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TRIPTORELIN (GnRH)

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Descripción de Triptorelin

Decapéptido Triptorelina ((D-Trp6)-GnRH)) actúa como un análogo agonista de la hormona péptido endógena hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), por lo tanto reprimir de forma reversible la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH). Es un potente agonista del receptor GnRH. Después de la administración crónica y continua, Triptorelin efectos sostenidos disminuciones en la producción de LH y FSH y esteroidesogénesis testicular y ovárica. Concentraciones séricas de testosterona pueden caer a los niveles típicamente observados en hombres castrados quirúrgicamente. Fue patentado en 1975 y aprobado para uso médico en 1986. Estudios en animales que comparaban la triptorelina con la GnRH nativa encontraron que la triptorelina tenía 13 veces mayor actividad liberadora para la hormona luteinizante, y 21 veces mayor actividad de liberación para la hormona estimulante del folículo.

estructura química de triptorelina
Estructura química de Triptorelin

Mecanismo de acción de La GnRH

Después de la secreción de las neuronas secretoras de GnRH en el área preóptica hipotalámica, GnRH es transportado por la sangre a través del eje hipotalámico-hipófisis-gonadial a la glándula pituitaria, que contiene células gonadotrópicas, con receptores receptivos GnRH – un receptor de siete transmembrana G-proteína acoplada llamado receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR). La unión de GnRH a GnRHR activa posteriormente en la glándula pituitaria la síntesis y secreción de gonadotropinas – hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH). Estos procesos son controlados por el tamaño y la frecuencia de los pulsos de GnRH, así como por la retroalimentación de andrógenos y estrógenos. Los pulsos GnRH de baja frecuencia conducen a la secreción de FSH, mientras que los pulsos altos de GnRH estimulan la liberación de LH. GnRH se degrada por proteólisis en pocos minutos.

GnRH resultados de la acción

Hay diferencias en la secreción de GnRH entre hembras y machos. En los machos, la GnRH se secreta en pulsos a una frecuencia constante; sin embargo, en las mujeres, la frecuencia de los pulsos varía durante el ciclo menstrual, y hay una gran oleada de GnRH justo antes de la ovulación. La secreción de GnRH es pulsátil en todos los vertebrados, y es necesaria para una correcta función reproductiva. Por lo tanto, una sola hormona, GnRH1, controla un proceso complejo de crecimiento folicular, ovulación, y el mantenimiento del cuerpo lúteo en la hembra, y espermatogénesis en el macho. La GnRH también afecta varios comportamientos sexuales. Niveles elevados de GnRH conducen a aumento de la libido y la actividad sexual en las mujeres. En los hombres, un aumento en GnRH induce un fuerte aumento en los niveles de testosterona, acompañado de todos sus típicos efectos anabólicos y androgénicos fuertes.

Hipogonadismo hipogonadotrópico

El hipogonadismo es una afección en la que los testículos masculinos o los ovarios femeninos producen pocas o ninguna hormona sexual. El hipogonadismo hipogonadotrópico (HH) es una forma de hipogonadismo que se debe a un problema con la glándula pituitaria o el hipotálamo. El HH es causado por la falta de hormonas que normalmente estimulan los ovarios o los testículos. Estas hormonas incluyen la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), hormona estimulante del folículo (FSH) y la hormona luteinizante (LH). Hay varias causas posibles de HH como daño a la glándula pituitaria o hipotálamo de la cirugía, lesión, tumor, infección, o radiación; defectos genéticos; altas dosis o uso a largo plazo de opioides o esteroides anabólicos; alto nivel de prolactina (una hormona liberada por la hipófisis); estrés severo; enfermedades médicas a largo plazo (crónicas), incluyendo inflamación crónica o infecciones; o el consumo de drogas..

Mecanismo de acción y resultados de Triptorelin

Triptorelina se une a la gonadotropina liberando receptor de la hormona (GnRHR) en la glándula pituitaria y estimula la secreción de gonadotrofinas – hormona luteinzing y hormona estimulante del folículo. Esto causa una fase inicial de la estimulación de LH y FSH, antes de la regulación hacia abajo de los receptores hormonales liberadores de gonadotrofina, reduciendo así la liberación de gonadotrofinas a largo plazo, que a su vez conduce a la inhibición de la producción de andrógenos y estrógenos. Los efectos de la triptorelina generalmente se pueden revertir una vez que el medicamento se interrumpe.

