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AICAR

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Définition de L’AIPAR Chemical

L’AICAR (5-aminoimidazole-4-carboxamide-1-β-D-ribofuranoside; ou souvent aussi appelé ribonucléotide AICA) est un analogue synthétique de l’adénosine monophosphate (AMP), qui stimule l’activité de la protéine aminous (AMPK) dépendante de l’AMPK. AICAR a la formule chimique C9H15N4O8P et la masse molaire 338.213 g·mol−1. L’AICAR, stimulant l’AMPK, est synthétisé en laboratoire et est évalué dans le cadre de recherches précliniques et d’essais cliniques sur des humains en tant qu’agent thérapeutique pour traiter certains troubles métaboliques chez l’homme.

Structure chimique AICAR
Structure chimique AICAR (AICA ribonucléotide)

Adénosine monophosphate et protéines activées par l’AMP kinase

Les nucléotides sont des molécules composées d’un nucléoside et d’un groupe de phosphate, ils sont les éléments constitutifs de base de l’ADN et de l’ARN, et jouent également un rôle central dans le métabolisme à un niveau fondamental et cellulaire. Le monophosphate d’adénosine nucléotide (AMP; ou aussi connu sous le nom d’acide 5′-adénylique) est une substance produite naturellement par le corps, qui se compose d’un groupe de phosphate, le ribose de sucre, et l’adénine de nucléobase ; c’est un ester d’acide phosphorique et l’adénosine nucléoside. Le monophosphate d’adénosine joue un rôle important dans de nombreux processus métaboliques cellulaires, étant interconvertis à ADP et/ou ATP. L’AMP est également un composant dans la synthèse de l’ARN.

La protéine kinase activée par l’AMP (AMPK; 5′ protéines monophosphates activées par l’adénosine kinase) est une enzyme et une protéine qui régule le métabolisme de diverses façons. AMPK agit comme un régulateur de l’énergie et est activé pendant l’exercice ou d’autres circonstances qui utilisent l’énergie cellulaire. Il joue un rôle dans l’homéostasie de l’énergie cellulaire, en grande partie pour activer l’absorption de glucose et d’acides gras et l’oxydation lorsque l’énergie cellulaire est faible. AMPK est exprimé dans un certain nombre de tissus, y compris le foie, le cerveau et le muscle squelettique. En réponse à la liaison AMP et ADP, l’effet net de l’activation de l’AMPK est la stimulation de l’oxydation des acides gras hépatiques, la kétogenèse, la stimulation de l’oxydation des acides gras musculaires squelettiques et l’absorption du glucose, l’inhibition de la synthèse du cholestérol, la lipogénèse et la synthèse des triglycérides, l’inhibition de la lipogénèse adipocyte, l’inhibition de la lipolyse adipocyte, et la modulation de l’insuline secrète par les cellules bêta-pancréatiques.

Il existe de nombreuses circonstances qui activent l’AMPK naturellement, y compris l’hypoxie (faibles niveaux d’oxygène pendant l’exercice ou à l’altitude), l’hypoglycémie (hypoglycémie avec l’exercice ou le jeûne), l’utilisation de l’énergie cellulaire pendant la contraction musculaire, et tout ce qui perturbe la création d’énergie dans les cellules. Les effets de l’activation de l’AMPK sont extrêmement complexes car il est impliqué dans tant de voies métaboliques différentes du corps.

Histoire de AICAR

AICAR a été utilisé pour la première fois dans les années 1980 comme une méthode pour préserver le flux sanguin vers le cœur pendant la chirurgie. Actuellement, AICAR a également été montré comme un traitement potentiel pour le diabète en augmentant l’activité métabolique des tissus en changeant la composition physique du muscle.

AICAR comme protection et traitement de l’ischémie myocardique

AICAR a été utilisé cliniquement pour traiter et protéger contre les lésions ischémiques cardiaques.

