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LGD-4033 (Ligandrol) Sarm

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Descripción

LgD-4033 (Ligandrol) descripción

LGD-4033 (a menudo también llamado ligandrol) es un modulador de receptores de andrógenos (SARM) oral, no esteroideo y potente. Fue desarrollado para aumentar la actividad anabólica y reducir el desgaste muscular en personas con enfermedades graves asociadas con condiciones catabólicas y pérdida crítica de masa muscular. En ensayos clínicos, LGD-4033 ha demostrado actividad anabólica significativa en los músculos y antirreorción y la actividad anabólica en los huesos, junto con una alta selectividad para actuar en estos tejidos (cuando sea apropiado y deseable) y mínimamente en otros tejidos y órganos, donde no es deseable. LGD-4033 se une al receptor de andrógenos con alta afinidad (Ki de ∼1 nM) y selectividad, tiene fórmula química C14H12F6N2O, masa molecular 338.253 g-mol-1 , vida media de eliminación prolongada 24–36 horas y farmacocinética lineal.−1

LGD-4033 (ligandrol) estructura química
ESTRUCTURA química LGD-4033 (Ligandrol)

LGD-4033 desarrollo e historia

SARM LGD-4033 (Ligandrol) fue descubierto por Ligand Pharmaceuticals y actualmente está siendo desarrollado (bajo la nueva designación VK5211) por Viking Therapeutics, que actualmente no fabrica ningún producto farmacéutico pero desarrolla varios productos para el tratamiento de trastornos metabólicos y endocrinos. Viking Therapeutics asumió el mayor gasto en 2014 de los costos de investigación y desarrollo citados ($21,2 millones), que pueden estar relacionados con la compra de equipos e instalaciones necesarias para desarrollar los candidatos a medicamentos con licencia de Ligand Pharmaceuticals en ese año, incluido LGD-4033. Se espera que otro prometedor candidato a la droga, VK2809, impulse un cambio importante en la capitalización de mercado de Viking Therapeutics y su participación en el mercado de los agonistas de TR. En los Estados Unidos, LGD-4033 es actualmente un compuesto de investigación.

Ligandrol, investigación y posible uso clínico en el futuro

SARM LGD-4033 es un modulador selectivo de receptores de andrógenos no esteroideo que se espera que proporcione los beneficios terapéuticos de la testosterona con mayor seguridad, tolerabilidad y aceptación del paciente debido a mecanismos de acción selectivas de tejidos y vías orales de administración. La investigación llevada a cabo indica que LGD-4033 parece ser candidato prometedor para el tratamiento de enfermedades graves asociadas con el desgaste muscular en el futuro, sin embargo, los efectos a largo plazo de LGD-4033 no son plenamente conocidos e investigados hasta ahora, y todavía se necesita más investigación.

LGD-4033 y Fase 1 y 2 ensayos clínicos

La administración de LGD-4033 a monos cynomolgus a dosis diarias que varían de 0 a 75 mg/kg durante 13 semanas demostró un aumento significativo de peso corporal tanto en machos como en hembras. Después de 48 días, la prueba de dosis de 75 mg/kg se detuvo debido a problemas de toxicidad, pero esto no impactó negativamente en el desarrollo, ya que la dosis es significativamente mayor que las que se utilizan en el ensayo clínico de fase 2.

El primer estudio clínico en una Fase 1 fue el primer estudio en humanos de LGD-4033, y evaluó la seguridad, tolerabilidad y perfiles farmacocinéticos de la molécula en una sola dosis creciente, doble ciego, estudio controlado con placebo en 48 voluntarios sanos. LGD-4033 fue bien tolerado por voluntarios masculinos sanos después de dosis orales individuales de hasta 22 mg. No se notificaron acontecimientos adversos graves (SAE) ni acontecimientos adversos relacionados con la dosis clínicamente significativos. La exposición sistémica de LGD-4033 aumentó proporcionalmente con el nivel de dosis después de una sola dosis oral. Se observó una exposición sistémica sostenida con niveles plasmáticos apreciables de LGD-4033 detectable una semana después de la dosis. La vida media de LGD-4033 fue consistente con un régimen de dosificación oral una vez al día.

En otro estudio clínico de fase 1 con 76 varones adultos que reciben dosis bajas crecientes de 0.1, 0.3 y 1 mg de LGD-4033 por día, se observó un aumento dependiente de la dosis en la masa muscular, sin efectos adversos significativos durante 21 días, y una dosis de 1 mg de Ligandrol diariamente fue suficiente para aumentar la masa muscular magra en casi 3 libras. Sin embargo, dosis más bajas no tuvieron ningún efecto.

