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GONADORELIN (GnRH)

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Descripción de Gonadorelin (GnRH)

Hormona peptídica hormona liberadora de gonadotropina (GnRH; o también conocida como hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH)) es un agonista del receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR; LHRHR). El nombre internacional no propietario de la forma farmacéutica de la hormona liberadora de gonadotropina es Gonadorelina; y este medicamento es una forma de la GnRH endógena y es idéntico a él en la estructura química. Gonadorelin fue sintetizado por primera vez en 1977, y para su aclaración Roger Gullemin y Andrew V. Schall recibieron el Premio Nobel.

GnRH es producido por células neuroendocrinas dentro del hipotálamo. Se considera que es una hormona neuronal porque es producida por ciertas células nerviosas. El área clave para la producción de GnRH es el área preóptica hipotalámica (POA), que contiene la mayoría de las neuronas secretoras de GnRH. Similar a GH (hormona de crecimiento) secreción, GnRH también se secreta pulsatilemente. GnRH induce la liberación de gonadotropinas hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH) de la hipófisis anterior, y su liberación es el primer paso en el sistema de funcionamiento del eje hipotálamo-hipófisis-gonadial, lo que resulta en un aumento significativo en los niveles de testosterona en la sangre en los hombres.

Mecanismo de acción de La GnRH

Después de la secreción de las neuronas secretoras de GnRH en el área preóptica hipotalámica, GnRH es transportado por la sangre a través del eje hipotalámico-hipófisis-gonadial a la glándula pituitaria, que contiene células gonadotrópicas, con receptores receptivos GnRH – un receptor de siete transmembrana G-proteína acoplada llamado receptor de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRHR).

La unión de GnRH a GnRHR activa posteriormente en la glándula pituitaria la síntesis y secreción de gonadotropinas – hormona luteinizante (LH) y hormona estimulante del folículo (FSH). Estos procesos son controlados por el tamaño y la frecuencia de los pulsos de GnRH, así como por la retroalimentación de andrógenos y estrógenos. Los pulsos GnRH de baja frecuencia conducen a la secreción de FSH, mientras que los pulsos altos de GnRH estimulan la liberación de LH. GnRH se degrada por proteólisis en pocos minutos.

gonadorelina (gnrh) estructura química
Estructura química de Gonadorelin

GnRH resultados de la acción

Hay diferencias en la secreción de GnRH entre hembras y machos. En los machos, la GnRH se secreta en pulsos a una frecuencia constante; sin embargo, en las mujeres, la frecuencia de los pulsos varía durante el ciclo menstrual, y hay una gran oleada de GnRH justo antes de la ovulación. La secreción de GnRH es pulsátil en todos los vertebrados, y es necesaria para una correcta función reproductiva. Por lo tanto, una sola hormona, GnRH1, controla un proceso complejo de crecimiento folicular, ovulación, y el mantenimiento del cuerpo lúteo en la hembra, y espermatogénesis en el macho.

La GnRH también afecta varios comportamientos sexuales. Niveles elevados de GnRH conducen a aumento de la libido y la actividad sexual en las mujeres. En los hombres, un aumento en GnRH induce un fuerte aumento en los niveles de testosterona, acompañado de todos sus típicos efectos anabólicos y androgénicos fuertes.

Hipogonadismo hipogonadotrópico

El hipogonadismo es una afección en la que los testículos masculinos o los ovarios femeninos producen pocas o ninguna hormona sexual. El hipogonadismo hipogonadotrópico (HH) es una forma de hipogonadismo que se debe a un problema con la glándula pituitaria o el hipotálamo. El HH es causado por la falta de hormonas que normalmente estimulan los ovarios o los testículos. Estas hormonas incluyen la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH), hormona estimulante del folículo (FSH) y la hormona luteinizante (LH). Hay varias causas posibles de HH como daño a la glándula pituitaria o hipotálamo de la cirugía, lesión, tumor, infección, o radiación; defectos genéticos; altas dosis o uso a largo plazo de opioides o esteroides anabólicos; alto nivel de prolactina (una hormona liberada por la hipófisis); estrés severo; enfermedades médicas a largo plazo (crónicas), incluyendo inflamación crónica o infecciones; o el consumo de drogas..

