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EPITALON (Epithalon) – 20 mg

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Descripción de Epitalon

Epitalon (también marcado como Epitalón) es un tetrapéptido sintético con secuencia de aminoácidos Ala-Glu-Asp-Gly, fórmula molecular C14H22N4O9 y un peso molecular 390.35 g/mol. Epitalon se deriva de la epitalamina (Epitalamina), un polipéptido natural en el cuerpo, que se produce en la glándula pineal. Una propiedad principal muy valiosa y única de Epitalon es su capacidad para aumentar la actividad de la telomerasa en células somáticas. Esto ayuda a las células a reproducir telómeros, que son las «partes protectoras» esenciales de nuestro ADN, lo que eventualmente resulta en una desaceleración en el proceso de envejecimiento.

Además, estudios científicos también han demostrado otros grandes beneficios posibles de Epitalon como prevención del cáncer y enfermedades relacionadas con la edad, restauración y normalización de los niveles de melatonina, promoción de sueño más profundo y fuertes propiedades antioxidantes. Epitalon está patentado por su descubridor Profesor Khavinson y fue aprobado para uso general en Rusia en 1990 y desde entonces se ha utilizado en gerontología. Muchos estudios científicos y ensayos clínicos de Epitalon se han realizado en animales y seres humanos, y no se han divulgado efectos secundarios adversos hasta la fecha.

Estructura química de Epitalon
Estructura química de Epitalon (Epithalon)

Mecanismo de acción de Epitalon

El péptido activador de la telomerasa Epitalon estimula directamente las células del cuerpo para producir una enzima telomerasa, que renueva y extiende los telómeros en los extremos de los cromosomas. Esto conduce en última instancia a una ralentización del envejecimiento de las poblaciones celulares, y el envejecimiento de las poblaciones celulares se correlacionan con el envejecimiento físico general de un organismo. Los estudios clínicos realizados con Epitalon han demostrado que la administración de Epitalon a los mamíferos no sólo ha revertido los síntomas del envejecimiento, sino que también ha revertido muchas enfermedades relacionadas con la edad. Epitalon también se ha demostrado para ayudar a restaurar y normalizar la producción de melatonina por la glándula pineal, así como restaurar el ritmo circadiano normal de la producción de cortisol, que resultan en un mejor sueño por la noche.

ADN y cromosomas

El ADN (ácido desoxirribonucleico) es una molécula compuesta por 2 cadenas de polinucleótidos que se enrollan entre sí para formar una doble hélice que lleva instrucciones genéticas para el desarrollo, funcionamiento, crecimiento y reproducción de todos los organismos conocidos y muchos virus. El ADN y el ARN (ácido ribonucleico) son ácidos nucleicos. Junto con proteínas, lípidos y carbohidratos complejos (polisacáridos), los ácidos nucleicos son uno de los cuatro tipos principales de macromoléculas que son esenciales para todas las formas conocidas de vida.

El cromosoma es una molécula de ADN con parte o la totalidad del material genético (genoma) de un organismo: Dentro de las células eucariotas (animales, plantas, hongos y protistas), el ADN se organiza en estructuras largas llamadas cromosomas. Antes de la división celular típica, estos cromosomas se duplican en el proceso de replicación del ADN, proporcionando un conjunto completo de cromosomas para cada célula hija. Los organismos eucariotas almacenan la mayor parte de su ADN dentro del núcleo celular como ADN nuclear, y algunos en las mitocondrias como ADN mitocondrial o en cloroplastos como ADN de cloroplasto.

Telomere

El telómero es una región importante de secuencias de nucleótidos repetitivos en cada extremo de un cromosoma, que protege el final del cromosoma del deterioro o de la fusión con cromosomas vecinos. Sin embargo, como resultado de cada división celular, los extremos de los telómeros se acortan: Durante la replicación cromosómica, las enzimas que duplican el ADN no pueden continuar su duplicación hasta el final de un cromosoma, por lo que en cada duplicación se acorta el extremo del cromosoma (esto se debe a que la síntesis de fragmentos de Okazaki requiere que los ARN se adhieran a la cadena de retraso). Esto significa que cada división celular (cada vez que una célula sufre mitosis), los telómeros en los extremos de cada cromosoma se acortan de nuevo. Después de muchas divisiones, los telómeros alcanzan una longitud crítica, lo que resulta en que la célula eventualmente pierda su capacidad de dividirse aún más para reemplazar las células desgastadas, dañadas o enfermas. Más división celular se vuelve imposible y la célula se vuelve senescente. En este punto, la célula alcanzó su llamado límite Hayflick.