Farmacodinámica de Triptorelin

La primera administración de triptorelina es seguida por una oleada transitoria de hormona estimulante del folículo (FSH), hormona luteinizante (LH), estradiol y testosterona. El tiempo, pico y disminución de la testosterona en el cuerpo varía dependiendo de la dosis administrada. Esta oleada inicial es a menudo responsable del empeoramiento de los síntomas del cáncer de próstata como obstrucción uretral o de la salida de la vejiga, dolor óseo, lesión de la médula espinal y hematuria en las primeras etapas. Una disminución sostenida de FSH y LH, y una reducción significativa de la estefogénesis testicular generalmente se ve 2-4 semanas después del inicio de la terapia. Este resultado es una reducción de la testosterona sérica a niveles que se ven típicamente en hombres castrados quirúrgicamente. En última instancia, los tejidos y funciones que requieren estas hormonas se vuelven inactivos.

Campo de uso de Triptorelin

Las indicaciones primarias incluyen endometriosis, para la reducción de los fibromas, para el cáncer prostático, y para tratar la hipersexualidad masculina con desviación sexual grave. Triptorelina se utiliza para tratar el cáncer de próstata (PCa) como parte de la terapia de privación de andrógenos (ADT). Después de un aumento transitorio, la administración continua de triptorelina resulta en la regulación descendente de los niveles de LH y FSH seguido de una supresión de la biosíntesis de esteroides ováricos y testiculares. En el Reino Unido es Triptorelin utilizado para la terapia de reemplazo hormonal para suprimir los niveles de testosterona o estrógeno en personas transgénero (en conjunto con valerato de estradiol para mujeres trans o testosterona para hombres trans). Pero Triptorelin también se ha utilizado como un agente de castración química para reducir los impulsos sexuales en los delincuentes sexuales.

Investigación científica de los posibles beneficios de Triptorelin

    • Tratamiento para el cáncer de próstata (PCa) como parte de la terapia de privación de andrógenos (ADT)
    • Uso en medicina de reproducción, endometriosis, pubertad precoz central

Triptorelin posibles efectos secundarios

    • Sofocos (una onda repentina de calor corporal leve o intenso), sudoración o clamminas
    • Cambios de humor como llanto, irritabilidad, impaciencia, ira y agresión
    • Irritación en el lugar de la inyección (dolor, hinchazón o picazón)
    • Dolor de cabeza, náuseas o mareos
    • Disminución de la capacidad o el deseo sexual
    • Dolor en las piernas o las articulaciones
    • Dolor en los senos
    • Depresión

Preguntas frecuentes sobre GnRH y Triptorelin

Puede ser Triptorelin utilizado para tratar el cáncer de próstata en los hombres?

Sí, Triptorelin se puede utilizar para tratar el cáncer de próstata avanzado en hombres. La mayoría de los tipos de cáncer de próstata necesitan la hormona masculina testosterona para crecer y propagarse. Triptorelin funciona reduciendo la cantidad de testosterona que el cuerpo hace. Este efecto ayuda a retrasar o detener el crecimiento de las células cancerosas y ayuda a aliviar síntomas como la micción dolorosa/difícil.

¿Cómo funcionan los análogos de GnRH?

Los análogos de GnRH son agonistas del receptor GnRH y funcionan aumentando o disminuyendo la liberación de gonadotropinas por la glándula pituitaria y la producción de hormonas sexuales por las gónadas.

¿Qué estimula la GnRH?

La GNRH es una hormona producida en la región del hipotálamo del cerebro. GnRH se mueve a través del torrente sanguíneo y eje hipotalámico-hipófisis-gonadal a la glándula pituitaria. Allí, se une a los receptores naturales ist Gonadotropin liberando receptor de la hormona (GnRHR). Esos receptores señalan la glándula pituitaria para crear la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH).

¿Qué promueve la liberación de GnRH en el cuerpo?

