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OSTARINE (MK-2866) Sarm

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Descripción de Ostarine (MK-2866)

Ostarine (también marcado como MK-2866, Enobosarm y GTx-024) es un modulador de receptores de andrógenos (SARM) oral, no esteroideo y selectivo, que fue desarrollado para el tratamiento de condiciones como el desgaste muscular y la osteoporosis (una condición de salud que debilita los huesos). En un estudio de fase 2a, Ostarine fue demostrado para aumentar la masa corporal magra, disminuir la masa grasa, y para mejorar modestamente la evaluación del modelo homeostático (HOMA), una medida de la sensibilidad a la insulina. Es el SARM más y mejor clínicamente probado hasta la fecha. Ostarine tiene fórmula química C19H14F3N3O3, masa molecular 389.33 g.mol-1 y eliminación prolongada vida media 24 horas.

Estructura química Ostarine-MK-2866 (Enobosarm)
Estructura química Ostarine (MK-2866, Enobosarm)

Historia y desarrollo de Ostarine

Ostarine fue desarrollado por GTx, Inc. para el tratamiento de condiciones tales como pérdida de músculo y osteoporosis. La compañía ha invertido aproximadamente $ 35 millones en su desarrollo.

En agosto de 2011, hubo un doble ciego, placebo controlado fase II ensayo que se centró en los hombres de edad avanzada y las mujeres posmenopáusicas. En este estudio Ostarine mostró mejoras estadísticamente significativas en la masa corporal magra total y la función física sin efectos secundarios negativos androgénicos (que generalmente ocurren con la terapia con esteroides).

En agosto de 2013, GTx anunció que Ostarine había fracasado en dos ensayos clínicos de fase III para tratar el des desperdiciado en personas con cáncer de pulmón. También dijeron que está previsto que se apruebe Ostarine en Europa.

En 2016, GTx comenzó los ensayos de Fase II, para ver si Ostarine podría ser eficaz para tratar la incontinencia urinaria por estrés en las mujeres, pero estos estudios fracasaron en 2018 para lograr su punto final principal en la prueba de ASTRID.

Ostarine ayuda a lograr ganancias musculares significativas

En 2006, se llevó a cabo un ensayo clínico de fase II doble ciego de 12 semanas controlado con placebo para evaluar la ostarina en 120 hombres ancianos sanos > (60 años de edad) y mujeres posmenopáusicas. La variable principal fue la masa corporal magra total evaluada por la absortiometría de rayos X de doble energía, y los puntos finales secundarios incluyeron la función física, el peso corporal, la resistencia a la insulina y la seguridad. El tratamiento con Ostarine dio lugar a aumentos dependientes de la dosis en la masa corporal magra total que fueron estadísticamente significativos (P < 0.001, 3 mg vs placebo) y clínicamente significativos. También se han realizado mejoras significativas en la función física (P a 0,013, 3 mg frente a placebo) y en la resistencia a la insulina (P a 0,013, 3 mg frente a placebo). La incidencia de acontecimientos adversos fue similar entre los grupos de tratamiento. Ostarine mostró una mejora dependiente de la dosis en la masa corporal magra total y la función física y fue bien tolerado. Este estudio concluyó que Ostarine puede ser útil en la prevención y tratamiento de la pérdida muscular asociada con el cáncer y otras enfermedades crónicas.

Un estudio clínico realizado en 2007-2008 examinó los efectos de Ostarine en la pérdida muscular y la función física en pacientes con cáncer. Se analizaron 159 pacientes por seguridad (placebo, n.o 52; Ostarine 1 mg, n-53; Ostarine 3 mg, n-54). La población de eficacia evaluable incluyó 100 participantes (placebo, n.o 34; Ostarine 1 mg, n-32; Ostarine 3 mg, n.o 34). En comparación con la línea de base, se observó aumentos significativos en la masa corporal magra total para el día 113 o al final del estudio en ambos grupos de Ostarine (Ostarine 1 mg mediana 1-5 kg, rango de 2 a 12 a 6, p-0012; Ostarine 3 mg 1-0 kg, de 4 a 11 a 5, p-0-046). El cambio en la masa corporal magra total dentro del grupo placebo (mediana de 0 a 02 kg, rango de –5 a 8 a 6-7) no fue significativo (p-0-88). Los acontecimientos adversos graves más frecuentes fueron la progresión de la neoplasia maligna (ocho de 52 [15%] con placebo vs cinco de 53 [9%] con Ostarine 1 mg vs siete de 54 [13%] con Ostarine 3 mg), neumonía (dos [4%] vs dos [4%] vs tres [6%]) y neutropenia febril (tres [6% vs one [2%] frente a ninguno). Ninguno de estos eventos se consideró relacionado con el estudio de drogas. Tanto 1 mg como 3 mg de Ostarine dieron lugar a aumentos en la masa corporal magra en pacientes con cáncer avanzado, en comparación con las mediciones basales. No se señalaron cambios significativos con respecto al inicio en los pacientes a los que se les asignó placebo. Los acontecimientos adversos fueron generalmente muy similares entre los grupos y fueron consistentes con los de los pacientes sometidos a quimioterapia.