El ensayo clínico de fase 2, iniciado el 3 de noviembre de 2016, consta de 120 pacientes que se recuperan de la cirugía de fractura de cadera. Los participantes del estudio aleatorizado recibirán un placebo o diferentes tamaños de dosis de LGD-4033 durante un período de 12 semanas, con masa corporal magra mejorada como el punto final principal. Otros puntos finales incluyen resultados satisfactorios en términos de calidad de vida, seguridad y farmacocinética.

LGD-4033 estimula fuertemente el crecimiento de la masa muscular

Los resultados de los ensayos clínicos realizados por la sección de Endocrinología del Centro Médico de Boston también indican que LGD-4033 puede ayudar significativamente en el aumento de la masa muscular y la fuerza muscular en enfermedades graves asociadas con el desgaste muscular y sin efectos secundarios significativos (que puede ser causado por el tratamiento de estas enfermedades con medicamentos androgénicos – esteroides). Del mismo modo, otro estudio realizado en enero 2013 confirmó que Ligandrol puede ayudar a aumentar la masa muscular en el tejido muscular y su uso fue bien tolerado por sujetos de prueba.

LGD-4033 y culturismo

Como los esteroides androgénicos anabólicos (AAS), LGD-4033 también tiene una capacidad muy fuerte para estimular ganancias musculares significativas. Sin embargo, a diferencia de AAS, LGD-4033 como un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM), es capaz de proporcionar sus efectos fuertemente anabólicos y unirse a los receptores de andrógenos en el cuerpo sólo donde se desee, en los músculos y huesos (su acción se dirige selectivamente sólo a estos tejidos). Y por el contrario, no actúa (o mínimamente en comparación con AAS) en tejidos y órganos donde esto es indeseable y donde podría causar efectos secundarios graves (prostático, hígado, glándulas sebáceas, etc.).

Así que cuando lo resumimos: LGD-4033 (Ligandrol) tiene una actividad anabólica muy fuerte que hace posible ayudar a los culturistas y atletas lograr ganancias musculares totalmente comparables a los que se pueden lograr utilizando los esteroides anabólicos más eficaces «bulking», pero sin la mayoría de los efectos secundarios peligrosos y desagradables que tales esteroides causan. Por lo tanto, Ligandol es una gran alternativa completa para ellos a los esteroides anabólicos más eficaces dirigidos a ganancias musculares, mientras que es mucho más seguro, menos dañino y menos riesgoso que el uso de esteroides.

Esta es la razón por la LGD-4033 es tan popular y bien conocido entre los culturistas y atletas de fuerza. Sin embargo, cabe destacar aquí que el uso de LGD-4033 como un suplemento nutricional o estimulante del rendimiento deportivo es ilegal en muchos países. Es una sustancia experimental cuya investigación todavía está en curso, sus efectos a largo plazo no son plenamente conocidos e investigados hasta ahora, y todavía se necesita más investigación. Por favor, también tenga en cuenta que el LGD-4033, como todos nuestros otros productos, se vende únicamente para uso científico y clínico de investigación solamente.

Ligandrol y dopaje

La Agencia Mundial Antidopaje (AMA) prohibió todos los SARM (incluyendo Ligandrol) ya en 2008. Desde entonces, ha habido varios casos notables en los que los atletas profesionales han sido probados positivamente para LGD-4033:

En 2015, el mariscal de campo de los Florida Gators, Will Grier, fue suspendido por dar positivo para Ligandrol, una afirmación que la Universidad de Florida niega. En 2017, Joakim Noah fue prohibido durante veinte partidos por la NBA por dar positivo para LGD-4033. En 2019, la nadadora australiana Shayna Jack también dio positivo para Ligandrol; ella niega a sabiendas tomar la sustancia. En agosto de 2019, salió a la luz que el piróloga canadiense Laurence Vincent Lapointe dio positivo para el Ligandrol; el atleta niega a sabiendas tomar una sustancia prohibida. En enero de 2020, el competidor chileno de tenis ATP Nicolás Jarry dio positivo tanto para Ligandrol como para estanozolol.