Qu’est-ce que l’ischémie myocardique? L’ischémie myocardique (aussi appelée ischémie cardiaque) se produit lorsque le flux sanguin vers votre cœur est réduit, empêchant le muscle cardiaque de recevoir suffisamment d’oxygène. La diminution du flux sanguin est habituellement le résultat d’un blocage partiel ou complet des artères de votre cœur (artères coronaires). L’ischémie myocardique réduit la capacité du muscle cardiaque à pomper le sang. Un blocage soudain et sévère de l’une des artères du cœur peut entraîner une crise cardiaque. L’ischémie myocardique pourrait également causer des rythmes cardiaques anormaux graves. Le traitement de l’ischémie myocardique implique d’améliorer le flux sanguin vers le muscle cardiaque. Le traitement peut inclure des médicaments, une procédure pour ouvrir les artères bloquées (angioplastie) ou la chirurgie de pontage.

AICAR, recherche et usage médical

Une brève période d’occlusion artérielle coronaire suivie de la reperfusion avant l’ischémie prolongée est connue comme condition préalable. Il a été démontré que c’est protecteur. Le préconditionnement a précédé l’infarctus du myocarde, peut retarder la mort cellulaire et permettre une plus grande récupération du myocarde par la thérapie de reperfusion.

AICAR a été montré pour conditionner le coeur peu de temps avant ou pendant l’ischémie. AICAR déclenche un état anti-inflammatoire préconditionné en augmentant la production no de synthase d’oxyde nitrique endothéliale. Lorsque l’AIPAR est administré 24 heures avant la reperfusion, il empêche les interactions post-ischoïques d’adhésif cellulaire leucocyte-endothélial avec une production accrue de NO. Le préconditionnement dépendant de l’AICAR est également médié par un canal de potassium sensible à l’ATP et un mécanisme dépendant de l’héméoxygénase. Il augmente le recrutement AMPK-dépendant des canaux atp-sensibles de K au sarcolemme causant la durée potentielle d’action pour raccourcir, et empêchant la surcharge de calcium pendant la reperfusion. La diminution de la surcharge de calcium empêche l’activation de l’inflammation par ROS. AICAR augmente également l’absorption de glucose AMPK-dépendante par la translocation de GLUT-4 qui est salutaire pour le coeur pendant la reperfusion post-ischémique. L’augmentation du glucose pendant l’AICAR préconditionnement allonge la période de condition préalable jusqu’à 2 heures chez les lapins et 40 minutes chez les humains subissant une ligature coronarienne.

En conséquence, AICAR réduit la fréquence et la taille des infarctus myocardiques jusqu’à 25% chez l’homme permettant une meilleure circulation sanguine vers le cœur. En outre, le traitement avec AIMAR a été montré pour diminuer le risque d’une mort prématurée et améliorer le rétablissement après la chirurgie d’une blessure ischémique.

Effet AICAR sur les performances

La kinase protéique activée par AMP (AMPK) une fois activée par l’AIPAR, agit pour rendre l’énergie plus disponible. Par exemple, il augmente l’utilisation de graisse pour l’énergie et provoque les cellules à faire plus de mitochondries (les centrales des cellules ou les créateurs d’énergie). La protéine kinase activée par AMP garantit essentiellement que les différents tissus du corps ne sont pas à court d’énergie. Malgré la forte stimulation des processus métaboliques dans le corps, l’AICAR est en mesure de augmenter considérablement les performances, jusqu’à un incroyable 40-50% par rapport à la performance d’endurance conventionnelle: Ronald M. Evans et ses collègues, de Howard Hughes Medical Center et Salk Institute a mené une série d’expériences avec AICAR en 2000, et dans ces études, ils ont constaté que les souris recevant AICAR pourrait courir 44% plus loin, même sans formation.

AICAR en tant que médicament améliorant la performance et dopage

En 2009, l’Agence Français antidopage, soupçonnée d’avoir été utilisée lors du Tour de France 2009 pour ses propriétés supposées améliorant les performances. En janvier 2011, l’AICAR était officiellement une substance interdite dans le Code mondial antidopage, et les niveaux standard des athlètes d’élite ont été déterminés, pour interpréter les résultats des tests. AICAR est encore composé expérimental qui n’est pas encore approuvé pour une utilisation thérapeutique chez l’homme et ne devrait pas être utilisé par les athlètes.

