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LGD-4033 (Ligandrol) Sarm

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Beschreibung

LGD-4033 (Ligandrol) Beschreibung

LGD-4033 (oft auch als Ligandrol genannt) ist ein oraler, nichtsteroidaler und potenter selektiver Androgenrezeptormodulator (SARM). Es wurde entwickelt, um anabole Aktivität zu erhöhen und Muskelschwund bei Menschen mit schweren Erkrankungen im Zusammenhang mit katabolen Bedingungen und kritischen Verlust der Muskelmasse zu reduzieren. In klinischen Studien, LGD-4033 hat signifikante anabole Aktivität in Muskeln und antiresorptive und anabole Aktivität in Knochen gezeigt, zusammen mit einer hohen Selektivität in diesen Geweben zu handeln (wenn angemessen und wünschenswert) und minimal in anderen Geweben und Organen, wo unerwünscht. LGD-4033 bindet an Androgenrezeptor mit hoher Affinität (Ki von 1 nM) und Selektivität, hat chemische Formel C14H12F6N2O, Molekularmasse 338.253 g’mol‚1, verlängerte Elimination Halbwertszeit 24–36 Stunden und lineare Pharmakokinetik.

LGD-4033 (Ligandrol) chemische Struktur
LGD-4033 (Ligandrol) chemische Struktur

LGD-4033 Entwicklung und Geschichte

SARM LGD-4033 (Ligandrol) wurde von Ligand Pharmaceuticals entdeckt und wird derzeit (unter der neuen Bezeichnung VK5211) von Viking Therapeutics entwickelt, die derzeit keine pharmazeutischen Produkte herstellt, sondern mehrere Produkte zur Behandlung von stoffwechselmetabolen und endokinen Störungen entwickelt. Viking Therapeutics übernahm 2014 den größten Aufwand aus den genannten Forschungs- und Entwicklungskosten (21,2 Mio. USD), die mit dem Kauf der erforderlichen Ausrüstung und Einrichtungen zur Entwicklung der von Ligand Pharmaceuticals in diesem Jahr lizenzierten Arzneimittelkandidaten, einschließlich LGD-4033, zusammenhängen können. Ein weiterer vielversprechender Kandidat für Arzneimittel, VK2809, wird voraussichtlich eine große Verschiebung der Marktkapitalisierung von Viking Therapeutics und seines Marktanteils für TR-Agonisten vorantreiben. In den Vereinigten Staaten, LGD-4033 ist derzeit eine Untersuchungsverbindung.

Ligandrol, Forschung und mögliche klinische Anwendung in der Zukunft

SARM LGD-4033 ist ein nichtsteroidalselektiver Androgen-Rezeptor-Modulator, der erwartet wird, um die therapeutischen Vorteile von Testosteron mit verbesserter Sicherheit, Verträglichkeit und Patientenakzeptanz aufgrund von gewebeselektiven Wirkmechanismen und oralen Verabreichungswegen zu liefern. Die durchgeführte Forschung zeigt, dass LGD-4033 scheint vielversprechende Kandidat für die Behandlung von schweren Krankheiten im Zusammenhang mit Muskelschwund in Zukunft, jedoch, die langfristigen Auswirkungen von LGD-4033 sind nicht vollständig bekannt und untersucht bisher, und weitere Forschung ist noch notwendig.

KLINISCHE Studien LGD-4033 und Phase 1 & 2

Die Verabreichung von LGD-4033 an Cynomolgus-Affen in Tagesdosen von 0 bis 75 mg/kg über 13 Wochen zeigte eine signifikante Gewichtszunahme bei Männern und Frauen. Nach 48 Tagen wurde die 75 mg/kg-Dosisprüfung aufgrund von Toxizitätsbedenken abgebrochen, aber dies wirkte sich nicht negativ auf die Entwicklung aus, da die Dosis signifikant höher ist als die in der klinischen Phase-2-Studie.