Uso médico de Gonadorelin

Gonadorelina se puede utilizar como un agente de diagnóstico para evaluar la función de la glándula pituitaria. Pero su uso importante es también en el tratamiento de la amenorrea hipotalámica primaria, hipogonadismo hipogonadotrópico, retraso de la pubertad, criptorquidia, infertilidad e impotencia, gracias a su fuerte capacidad para estimular significativamente la producción de hormonas sexuales. Pero después de un aumento transitorio, otra administración continua o larga de gonadorelina resulta en la regulación descendente de los niveles de LH y FSH seguido de una supresión de la biosíntesis de esteroides ováricos y testiculares.

Otros análogos de GnRH, a diferencia de Gonadorelin, se utilizan en sentido contrario a menudo para suprimir la producción de hormonas sexuales: Por ejemplo, el análogo de GnRH llamado Leuprorelin gradual causa una reducción de la actividad del receptor de GnRH y esto en última instancia resulta en una disminución de la secreción de LH y FSH, lo que conduce al hipogonadismo y, por lo tanto, una reducción dramática en los niveles de estradiol y testosterona independientemente del sexo, y debido a esto puede ser utilizado para tratar el cáncer de mama , endometriosis y cáncer de próstata.

Investigación científica de los posibles beneficios de Gonadorelin

    • Tratamiento para la amenorrea hipotalámica, hipogonadismo hipogonadotrópico, retraso de la pubertad, criptorquidia, infertilidad e impotencia
    • El tratamiento con GnRH pulsante puede solucionar problemas hipotalámicos-hipófisis-gonadal del eje y reinicia la producción natural de testosterona
    • Apoyar el crecimiento muscular y el mantenimiento a través de la estimulación de la producción de testosterona
    • Efectos positivos para la recuperación de lesiones de la médula espinal
    • Efectos neuroprotectores

Gonadorelina posibles efectos secundarios

    • Sobredosis o mal uso de Gonadorelina conduce a una disminución en los niveles de LH y FSH e hipogonadismo
    • Sofocos (una ola repentina de calor corporal leve o intenso), sudoración
    • Irritación en el lugar de la inyección (dolor, hinchazón o picazón)
    • Dolor de cabeza, náuseas o mareos
    • Erupciones cutáneas
    • Lavado

Preguntas frecuentes sobre Gonadorelin

¿Para qué se utiliza Gonadorelin?

Gonadorelina (similar a GnRH) hace que la glándula pituitaria libere la hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH). Son importantes para el desarrollo adecuado en niños y la fertilidad en adultos. Por lo tanto, gonadorelina se utiliza en la medicina como un agente de diagnóstico para evaluar la función de la glándula pituitaria, o también como tratamiento de la amenorrea hipotalámica primaria, hipogonadismo hipogonadotrópico, pubertad retrasada, criptorquidia, infertilidad e impotencia.

Gonadorelin puede restaurar la producción de testosterona?

Sí: Gonadorelina tiene la capacidad de restaurar correctamente la producción de testosterona cuando se utiliza correctamente.

¿Qué estimula la GnRH?

La GNRH es una hormona producida en la región del hipotálamo del cerebro. GnRH se mueve a través del torrente sanguíneo y eje hipotalámico-hipófisis-gonadal a la glándula pituitaria. Allí, se une a los receptores naturales ist Gonadotropin liberando receptor de la hormona (GnRHR). Esos receptores señalan la glándula pituitaria para crear la hormona luteinizante (LH) y la hormona folículo estimulante (FSH).

¿Qué promueve la liberación de GnRH en el cuerpo?

Kisspeptin señala directamente a las neuronas hipotalámicas de GnRH a través del receptor de kisspeptin para liberar GnRH en la circulación del portal, lo que a su vez estimula los gonadotropos pituitarios anteriores para producir LH y FSH.

¿Qué inhibe la liberación de GnRH?