El límite de Hayflick

El límite de Hayflick, o fenómeno Hayflick, es el número de veces que una población normal de células humanas se dividirá antes de que se detenga la división celular. El concepto del límite hayflick fue avanzado por el anatomista estadounidense Leonard Hayflick en 1961, en el Instituto Wistar en Filadelfia, Pensilvania, Estados Unidos. Hayflick demostró que una población normal de células fetales humanas se dividirá entre 40 y 70 veces en el cultivo celular antes de entrar en una fase de senescencia. El envejecimiento de las poblaciones celulares parece correlacionarse con el envejecimiento físico general de un organismo.

Hayflick también fue el primero en informar que sólo las células cancerosas son inmortales. La senescencia celular no se produce en la mayoría de las células cancerosas debido a la expresión de una enzima telomerasa, cuando la telomerasa extiende los telómeros / evitando que los telómeros de las células cancerosas se acorten y de esta manera dándoles un potencial replicativo infinito. Uno de los tratamientos propuestos para el cáncer es el uso de inhibidores de la telomerasa en las células cancerosas, que evitaría la restauración de sus telómeros, y permite que las células cancerosas mueran como otras células del cuerpo.

Telomerasa

La telomerasa es una ribonucleoproteína que añade una secuencia de repetición de telómeros dependiente de la especie al extremo de 3′ de los telómeros. Es una enzima de la transcriptasa inversa que lleva su propia molécula de ARN (por ejemplo, con la secuencia 3o-CCCAAUCCC-5o en Trypanosoma brucei) que se utiliza como plantilla cuando alarga los telómeros. La telomerasa es activa en los gametos y en la mayoría de las células cancerosas, pero normalmente está ausente de la mayoría de las células somáticas o a niveles muy bajos en ellos.

La telomerasa restaura fragmentos cortos de ADN conocidos como telómeros, que de lo contrario se acortan cuando una célula se divide a través de la mitosis. En circunstancias normales, donde la telomerasa está ausente, si una célula se divide recursivamente, en algún momento la progenie alcanza su límite Hayflick, que se cree que está entre 40-70 divisiones celulares. En el límite, las células se vuelven senescentes y la división celular se detiene.

Pero la telomerasa permite a cada descendencia reemplazar la parte perdida del ADN, permitiendo que la línea celular se divida sin llegar al límite, permitiendo que las células senescentes que de otro modo se convertirían en postmitoticas y se sometan a apoptosis superen el límite de Hayflick y se vuelvan potencialmente inmortales, como suele ocurrir con las células cancerosas.

Las células madre embrionarias expresan la telomerasa, lo que les permite dividirse repetidamente y formar al individuo. En los adultos, la telomerasa se expresa altamente sólo en células que necesitan dividirse regularmente, especialmente en los espermatozoides masculinos, pero también en las células epidérmicas, en linfocitos de células T y células B activados, así como en ciertas células madre adultas, pero en la gran mayoría de los casos las células somáticas no expresan meratelosa.

Glándula pineal

La glándula pineal es una pequeña glándula endocrina en el cerebro de la mayoría de los vertebrados. Se encuentra en el epílamo, cerca del centro del cerebro, entre los dos hemisferios, escondido en un surco donde se unen las dos mitades del tálamo. La glándula pineal es uno de los órganos circunventriculares secretores neuroendocrinos en los que no existe la barrera hematoencefálica a nivel capilar.

La función principal de la glándula pineal es producir melatonina, que tiene varias funciones en el sistema nervioso central, el más importante de los cuales es ayudar a modular los patrones de sueño. La glándula pineal también produce polipéptido Epitalamina, que estimula las células en el cuerpo para producir una enzima telomerasa, que extiende los telómeros en los extremos de los cromosomas en su ADN. Esto en última instancia conduce a una desaceleración del envejecimiento de las poblaciones celulares.

