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EPITALON (Epithalon)

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Epitalon Beschreibung

Epitalon (auch als Epithalon bezeichnet) ist ein synthetisches Tetrapeptid mit Deraminosäuresequenz Ala-Glu-Asp-Gly, der Molekularformel C14H22N4O9 und einem Molekulargewicht 390,35 g/mol. Epitalon wird von Epithalamin (Epithalamin) abgeleitet, einem natürlich vorkommenden Polypeptid im Körper, das in der Zirbeldrüse produziert wird. Eine sehr wertvolle und einzigartige Haupteigenschaft von Epitalon ist seine Fähigkeit, die Telomerase-Aktivität in somatischen Zellen zu erhöhen. Dies hilft Zellen, Telomere zu reproduzieren, die die wesentlichen „Schutzteile“ unserer DNA sind, was schließlich zu einer Verlangsamung des Alterungsprozesses führt.

Darüber hinaus haben wissenschaftliche Studien auch andere große mögliche Vorteile von Epitalon als Prävention von Krebs und altersbedingten Krankheiten, Wiederherstellung und Normalisierung des Melatoninspiegels, Förderung von tieferem Schlaf und starke antioxidative Eigenschaften gezeigt. Epitalon wurde von seinem Entdecker Professor Khavinson patentiert und wurde 1990 für den allgemeinen Gebrauch in Russland zugelassen und wird seitdem in der Gerontologie verwendet. Viele wissenschaftliche Studien und klinische Studien von Epitalon wurden sowohl an Tieren als auch an Menschen durchgeführt, und bisher wurden keine Nebenwirkungen berichtet.

Epitalon chemische Struktur
Epitalon (Epithalon) chemische Struktur

Wirkmechanismus von Epitalon

Telomerase-Aktivator-Peptid Epitalon stimuliert zellenim Körper direkt, um ein Telomerase-Enzym zu produzieren, das Telomere an den Enden der Chromosomen erneuert und erweitert. Dies führt letztlich zu einer Verlangsamung der Alterung der Zellpopulationen, und die Alterung der Zellpopulationen korreliert mit der gesamten physischen Alterung eines Organismus. Klinische Studien mit Epitalon haben gezeigt, dass die Verabreichung von Epitalon an Säugetiere nicht nur die Symptome des Alterns umgekehrt hat, sondern auch viele altersbedingte Krankheiten umgekehrt hat. Epitalon hat auch gezeigt, dass die Wiederherstellung und Normalisierung der Melatoninproduktion durch die Zirbeldrüse, sowie die Wiederherstellung der normalen zirkadianen Rhythmus der Cortisol-Produktion, die beide zu einem besseren Schlaf in der Nacht führen.

DNA & Chromosomen

DNA (Deoxyribonukleinsäure) ist ein Molekül aus 2 Polynukleotidketten, die sich umeinander spulen, um eine Doppelhelix zu bilden, die genetische Anweisungen für die Entwicklung, Funktion, das Wachstum und die Reproduktion aller bekannten Organismen und vieler Viren enthält. DNA und RNA (Ribonucleinsäure) sind Nukleinsäuren. Neben Proteinen, Lipiden und komplexen Kohlenhydraten (Polysaccharide) gehören Nukleinsäuren zu den vier Wichtigsten Arten von Makromolekülen, die für alle bekannten Lebensformen unerlässlich sind.

Chromosom ist ein DNA-Molekül, das das genetische Material (Genom) eines Organismus zum Teil oder zum gesamten Genom enthält: Innerhalb eukaryotischer Zellen (Tiere, Pflanzen, Pilze und Protisten) ist die DNA in lange Strukturen organisiert, die Chromosomen genannt werden. Vor der typischen Zellteilung werden diese Chromosomen im Prozess der DNA-Replikation dupliziert und stellen einen vollständigen Chromosomensatz für jede Tochterzelle bereit. Eukaryotische Organismen speichern den größten Teil ihrer DNA im Zellkern als Kern-DNA, und einige in den Mitochondrien als mitochondriale DNA oder in Chloroplasten als Chloroplasten-DNA.

Telomere

Telomer ist eine wichtige Region mit sich wiederholenden Nukleotidsequenzen an jedem Ende eines Chromosoms, die das Ende des Chromosoms vor Verschlechterung oder Fusion mit benachbarten Chromosomen schützt. Durch jede Zellteilung werden jedoch die Enden der Telomere verkürzt: Während der Chromosomenreplikation können die Enzyme, die DNA duplizieren, ihre Duplizierung nicht bis zum Ende eines Chromosoms fortsetzen, so dass bei jeder Duplizierung das Ende des Chromosoms verkürzt wird (dies liegt daran, dass die Synthese von Okazaki-Fragmenten RNA-Primer erfordert, die an dem nachgestellten Strang anhaften). Das bedeutet, dass jede Zellteilung (jedes Mal, wenn eine Zelle einer Mitose erfährt), die Telomere an den Enden jedes Chromosoms wieder verkürzen. Nach vielen Teilungen erreichen die Telomere eine kritische Länge, was dazu führt, dass die Zelle schließlich ihre Fähigkeit verliert, sich weiter zu teilen, um abgenutzte, beschädigte oder kranke Zellen zu ersetzen. Eine weitere Zellteilung wird unmöglich und die Zelle wird seneszierend. An diesem Punkt erreichte die Zelle ihre sogenannte Hayflick-Grenze.