Las neuronas GnRH están reguladas por muchas neuronas diferentes aferentes, utilizando varios transmisores diferentes (incluyendo norepinefrina, GABA, glutamato). Por ejemplo, la dopamina parece estimular la liberación de LH (a través de GnRH) en hembras con estrógeno-progesterona- cebada; la dopamina puede inhibir la liberación de LH en las hembras ovariectomizadas. Kisspeptin parece ser un regulador importante de la liberación de GnRH. La liberación de GnRH también puede ser regulada por estrógeno. Se ha divulgado que hay neuronas productoras de besitopiptina que también expresan el receptor de estrógeno alfa.

La testosterona inhibe el GnRH?

Sí: Un sistema de retroalimentación negativa se produce en el hombre con el aumento de los niveles de testosterona que actúa sobre el hipotálamo y la hipófisis anterior para inhibir la liberación de GnRH, FSH, y LH.

¿Qué son las células gonadotrópicas?

Las células gonadotrópicas son células endocrinas en la hipófisis anterior que producen las gonadotropinas, como la hormona folículo estimulante (FSH) y la hormona luteinizante (LH). La liberación de FSH y LH por gonadotropos está regulada por la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) del hipotálamo.

¿Cuáles son las dos hormonas Gonadotropic?

Hormonas luteinizantes y estimulantes del folículo. La hormona luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH) se llaman gonadotropinas porque estimulan las gónadas – en los hombres, los testículos, y en las mujeres, los ovarios.

¿Qué es el eje HPG?

Eje HPG – el eje hipotalámico-hipófisis-gonadal se refiere al hipotálamo, glándula pituitaria, y las glándulas gonadal como si estas glándulas endocrinas individuales fueran una sola entidad. El eje HPG desempeña un papel fundamental en el desarrollo y regulación de varios de los sistemas del cuerpo, como los sistemas reproductivo e inmune. Fluctuaciones en este eje causan cambios en las hormonas producidas por cada glándula y tienen varios efectos locales y sistémicos en el cuerpo. El eje controla el desarrollo, la reproducción y el envejecimiento en animales. Hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) es secretada del hipotálamo por las neuronas que expresan GnRH. La porción anterior de la glándula pituitaria produce hormona luteinizante (LH) y hormona folículo estimulante (FSH), y las gónadas producen estrógeno y testosterona.

¿Cómo funcionan los análogos de GnRH?

Los análogos de GnRH son agonistas del receptor GnRH y funcionan aumentando o disminuyendo la liberación de gonadotropinas por la glándula pituitaria y la producción de hormonas sexuales por las gónadas.

¿Qué glándula afecta Gonadorelin y GnRH??

La hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) se secreta del hipotálamo y estimula las células gonadotrópicas en la glándula pituitaria anterior para liberar la hormona luteinizante y la hormona estimulante del folículo, que a su vez regulan las funciones gametogénicas y esterogénicas de las gónadas en hombres y mujeres.

GnRH causa aumento de peso??

Suprimir los niveles de hormonas sexuales con la terapia agonista de la hormona liberadora de gonadotropina (GnRH) puede causar ganancia de grasa.

¿Cómo reduce el estrógeno GnRH?

Gonadotropina liberando hormona agonistas (GnRH) son un tipo de medicamento que suprime la ovulación mediante la detención de la producción de estrógeno y progesterona. Para que este eje funcione correctamente y resulte en la ovulación, GnRH tiene que ser liberado de una manera pulsátil.

¿Cuál es la función de la hormona Gonadotropic?

Hormona liberadora de gonadotropina hace que la glándula pituitaria en el cerebro para hacer y secretar las hormonas hormonas luteinizante (LH) y la hormona estimulante del folículo (FSH). En los hombres, estas hormonas hacen que los testículos para producir testosterona. En las mujeres, hacen que los ovarios hagan estrógeno y progesterona.

La testosterona estimula gnRH?