Ostarine puede ser útil en el tratamiento de la diabetes

En el mismo estudio clínico (en 2007-2008) Ostarine también redujo significativamente los niveles de glucosa en ayunas, y se observó una tendencia a la reducción de la insulina en sangre. Estos efectos dieron lugar a una disminución de la resistencia a la insulina desde el inicio en los grupos de tratamiento de 1 mg y 3 mg calculados sobre la base del HOMA-IR. Cabe destacar que tal disminución en la resistencia a la insulina fue similar a la observada con metformina y glipizida, medicamentos utilizados en el tratamiento de la diabetes. Bajos niveles de testosterona en los hombres se asocian con la resistencia a la insulina y la diabetes tipo II, mientras que la terapia de testosterona se sabe para mejorar los parámetros metabólicos. Esta observación puede tener implicaciones potenciales para el uso de Ostarine en individuos prediabéticos o diabéticos, como se observa comúnmente en pacientes con enfermedad renal crónica, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, o síndrome metabólico. En comparación con placebo, Ostarine también disminuyó el colesterol total, HDL, y triglicéridos.

Ostarine y culturismo

Similar a los esteroides anabólicos,Ostarine puede ayudar a lograr ganancias musculares significativas. Sin embargo, su perfil de seguridad es significativamente mejor en comparación con los esteroides. Ostarine tiene significativamente menos efectos secundarios peligrosos e indeseables, y los riesgos potenciales para la salud son muchas veces más bajos que los que pueden ser causados por el uso de esteroides. Por lo tanto, Ostarine es a menudo utilizado (abusado) por los culturistas, atletas y personas que están tratando de lograr una figura muscular, quieren lograr resultados similares como cuando se utilizan esteroides anabólicos, pero también quieren eliminar / minimizar posibles efectos secundarios no deseados. Aquí, consideramos necesario enfatizar que Ostarine no es un suplemento nutricional aprobado o estimulante para los atletas. Es una sustancia experimental que todavía está en investigación, sus efectos a largo plazo aún no se conocen completamente y se necesita más investigación. Tenga en cuenta que Ostarine, como todos nuestros otros productos, se vende únicamente para uso científico y clínico de investigación.

Ostarine y dopaje

La AMA (Agencia Mundial Antidopaje) prohibió todos los moduladores selectivos de receptores de andrógenos (incluyendo Ostarine) ya en 2008. Ostarine cae en la categoría de agente anabólico S1 de sustancias prohibidas en la AMA «Lista Prohibida». Hay muchos casos conocidos de dopaje en los deportes con Ostarine entre los atletas profesionales, y el número de pruebas positivas en Ostarine ha aumentado en los últimos años.

Investigación científica de los posibles beneficios de Ostarine

    • Efecto anabólico significativo y selectivo en los músculos y los huesos,sin fuertes efectos adversos androgénicos en otros órganos
    • Puede ayudar a tratar enfermedades graves asociadas con la pérdida muscular
    • Puede ayudar en el tratamiento de la osteoporosis
    • Puede ser útil en el tratamiento de la diabetes
    • Ayuda a construir y mantener la masa muscular
    • Aumenta la densidad mineral ósea
    • Reduce los niveles de glucosa y mejora la sensibilidad a la insulina
    • Ayuda a reducir el exceso de grasa

Ventajas de Ostarine sobre los esteroides anabólico-androgénicos

    • Ostarine (MK-2866) es selectivo y está dirigido principalmente a actuar en músculos y huesos. Debido a esta selectividad, a diferencia de los esteroides anabólicos, no causa fuertes efectos negativos androgénicos en otros órganos
    • Similar a los esteroides anabólicos, Ostarine puede ayudar a lograr ganancias musculares significativas, pero tiene significativamente menos efectos secundarios peligrosos e indeseables, y los riesgos potenciales para la salud son muchas veces más bajos que los que pueden ser causados por el uso de esteroides:
        • Ostarine no convierte en estrógenos o dihidrotestosterona
        • Ostarine no causa ginecomastia
        • Ostarine no causa retención significativa de agua y sales
        • Ostarine no causa aumento de los niveles de cortisol y estrógeno
        • Ostarine no presenta una carga pesada para el Hígado
        • Ostarine no causa agrandamiento de la próstata
        • Ostarine no causa enfermedad renal
        • Ostarine no causa acné y piel grasa
        • Ostarine no causa pérdida de cabello y calvicie
        • Ostarine no causa hinchazón en la cara
        • Ostarine no causa exceso de vello facial o corporal (hirsutismo)
        • Ostarine no causa cambios repentinos en el estado de ánimo
        • Ostarine no causa irritabilidad, nerviosismo, depresión, inquietud
        • Ostarine no causa agresividad, explosividad y problemas psicológicos
        • Ostarine es altamente eficaz cuando se administra por vía oral (no se necesitan inyecciones)