Das Hayflick-Limit

Die Hayflick-Grenze oder das Hayflick-Phänomen ist die Häufigkeit, mit der sich eine normale menschliche Zellpopulation teilt, bevor die Zellteilung endet. Das Konzept der Hayflick-Grenze wurde 1961 vom amerikanischen Anatomen Leonard Hayflick am Wistar Institute in Philadelphia, Pennsylvania, USA entwickelt. Hayflick zeigte, dass eine normale menschliche fetale Zellpopulation zwischen 40 und 70 Mal in der Zellkultur aufgeteilt wird, bevor sie in eine Seneszenzphase eintritt. Die Alterung der Zellpopulationen scheint mit der gesamten physischen Alterung eines Organismus zu korrelieren.

Hayflick war auch der erste, der berichtete, dass nur Krebszellen unsterblich sind. Die zelluläre Seneszenz tritt in den meisten Krebszellen aufgrund der Expression eines Enzyms Telomerase nicht auf, wenn Telomerase Telomere ausdehnt / verhindert, dass die Telomere von Krebszellen sich verkürzen und ihnen auf diese Weise ein unendliches reproduktives Potenzial geben. Eine der vorgeschlagenen Behandlungen für Krebs ist die Verwendung von Telomerase-Inhibitoren in den Krebszellen, die die Wiederherstellung ihrer Telomere verhindern würden und es den Krebszellen ermöglichen, wie andere Körperzellen zu sterben.

Telomerase

Telomerase ist ein Ribonukleoprotein, das dem 3′ Ende der Telomere eine artabhängige Telomer-Wiederholungssequenz hinzufügt. Es ist ein Reverse-Transkriptase-Enzym, das sein eigenes RNA-Molekül (z.B. mit der Sequenz 3-CCCAAUCCC-5″ in Trypanosoma brucei) trägt, das als Vorlage verwendet wird, wenn es Telomere längt. Telomerase ist in Gameten und den meisten Krebszellen aktiv, fehlt aber normalerweise in den meisten somatischen Zellen oder bei sehr niedrigen Konzentrationen.

Telomerase stellt kurze DNA-Bits wieder her, die als Telomere bekannt sind, die sonst verkürzt werden, wenn sich eine Zelle über Mitose teilt. Unter normalen Umständen, wenn Telomerase fehlt, wenn sich eine Zelle rekursiv teilt, erreicht die Nachkommenirgendwanne irgendwann ihre Hayflick-Grenze, von der angenommen wird, dass sie zwischen 40 und 70 Zellteilungen liegt. An der Grenze werden die Zellen seneszierend und die Zellteilung stoppt.

Aber Telomerase ermöglicht es jedem Nachkommen, das verlorene Stück DNA zu ersetzen, so dass sich die Zelllinie teilen kann, ohne jemals die Grenze zu erreichen – so dass seneszente Zellen, die sonst postmitotisch werden und einer Apoptose unterzogen würden, die Hayflick-Grenze überschreiten und potenziell unsterblich werden, wie es bei Krebszellen oft der Fall ist.

Embryonale Stammzellen drücken Telomerase aus, die es ihnen ermöglicht, sich wiederholt zu teilen und das Individuum zu bilden. Bei Erwachsenen exprimiert sich Telomerase nur in Zellen, die sich regelmäßig teilen müssen, insbesondere in männlichen Spermien, aber auch in epidermalen Zellen, in aktivierten T-Zell- und B-Zell-Lymphozyten sowie in bestimmten adulten Stammzellen, aber in den meisten Fällen drücken somatische Zellen keine Telomerase aus.

Zirbeldrüse

Die Zirbeldrüse ist eine kleine endokrine Drüse im Gehirn der meisten Wirbeltiere. Es befindet sich im Epithalamus, in der Nähe des Zentrums des Gehirns, zwischen den beiden Hemisphären, versteckt in einer Nut, wo die beiden Hälften des Thalamus verbinden. Die Zirbeldrüse ist eines der neuroendokrinen sekretorischen Umgehungsorgane, in denen es nicht die Blut-Hirn-Schranke auf Kapillarebene gibt.

Die primäre Funktion der Zirbeldrüse ist es, Melatonin zu produzieren, das verschiedene Funktionen im zentralen Nervensystem hat, von denen die wichtigste ist, Schlafmuster zu modulieren. Die Zirbeldrüse produziert auch Polypeptid Epithalamin, das Zellen im Körper stimuliert, um ein Telomerase-Enzym zu produzieren, das Telomere an den Enden von Chromosomen in ihrer DNA ausdehnt. Dies führt letztlich zu einer Verlangsamung der Alterung der Zellpopulationen.