No, La testosterona inhibe la secreción de gonadotropina: Testosterona y / o sus metabolitos ralentiza la frecuencia del pulso LH en el hombre e inhibir la secreción de LH y FSH, presumiblemente por un efecto sobre el generador de pulsos hipotalámicos GnRH, pero también puede tener una acción directa en la hipófisis.

Gonadorelin ayuda a construir músculo?

Sí: Promueve el crecimiento muscular; Ipamorelin ayuda a promover la producción eficiente y el uso de las hormonas de crecimiento natural del cuerpo, el resultado principal son: fomentar la regeneración y el rejuvenecimiento dentro de las células, aumento en la masa muscular magra, huesos más fuertes y otros beneficios mencionados anteriormente.

Dosis de Gonadorelin

Dosis adulta habitual para fines médicos en el tratamiento de la deficiencia de gonadotropina y condiciones de hipogonadismo hipogonadotrópico es 100 mcg inyectado una vez por vía subcutánea o intravenosa como una sola dosis. Y la dosis adulta habitual en el tratamiento de la amenorrea es de 5 mcg cada 90 minutos (intervalo de 1 a 20 mcg), administrada por vía intravenosa por una bomba durante 1 minuto, cada noventa minutos durante 21 días.

Sobredosis o mal uso de Gonadorelina conduce a una disminución en los niveles de LH y FSH y hipogonadismo posterior – una disminución de la actividad funcional de las gónadas, que conduce a una disminución en la producción de estrógeno y testosterona.

Gonadorelina sólo debe ser administrado por un proveedor de atención médica, y cuando se utiliza, la respuesta a este medicamento debe ser monitoreada con niveles de LH, LH basal, o concentración sérica de los niveles de esteroides sexuales durante la terapia según sea necesario.

Visión general

La gonadorelina es un análogo de la hormona peptídica endógena GnRH (hormona liberadora de gonadotropina). Gonadorelina (GnRH) se une a su receptor nativo Gonadotropina liberación de receptor de hormona (GnRHR), que se encuentra en la glándula pituitaria; lo que activa en la glándula pituitaria la síntesis y secreción de gonadotropinas – hormona luteinizante (LH) y hormona folículo estimulante (FSH). La GnRH controla un proceso complejo de crecimiento folicular, ovulación y mantenimiento del cuerpo lúteo en la hembra, y espermatogénesis en el macho.

La gonadorelina se puede utilizar como un agente de diagnóstico para evaluar la función de la glándula pituitaria, o también como tratamiento de la amenorrea hipotalámica primaria, hipogonadismo hipogonadotrópico, pubertad retrasada, criptorquidia, infertilidad e impotencia, gracias a su fuerte capacidad para estimular significativamente la producción de hormonas sexuales. En tales aplicaciones, sin embargo, la dosis correcta de Gonadorelina es muy importante, porque el mal uso de Gonadorelina conduce a una disminución en los niveles de LH y FSH y hipogonadismo posterior.

Información adicional

Synonyms

GnRH; Hormona liberadora de gonadotropina; LHRH; Luliberina;
Factor liberador de hormonas luteinizante

Catalogue number

GRH-465432635

Molecular formula

C55H75N17O13

Molecular weight

1182.31 g/mol

Sequence

Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

Amount of active substance

5 mg

Purity

> 98%

Format

Polvo liofilizado liofilizado blanco filtrado estéril

Formulation

La proteína/péptido fue liofilizado sin aditivos

Source

Sintético

Stability and storage

Estable a temperatura ambiente durante 3 semanas. El almacenamiento recomendado a largo plazo se seca por debajo de -18 oC, tras la reconstitución del péptido debe almacenarse a 4 oC entre 3-10 días.

Solubility

Recomendado para reconstituir el péptido liofilizado en agua estéril de 18M-cm (no menos de 100 g/ml)

Fields of application

Quistes foliculares ováricos (medicamento veterinario), Uso en medicina de reproducción, Diagnóstico de la función del eje hipotalámico-hipófisis-gonadal, Criptorquis, Sincronización de la ovulación (medicamento veterinario)

Restrictions

Vendido para el uso de investigación científica sólo

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