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GONADORELIN (GnRH)

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Gonadorelin (GnRH) Beschreibung

Peptidhormon Gonadotropin-releasing Hormon (GnRH; oder auch bekannt als Luteinizing Hormon-Heleasing-Hormon (LHRH)) ist ein Agonist der Gonadotropin-releasing Hormonrezeptor (GnRHR; LHRHR). Der internationale nicht-proprietäre Name für Gonadotropin-releasing Hormon pharmazeutische Form ist Gonadorelin; und dieses Medikament ist eine Form des endogenen GnRH und ist identisch mit ihm in der chemischen Struktur. Gonadorelin wurde erstmals 1977 synthetisiert und für seine Klarstellung erhielten Roger Gullemin und Andrew V. Schall den Nobelpreis.

GnRH wird von neuroendokrinen Zellen im Hypothalamus produziert. Es gilt als ein neuronales Hormon, weil es von bestimmten Nervenzellen produziert wird. Der Schlüsselbereich für die Produktion von GnRH ist der hypothalamische voroptische Bereich (POA), der die meisten GnRH-Sekretneuronen enthält. Ähnlich wie GH (Wachstumshormon) Sekretion, GnRH wird auch pulsatil abgesondert. GnRH induziert die Freisetzung von Gonadotropinen Luteinizing Hormon (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH) aus der vorderen Hypophyse, und seine Freisetzung ist der erste Schritt in das System der Funktion der Hypothalamo-Hypophyse-Gonadial-Achse, was zu einem signifikanten Anstieg der Testosteron-Blutspiegel bei Männern.

GnRH-Wirkmechanismus

Nach der Sekretion aus den GnRH-Sekretionneuronen im hypothalamischen voroptischen Bereich wird GnRH durch das Blut über die Hypothalamus-Hypophysen-Gonadial-Achse zur Hypophyse transportiert, die gonadotrope Zellen enthält, mit GnRH-reaktionsfähigen Rezeptoren – einem sieben-Transmembran-G-Protein-gekoppelten Rezeptor namens Gonadotropin-Releasing-Hormonrezeptor (GnRHR).

Die Bindung von GnRH an GnRHR aktiviert anschließend in der Hypophyse die Synthese und Sekretion von Gonadotropinen – luteinisierendes Hormon (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH). Diese Prozesse werden durch die Größe und Frequenz von GnRH-Impulsen gesteuert, sowie durch Feedback von Androgenen und Östrogenen. Niederfrequente GnRH-Impulse führen zur FSH-Sekretion, während hohe GnRH-Impulse die LH-Freisetzung stimulieren. GnRH wird durch Proteolyse innerhalb weniger Minuten abgebaut.

Gonadorelin (gnrh) chemische Struktur
Gonadorelin chemische Struktur

GnRH-Ergebnisse der Aktion

Es gibt Unterschiede in der GnRH-Sekretion zwischen Frauen und Männern. Bei Männern wird GnRH in Impulsen mit konstanter Frequenz abgesondert; jedoch variiert bei Frauen die Frequenz der Impulse während des Menstruationszyklus, und es gibt eine große Welle von GnRH kurz vor dem Eisprung. GnRH Sekretion ist pulsatil in allen Wirbeltieren, und ist notwendig für die richtige Fortpflanzungsfunktion. So steuert ein einzelnes Hormon, GnRH1, einen komplexen Prozess des follikulären Wachstums, Desovulation, und Corpus luteum Wartung bei der weiblichen, und Spermatogenese beim Männchen.

GnRH wirkt sich auch auf verschiedene sexuelle Verhaltensweisen. Erhöhte GnRH-Spiegel führen zu erhöhter Libido und sexueller Aktivität bei Frauen. Bei Männern, eine Erhöhung der GnRH induziert eine starke Erhöhung der Testosteronspiegel, begleitet von all seinen typischen starken anabole und androgene Wirkung.

Hypogonadotroper Hypogonadismus

Hypogonadismus ist ein Zustand, in dem die männlichen Hoden oder die weiblichen Eierstöcke produzieren wenig oder keine Sexualhormone. Hypogonadotroper Hypogonadismus (HH) ist eine Form des Hypogonadismus, die auf ein Problem mit der Hypophyse oder Hypothalamus zurückzuführen ist. HH wird durch einen Mangel an Hormonen verursacht, die normalerweise die Eierstöcke oder Hoden stimulieren. Zu diesen Hormonen gehören Gonadotropin-releasing Hormon (GnRH), Follikel stimulierendes Hormon (FSH) und luteinisierendes Hormon (LH). Es gibt mehrere mögliche Ursachen von HH, wie Schäden an der Hypophyse oder Hypothalamus durch Chirurgie, Verletzung, Tumor, Infektion oder Strahlung; genetische Defekte; hohe Dosen oder langfristige Verwendung von Opioid oder anabole Steroide; hohe Prolaktinspiegel (ein Hormon von der Hypophyse freigesetzt); starker Stress; langfristige (chronische) Erkrankungen, einschließlich chronischer Entzündungen oder Infektionen; oder Drogenkonsum..