Erste klinische Studie in einer Phase 1 war die erste Studie am Menschen von LGD-4033, und bewertete die Sicherheit, Verträglichkeit und pharmakokinetische Profile des Moleküls in einer einzigen eskalierenden Dosis, doppelblind, Placebo-kontrollierte Studie an 48 gesunden Probanden. LGD-4033 wurde von gesunden männlichen Probanden nach einzelnen oralen Dosen bis zu 22 mg gut vertragen. Es wurden keine schwerwiegenden unerwünschten Ereignisse (SAE) oder klinisch signifikante dosisbedingte Nebenwirkungen berichtet. Die systemische Exposition von LGD-4033 erhöhte sich proportional mit dem Dosisniveau nach einer einzigen oralen Dosis. Eine anhaltende systemische Exposition wurde mit spürbaren Plasmaspiegeln von LGD-4033 beobachtet, die eine Woche nach der Dosis nachweisbar sind. Die Halbwertszeit von LGD-4033 entsprach einer Therapie der einmal täglich oralen Dosis.

In einer anderen klinischen Phase-1-Studie mit 76 erwachsenen Männern, die eskalierende niedrige Dosen von 0,1, 0,3 und 1 mg LGD-4033 pro Tag erhielten, wurde eine dosisabhängige Zunahme der Muskelmasse beobachtet, ohne signifikante Nebenwirkungen für 21 Tage, und eine Dosis von 1 mg Ligandrol täglich war genug, um Muskelmasse um fast 3 Pfund zu erhöhen. Niedrigere Dosen hatten jedoch keine Wirkung.

Die klinische Phase-2-Studie, die am 3. November 2016 begonnen wurde, besteht aus 120 Patienten, die sich von einer Hüftfrakturoperation erholen. Die randomisierten Studienteilnehmer erhalten entweder ein Placebo oder unterschiedliche Dosisgrößen von LGD-4033 über einen Zeitraum von 12 Wochen, mit verbesserter schlanker Körpermasse als primärem Endpunkt. Weitere Endpunkte sind zufriedenstellende Ergebnisse in Bezug auf Lebensqualität, Sicherheit und Pharmakokinetik.

LGD-4033 stimuliert stark das Wachstum der Muskelmasse

Die Ergebnisse der klinischen Studien von der Endokrinologie Abteilung des Boston Medical Center durchgeführt zeigen auch, dass LGD-4033 kann deutlich bei der Erhöhung der Muskelmasse und Muskelkraft bei schweren Erkrankungen im Zusammenhang mit Muskelschwund und ohne signifikante Nebenwirkungen (die durch die Behandlung dieser Krankheiten mit androgenen Medikamenten verursacht werden kann – Steroide). In ähnlicher Weise, eine andere Studie im Januar 2013 durchgeführt bestätigt, dass Ligandrol muskelmasse im Muskelgewebe erhöhen kann und seine Verwendung wurde von Probanden gut vertragen.

LGD-4033 und Bodybuilding

Wie anabole androgene Steroide (AAS), LGD-4033 hat auch eine sehr starke Fähigkeit, signifikante Muskelzuwächse zu stimulieren. Jedoch, im Gegensatz zu AAS, LGD-4033 als Selektiver Androgen-Rezeptor-Modulator (SARM), ist in der Lage, seine stark anabole Wirkung zu bieten und binden an Androgen-Rezeptoren im Körper nur, wo gewünscht, in Muskeln und Knochen (seine Wirkung ist selektiv nur auf dieses Gewebe ausgerichtet). Und umgekehrt, Es wirkt nicht (oder minimal im Vergleich zu AAS) in Geweben und Organen, wo dies unerwünscht ist und wo es schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen könnte (Prostata, Leber, Talgdrüsen, etc.).

Also, wenn wir es zusammenfassen: LGD-4033 (Ligandrol) hat eine sehr starke anabole Aktivität, die es möglich macht, Bodybuilder natoren und Athleten zu helfen, Muskelzuwächse voll vergleichbar mit denen, die mit den effektivsten „Bulking“ anabole Steroide erreicht werden kann, aber ohne die meisten der gefährlichen und unangenehmen Nebenwirkungen, die solche Steroide verursachen. So, Ligandol ist eine große vollwertige Alternative für sie zu den effektivsten anabole Steroide auf Muskelaufbau ausgerichtet, während viel sicherer, weniger schädlich und weniger riskant als mit Steroiden.