Historia de Epitalon

Epitalon fue descubierto y desarrollado por el científico ruso y profesor gerontólogo, Doctor en Ciencias Médicas Vladimir Khavinson del Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo, cuya investigación se centra en el desarrollo de preparaciones de péptidos utilizados para restaurar la función en varios órganos con el fin de prevenir y revertir el proceso de envejecimiento. Epitalon fue identificado como componente activo de un extracto de glándula pineal bovina (conocido como epitalaminaña).

Los péptidos moleculares bajos aislados de la glándula pineal y la epitalamina de animales se estudiaron en diferentes modelos biológicos. La mayoría de los estudios científicos realizados y ensayos clínicos de Epitalon y Epithalamin se han llevado a cabo sólo por el Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo en Rusia, supervisado principalmente por el profesor Vladimir Khavinson, que ha estado involucrado en esta investigación ya durante más de 35 años, y tiene mérito no sólo en el descubrimiento de epitalon, sino también en su revisión científica y clínica altamente avanzada. A lo largo de este tiempo, Epitalon ha sido ampliamente investigado en ensayos clínicos animales y humanos y hoy en día es uno de los mejores péptidos investigados científicamente.

Estudios científicos, ensayos clínicos y resultados de Epitalon

Estudios científicos en animales:

Un estudio in vivo en ratones envejecidos encontró que el tratamiento con epitalon redujo significativamente la incidencia de aberraciones cromosómicas, tanto para ratones de tipo salvaje como para ratones caracterizados por un fenotipo de envejecimiento acelerado, que es consistente con aumentos en la longitud de los telómeros.

Otro estudio en ratas de envejecimiento encontró que epitalon aumentó las actividades de las enzimas antioxidantes superóxido dismutasa, glutatión peroxidasa, y glutatión-S-transferasa. En ratas macho, la epitalamina aumentó la capacidad antioxidante total en un 36% y la superóxido dismutasa (SOD, un potente antioxidante endógeno) en un 19%. El estrés oxidativo, que se produce cuando el cuerpo tiene un déficit de antioxidantes para contrarrestar los efectos de los radicales libres (moléculas dañinas que faltan electrones), desempeña un papel causal en muchas enfermedades, incluyendo enfermedades del corazón, cáncer, diabetes, e incluso enfermedades neurodegenerativas como el Alzheimer y las enfermedades de Parkinson. Uno de los antioxidantes endógenos más potentes producidos por el cuerpo es la melatonina. Efectos antioxidantes de Epitalon se cree que es en parte debido a su capacidad para estimular la producción de melatonina, así como mecanismos que no sean a través de la acción de la melatonina.

Epitalon redujo el número de tumores espontáneos y el número de metástasis en ratones que desarrollaron tumores espontáneos en un experimento en ratones C3H/He femeninos de un año de edad, y se especula que tiene propiedades oncóstáticas y antisetástásticas.

En un estudio de pollos sometidos a hipofisectomía neonatal y posterior maduración, epitalon promovió la recuperación de las estructuras morfológicas del timo, así como la estructura y función de la glándula tiroides. Epitalon parece aumentar la proliferación de linfocitos en el timo, aumentando putativemente la producción de interferón gamma por células T. Otro estudio en ratas envejecidas demostró la extensión de la vida útil de las ratas sometidas a una iluminación constante o a un régimen de luz natural típico de las regiones del norte.

Estudios científicos en humanos:

    • En estudios clínicos en humanos, epitalon y epitalaminan aumentaron significativamente la longitud de los telómeros en las células sanguíneas de pacientes de 60 a 65 años y 75-80 años, y su eficacia fue comparable entre sí.

    • Epitalon y epitalamina parecen restaurar la secreción de melatonina por la glándula pineal en monos envejecidos y seres humanos.

    • Un ensayo clínico en humanos realizado en una muestra de pacientes con retinitis pigmentosa encontró que epitalon produjo un efecto clínico positivo en el 90% de los casos en el grupo tratado.

