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PT-141

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Descripción

Descripción pt-141 (Bremelanotide)

PT-141 (Bremelanotide) es un análogo de lactam heptapéptido cíclico de la hormona estimulante de la MSH (hormona estimulante del melanocitos) con secuencia de aminoácidos Ac-Nle-cyclo [Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys] -OH y vida media de eliminación media 2,7 horas. Es un metabolito activo del péptido Melanotan 2 que carece del grupo de amida C-terminal, sin embargo, PT-141 no estimula significativamente la melanogénesis (aumento de la formación de pigmentos) a diferencia de Melanotan 2.

Este péptido aumenta principalmente fuertemente y estimula la libido, excitación sexual y actividad sexual en ambos, hombres y mujeres. PT-141 se puede utilizar como tratamiento del trastorno generalizado del deseo sexual hipoactivo (HSDD), disfunción eréctil (ED) en hombres (incluso en hombres que no han respondido a otros tratamientos para la disfunción eréctil como Viagra, Cialis, etc.) y trastornos similares de excitación sexual. PT-141 (Bremelanotide) está oficialmente aprobado para uso médico en EE.UU. desde el año 2019.

Mecanismo de acción y resultados PT-141 (Bremelanotide)

PT-141 actúa como agonista no selectivo de los receptores de melanocortina, principalmente como agonista de los receptores de melanocortina 3 y 4 (MC3 y MC4) y con la excepción de los receptores de melanocortina 2 (MC2 – el receptor de ACTH). Su biodisponibilidad en inyección subcutánea es de aproximadamente 100%, los niveles máximos se producen después de aproximadamente 1 hora, con un rango de 0.5 a 1.0 horas y la unión a proteínas plasmáticas de PT-141 es aproximadamente 21%.

Estructura química PT-141 (Bremelanotide)
Estructura química PT-141 (Bremelanotide)

PT-141 (Bremelanotide) se metaboliza a través de la hidrólisis de sus enlaces peptídicos; su vida media de eliminación es de aproximadamente 2,7 horas (con un rango de 1,9 a 4,0 horas), y se excreta del cuerpo 64,8% en orina y 22,8% en heces. PT-141 (Bremelanotide) desencadena excitación sexual en hombres y mujeres a los pocos minutos de la administración, y se ha demostrado que tiene resultados significativos en pacientes de prueba masculinos en forma de erecciones intensas y frecuentes, que duran entre 2-6 horas. También puede causar un aumento temporal en la presión arterial y disminución de la frecuencia cardíaca después de cada dosis.

PT-141 (Bremelanotide) Contraindicaciones

Debido a sus efectos sobre la presión arterial (generalmente un aumento transitorio de la presión arterial sistólica en 6 mmHg, y la presión arterial diastólica por 3 mmHg), PT-141 se considera contraindicado en personas con presión arterial alta no controlada o enfermedad cardiovascular. Mientras PT-141 no se utilice más de una vez en un día, no se espera que cause aumentos más graves en la presión arterial. No interactúa significativamente con el alcohol (a diferencia de la flibanserina para la cual la interacción con el alcohol es una barrera importante para su uso). Experimentos en animales, incluso a dosis altas, no han revelado efectos adversos de PT-141 en la fertilidad.

Investigación científica de los posibles beneficios del PT-141

    • Aumenta la libido, el deseo sexual y la excitación tanto en hombres como en mujeres
    • Puede tratar el trastorno del deseo sexual hipoactivo (HSDD) o la disfunción eréctil (ED)
    • Puede ayudar a tratar la impotencia y la eyaculación precoz en los hombres
    • Apoya la erección intensa/dura y a largo plazo en los hombres

PT-141 posibles efectos secundarios

PT-141 puede aumentar la presión arterial: Esto significa que no debe ser utilizado por personas con presión arterial alta o enfermedades cardiovasculares.

Y los ensayos clínicos realizados también han demostrado que los efectos secundarios más comúnmente reportados fueron:

    • Náuseas (40,0% de los sujetos analizados)
    • Enrojecimiento, enrojecimiento en la cara (20,3%)
    • Dolor, irritación o picazón en el lugar de la inyección (13,2%)
    • Dolor de cabeza (11,3%)
    • Vómitos (4,8%)
    • Tos (3,3%)
    • Fatiga (3,2%)
    • Sofocos (2,7%)
    • Parestesia (2,6%)
    • Mareos (2,2%)

PREGUNTAS frecuentes sobre PT-141 (Bremelanotide)

¿Cuánto tiempo permanece activo el PT 141 en el cuerpo?