Deshalb ist die LGD-4033 so beliebt und bekannt unter Bodybuildern und Kraftsportlern. Allerdings sollte hier betont werden, dass die Verwendung von LGD-4033 als Nahrungsergänzungsmittel oder Stimulans der sportlichen Leistung ist illegal in vielen Ländern. Es handelt sich um eine experimentelle Substanz, deren Forschung noch im Gange ist, deren Langzeitwirkungen bisher nicht vollständig bekannt und untersucht wurden und weitere Forschungen erforderlich sind. Bitte beachten Sie auch, dass die LGD-4033, wie alle unsere anderen Produkte, ausschließlich für wissenschaftliche und forschungswissenschaftliche klinische Verwendung verkauft wird.

Ligandrol und Doping

Die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) hat bereits 2008 alle SARMs (einschließlich Ligandrol) verboten. Seitdem gab es mehrere bemerkenswerte Fälle, in denen Profisportler positiv auf LGD-4033 getestet wurden:

Im Jahr 2015 wurde der Quarterback der Florida Gators, Will Grier, wegen positiver Tests für Ligandrol suspendiert, eine Behauptung, die die University of Florida bestreitet. Im Jahr 2017 wurde Joakim Noah von der NBA für zwanzig Spiele gesperrt, da er positiv auf LGD-4033 getestet wurde. Im Jahr 2019, australische Schwimmerin Shayna Jack auch positiv auf Ligandrol getestet; sie bestreitet, wissentlich die Substanz genommen zu haben. Im August 2019 wurde bekannt, dass der kanadische Sprint-Kanufahrer Laurence Vincent Lapointe positiv auf Ligandrol getestet wurde. der Sportler bestreitet wissentlich die Einnahme einer verbotenen Substanz. Im Januar 2020 testete der chilenische ATP-Tennis-Einzelkonkurrent Nicol s Jarry sowohl ligandrol als auch Stanozolol positiv.

Jedoch, trotz Verbote und die negative Mediendarstellung, Bodybuilder und Athleten in vielen Internet-Foren und Diskussionen argumentieren, dass die LGD 4033 ist die effektivste SARM auf dem Markt und die einzige funktionale und gleichzeitig eine viel sicherere Möglichkeit, massive Muskelaufbau ohne die Verwendung von anabolen Steroiden zu erreichen.

Wissenschaftlich untersuchtmögliche Vorteile von LGD-4033

    • Signifikante und selektive anabole Aktivität in Muskeln und Knochen, ohne starke androgene unerwünschte Wirkungen und negative Auswirkungen in anderen Organen
    • Vielversprechender Kandidat für die Behandlung von schweren Erkrankungen im Zusammenhang mit Muskelschwund
    • Vielversprechender Kandidat für die Behandlung von Osteoporose und Frakturen
    • Sehr effektiv hilft, muskelbemuskelung aufzubauen
    • Hat starke antikatabole Wirkung und die Fähigkeit, Muskelmasse auch bei reduzierter Kalorienzufuhr zu erhalten
    • Erhöht die Knochendichte und hilft, Knochenverlust zu verhindern