Sin embargo, a pesar de las prohibiciones y la presentación de medios negativos, los culturistas y atletas en muchos foros de Internet y discusiones argumentan que el LGD 4033 es el SARM más eficaz en el mercado y la única funcional y simultáneamente una manera mucho más segura de lograr ganancia muscular masiva sin el uso de esteroides anabólicos.

Investigación científica de los posibles beneficios de LGD-4033

    • Actividad anabólica significativa y selectiva en músculos y huesos,sin fuertes efectos androgénicos indeseables y efectos negativos en otros órganos
    • Candidato prometedor para el tratamiento de enfermedades graves asociadas con el desgaste muscular
    • Candidato prometedor para el tratamiento de la osteoporosis y las fracturas
    • Ayuda muy eficazmente a construir masa muscular magra
    • Tiene fuertes efectos anti-catabólicos y capacidad para mantener la masa muscular incluso con una ingesta calórica reducida
    • Aumenta la densidad ósea y ayuda a prevenir la pérdida ósea

Ventajas de LGD-4033 sobre los esteroides anabólico-androgénicos

    • SARM LGD-4033 es altamente selectivo y está dirigido principalmente a actuar en músculos y huesos. Debido a esta selectividad, a diferencia de los esteroides anabólicos, no causa fuertes efectos secundarios androgénicos y efectos negativos en otros órganos
    • LGD-4033 tiene actividad anabólica totalmente comparable a los esteroides anabólicos, es capaz de ayudar a lograr el crecimiento de masa muscular en los resultados similares, pero sin muchos de los efectos negativos y riesgos para la salud que surgen del uso de esteroides anabólicos:
        • LGD-4033 no interactúa con las enzimas de la aromatasa CYP19 o la reductasa de 5o (LGD-4033 no se convierte en estrógenos o dihidrotestosterona (DHT))
        • LGD-4033 no causa ginecomastia (desarrollo anormal de las glándulas mamarias en los hombres que causan el agrandamiento mamario)
        • LGD-4033 no causa retención significativa de agua y sales en el cuerpo
        • LGD-4033 no causa aumento de la producción de cortisol y estrógeno
        • LGD-4033 no presenta una carga pesada y daño al Hígado
        • LGD-4033 no causa agrandamiento de la próstata
        • LGD-4033 no causa enfermedad renal
        • LGD-4033 no causa acné y piel grasa
        • LGD-4033 no causa pérdida de cabello y calvicie
        • LGD-4033 no causa hinchazón en la cara
        • LGD-4033 no causa exceso de vello facial o corporal (hirsutismo)
        • LGD-4033 no causa cambios repentinos en el estado de ánimo y el comportamiento
        • LGD-4033 no causa irritabilidad, nerviosismo, depresión, inquietud
        • LGD-4033 no causa agresiones, explosividad y problemas psicológicos
        • LGD-4033 es altamente eficaz cuando se administra por vía oral (no se requieren inyecciones)

LGD-4033 posibles efectos secundarios

    • LGD-4033 suprime la producción y reduce los niveles de testosterona natural en el cuerpo
    • Después de la interrupción, la terapia es necesaria en muchos casos para restaurar la producción natural de testosterona
    • LGD-4033 puede aumentar el riesgo de ataque cardíaco y accidente cerebrovascular (en los ancianos)
    • LGD-4033 puede tener efectos adversos en los niveles de lípidos en la sangre
    • LGD-4033 puede disminuir la libido y la potencia

LGD-4033 (Ligandrol) FAQ

¿Qué es LGD-4033 (Ligandrol)?

LGD-4033 (Ligandrol) es un modulador de receptores de andrógenos (SARM) oral, no esteroideo y potente, que se espera que proporcione los beneficios terapéuticos de la testosterona con mayor seguridad, tolerabilidad y aceptación del paciente debido a mecanismos de acción selectivos de tejidos y vías orales de administración.

¿Qué hace LGD-4033?

LGD-4033 se une al receptor de andrógenos con alta afinidad (Ki de ∼1 nM) y selectividad en los tejidos musculares y óseos. Tiene fuertes efectos anabólicos en la construcción de nueva masa muscular, y fuertes efectos anti-catabólicos y la capacidad de mantener la masa muscular incluso con la ingesta calórica reducida.

¿Para qué se utiliza Ligandrol?

LGD-4033 es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM), que actualmente se está investigando como un tratamiento farmacéutico para el desgaste muscular y la debilidad asociada con el envejecimiento.

LGD-4033 Ligandrol construir músculo?