    • En otro ensayo clínico humano realizado en una muestra de pacientes con tuberculosis pulmonar, epitalon no parecía corregir las aberraciones estructurales preexistentes de los cromosomas asociados con la degradación de los telómeros, pero parecía ejercer un efecto protector contra el desarrollo futuro de aberraciones cromosómicas adicionales.

    • Un estudio de cohorte prospectivo humano realizado en una muestra de 266 personas mayores de 60 años demostró que el tratamiento con epitalamina, el extracto de glándula pineal en el que se basa el epitalón, produjo una reducción de 1,6-1,8 veces en la mortalidad durante los 6 años siguientes, una reducción de 2,5 veces en la mortalidad cuando se combina con timulina, y una reducción de 4,1 veces en la mortalidad cuando se combina con timulina y se administra anualmente en lugar de una sola vez en el inicio del estudio.

    • Otro estudio prospectivo de cohortes sobre una muestra de 79 pacientes coronarios que abarcan más de 12 años encontró métricas mejoradas de resistencia física, ritmo circadiano y metabolismo de carbohidratos y lípidos en el grupo tratado en relación con el grupo de control después de 3 años de tratamientos epitalaminanos semestrales, así como una tasa 50% menor de mortalidad cardiovascular, una tasa un 50% menor de insuficiencia cardiovascular y enfermedades respiratorias graves , y una tasa de mortalidad global un 28%.

    • El alargamiento de los telómeros por epitalon fue suficiente para superar el límite de Hayflick en un cultivo celular de células de fibroblastos fetales humanos, extendiendo su potencial proliferativo desde la terminación en el paso 34 en la población celular de control hasta más allá del paso 44 en la población celular tratada, al tiempo que aumentaba la longitud de sus telómeros a niveles comparables a los de las células en el cultivo original.

    • Epitalon induce la descondensación de la heterocromatina cerca de los centromeres en linfocitos cultivados procedentes de muestras tomadas de humanos de 76 a 80 años.

    • Epitalon parece inhibir la síntesis de la proteína MMP9 in vitro en fibroblastos de la piel envejecimiento.

Investigación científica de los posibles beneficios de Epitalon

    • Disminuye el envejecimiento de las poblaciones celulares estimulando la renovación y elongación de los telómeros en los extremos de los cromosomas en el ADN

    • Ralentización del envejecimiento / efecto antienvejecimiento, rejuvenecimiento

    • Prevención del cáncer y enfermedades relacionadas con la edad

    • Restaura y normaliza la producción de melatonina por la glándula Pineal

    • Fuertes propiedades antioxidantes, protege contra el estrés oxidativo, actúa contra los efectos de los radicales libres

    • Aumenta las actividades de las enzimas antioxidantes superóxido dismutasa, glutatión peroxidasa y glutatión-S-transferasa

    • Reduce la oxidación de lípidos y ROS (especies reactivas de oxígeno) junto con la normalización de la función de las células T (aumenta la producción de interferón gamma por células T)

    • Dormir mejor y más profundo y su calidad

    • Mejora las métricas de resistencia física, ritmo circadiano y metabolismo de carbohidratos y lípidos

    • Piel más sana, inhibe la síntesis de la proteína MMP9 in vitro en el envejecimiento de los fibroblastos de la piel

    • Efecto clínico positivo en la enfermedad de Retinitis pigmentosa

Epitalon posibles efectos secundarios

Los estudios científicos realizados y los ensayos clínicos hasta la fecha no han demostrado ningún lado significativo, indeseable o efectos tóxicos al investigar el péptido de Epitalon.

Preguntas frecuentes sobre Epitalon

¿Para qué se utiliza Epitalon?

Epitalon se utiliza para aumentar la producción natural de telomerasa, una enzima natural que ayuda a las células a reproducir telómeros, que son las partes protectoras de nuestro ADN. Esto conduce en última instancia a una ralentización del envejecimiento de las poblaciones celulares, y el envejecimiento de las poblaciones celulares se correlacionan con el envejecimiento físico general de un organismo. Sin embargo, epitalona también se puede utilizar para restaurar y normalizar los niveles de melatonina o para proteger contra el estrés oxidativo celular.