Vorteile von LGD-4033 gegenüber Anabolika-Androgenen

    • SARM LGD-4033 ist sehr selektiv und zielt in erster Linie auf das Wirken in Muskeln und Knochen. Aufgrund dieser Selektivität, im Gegensatz zu anabolen Steroiden, Es verursacht keine starken androgenen Nebenwirkungen und negative Auswirkungen auf andere Organe
    • LGD-4033 hat anabole Aktivität vollständig vergleichbar mit anabolen Steroiden, ist in der Lage, Muskelmasse Wachstum in den ähnlichen Ergebnissen zu erreichen, aber ohne viele der negativen Auswirkungen und Gesundheitsrisiken, die aus der Verwendung von anabolen Steroiden entstehen:
        • LGD-4033 interagiert nicht mit Enzymen von CYP19-Aromatase oder 5-Redudase (LGD-4033 wandelt sich nicht auf Östrogenen oder Dihydrotestosteron (DHT))
        • LGD-4033 verursacht keine Gynäkomastie (abnorme Entwicklung der Brustdrüsen bei Männern verursacht Brustvergrößerung)
        • LGD-4033 verursacht keine signifikanten Einlagerungen von Wasser und Salzen im Körper
        • LGD-4033 verursacht keine erhöhte Cortisol- und Östrogenproduktion
        • LGD-4033 stellt keine schwere Belastung und Beschädigung der Leber dar
        • LGD-4033 verursacht keine Prostatavergrößerung
        • LGD-4033 verursacht keine Nierenerkrankung
        • LGD-4033 verursacht keine Akne und fettige Haut
        • LGD-4033 verursacht keinen Haarausfall und Glatze
        • LGD-4033 verursacht keine geschwollenen Gesichts
        • LGD-4033 verursacht keine überschüssigen Gesichts- oder Körperbehaarung (Hirsutismus)
        • LGD-4033 verursacht keine plötzlichen Veränderungen in Stimmung und Verhalten
        • LGD-4033 verursacht keine Reizbarkeit, Nervosität, Depression, Unruhe
        • LGD-4033 verursacht keine Aggression, Explosivität und psychische Probleme
        • LGD-4033 ist hochwirksam, wenn es oral verabreicht wird (keine Injektionen erforderlich)

LGD-4033 mögliche Nebenwirkungen

    • LGD-4033 unterdrückt die Produktion und reduziert die Niveaus von natürlichem Testosteron im Körper
    • Nach dem Absetzen ist eine Therapie in vielen Fällen erforderlich, um die natürliche Produktion von Testosteron wiederherzustellen
    • LGD-4033 kann das Risiko von Herzinfarkt und Schlaganfall erhöhen (bei älteren Menschen)
    • LGD-4033 kann negative Auswirkungen auf die Blutfettwerte haben
    • LGD-4033 kann Libido und Potenz verringern

Häufig gestellte Fragen zu LGD-4033 (Ligandrol)

Was ist LGD-4033 (Ligandrol)?

LGD-4033 (Ligandrol) ist ein oraler, nichtsteroidalund potent selektiver Androgen-Rezeptor-Modulator (SARM), erwartet, um die therapeutischen Vorteile von Testosteron mit verbesserter Sicherheit, Verträglichkeit und Patientenakzeptanz aufgrund von Gewebe-selektiven Wirkmechanismen und oralen Verabreichungswegen zu liefern.

Was macht LGD-4033?

LGD-4033 bindet an Androgen-Rezeptor mit hoher Affinität (Ki von 1 nM) und Selektivität in Muskel- und Knochengewebe. Es hat starke anabole Effekte auf den Aufbau neuer Muskelmasse, und starke anti-katabole Effekte und die Fähigkeit, Muskelmasse auch bei reduzierter Kalorienzufuhr zu erhalten.

Wofür wird Ligandrol angewendet?

LGD-4033 ist ein selektiver Androgen-Rezeptor-Modulator (SARM), der derzeit als pharmazeutische Behandlung für Muskelschwund und Schwäche im Zusammenhang mit dem Altern untersucht wird.

LgD-4033 Ligandrol Muskelaufbau?

Die Ergebnisse der klinischen Studien durchgeführt bestätigt, dass LGD-4033 kann deutlich bei der Erhöhung der Muskelmasse helfen, Es hat starke anabole Eigenschaften, und darüber hinaus, es selektiv nur in Geweben handeln, wo es erforderlich ist, in den Muskeln und Knochen.

Ist die LGD-4033 die stärkste SARM für den Aufbau von Muskelmasse?

Bodybuilder und Athleten in vielen Internet-Foren und Diskussionen argumentieren, dass die LGD 4033 ist die effektivste SARM auf dem Markt und die einzige funktionale und gleichzeitig eine viel sicherere Möglichkeit, massive Muskelaufbau ohne die Verwendung von anabolen Steroiden zu erreichen.

LgD-4033 Ligandrol haben starke Nebenwirkungen?

In klinischen Studien durchgeführt LGD-4033 schien sicher und gut verträglich. Es ist sehr selektiv und bindet an Androgen-Rezeptoren im Körper nur, wo gewünscht, in Muskeln und Knochen. Aufgrund dieser Selektivität, auch seine möglichen Nebenwirkungen sind um ein Vielfaches milder, weniger zahlreich und weniger gefährlich im Vergleich zu anabolen Steroiden.