Scientifiquement étudié les avantages possibles de l’AIPAR

    • AICAR a été utilisé cliniquement pour traiter et protéger contre les lésions ischémiques cardiaques
    • AICAR peut réduire la fréquence et la taille des infarctus myocardiques jusqu’à 25% chez l’homme
    • L’activation pharmacologique de l’AMPK par l’AIPAR diminue les lésions cardiaques tissulaires et protège la structure mitochondriale des cardiomyocytes (cellules musculaires cardiaques)
    • L’AICAR a une forte capacité à traiter les troubles métaboliques et les maladies chez l’homme (y compris le diabète)
    • AICAR est capable d’augmenter considérablement les performances, jusqu’à un incroyable 40-50% par rapport aux performances d’endurance conventionnelles

AICAR possible des effets secondaires

    • Trop d’activation de l’AMPK, ou l’activation dans le mauvais tissu, peut causer des effets secondaires graves, y compris la neurodégénérescence, ou empêcher les cellules de se diviser
    • L’accumulation AICAR naturel (adénosine monophosphate – AMP) dans le corps est également associée à des troubles métaboliques chez l’homme
    • AICAR n’est toujours pas suffisamment étudiée et d’autres effets secondaires et risques associés à son utilisation sont possibles

FAQ AICAR

Qu’est-ce que AICAR ?

AICAR est un analogue synthétique de l’adénosine monophosphate, une substance produite naturellement par le corps. Le monophosphate d’adénosine joue un rôle important dans de nombreux processus métaboliques cellulaires, étant interconverti à ADP et/ou ATP, il est également un composant dans la synthèse de l’ARN.

Que fait AICAR ?

L’AICAR stimule l’activité de la protéine kinase (AMPK), ce qui conduit à la stimulation de l’oxydation des acides gras hépatiques, à la cétogenèse, à la stimulation de l’oxydation et de l’absorption des acides gras des muscles squelettiques, à l’inhibition de la synthèse du cholestérol, à la lipogénèse de la lipogénésie et au triglycéride, à l’inhibition de la lipogénèse adipocyte, à l’inhibition de la lipolyse adipociante et à la modulation de la sécrétion d’insuline par les cellules bêta..

AICAR peut-elle augmenter les performances et l’endurance ?

AICAR grâce à l’activation de la kinase de protéine activée par l’AMP (AMPK) est capable d’augmenter considérablement les performances, jusqu’à un incroyable 40-50% par rapport aux performances d’endurance conventionnelles.

À quoi sert AICAR ?

AICAR a été utilisé cliniquement pour traiter et protéger contre les lésions ischémiques cardiaques. Le médicament a été utilisé pour la première fois dans les années 1980 comme une méthode pour préserver le flux sanguin vers le cœur pendant la chirurgie. Actuellement, AIPAR a également été montré comme un traitement potentiel pour le diabète en augmentant l’activité métabolique des tissus en changeant la composition physique du muscle.

AICAR est-il sécuritaire?

AIPAR a été testé cliniquement chez l’homme pour une variété de conditions. « Il s’est avéré qu’il s’agissait d’un médicament tout à fait sûr, du moins aux doses que nous utilisions », a déclaré le chimiste Paul Laikind, qui a commencé à le tester dans les années 1980 afin de préserver le flux sanguin vers le cœur pendant la chirurgie. Mais l’AICARE est encore un composé expérimental, qui nécessite un examen plus approfondi et d’autres effets secondaires et risques associés à son utilisation sont possibles.

Comment Aimar active-t-il AMPK ?

AICAR est un analogue de monophosphate d’adénosine (AMP) pris dans les cellules par les transporteurs d’adénosine et phosphorylé par l’adénosine kinase. De la même manière que l’AMP cellulaire, AIDAR se lie au site 3 sur la sous-unité AMPKγ.

Qu’est-ce que l’enzyme AMPK?

