue des graisses en stimulant la dégradation des triglycérides et l’oxydation des adipocytes, la rétention accrue de calcium et la minéralisation osseuse, peut aider à réduire le risque de maladies cardiovasculaires, promouvoir la santé et la fonction cérébrale, etc.

Les effets secondaires possibles de niveaux élevés et l’excès d’hormone de croissance incluent gigantisme, acromégalie, gonflement des mains et des pieds, altération des traits du visage, organes agrandis, hypertension artérielle et maladie cardiaque, douleurs articulaires, rétention d’eau, hypoglycémie, diminution de la sensibilité à l’insuline et risque de diabète. Cependant, dans la plupart des cas, la surproduction d’hormone de croissance est causée par des tumeurs pituitaires qui produisent l’hormone de croissance ; ce n’est que dans de très rares cas est l’hormone de croissance excessive causée par la surproduction de l’hormone de croissance libérant l’hormone.

Carence en hormone de croissance: Si l’hypothalamus produit trop peu d’hormone de croissance libérant l’hormone, la production et la libération de l’hormone de croissance de l’hypophyse est altérée, conduisant à une carence en hormone de croissance. L’insuffisance d’hormone de croissance dans l’enfance est associée à l’échec de croissance et à la maturité physique retardée. Chez les adultes, les conséquences les plus importantes de la réduction des niveaux d’hormone de croissance sont les changements dans la structure du corps (diminution de la masse musculaire et osseuse et augmentation de la graisse corporelle), la fatigue et la mauvaise qualité de vie associée à la santé.

GHRH, recherche et utilisation clinique

Version recombinante de l’hormone de croissance-libération de l’hormone (GHRH) Somatorelin est un agent diagnostique pour déterminer l’insuffisance d’hormone de croissance. GHRH a également été scientifiquement étudié dans de nombreux essais cliniques étudiant le traitement du vieillissement, des personnes âgées, des troubles du sommeil, une carence en hormones, et une déficience cognitive légère.

GHRH FAQ

Qu’est-ce qui déclenche GHRH?

Les mimétiques de ghrélin et de ghréline réduisent la libération de somatostatine de l’hypothalamus et déclenchent/augmentent la libération de GHRH des terminaux neurosécréteurs de nerfs de ces neurones arcuates. Le GHRH est ensuite transporté par le système de portail hypothalamo-hypophyseal à la glande pituitaire antérieure, où il stimule la sécrétion d’hormone de croissance (GH) en se liant au récepteur de l’hormone de croissance libérant.

Comment la libération de GHRH est-elle contrôlée?

Afin de maintenir une production normale d’hormones équilibrées, l’hormone de libération de l’hormone de croissance, la somatostatine, l’hormone de croissance et les niveaux de facteur de croissance insulino-like 1 sont réglementés les uns par les autres. Mais aussi beaucoup d’autres facteurs et conditions physiologiques tels que le sommeil, le stress, l’exercice et l’apport alimentaire affectent également la libération hypothalamique de l’hormone de libération de l’hormone de croissance.

Quelle est la fonction de LAGH?

La fonction principale de GHRH est la stimulation de la sécrétion d’hormone de croissance par la glande pituitaire. On croit également que GHRH a la capacité de stimuler la prolifération du somatotrophe.

Qu’est-ce qui stimule l’hypothalamus à libérer ghrh?

La ghréline, un peptide de 28 acides aminés, est une substance hypothalamique qui agit en synergie avec GHRH pour augmenter la sécrétion d’hormone de croissance. La ghréline peut également stimuler la sécrétion de GHRH et inhiber la sécrétion de somatostatine.

Où est produit GHRH?

LE GHRH est produit dans le noyau arcuate de l’hypothalamus. Il est libéré des terminaux neurosécrétoires de nerfs de ces neurones arcuates.

Dosage de GHRH

Dans les études scientifiques, le dosage est souvent mentionné comme 50-150 mcg de GHRH plusieurs fois (3-5) par jour. Il est approprié de les distribuer également au fil du temps tout au long de la journée, pour imiter la libération naturelle et pulsée de GH naturel tout au long de la journée. L’administration de LA GHR À elle seule peut ne pas augmenter de façon significative les niveaux de GH. Par conséquent, il est souvent combiné avec l’administration de PHDH tels que Ipamorelim ou GHRP-6 etc. pour assurer une augmentation significative des niveaux de GH, et en même temps, leur combinaison fonctionne en synergie et augmente leur efficacité mutuellement.

Vue d’ensemble et conclusion

L’hormone de croissance (GHRH) est l’hormone peptide endogène composée d’acides 44-aminés qui est produite dans le noyau arcuate de l’hypothalamus. Il stimule la production d’hormone de croissance (GH) en se liant au récepteur hormonal de libération d’hormone de croissance (GHRHR). Les résultats finaux de l’activité de GHRH sont les résultats finaux médiés par l’activité d’hormone de croissance ; effets potentiellement indésirables. La production de GHRH est directement stimulée par la ghréline et inhibée par la somatostatine.

Si l’hypothalamus produit un excès de GHRH, cela peut conduire à une production excessive de GH et alors des effets secondaires sont possibles en raison de niveaux élevés et l’excès d’hormone de croissance. Inversement, si l’hypothalamus produit trop peu de GHRH, la production et la libération de GH de l’hypophyse est altérée, et il ya un manque d’hormone de croissance, ce qui peut conduire à de nombreux problèmes de santé graves et les maladies. Afin de maintenir une production normale d’hormones équilibrées,les niveaux de GHRH, de somatostatine, de GH et d’IGF-1 sont réglementés les uns par les autres, et leur équilibre et leur bon fonctionnement sont extrêmement importants pour la santé et le bien-être en général.

Informations complémentaires

Synonyms

Somatoliberin (humain); GRF (1-44) (humain); Hormone de libération d’hormone de croissance; Hormone de libération de l’hormone de croissance humaine (1-44) amide, Facteur de libération de l’hormone de croissance (1-44), humain, GRF-1-44, Somatocrinin, Somatorelin, hormone de libération de somatotropine (SRH)

Catalogue number

GRF-543564452

Amino acid sequence

Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-Gln-Gln-Gly-Glu-Ser-Asn-Gln-Glu-Arg-Gly-Ala-Arg-Ala-Arg-Arg-Leu-NH2

CAS number

83930-13-6

Amount of active substance

2 mg

Purity

> 98%

Format

Poudre lyophilisée blanche lyophilisée stérile

Formulation

La protéine/peptide a été lyophilisée sans additifs

Source

Synthétique

Stability and storage

Stable à température ambiante pendant 3 semaines. Le stockage à long terme recommandé séché en dessous de -18 °C, après reconstitution du peptide doit être stocké à 4°C entre 3 et 10 jours.

Solubility

Recommandé pour reconstituer le peptide lyophilisé dans de l’eau stérile de 18 MΩ-cm (au moins 100 μg/ml)

Restrictions

Vendu uniquement pour la recherche scientifique

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