¿Puede Epitalon frenar el envejecimiento?

La investigación científica y los ensayos clínicos realizados han demostrado que Epitalon ralentiza el envejecimiento y tiene fuertes propiedades antienvejecimiento.

¿Puede Epitalon prevenir el cáncer?

Sí, Epitalon tiene la capacidad de prevenir el cáncer.

¿Puede Epitalon mejorar el sueño?

Sí, Epitalon apoya y normalizar la producción de melatonina, que conduce a un sueño mejor y más profundo.

¿Cómo se administra Epitalon?

Epitalon se administra generalmente por inyección intravenosa, intramuscular o transdérmica /subcutánea (debajo de la piel, a través de la piel). La administración oral no es eficaz porque los péptidos se descomponen / se cortan en el tracto gastrointestinal. Esto significa: No pueden pasar a través del tracto gastrointestinal en estado funcional e intacto, hasta el torrente sanguíneo para ejercer sus efectos.

¿Dónde puedo comprar Epitalon?

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Epitalon tiene efectos secundarios?

Los ensayos clínicos hasta la fecha no han demostrado efectos secundarios, indeseables o tóxicos significativos cuando se utilizó Epitalon.

Dosis de Epitalon

En los estudios científicos y ensayos clínicos realizados, la dosis óptima de Epitalon se divulga a menudo como 5 – 10 mg al día, durante un período de 10-20 días. La frecuencia de administración es de una inyección al día a dosis más bajas y dos inyecciones por día a dosis más altas, que pueden dividirse entre la mañana y la noche. Cada curso de uso debe ir seguido de una pausa de 4-6 meses antes de que se repita el curso.

Visión general

El tetrapéptido sintético Epitalon es un activador de la producción de telomerasa. La telomerasa ayuda a las células a renovar los telómeros, que son las «partes protectoras» esenciales de nuestro ADN, lo que eventualmente resulta en una desaceleración en el proceso de envejecimiento. Epitalon fue descubierto y desarrollado por el científico ruso y profesor gerontólogo, Doctor en Ciencias Médicas Vladimir Khavinson del Instituto de Biorregulación y Gerontología de San Petersburgo. Epitalon ha sido ampliamente investigado en ensayos clínicos en animales y humanos. Investigación científica y ensayos clínicos realizados han demostrado Epitalon ralentiza el envejecimiento de las poblaciones celulares, tiene fuerte efecto anti-envejecimiento y propiedades antioxidantes, ayuda a proteger contra el cáncer y enfermedades relacionadas con la edad, normaliza la producción de melatonina por la glándula Pineal y proporciona sueño de calidad.

Información adicional

Synonyms

Epitalon, Epithalon, Ala-Glu-Asp-Gly, L-Alanyl-L-glutamyl-L-aspartyl-glycine, UNII-O65P17785G, Epithalon Acetate, Epithalon TetraPeptide

Catalogue number

EPT-80954320

Molecular formula

C14H22N4O9

Molecular weight

390.349 g/mol

Amino acid sequence

Ala-Glu-Asp-Gly

CAS Number

307297-39-8

InChI Key

HGHOBRRUMWJWCU-FXQIFTODSA-N

Density

1.466±0.06 g/cm3 (Predicted)

Pka

3.16±0.10 (Predicted)

Boiling point

959.8±65.0 °C (Predicted)

Amount of active substance

20 mg

Purity

> 98%

Format

Polvo liofilizado liofilizado blanco filtrado estéril

Formulation

La proteína/péptido fue liofilizado sin aditivos

Source

Sintético

Stability and storage

Estable a temperatura ambiente durante 3 semanas. El almacenamiento recomendado a largo plazo se seca por debajo de -18 oC, tras la reconstitución del péptido debe almacenarse a 4 oC entre 3-10 días.

Solubility

Recomendado para reconstituir el péptido liofilizado en agua estéril de 18M-cm (no menos de 100 g/ml)

Restrictions

Vendido para el uso de investigación científica sólo

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