Loading...

AICAR

36.00 

Compre AICAR en línea con la más alta calidad a un precio de ganga en nuestra tienda electrónica.

Loading...

Definición química de AICAR

AICAR (5-aminoimidazol-4-carboxamida-1-D-ribofuranoside; o a menudo también llamado como ribonucleótido AICA) es un análogo sintético del monofosfato de adenosina (AMP), que estimula la actividad de la proteína quinasa dependiente de AMP (AMPK). AICAR tiene fórmula química C9H15N4O8P y masa molar 338.213 g-mol-1 .−1 El AICAR estimulante de AMPK se sintetiza en un laboratorio y está siendo evaluado en investigación preclínica y ensayos clínicos en humanos como un agente terapéutico para tratar ciertos trastornos metabólicos en seres humanos.

Estructura química de la AICAR
Estructura química de AICAR (AICA ribonucleótido)

Monofosfato de adenosina y proteína quinasa activada AMP

Los nucleótidos son moléculas que consisten en un nucleósido y un grupo fosfato, son los componentes básicos del ADN y el ARN, y también desempeñan un papel central en el metabolismo a nivel celular fundamental. El monofosfato de nucleótido (AMP; o también conocido como ácido 5′-adenylic) es una sustancia producida naturalmente por el cuerpo, que consiste en un grupo de fosfato, la ribosa de azúcar, y la adenina nucleobase; es un éster de ácido fosfórico y la adenosina nucleósido. Monofosfato de adenosina juega un papel importante en muchos procesos metabólicos celulares, siendo interconvertido a ADP o ATP. AMP es también un componente en la síntesis de ARN.

La proteína quinasa activada por AMP (AMPK; 5′ proteína quinasa activada por monofosfato de 5′ es una enzima y proteína, que regula el metabolismo de diversas maneras. AMPK actúa como regulador de energía y se activa durante el ejercicio u otras circunstancias que utilizan energía celular. Desempeña un papel en la homeostasis de energía celular, en gran parte para activar la absorción de glucosa y ácidos grasos y la oxidación cuando la energía celular es baja. AMPK se expresa en un número de tejidos, incluyendo el hígado, cerebro, y músculo esquelético. En respuesta a la unión de AMP y ADP, el efecto neto de la activación de AMPK es la estimulación de la oxidación de ácidos grasos hepáticos, cetogénesis, estimulación de la oxidación de ácidos grasos del músculo esquelético oxidación y absorción de glucosa, inhibición de la síntesis de colesterol, lipogénesis, y síntesis de triglicéridos, inhibición de la lipogénesis de adipocito, inhibición de la lipólisis adipocitos, y modulación de la secreción de insulina por células beta pancreáticas.

Hay muchas circunstancias que activan AMPK naturalmente, incluyendo hipoxia (niveles bajos de oxígeno durante el ejercicio o en la elevación), hipoglucemia (bajo nivel de azúcar en la sangre con ejercicio o ayuno), el uso de energía celular durante la contracción muscular, y cualquier cosa que interrumpe la creación de energía dentro de las células. Los efectos de la activación de AMPK son extremadamente complejos ya que está involucrado en tantas vías metabólicas diferentes del cuerpo.

Historia de AICAR

AICAR se utilizó por primera vez en la década de 1980 como un método para preservar el flujo sanguíneo al corazón durante la cirugía. Actualmente, AICAR también se ha demostrado como un tratamiento potencial para la diabetes mediante el aumento de la actividad metabólica de los tejidos mediante el cambio de la composición física del músculo.

AICAR como protección y tratamiento de la isquemia miocárdica

AICAR se ha utilizado clínicamente para tratar y proteger contra lesiones isquémicas cardíacas.