Gonadorelin medizinische Rand-

Gonadorelin kann als diagnostisches Mittel verwendet werden, um die Hypophyse-Funktion zu beurteilen. Aber seine wichtige Verwendung ist auch in der Behandlung von primären hypothalamischen Amenorrhoe, Hypogonadotropen Hypogonadismus, verzögerte Pubertät, Kryptorchidismus, Unfruchtbarkeit und Impotenz, dank seiner starken Fähigkeit, die Produktion von Sexualhormonen signifikant zu stimulieren. Aber nach einer vorübergehenden Zunahme, eine weitere kontinuierliche oder lange Verabreichung von Gonadorelin führt zu einer Downregulation der LH und FSH-Spiegel gefolgt von einer Unterdrückung der Eierstock und Hoden Steroid Biosynthese.

Andere GnRH-Analoga, im Gegensatz zu Gonadorelin, werden häufig verwendet, um die Produktion von Sexualhormonen zu unterdrücken: Zum Beispiel, GnRH Analogon genannt Leuprorelin allmählich verursacht Downregulation der GnRH-Rezeptor-Aktivität und dies führt letztlich zu einer verminderten LH und FSH-Sekretion, was zu Hypogonadismus und damit eine dramatische Verringerung der Estradiol und Testosteronspiegel unabhängig vom Geschlecht, und aus diesem grund kann zur Behandlung von Brustkrebs verwendet werden, was zu Hypogonadismus und damit eine dramatische Verringerung der Estradiol und Testosteronspiegel unabhängig vom Geschlecht, und aus diesem Grund kann zur Behandlung von Brustkrebs verwendet werden, , Endometriose und Prostatakrebs.

Wissenschaftlich untersucht mögliche Vorteile von Gonadorelin

    • Behandlung von hypothalamischer Amenorrhoe, hypogonadotroper Hypogonadismus, verzögerte Pubertät, Kryptorchidismus, Unfruchtbarkeit und Impotenz
    • Pulsatile GnRH Behandlung kann Hypothalamus beheben-Hypophysen-Gonaden-Achse Probleme und startet Testosteron natürliche Produktion
    • Unterstützung Muskelwachstum & Wartung durch Stimulation der Testosteron-Produktion
    • Positive Effekte für die Erholung von Rückenmarksverletzungen
    • Neuroprotektive Effekte

Gonadorelin mögliche Nebenwirkungen

    • Überdosierung oder Missbrauch von Gonadorelin führt zu einer Abnahme des LH- und FSH-Spiegels und Hypogonadismus
    • Hitzewallungen (eine plötzliche Welle von milder oder intensiver Körperhitze), Schwitzen
    • Reizung der Injektionsstelle (Schmerzen, Schwellungen oder Juckreiz)
    • Kopfschmerzen, Übelkeit oder Schwindel
    • Hautausschläge
    • Spülung

Häufig gestellte Fragen zu Gonadorelin

Wofür wird Gonadorelin angewendet?

Gonadorelin (ähnlich wie GnRH) bewirkt, dass die Hypophyse luteinisierendes Hormon (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH) freisetzen. Sie sind wichtig für die richtige Entwicklung bei Kindern und die Fruchtbarkeit bei Erwachsenen. Daher wird Gonadorelin in der Medizin als diagnostisches Mittel zur Beurteilung der Hypophysenfunktion oder auch als Behandlung der primären hypothalamischen Amenorrhoe, Hypogonadotropic Hypogonadismus, verzögerte Pubertät, Kryptoorchidismus, Unfruchtbarkeit und Impotenz verwendet.

Kann Gonadorelin Testosteron-Produktion wiederherstellen?

JA: Gonadorelin hat die Fähigkeit, die Testosteron-Produktion richtig wiederherzustellen, wenn richtig verwendet.

Was stimuliert GnRH?

GnRH ist ein Hormon, das in der Hypothalamusregion des Gehirns produziert wird. GnRH bewegt sich durch die Blutbahn und Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achse zur Hypophyse. Dort, Es bindet an natürliche Rezeptoren Gonadotropin Freigabe Hormonrezeptor (GnRHR). Diese Rezeptoren signalisieren die Hypophyse Luteinizing Hormon (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH) zu schaffen.

Was fördert die Freisetzung von GnRH im Körper?