Verursacht LGD-4033 Gynäkomastie?

LGD-4033 verursacht keine Gynäkomastie (abnorme Entwicklung der Brustdrüsen bei Männern verursacht Brustvergrößerung), weil es nicht mit Enzymen von CYP19 Aromatase interagieren.

Ist LGD-4033 gefährlich für die Prostata?

LGD-4033 ist hochselektiv für die Wirkung nur in Muskel und Knochen, interagiert nicht mit 5 -E-Reduktase-Enzyme (wandelt nicht zu Dihydrotestosteron), daher, im Gegensatz zu anabolen Steroiden, es stellt kein Risiko für die Prostata (seine Erweiterung oder Krebs)

Verursacht LGD-4033 eine erhöhte Cortisolproduktion?

Nein, LGD-4033 hat keinen Einfluss auf den Cortisolspiegel und erhöht seine Produktion im Körper nicht

Ist Ligandrol im Sport verboten?

Ja, die Welt-Anti-Doping-Agentur (WADA) hat bereits 2008 alle SARMs einschließlich Ligandrol (LGD-4033) verboten.

Ist LGD-4033 Ligandrol Verwendung legal in den USA?

Da LGD-4033 Ligandrol ist immer noch eine neue Prüfsubstanz, Es ist noch nicht zugelassen, für den Verzehr durch den Menschen in den Vereinigten Staaten vermarktet werden. Jedoch, Es wurde experimentell von einigen in der Bodybuilding-Community verwendet.

LgD-4033 Ligandrol niedriger Testosteron?

LGD-4033 unterdrückt die Produktion und reduziert die Ebenen von natürlichem Testosteron im Körper, aber deutlich weniger als einige anabole Steroide. Die Wirkung auf die Verringerung der Testosteron-Produktion wird auch durch die Größe der Dosis und die Länge seiner Verwendung beeinflusst.

Wie sicher ist LGD 4033?

In klinischen Studien durchgeführt LGD-4033 war sicher, hatte günstige pharmakokinetische Profil, und erhöhte schlanke Körpermasse auch während dieser kurzen Periode ohne Änderung der Prostata-spezifischen Antigen. Längere randomisierte Studien sollten seine Wirksamkeit bei der Verbesserung der körperlichen Funktion und der gesundheitlichen Ergebnisse in ausgewählten Populationen bewerten.

LGD-4033 Dosierung

Während eine klinische Phase-1-Studie ergab, dass auch eine niedrige Dosis von 1 mg LGD-4033 (Ligandrol) täglich zu einer Erhöhung der Muskelmasse führte, eine weitere klinische Phase-1-Studie ergab, dass LGD-4033 von gesunden männlichen Probanden nach einzelnen oralen Dosen von bis zu 22 mg gut vertragen wurde.

Jedoch, Wenn höhere Dosen (über 20 mg) verwendet werden, zusätzlich zur Erhöhung der gesamten anabolen Wirkung, die negative Wirkung von LGD-4033 auf die Unterdrückung endogener Testosteron-Produktion kann auch erhöhen. Daher könnte eine Dosis von 10-20 mg pro Tag als optimal angesehen werden. Aufgrund der langen Halbwertszeit von LGD-4033 ist 1 Dosis pro Tag ausreichend.

Wir betonen, dass LGD-4033 kein zugelassenes Nahrungsergänzungsmittel oder Stimulans für Sportler ist. Es ist eine experimentelle Substanz, die noch untersucht wird und nicht alle seine Nebenwirkungen können bekannt sein. Denken Sie daran, dass LGD-4033, wie alle unsere anderen Produkte, ausschließlich für die wissenschaftliche und forschungswissenschaftliche klinische Verwendung verkauft wird.

Zusätzliche Information

Synonyms

Ligandrol, VK5211, VK-5211

CAS Number

1165910-22-4

Molecular formula

C14H12F6N2O

Molecular weight

338.253 g'mol'1

Restrictions

Verkauft nur für die wissenschaftliche Forschung

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