¿Qué es la isquemia miocárdica? La isquemia miocárdica (también llamada isquemia cardíaca) ocurre cuando se reduce el flujo sanguíneo al corazón, lo que impide que el músculo cardíaco reciba suficiente oxígeno. La reducción del flujo sanguíneo suele ser el resultado de una obstrucción parcial o completa de las arterias del corazón (arterias coronarias). La isquemia miocárdica reduce la capacidad del músculo cardíaco para bombear sangre. Una obstrucción repentina y grave de una de las arterias del corazón puede provocar un ataque cardíaco. La isquemia miocárdica también puede causar ritmos cardíacos anormales graves. El tratamiento para la isquemia miocárdica implica mejorar el flujo sanguíneo al músculo cardíaco. El tratamiento puede incluir medicamentos, un procedimiento para abrir las arterias bloqueadas (angioplastia) o una cirugía de bypass.

AICAR, investigación y uso médico

Un breve período de oclusión arterial coronaria seguido de reperfusión antes de la isquemia prolongada se conoce como preacondicionamiento. Se ha demostrado que esto es protector. El preacondicionamiento precedido de infarto de miocardio, puede retrasar la muerte celular y permitir un mayor rescate del miocardio a través de la terapia de reperfusión.

Se ha demostrado que AICAR precondiciona el corazón poco antes o durante la isquemia. AICAR desencadena un estado antiinflamatorio precondicionado al aumentar la producción de NO a partir de óxido nítrico endotelial sintasa. Cuando AICAR se administra 24 horas antes de la reperfusión, previene las interacciones adhesivas post isquécrito-célula endotelial con un aumento de la producción de NO. El preacondicionamiento dependiente de AICAR también está mediado por un canal de potasio sensible a ATP y un mecanismo dependiente de la hemeoxigenasa. Aumenta el reclutamiento dependiente de AMPK de canales K sensibles a ATP al sarcolemma causando la duración potencial de la acción para acortarse, y la prevención de la sobrecarga de calcio durante la reperfusión. La disminución de la sobrecarga de calcio impide la activación de la inflamación por ROS. AICAR también aumenta la absorción de glucosa dependiente de AMPK a través de la translocación de GLUT-4, lo que es beneficioso para el corazón durante la reperfusión post-isquémica. El aumento de la glucosa durante el preacondicionamiento de AICAR alarga el período de preacondicionamiento de hasta 2 horas en conejos y 40 minutos en humanos sometidos a ligadura coronaria.

Como resultado, AICAR reduce la frecuencia y el tamaño de los infartos de miocardio hasta un 25% en los seres humanos permitiendo un mejor flujo sanguíneo al corazón. Además, se ha demostrado que el tratamiento con AICAR disminuye el riesgo de muerte prematura y mejora la recuperación después de la cirugía por una lesión isquémica.

Efecto de AICAR en el rendimiento

La proteína quinasa activada por AMP (AMPK) una vez activada por AICAR, trabaja para que la energía esté más disponible. Por ejemplo, aumenta el uso de grasa para la energía y hace que las células hagan más mitocondrias (las potencias de las células o creadores de energía). La proteína quinasa activada por AMP básicamente asegura que los diversos tejidos del cuerpo no se quedas sin energía. A pesar de la fuerte estimulación de los procesos metabólicos en el cuerpo, AICAR es capaz de aumentar enormemente el rendimiento, hasta un increíble 40-50% en comparación con el rendimiento de resistencia convencional: Ronald M. Evans y sus colegas, del Howard Hughes Medical Center y el Salk Institute llevaron a cabo una serie de experimentos con AICAR en 2000, y en estos estudios, encontraron que los ratones que recibían AICAR podían correr un 44% más, incluso sin entrenamiento.

AICAR como un medicamento y dopaje que mejoran el rendimiento

En 2009, la Agencia Francesa Antidopaje, sospechó que AICAR había sido utilizado en el Tour de Francia de 2009 por sus supuestas propiedades que mejoran el rendimiento. A partir de enero de 2011, AICAR era oficialmente una sustancia prohibida en el Código Mundial Antidopaje, y se han determinado los niveles estándar en atletas de élite, para interpretar los resultados de las pruebas. AICAR es todavía compuesto experimental que todavía no está aprobado para uso terapéutico en seres humanos y no debe ser utilizado por ningún atleta.

