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HEXARELINA

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Descripción de Hexarelina

Péptido Hexarelina (también conocido como Examorelin) es un potente secretagogo de hormona de crecimiento (GHS), mimético de ghrelina y agonista de los receptores de secretagogo de hormona de crecimiento (GHSR). Es un hexapéptido, que se deriva de GHRP-6, con la secuencia de aminoácidos His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2, fórmula química C47H58N12O6 y masa molecular 887.04022 g/mol. Hexarelina pertenece a la familia de péptidos liberadores de hormona de crecimiento (GHRPs), un grupo de pequeños péptidos sintéticos que estimulan la secreción de hormona de crecimiento por la glándula pituitaria, y al igual que otros miméticos de ghrelina, actúan a través de su propio receptor específico (Ghrelin) – GHSR, independiente de GHRHR (Receptor de hormona liberadora de hormona de crecimiento).

Estructura química de hexarelina
Estructura química de hexarelina (Examorelin)

Estudios Científicos y resultados de Hexarelina

Hexarelina sustancialmente y dependiente de la dosis aumenta los niveles plasmáticos de hormona de crecimiento (GH) en ambos, animales y seres humanos. La hexarelina no afecta los niveles plasmáticos de glucosa, hormona luteinizante (LH), hormona estimulante del folículo (FSH) o hormona estimulante de la tiroides (TSH), sin embargo similar a los péptidos GHRP-2 y GHRP-6, estimula ligeramente y dependiente de la dosis la liberación de prolactina, la hormona adrenocorticotrópica (ACTH) y el cortisol en los seres humanos.

Hexarelina libera más hormona de crecimiento que la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH), y produce efectos sinérgicos sobre la liberación de GH en combinación con GHRH, lo que resulta en aumentos «masivos» en los niveles plasmáticos de GH incluso con sólo dosis bajas de hexarelina. También se ha demostrado, que Hexarelin fue capaz de revertir el catabolismo inducido por la dieta. El efecto estimulante de la hexarelina en la secreción de GH disminuye en la edad media, pero persiste en los ancianos. Una tolerancia parcial y reversible a los efectos de liberación de hormona de crecimiento de Hexarelin se produce en seres humanos con administración a largo plazo (50–75% disminución en la eficacia en el transcurso de semanas a meses).

Hexarelina y actividad cardioprotectora

La hexarelina tiene actividad cardioprotectora en afecciones cardiovasculares comunes como fibrosis cardíaca, cardiopatía isquémica, disfunción cardíaca y aterosclerosis. Estos efectos beneficiosos parecen estar mediados a través de la unión directa y la activación de sus receptores cardíacos CD36 (Grupo de diferenciación 36) y GHS-R1a (Transcripción del receptor de secretagogo de hormona de crecimiento 1a). Puesto que la hexarelina es un secretagogo de hormona de crecimiento sintético químicamente estable con efectos cardíacos más potentes que su ghrelina análoga natural, puede ser una alternativa potencial a la ghrelina como un agente terapéutico prometedor para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.

Los estudios iniciales documentaron los efectos cardioprotectores del hexapéptido Hexarelina en la lesión por reperfusión isquémica en corazones aislados de ratas hipofistomizadas. Tratamiento de 2 semanas con Hexarelina y hormona de crecimiento mejoró el volumen de accidente cerebrovascular y disminuyó la resistencia periférica total en ratas sometidas a infarto experimental de miocardio.

En ensayos en humanos, el tratamiento agudo con Hexarelina aumentó la fracción de eyección del VI en sujetos normales y con deficiencia de GH, pero no en casos de cardiomiopatía dilatada grave. En pacientes con enfermedad de las arterias coronarias sometidos a cirugía de bypass, la administración aguda de hexarelina, pero no de rGH o hormona liberadora de GH, causó un rápido aumento en la fracción de eyección del VL, índice cardíaco y salida cardíaca.

Efectos cardiotrópicos y citoprotectores mediados por péptidos de hormona de crecimiento son superiores a los mostrados por la administración exógena de GH y no son compartidos por la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH). Sin embargo, Aunque estos estudios sugieren acciones independientes de la GH de Hexarelina, en algunos casos, los efectos de hexarelina y GH exógena fueron similares y la relación entre los niveles de hexarelina y suero de IGF-1 y GH no estaba completamente definida. Sin embargo, como la evidencia actual proviene principalmente de modelos animales experimentales o líneas celulares in vitro, los ensayos clínicos destinados a extender la aplicación de Hexarelina en seres humanos y observar su eficacia y posibles efectos secundarios están justificados.