Kisspeptin signalisiert direkt an die hypothalamischen GnRH-Neuronen über den Kisspeptin-Rezeptor, um GnRH in die Portalzirkulation freizusetzen, was wiederum die vorderen Hypophysengonadotrophen stimuliert, um LH und FSH zu produzieren.

Was hemmt die GnRH-Freisetzung?

Die GnRH Neuronen werden durch viele verschiedene affete Neuronen reguliert, mit mehreren verschiedenen Sendern (einschließlich Noradrenalin, GABA, Glutamat). Zum Beispiel, Dopamin scheint LH-Freisetzung zu stimulieren (durch GnRH) in Östrogen-Progesteron-primed Weibchen; Dopamin kann die LH-Freisetzung bei eialisierten Frauen hemmen. Kisspeptin scheint ein wichtiger Regulator der GnRH-Freisetzung zu sein. GnRH-Freisetzung kann auch durch Östrogen reguliert werden. Es wurde berichtet, dass es Kisspeptin-produzierende Neuronen, die auch Östrogen-Rezeptor Alpha ausdrücken.

Hemmt Testosteron GnRH?

JA: Ein negatives Feedback-System tritt bei dem Mann mit steigenden Testosteronspiegel auf den Hypothalamus und vordere Hypophyse, um die Freisetzung von GnRH, FSH, und LH zu hemmen.

Was sind Gonadotrope Zellen?

Gonadotrope Zellen sind endokrine Zellen in der vorderen Hypophyse, die die Gonadotropine produzieren, wie das Follikel-stimulierende Hormon (FSH) und luteinisierendes Hormon (LH). Die Freisetzung von FSH und LH durch Gonadotrope wird durch Gonadotropin-releasing Hormon (GnRH) aus dem Hypothalamus reguliert.

Was sind die beiden Gonadotropen Hormone?

Luteinis- und Follikel stimulierende Hormone. Luteinisierende Hormone (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH) werden Gonadotropine genannt, weil stimulieren die Gonaden – bei Männern, den Hoden, und bei Frauen, die Eierstöcke.

Was ist die HPG-Achse?

HPG-Achse – die hypothalamische-Hypophyse-Gonaden-Achse bezieht sich auf den Hypothalamus, Hypophyse, und Gonadendrüsen, als ob diese einzelnen endokrinen Drüsen eine Einheit waren. Die HPG-Achse spielt eine entscheidende Rolle bei der Entwicklung und Regulierung einer Reihe von Körpersystemen, wie dem Fortpflanzungs- und Immunsystem. Schwankungen in dieser Achse verursachen Veränderungen der Hormone, die von jeder Drüse produziert werden und haben verschiedene lokale und systemische Auswirkungen auf den Körper. Die Achse steuert die Entwicklung, Fortpflanzung und Alterung von Tieren. Gonadotropin-releasing Hormon (GnRH) wird aus dem Hypothalamus durch GnRH-exemittierte Neuronen abgesondert. Der vordere Teil der Hypophyse produziert luteinisierendes Hormon (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH), und die Gonaden produzieren Östrogen und Testosteron.

Wie funktionieren GnRH-Analoga?

GnRH-Analoga sind Agonisten des GnRH-Rezeptors und arbeiten, indem sie die Freisetzung von Gonadotropinen durch Hypophyse und die Produktion von Sexualhormonen durch die Gonaden erhöhen oder verringern.

Welche Drüse wirkt sich Gonadorelin und GnRH aus??

Gonadotropin Freigabe Hormon (GnRH) wird aus dem Hypothalamus abgesondert und stimuliert gonadotrope Zellen in der vorderen Hypophyse luteinisierendes Hormon und Follikel-stimulierendes Hormon, die wiederum regulieren die gametogene und steroidogene Funktionen der Gonaden bei Männern und Frauen.

Verursacht GnRH Gewichtszunahme??

Unterdrücken Der Sexualhormonspiegel mit Gonadotropin-releasing Hormon (GnRH) Agonistentherapie kann Fettzunahme verursachen.

Wie reduziert GnRH Östrogen?

Gonadotropin Freigabe Hormon Agonisten (GnRH) sind eine Art von Medikamenten, die Eisprung unterdrückt, indem die Produktion von Östrogen und Progesteron zu stoppen. Damit diese Achse richtig funktioniert und zum Eisprung führt, muss GnRH pulsatil freigesetzt werden.

Was ist die Funktion von Gonadotropic Hormon?

Gonadotropin-releasing Hormon bewirkt, dass die Hypophyse im Gehirn zu machen und sezernieren die Hormone luteinisierendes Hormon (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH). Bei Männern, Diese Hormone verursachen die Hoden Testosteron zu machen. Bei Frauen verursachen sie die Eierstöcke Östrogen und Progesteron zu machen.

Stimuliert Testosteron GnRH?