Investigación científica de los posibles beneficios de AICAR

    • AICAR se ha utilizado clínicamente para tratar y proteger contra lesiones isquémicas cardíacas
    • AICAR puede reducir la frecuencia y el tamaño de los infartos de miocardio hasta un 25% en humanos
    • La activación farmacológica de AMPK por AICAR disminuye la lesión cardíaca tisular y protege la estructura mitocondrial en cardiomiocitos (células musculares cardíacas)
    • AICAR tiene una fuerte capacidad para tratar trastornos metabólicos y enfermedades en humanos (incluido. diabetes)
    • AICAR es capaz de aumentar enormemente el rendimiento, hasta un increíble 40-50% en comparación con el rendimiento de resistencia convencional

Posibles efectos secundarios de la AICAR

    • Demasiada activación de AMPK, o activarlo en el tejido equivocado, puede causar efectos secundarios graves, incluyendo neurodegeneración, o evitar que las células se dividan
    • La acumulación de AICAR natural (monofosfato de adenosina – AMP) en el cuerpo también está asociada con trastornos metabólicos en seres humanos
    • AICAR todavía no se está investigando adecuadamente y otros efectos secundarios y riesgos asociados con su uso son posibles

Preguntas frecuentes de AICAR

¿Qué es AICAR?

AICAR es un análogo sintético del monofosfato de adenosina, una sustancia producida naturalmente por el cuerpo. Monofosfato de adenosina juega un papel importante en muchos procesos metabólicos celulares, siendo interconvertido a ADP y / o ATP, también es un componente en la síntesis de ARN.

¿Qué hace AICAR?

AICAR estimula la actividad de la proteína quinasa dependiente de AMP (AMPK), lo que conduce a la estimulación de la oxidación de ácidos grasos hepáticos, cetogénesis, estimulación de la oxidación de ácidos grasos del músculo esquelético y la absorción de glucosa, inhibición de la síntesis de colesterol, lipogénesis y síntesis de triglicéridos, inhibición de la lipogénesis adipocitos, inhibición de la lipogénesis de adipocito, inhibición de la lipólisis adipocitos y modulación de la secreción de insulina.

¿Puede AICAR aumentar el rendimiento y la resistencia?

AICAR a través de la activación de la proteína quinasa activada por AMP (AMPK) es capaz de aumentar enormemente el rendimiento, hasta un increíble 40-50% en comparación con el rendimiento de resistencia convencional.

¿Para qué se utiliza AICAR?

AICAR se ha utilizado clínicamente para tratar y proteger contra lesiones isquémicas cardíacas. El medicamento fue utilizado por primera vez en la década de 1980 como un método para preservar el flujo sanguíneo al corazón durante la cirugía. Actualmente, AICAR también se ha demostrado como un tratamiento potencial para la diabetes mediante el aumento de la actividad metabólica de los tejidos mediante el cambio de la composición física del músculo.

¿AICAR es seguro?

AICAR ha sido clínicamente probado en seres humanos para una variedad de condiciones. «Se encontró que era un medicamento bastante seguro, al menos en las dosis que estábamos usando», dijo el químico Paul Laikind, quien comenzó a probarlo en la década de 1980 como un medio para preservar el flujo sanguíneo al corazón durante la cirugía. Pero AICAR es todavía compuesto experimental, que requiere revisión adicional y otros efectos secundarios y riesgos asociados con su uso son posibles.

¿Cómo activa Aicar AMPK?

AICAR es un análogo de monofosfato de adenosina (AMP) tomado en las células por transportadores de adenosina y fosforilado por adenosina quinasa. De manera similar a la amperedora celular, AICAR se une al sitio 3 de la subunidad AMPK.

¿Qué es la enzima AMPK?

La proteína quinasa activada por AMP (AMPK) es una enzima y proteína, que regula el metabolismo de diversas maneras. AMPK actúa como regulador de energía y se activa durante el ejercicio u otras circunstancias que utilizan energía celular. Desempeña un papel en la homeostasis de energía celular, en gran parte para activar la absorción de glucosa y ácidos grasos y la oxidación cuando la energía celular es baja.

¿Cómo se activa AMPK de forma natural?