La protéine amiine activée par l’AMP (AMPK) est une enzyme et une protéine qui régule le métabolisme de diverses façons. AMPK agit comme un régulateur de l’énergie et est activé pendant l’exercice ou d’autres circonstances qui utilisent l’énergie cellulaire. Il joue un rôle dans l’homéostasie de l’énergie cellulaire, en grande partie pour activer l’absorption de glucose et d’acides gras et l’oxydation lorsque l’énergie cellulaire est faible.

Comment activer l’AMPK naturellement ?

Il existe de nombreuses circonstances qui activent l’AMPK naturellement, y compris l’hypoxie (faibles niveaux d’oxygène pendant l’exercice ou à l’altitude), l’hypoglycémie (hypoglycémie avec l’exercice ou le jeûne), l’utilisation de l’énergie cellulaire pendant la contraction musculaire, et tout ce qui perturbe la création d’énergie dans les cellules. Les effets de l’activation de l’AMPK sont extrêmement complexes car il est impliqué dans tant de voies métaboliques différentes du corps.

L’exercice active-t-il l’AMPK ?

L’AMPK est activé par un statut à faible consommation d’énergie (augmentation de l’AMP/ADP : ATP) comme pendant l’exercice, et régule le processus métabolique et l’homéostasie énergétique en arrêtant les voies de consommation d’ATP (synthèse des acides gras et du cholestérol) et en mettant en marche les processus de production d’ATP (absorption de glucose et oxydation des acides gras).

L’AMPK vous aide-t-il à perdre du poids?

Stimuler l’activité AMPK se traduit par un état métabolique plus sain, ce qui peut conduire à moins de production de graisse.

Comment activer les niveaux AMPK ?

La kinase de protéine activée par l’AMP, ou AMPK, est connue comme un régulateur principal du métabolisme. Les cellules activent l’AMPK lorsqu’elles sont à court d’énergie, et l’AMPK est activé dans les tissus dans tout le corps après l’exercice ou pendant la restriction calorique.

Quelle est la différence entre AICAR et GW1516?

Alors que AICAR est analogue à la substance produite naturellement dans le corps Adénosine monophosphate (AMP) et un agoniste de l’axe AMPK PPAR-delta, GW-1516 est une substance entièrement synthétique et un agoniste PPAR-delta.

AICAR est-elle une substance officiellement interdite dans le sport ?

Depuis janvier 2011, l’AICAR est une substance officiellement interdite en vertu du Code mondial antidopage et des niveaux standard ont été fixés pour que les athlètes de haut niveau interprètent les résultats des tests.

Dosage de AICAR

Dans les études scientifiques et cliniques, la dose d’AIMAR est souvent rapportée comme 10-20 mg / kg de poids corporel par jour avec des effets secondaires minimes. Des doses extrêmement élevées et des surdoses AICAR peuvent être dangereuses car elles peuvent affecter le flux sanguin vers le cœur.

Informations complémentaires

Synonyms

Ribonucléotide 5-Aminomimidazole-4-carboxamide, AICA ribonucléotide, Aminomimidazole carboxamide ribonucléotide, ZMP, 5-Amino-1-β-D-ribofuranosyl-imidazole-4-carboxamide, 1-(5'-phosphoribosyl)-5-amino-4-imidazcarboxamide

Catalogue number

AIC-69535765

CAS Number

3031-94-5

Molecular formula

C9H15N4O8P

Molecular weight

338.213 g/mol

Super Class

Nucléosides, nucléotides et analogues

Amount of active substance

50 mg

Purity

> 98%

Format

Poudre lyophilisée blanche lyophilisée stérile

Formulation

La protéine/peptide a été lyophilisée sans additifs

Source

Synthétique

Stability and storage

Stable à température ambiante pendant 3 semaines. Le stockage à long terme recommandé séché en dessous de -18 °C, après reconstitution du peptide doit être stocké à 4°C entre 3 et 10 jours.

Solubility

Recommandé pour reconstituer le peptide lyophilisé dans de l’eau stérile de 18 MΩ-cm (au moins 100 μg/ml)

Restrictions

Vendu uniquement pour la recherche scientifique

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