La hexarelina promueve el crecimiento de la masa muscular

Hexarelina promueve el crecimiento de masa muscular y la fuerza, y cuando se combina con esteroides anabólicos, sus efectos mutuos en esta dirección se mejoran sinérgicamente. Hormonas androgénicas testosterona, Enantato de testosterona, y etinilestradiol (aunque no oxandrolona), se han encontrado para potenciar significativamente los efectos liberadores de GH de Hexarelina en los seres humanos. Es por esta razón que la hexarelina también es abusada por los culturistas, levantadores de pesas y atletas de fuerza.

Historia de Hexarelina

Hexarelina fue desarrollado por Mediolanum Farmaceutici. Llegó a ensayos clínicos de fase II para el tratamiento de la deficiencia de hormona de crecimiento (GHD) y la insuficiencia cardíaca congestiva, pero no completó el desarrollo y nunca fue comercializado. El potencial terapéutico de la hexarelina requiere una investigación adicional.

Investigación científica de los posibles beneficios de la hexarelina

    • Tiene actividad cardioprotectora y ayuda en enfermedades cardiovasculares como fibrosis cardíaca, cardiopatía isquémica, disfunción cardíaca o aterosclerosis
    • Aumento de la masa muscular magra, promover el crecimiento muscular, fuerza y rendimiento
    • Apoya la recuperación de fibras musculares y tejidos, puede ayudar en la curación de las articulaciones
    • Puede ayudar a fortalecer y mejorar el sistema nervioso
    • Efectos antienvejecimiento y rejuvenecedores
    • Mejora de la regeneración general
    • Ayuda a aumentar la densidad ósea
    • Fuerte efecto anti-catabólico
    • Apoyar la quema de grasa
    • Efectos citoprotectores

Efectos secundarios posibles de hexarelina

    • Irritación cutánea en el lugar de la inyección
    • Síndrome del túnel carpiano
    • Aumento de los niveles de prolactina y riesgo de ginecomastia (estimula la prolactina en un grado más alto que otros péptidos que recaen hormonas de crecimiento)
    • Aumento de los niveles de cortisol (que puede plantear problemas en las semanas inmediatamente posteriores al cese de la terapia con Hexarelina)
    • Reducción de la sensibilidad a la insulina
    • Retención de agua
    • Lavado
    • Náuseas

Faqs+ Hexarelin

¿Qué es Hexarelina?

Hexapéptido Hexarelina pertenece a la familia de péptidos liberadores de hormona de crecimiento (GHRP). Es un potente secretagogo de hormona de crecimiento que se deriva de GHRP-6.

¿Qué hace Hexarelin?

Hexarelina sustancialmente y dependiente de la dosis aumenta los niveles plasmáticos de hormona de crecimiento (GH) en ambos, animales y seres humanos. También tiene actividad cardioprotectora en condiciones cardiovasculares comunes como fibrosis cardíaca, cardiopatía isquémica, disfunción cardíaca y aterosclerosis.

Hexarelina promueve el crecimiento muscular?

La hexarelina promueve el crecimiento de masa muscular y la fuerza, y cuando se combina con esteroides androgénicos anabólicos, sus efectos mutuos en esta dirección se mejoran sinérgicamente

Dosis de hexarelina

En los estudios científicos y ensayos clínicos realizados, la dosis óptima de Hexarelina se divulga a menudo como 1 mcg por 1 kg de peso corporal 3 veces al día.

Información adicional

Synonyms

Examorelin, EP-23905; MF-6003; EP23905; MF6003; EP 23905; MF 6003, L-histidil-2-metil-D-tripptofilo-L-alanil-L-tripptofilo-D-fenilalanil-L-lysinamida

Catalogue number

HEX-092765839

Amino acid sequence

His-D-2-methyl-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH2

Molecular formula

C47H58N12O6

Molecular weight

887.04022 g/mol

InChi Key

RVWNMGKSNGWLOL-GIIHNPQRSA-N

CAS Number

140703-51-1

Elimination half-life

55 minutos

Amount of active substance

5 mg

Routes of administration

Intravenosa, subcutánea, intranasal, oral

Purity

> 98%

Format

Polvo liofilizado liofilizado blanco filtrado estéril

Formulation

La proteína/péptido fue liofilizado sin aditivos

Source

Sintético

Stability and storage

Estable a temperatura ambiente durante 3 semanas. El almacenamiento recomendado a largo plazo se seca por debajo de -18 oC, tras la reconstitución del péptido debe almacenarse a 4 oC entre 3-10 días.

Solubility

Recomendado para reconstituir el péptido liofilizado en agua estéril de 18M-cm (no menos de 100 g/ml)

Restrictions

Vendido para el uso de investigación científica sólo

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