Kisspeptin señala directamente a las neuronas hipotalámicas de GnRH a través del receptor de kisspeptin para liberar GnRH en la circulación del portal, lo que a su vez estimula los gonadotropos pituitarios anteriores para producir LH y FSH.

¿Qué inhibe la liberación de GnRH?

Las neuronas GnRH están reguladas por muchas neuronas diferentes aferentes, utilizando varios transmisores diferentes (incluyendo norepinefrina, GABA, glutamato). Por ejemplo, la dopamina parece estimular la liberación de LH (a través de GnRH) en hembras con estrógeno-progesterona- cebada; la dopamina puede inhibir la liberación de LH en las hembras ovariectomizadas. Kisspeptin parece ser un regulador importante de la liberación de GnRH. La liberación de GnRH también puede ser regulada por estrógeno. Se ha divulgado que hay neuronas productoras de besitopiptina que también expresan el receptor de estrógeno alfa.

La testosterona inhibe el GnRH?

Sí: Un sistema de retroalimentación negativa se produce en el hombre con el aumento de los niveles de testosterona que actúa sobre el hipotálamo y la hipófisis anterior para inhibir la liberación de GnRH, FSH, y LH. Testosterona y / o sus metabolitos ralentiza la frecuencia del pulso LH en el hombre e inhibe la secreción de LH y FSH presumiblemente por un efecto sobre el generador de pulsos hipotalámicos GnRH, pero también puede tener una acción directa en la hipófisis.

¿Qué son las células gonadotrópicas?

Las células gonadotrópicas son células endocrinas en la hipófisis anterior que producen las gonadotropinas, como la hormona folículo estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La liberación de FSH y LH por gonadotropos está regulada por la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) del hipotálamo.

¿Cuáles son las dos hormonas Gonadotropic?

Hormonas luteinizantes y estimulantes del folículo. La hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH) se llaman gonadotropinas porque estimulan las gónadas – en los hombres, los testículos, y en las mujeres, los ovarios.

¿Qué es el eje HPG?

Eje HPG – el eje hipotalámico-hipófisis-gonadal se refiere al hipotálamo, glándula pituitaria, y las glándulas gonadal como si estas glándulas endocrinas individuales fueran una sola entidad. El eje HPG desempeña un papel fundamental en el desarrollo y regulación de varios de los sistemas del cuerpo, como los sistemas reproductivo e inmune. Fluctuaciones en este eje causan cambios en las hormonas producidas por cada glándula y tienen varios efectos locales y sistémicos en el cuerpo. El eje controla el desarrollo, la reproducción y el envejecimiento en animales. Hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) es secretada del hipotálamo por las neuronas que expresan GnRH. La porción anterior de la glándula pituitaria produce hormona luteinizante (LH) y hormona folículo estimulante (FSH), y las gónadas producen estrógeno y testosterona.

GnRH causa aumento de peso??

Suprimir los niveles de hormonas sexuales con la terapia agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) puede causar ganancia de grasa.

¿Cómo reduce el estrógeno GnRH?

Gonadotropina liberando hormona agonistas (GnRH) son un tipo de medicamento que suprime la ovulación mediante la detención de la producción de estrógeno y progesterona. Para que este eje funcione correctamente y resulte en la ovulación, GnRH tiene que ser liberado de una manera pulsátil.

¿Cuál es la función de la hormona Gonadotropic?

Hormona liberadora de gonadotropina hace que la glándula pituitaria en el cerebro para hacer y secretar las hormonas hormonas luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH). En los hombres, estas hormonas hacen que los testículos para producir testosterona. En las mujeres, hacen que los ovarios hagan estrógeno y progesterona.

Dosis de Triptorelin

Dosis adulta habitual para fines médicos en el tratamiento del cáncer de próstata (a la regulación descendente de los niveles de LH y FSH, Reducción de la testosterona sérica y supresión de la biosíntesis de esteroides testiculares): Una inyección de 3,75 mg de triptorelina generalmente se administra cada 4 semanas, una inyección de 11,25 mg de triptorelina generalmente se administra cada 12 semanas, o una inyección de 22,5 mg de triptorelina generalmente se administra cada 24 semanas. Cuando se utiliza en niños con pubertad precoz central: Por lo general, se administra una inyección de 22,5 mg de triptorelina cada 24 semanas.