Los resultados de los ensayos clínicos realizados confirmaron que LGD-4033 puede ayudar significativamente en el aumento de la masa muscular, tiene fuertes propiedades anabólicas, y además, actúa selectivamente sólo en los tejidos donde se requiere, en los músculos y huesos.

¿Es el LGD-4033 el SARM más fuerte para la construcción de masa muscular?

Los culturistas y atletas en muchos foros de Internet y discusiones argumentan que el LGD 4033 es el SARM más eficaz en el mercado y la única funcional y al mismo tiempo una manera mucho más segura de lograr ganancia muscular masiva sin el uso de esteroides anabólicos.

LGD-4033 Ligandrol tiene fuertes efectos secundarios?

En estudios clínicos realizados LGD-4033 parecía ser seguro y bien tolerado. Es altamente selectivo y se une a los receptores de andrógenos en el cuerpo sólo donde se desea, en los músculos y huesos. Debido a esta selectividad, también sus posibles efectos secundarios son muchas veces más leves, menos numerosos y menos peligrosos en comparación con los esteroides anabólicos.

LGD-4033 causa ginecomastia?

LGD-4033 no causa ginecomastia (desarrollo anormal de las glándulas mamarias en los hombres que causan el agrandamiento de los senos), porque no interactúa con las enzimas de la aromatasa CYP19.

¿Es LGD-4033 peligroso para la próstata?

LGD-4033 es altamente selectivo para la acción sólo en el músculo y el hueso, no interactúa con las enzimas 5 ‘-reductasa (no se convierte en dihidrotestosterona), por lo tanto, a diferencia de los esteroides anabólicos, no supone un riesgo para la próstata (su agrandamiento o cáncer)

¿El LGD-4033 causa un aumento de la producción de cortisol?

No, LGD-4033 no afecta los niveles de cortisol y no aumenta su producción en el cuerpo

¿Ligandrol está prohibido en deportes?

Sí, la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) prohibió todos los SARM incluyendo Ligandrol (LGD-4033) ya en 2008.

Es LGD-4033 Ligandrol uso legal en Estados Unidos?

Desde LGD-4033 Ligandrol es todavía un nuevo compuesto en investigación, todavía no ha sido aprobado para ser comercializado para el consumo por los seres humanos en los Estados Unidos. Sin embargo, ha sido utilizado experimentalmente por algunos en la comunidad de culturismo.

LGD-4033 Ligandrol bajar la testosterona?

LGD-4033 suprime la producción y reduce los niveles de testosterona natural en el cuerpo, pero considerablemente menos que algunos esteroides anabólicos. El efecto sobre la reducción de la producción de testosterona también está influenciado por el tamaño de la dosis y la duración de su uso.

¿Qué tan seguro es LGD 4033?

En estudios clínicos realizados LGD-4033 era seguro, tenía un perfil farmacocinético favorable, y aumentó la masa corporal magra incluso durante este corto período sin cambios en el antígeno prostático específico. Ensayos aleatorizados más largos deben evaluar su eficacia en la mejora de la función física y los resultados de salud en poblaciones seleccionadas.

Dosis LGD-4033

Mientras que un estudio clínico de fase 1 encontró que incluso una dosis baja de 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) diariamente condujo a un aumento en la masa muscular, otro estudio clínico de fase 1 encontró que LGD-4033 fue bien tolerado por voluntarios masculinos sanos después de dosis orales únicas de hasta 22 mg.

Sin embargo, Si se utilizan dosis más altas (más de 20 mg), además de aumentar el efecto anabólico general, el efecto negativo de LGD-4033 en la supresión de la producción endógena de testosterona también puede aumentar. Por lo tanto, una dosis de 10-20 mg por día podría considerarse óptima. Debido a la larga vida media de LGD-4033, 1 dosis por día es suficiente.

Destacamos que LGD-4033 no es un suplemento nutricional aprobado o estimulante para los atletas. Es una sustancia experimental que todavía está bajo investigación y no todos sus efectos secundarios pueden ser conocidos. Tenga en cuenta que LGD-4033, como todos nuestros otros productos, se vende únicamente para uso científico y clínico de investigación.

Información adicional

Synonyms

Ligandrol, VK5211, VK-5211

CAS Number

1165910-22-4

Molecular formula

C14H12F6N2O

Molecular weight

338.253 g-mol-1

Restrictions

Vendido para el uso de investigación científica sólo

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