Ostarine conoce posibles efectos secundarios y riesgos

    • Niveles suprimidos de testosterona natural en el cuerpo
    • Puede aumentar el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular (principalmente en los ancianos)
    • Se desconocen los efectos a largo plazo de Ostarine

Ostarine (MK-2866) FAQ

¿Qué es Ostarine MK-2866?

SARM Ostarine (MK-2866) es un modulador de receptor de andrógenos oral, no esteroideo y selectivo, que fue desarrollado para el tratamiento de condiciones tales como pérdida de músculo y osteoporosis.

¿Qué hace Ostarine?

Ostarine fue demostrado para aumentar la masa corporal magra, disminuir la masa grasa, y para mejorar modestamente la evaluación del modelo homeostático (HOMA), una medida de la sensibilidad a la insulina.

¿Para qué se utiliza Ostarine?

Ostarine puede ayudar a tratar enfermedades graves asociadas con la pérdida de músculo y osteoporosis. Pero actualmente es un que todavía está en investigación.

Ostarine construye músculo?

Los resultados de los ensayos clínicos realizados confirmaron que Ostarine puede ayudar en el aumento de la masa muscular, tiene fuertes propiedades anabólicas, y además, actúa selectivamente sólo en los tejidos donde se requiere, en los músculos y huesos.

Ostarine tiene efectos secundarios fuertes?

En estudios clínicos realizados Ostarine parecía ser seguro y bien tolerado. Es altamente selectivo y se une a los receptores de andrógenos en el cuerpo sólo donde se desea, en los músculos y huesos. Debido a esta selectividad, también sus posibles efectos secundarios son muchas veces más leves, menos numerosos y menos peligrosos en comparación con los esteroides.

Ostarine causa ginecomastia?

Ostarine no causa ginecomastia, porque no interactúa con las enzimas de la aromatasa.

¿Es Ostarine peligroso para la próstata?

Ostarine es selectivo para la acción sólo en el músculo y el hueso, no se convierte en dihidrotestosterona, por lo tanto, a diferencia de los esteroides anabólicos, no supone un riesgo para la próstata.

Ostarine causa aumento de la producción de cortisol?

Ostarine no afecta los niveles de cortisol y no aumenta su producción en el cuerpo.

Ostarine está prohibido en los deportes?

Sí, Ostarine cae en la categoría de agente anabólico S1 de sustancias prohibidas en la AMA «Lista Prohibida».

Ostarine reduce la testosterona?

Ostarine puede suprimir la producción y reducir los niveles de testosterona natural, pero considerablemente menos que algunos esteroides anabólicos. El efecto sobre la reducción de la producción de testosterona también está influenciado por el tamaño de la dosis y la duración de su uso.

¿Qué tan seguro es Ostarine?

En estudios clínicos realizados, Ostarine mostró una mejora dependiente de la dosis en la masa corporal magra total y la función física y fue generalmente bien tolerado. Es el SARM más y mejor clínicamente probado hasta la fecha.

Ostarine aumenta DHT?

Ostarine no se convierte en estrógenos y DHT. Porque no tiene una estructura de esteroides, enzimas reductasa y aromatasa (que son responsables de la conversión de andrógenos a DHT y estrógenos), son incapaces de unirse.

Dosis de Ostarine

Una dosis de uso frecuente en ensayos clínicos que mostraron un aumento significativo en la masa corporal magra fue 3 mg de Ostarine diariamente. Entre los culturistas y usuarios que han utilizado (abusado) Ostarine para construir músculo masa y lograr una figura muscular, varias dosis más altas de tiempo, en el rango de 10-30 mg Ostarine por día se mencionan más a menudo, en varios foros en línea y discusiones en Internet. Debido a la larga vida media de Ostarine, una dosis al día es suficiente.

Destacamos que Ostarine no es un suplemento nutricional aprobado o estimulante para los atletas. Es una sustancia experimental que todavía está bajo investigación y no todos sus efectos secundarios pueden ser conocidos. Tenga en cuenta que Ostarine, como todos nuestros otros productos, se vende únicamente para uso científico y clínico de investigación.

Información adicional

Synonyms

GTx024; MK-2866

CAS Number

841205-47-8

Molecular formula

C19H14F3N3O3

Molecular weight

389.33 g.mol-1

Restrictions

Vendido para el uso de investigación científica sólo

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