Cualquier persona también está discutiendo la capacidad de Triptorelin para restaurar la producción de testosterona en casos de hipogonadismo hipogonadópica, por ejemplo causada por dosis altas o uso a largo plazo de esteroides anabólicos (llamado PCT – terapia post-ciclo). Si se contempla utilizar triptorelina para restaurar la producción de testosterona, entonces 100 mcg de triptorelina se debe inyectar por vía subcutánea o intravenosa como una sola dosis y sólo una vez (porque otra dosis o administración a largo plazo de triptorelina contraria resulta en la regulación descendente de los niveles de LH y FSH seguido de una supresión extrema de la producción de testosterona).

Triptorelin sólo debe ser administrado por un proveedor de atención médica, y cuando se utiliza, la respuesta a este medicamento debe ser monitoreada con niveles de LH, LH basal, o concentración sérica de los niveles de esteroides sexuales durante la terapia según sea necesario.

Visión general

Triptorelina es análogo de la hormona peptídica endógena hormona liberadora de gonadotropina (GnRH). Es un potente agonista del receptor GnRH. Triptorelina se une a la gonadotropina liberando receptor de la hormona (GnRHR) en la glándula pituitaria y estimula la secreción de gonadotrofinas – hormona luteinzing y hormona estimulante del folículo. Esto causa una fase inicial de la estimulación de LH y FSH, antes de la regulación hacia abajo de los receptores hormonales liberadores de gonadotrofina, reduciendo así la liberación de gonadotrofinas a largo plazo, que a su vez conduce a la inhibición de la producción de andrógenos y estrógenos. Las indicaciones primarias incluyen endometriosis, para la reducción de los fibromas, para el cáncer prostático, y para tratar la hipersexualidad masculina con desviación sexual grave. Triptorelina se utiliza para tratar el cáncer de próstata (PCa) como parte de la terapia de privación de andrógenos (ADT). Triptorelin solo debe ser administrado por un proveedor de atención médica y la respuesta a este medicamento debe ser monitoreada durante el tratamiento.

Información adicional

Synonyms

Decapeptyl, (D-Trp6)-GnRH, (D-Trp6)-LHRH; (D-Trp6)-GnRH, Factor liberador de hormonas luteinizantes (cerdo), 6-D-triptófano, 6-D-triptófano)hormona liberadora de hormonas luteinizante, (D-Trp6)-GnRH

Categories

Agonista de la hormona liberadora de gonadotropina, Hormonas hipotalámicas, Hormonas liberadoras de hormonas pituitarias, Agentes de control reproductivo, Hormonas hipotalámicas, Agonista del receptor de hormonas liberadoras de gonadotropina

Catalogue number

TRP-48952326

Molecular formula

C64H82N18O13

Molecular weight

1311.47 g/mol

Sequence

Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

InChI Key

VXKHXGOKWPXYNA-PGBVPBMZSA-N

Amount of active substance

2 mg

Purity

> 98%

Format

Polvo liofilizado liofilizado blanco filtrado estéril

Formulation

La proteína/péptido fue liofilizado sin aditivos

Source

Sintético

Stability and storage

Estable a temperatura ambiente durante 3 semanas. El almacenamiento recomendado a largo plazo se seca por debajo de -18 oC, tras la reconstitución del péptido debe almacenarse a 4 oC entre 3-10 días.

Protein binding

Triptorelin no se une a las proteínas plasmáticas a concentraciones clínicamente relevantes.

Half life

La farmacocinética de la triptorelina sigue un modelo de 3 compartimentos. La vida media se estima en 6 minutos, 45 minutos y 3 horas respectivamente.

Clearance

En voluntarios varones sanos, el aclaramiento total de triptorelina fue de 211,9 ml/min.

Solubility

Recomendado para reconstituir el péptido liofilizado en agua estéril de 18M-cm (no menos de 100 g/ml)

Fields of application

Cáncer de próstata avanzado hormona-dependiente, Uso en medicina de reproducción, Endometriosis, Pubertad precoz central

Indication

Triptorelin está indicado para el tratamiento paliativo del cáncer de próstata avanzado.

Restrictions

Vendido para el uso de investigación científica sólo

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