Hay muchas circunstancias que activan AMPK naturalmente, incluyendo hipoxia (niveles bajos de oxígeno durante el ejercicio o en la elevación), hipoglucemia (bajo nivel de azúcar en la sangre con ejercicio o ayuno), el uso de energía celular durante la contracción muscular, y cualquier cosa que interrumpe la creación de energía dentro de las células. Los efectos de la activación de AMPK son extremadamente complejos ya que está involucrado en tantas vías metabólicas diferentes del cuerpo.

¿El ejercicio activa AMPK?

AMPK se activa por bajo estado de energía (aumento de AMP/ ADP: ATP) como durante el ejercicio, y regula el proceso metabólico y la homeostasis de energía mediante la desactivación de las vías de consumo de ATP (ácido graso y síntesis de colesterol) y el encendido de los procesos de generación de ATP (absorción de glucosa y oxidación de ácidos grasos).

¿AMPK te ayuda a perder peso?

Aumentar la actividad de AMPK resulta en un estado metabólico más saludable, que puede conducir a una menor producción de grasa.

¿Cómo se activan los niveles AMPK?

La proteína quinasa activada por AMP, o AMPK, se conoce como un regulador maestro del metabolismo. Las células activan AMPK cuando se están quedando sin energía, y AMPK se activa en los tejidos de todo el cuerpo después del ejercicio o durante la restricción de calorías.

¿Cuál es la diferencia entre AICAR y GW1516?

Mientras que AICAR es análogo de la sustancia producida naturalmente en el cuerpo Monofosfato de adenosina (AMP) y un agonista del eje PPAR-delta AMPK, GW-1516 es una sustancia totalmente sintética y un agonista PPAR-delta.

¿Es AICAR una sustancia oficialmente prohibida en el deporte?

Desde enero de 2011, AICAR ha sido una sustancia oficialmente prohibida bajo el Código Mundial Antidopaje y se han establecido niveles estándar para que los mejores atletas interpreten los resultados de las pruebas.

Dosis de AICAR

En estudios científicos y clínicos, la dosis de AICAR se divulga a menudo como 10-20 mg / kg de peso corporal por día con efectos secundarios mínimos. Dosis extremadamente altas y sobredosis de AICAR pueden ser peligrosas, ya que pueden afectar el flujo sanguíneo al corazón.

Información adicional

Synonyms

5-Aminoimidazol-4-carboxamida ribonucleótida, Ribonucleótido AICA, Aminoimidazol carboxamida ribonucleótida, ZMP, 5-Amino-1–D-ribofuranosyl-imidazol-4-carboxamida, 1-(5'-phosphoribosyl)-5-amino-4-izolecarboxamide

Catalogue number

AIC-69535765

CAS Number

3031-94-5

Molecular formula

C9H15N4O8P

Molecular weight

338.213 g/mol

Super Class

Nucleósidos, nucleótidos y análogos

Amount of active substance

50 mg

Purity

> 98%

Format

Polvo liofilizado liofilizado blanco filtrado estéril

Formulation

La proteína/péptido fue liofilizado sin aditivos

Source

Sintético

Stability and storage

Estable a temperatura ambiente durante 3 semanas. El almacenamiento recomendado a largo plazo se seca por debajo de -18 oC, tras la reconstitución del péptido debe almacenarse a 4 oC entre 3-10 días.

Solubility

Recomendado para reconstituir el péptido liofilizado en agua estéril de 18M-cm (no menos de 100 g/ml)

Restrictions

Vendido para el uso de investigación científica sólo

Valoraciones

No hay valoraciones aún.

Sé el primero en valorar “AICAR”

Tu dirección de correo electrónico no será publicada. Los campos obligatorios están marcados con *

La mayor calidad posible

Péptidos de primera calidad y productos químicos de investigación con la máxima calidad, pureza farmacéutica y máxima eficacia.

Todo revisado regularmente

Todos los productos se prueban regularmente, nos aseguramos de que obtenga solo productos de primera clase que cumplan con todos los criterios más altos.

Preparación y envío rápido

Procesamiento siempre rápido de tus pedidos, prepararemos el paquete y lo enviaremos en el menor tiempo posible.

Entrega rápida y confiable

Envío express y entrega de envíos rápida y fiable, con ENVÍO GRATIS en cada pedido superior a 450 €