Los efectos de PT-141 Bremelanotide se pueden sentir hasta 12 horas desde el momento de la administración y se ha sabido que duran hasta 3 días, disminuyendo cada día.

¿Con qué frecuencia puedo usar PT 141?

Las inyecciones sólo se recomiendan para su uso una vez cada 24 horas y no más de 8 veces al mes.

¿Qué puede tratar el PT 141 en los hombres?

En los hombres, PT 141 puede tratar eficazmente la eyaculación precoz, impotencia y disfunción eréctil.

¿El PT 141 me broncea?

NO: PT-141 no estimula significativamente la melanogénesis (formación de pigmentos) a diferencia de Melanotan 2.

Aumenta el deseo sexual PT-141 para hombres y mujeres?

Sí: PT-141 Bremelanotide aumenta el deseo sexual tanto para hombres como para mujeres.

¿Puedo tomar PT-141 si tengo presión arterial alta?

NO: No debe usar péptidos de BREmelanotida PT-141 si tiene presión arterial alta

¿Provoca enrojecimiento de PT-141 en la cara?

Sí, MAYO: El enrojecimiento temporal en la cara es un efecto secundario temporal relativamente frecuente después de la administración de PT-141 (20,3% reportado en estudios clínicos)

PT-141 (Bremelanotide) dosis

PT-141 Bremelanotide uso sólo se recomienda en aquellos que tienen la condición sin una causa subyacente, tales como problemas médicos, psiquiátricos, o de relación; y no debe ser utilizado por personas con presión arterial alta o enfermedades cardiovasculares.

PT-141 Bremelanotide debe utilizarse al menos 30-40 minutos antes de la actividad sexual prevista. En los estudios científicos y ensayos clínicos realizados, estas cantidades se mencionan a menudo:

    • 500 mcg de PT-141 como dosis de prueba o en el primer uso
    • 1000 mcg (1 mg) de PT-141 como dosis estándar
    • 1500 mcg de PT-141 como una dosis fuerte para un efecto fuerte

Sólo se recomienda 1 dosis por 24 horas o no más de 8 dosis al mes, y se debe detener después de 8 semanas si no hay mejoría en el deseo sexual y la angustia asociada.

Los efectos de PT-141 Bremelanotide se pueden sentir hasta 12 horas desde el momento de la administración y se ha sabido que duran hasta 3 días, disminuyendo cada día.

Visión general

El heptapéptido cíclico PT-141 (Bremelanotida) es análogo de la hormona estimulante de los melanocitos de la hormona de la MSH (hormona estimulante del melanocito) derivada del péptido Melanotan 2. Sin embargo, PT-141 no estimula significativamente la melanogénesis (aumento de la formación de pigmentos) a diferencia de Melanotan 2. PT-141 (Bremelanotide) péptido principalmente aumenta fuertemente y estimula la libido y la excitación sexual, y se puede utilizar como el tratamiento de trastornos de excitación sexual en ambos, hombres y mujeres. Está oficialmente aprobado para uso médico en EE.UU. desde el año 2019. Pero debido a sus efectos negativos sobre la presión arterial, PT-141 no debe ser utilizado por personas con presión arterial alta o enfermedades cardiovasculares.

Información adicional

Synonyms

Bremelanotide, Vyleesi, Rekynda

Catalogue number

PT-7485621

Molecular formula

C50H68N14O10

Molecular weight

1025.2 g/mol

Amount of active substance

10 mg

Purity

> 98%

Format

Polvo liofilizado liofilizado blanco filtrado estéril

Formulation

La proteína/péptido fue liofilizado sin aditivos

Source

Sintético

Stability and storage

Estable a temperatura ambiente durante 3 semanas. El almacenamiento recomendado a largo plazo se seca por debajo de -18 oC, tras la reconstitución del péptido debe almacenarse a 4 oC entre 3-10 días.

Solubility

Recomendado para reconstituir el péptido liofilizado en agua estéril de 18M-cm (no menos de 100 g/ml)

Restrictions

Vendido para el uso de investigación científica sólo

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