Nein, Testosteron hemmt Gonadotropin Sekretion: Testosteron und/oder seine Metaboliten verlangsamt LH Pulsfrequenz beim Menschen und hemmen LH und FSH Sekretion, vermutlich durch eine Wirkung auf den hypothalamischen GnRH-Impulsgenerator, aber es kann auch eine direkte Wirkung auf die Hypophyse haben.

Hilft Gonadorelin beim Muskelaufbau?

JA: Es fördert das Muskelwachstum; Ipamorelin hilft, die effiziente Produktion und Verwendung der natürlichen Wachstumshormone des Körpers zu fördern, das Hauptergebnis sind: Förderung der Regeneration und Verjüngung innerhalb der Zellen, Erhöhung der Muskelmasse, stärkere Knochen und andere oben erwähnte Vorteile.

Gonadorelin Dosierung

Übliche Erwachsenendosis für medizinische Zwecke bei der Behandlung von Gonadotropin-Mangel und Hypogonadotropen Hypogonadismus Bedingungen ist 100 MCG einmal subkutan oder intravenös als Einzeldosis injiziert. Und die übliche Dosis für Erwachsene bei der Behandlung von Amenorrhoe beträgt 5 MCG alle 90 Minuten (Bereich von 1 bis 20 MCG), intravenös von einer Pumpe über 1 Minute, alle neunzig Minuten für 21 Tage.

Überdosierung oder Missbrauch von Gonadorelin führt zu einer Abnahme der LH- und FSH-Spiegel und nachfolgenden Hypogonadismus – eine verminderte funktionelle Aktivität der Gonaden, die zu einer Abnahme der Östrogen- und Testosteronproduktion führt.

Gonadorelin sollte nur von einem Arzt verabreicht werden, und wenn verwendet, die Reaktion auf dieses Medikament sollte mit LH-Spiegel überwacht werden, Basal LH, oder Serumkonzentration von Sex-Steroid-Spiegel während der Therapie, wenn notwendig.

Übersicht

Gonadorelin ist ein Analogon des endogenen Peptidhormons GnRH (Gonadotropin-releasing Hormon). Gonadorelin (GnRH) bindet an seinen nativen Rezeptor Gonadotropin Freigabe Hormonrezeptor (GnRHR), das in Hypophyse befindet; was aktiviert in der Hypophyse die Synthese und Sekretion von Gonadotropinen – luteinisierendes Hormon (LH) und Follikel-stimulierendes Hormon (FSH). GnRH steuert einen komplexen Prozess des follikulären Wachstums, Eisprung, und Corpus Luteum Wartung bei der weiblichen, und Spermatogenese beim Männchen.

Gonadorelin kann als diagnostisches Mittel verwendet werden, um hypophysische Funktion zu bewerten, oder auch als Behandlung der primären hypothalamischen Amenorrhoe, Hypogonadotropen Hypogonadismus, verzögerte Pubertät, Kryptoorchidismus, Unfruchtbarkeit und Impotenz, dank seiner starken Fähigkeit, die Produktion von Sexualhormonen signifikant zu stimulieren. In solchen Anwendungen ist jedoch die richtige Dosis von Gonadorelin sehr wichtig, da der Missbrauch von Gonadorelin zu einer Abnahme des LH- und FSH-Spiegels und dem anschließenden Hypogonadismus führt.

Zusätzliche Information

Synonyms

GnRH; Gonadotropin-Releasing Hormon; LHRH; Luliberin;
Luteinisierender Hormon-Releasing-Faktor

Catalogue number

GRH-465432635

Molecular formula

C55H75N17O13

Molecular weight

1182,31 g/mol

Sequence

Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-Gly-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2

Amount of active substance

5 mg

Purity

> 98%

Format

Sterilgefiltertes weißes lyophilisiertes gefriergetrocknetes Pulver

Formulation

Das Protein/Peptid wurde ohne Zusatzstoffe lyophilisiert

Source

Synthetische

Stability and storage

Stabil bei Raumtemperatur für 3 Wochen. Empfohlene Langzeitlagerung, die unter -18 °C getrocknet wird, bei Rekonstitution Peptid sollte bei 4°C zwischen 3-10 Tagen gelagert werden.

Solubility

Empfohlen zur Rekonstituieren des lyophilisierten Peptids in 18M-cm sterilem Wasser (nicht weniger als 100 g/ml)

Fields of application

Ovarialfollikelzysten (Veterinärmedizin), Anwendung in der Reproduktionsmedizin, Diagnose der Hypothalamus-Hypophysen-Gonaden-Achsenfunktion, Cryptorchism, Synchronisation des Eisprungs (Veterinärmedizin)

Restrictions

Verkauft nur für die wissenschaftliche Forschung

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