Epitalon Geschichte

Epitalon wurde von dem russischen Wissenschaftler und Gerontologen Professor, Doktor der Medizinischen Wissenschaften Vladimir Khavinson von St. Petersburg Institut für Bioregulation und Gerontologie, dessen Forschung konzentriert sich auf die Entwicklung von Peptid-Präparate verwendet, um die Funktion in verschiedenen Organen wiederherzustellen, um zu verhindern und umzukehren den Alterungsprozess. Epitalon wurde als aktiver Bestandteil eines Rinder-Zirbendrüsenextrakts (bekannt als Epithalamin) identifiziert.

Niedrigmolekulare Peptide, die aus der Zirbeldrüse und Epithalamin von Tieren isoliert wurden, wurden in verschiedenen biologischen Modellen untersucht. Die meisten durchgeführten wissenschaftlichen Studien und klinischen Studien von Epitalon und Epithalamin wurden gerade von bereits erwähnten St. Petersburg Institut für Bioregulation und Gerontologie in Russland durchgeführt, in erster Linie von Professor Vladimir Khavinson überwacht, der an dieser Forschung bereits seit über 35 Jahren beteiligt ist, und hat Verdienste nicht nur bei der Entdeckung von Epitalon, sondern auch in seiner hochentwickelten wissenschaftlichen und klinischen Überprüfung. Während dieser Zeit wurde Epitalon in klinischen Studien an Tieren und Menschen ausgiebig untersucht und ist heute eines der besten wissenschaftlich untersuchten Peptide.

Wissenschaftliche Studien, klinische Studien und Epitalon-Ergebnisse

Wissenschaftliche Studien an Tieren:

Eine In-vivo-Studie an alternden Mäusen fand heraus, dass die Epitalonbehandlung die Inzidenz von Chromosomenaberrationen signifikant reduzierte, sowohl bei Wildtypmäusen als auch bei Mäusen, die durch einen beschleunigten alternden Phänotyp gekennzeichnet sind, der mit einer Zunahme der Telomerlänge übereinstimmt.

Eine weitere Studie an alternden Ratten fand heraus, dass Epitalon die Aktivitäten der antioxidativen Enzyme Superoxiddismutase, Glutathionperoxidase und Glutathion-S-Transferase erhöhte. Bei männlichen Ratten erhöhte Epithalamin die Gesamtantioxid-Kapazität um 36 % und die Superoxiddismutase (SOD, ein starkes endogenes Antioxidans) um 19 %. Oxidativer Stress, der auftritt, wenn der Körper ein Defizit an Antioxidantien hat, um den Auswirkungen freier Radikale entgegenzuwirken (schädliche Moleküle, denen Elektronen fehlen), spielt eine ursächliche Rolle bei vielen Krankheiten, einschließlich Herzerkrankungen, Krebs, Diabetes und sogar neurodegenerativen Erkrankungen wie Alzheimer und Parkinson. Eines der potentesten endogenen Antioxidantien, die vom Körper produziert werden, ist Melatonin. Epitalon antioxidative Wirkung wird angenommen, dass zum Teil aufgrund seiner Fähigkeit, Melatonin-Produktion sowie Mechanismen außer durch die Wirkung von Melatonin zu stimulieren.

Epitalon reduzierte die Anzahl der spontanen Tumoren und die Anzahl der Metastasen bei Mäusen, die in einem Experiment an einjährigen weiblichen C3H/He-Mäusen spontane Tumoren entwickelten, und es wird spekuliert, dass sie onkostatische und antimetastatische Eigenschaften haben.

In einer Studie an Hühnern, die einer neonatalen Hypophysektomie und anschließender Reifung ausgesetzt waren, förderte Epitalon die Wiederherstellung der morphologischen Strukturen des Thymus sowie die Struktur und Funktion der Schilddrüse. Epitalon scheint die Proliferation von Lymphozyten im Thymus zu erhöhen, was die Produktion von Interferon-Gamma durch T-Zellen erhöhen soll. Eine weitere Studie an alternden Ratten zeigte eine Verlängerung der Lebensdauer von Ratten, die einer konstanten Beleuchtung oder einem für nördliche Regionen typischen natürlichen Lichtschema ausgesetzt waren.

Wissenschaftliche Studien am Menschen:

    • In klinischen Studien am Menschen erhöhten Epitalon und Epithalamin sowohl die Telomerlängen in den Blutzellen von Patienten im Alter von 60-65 und 75-80 Jahren signifikant, und ihre Wirksamkeit war mit einander vergleichbar.

    • Epitalon und Epithalamin scheinen die Melatoninsekretion durch die Zirbeldrüse sowohl bei gealterten Affen als auch beim Menschen wiederherzustellen.

    • Eine klinische Studie am Menschen, die an einer Probe von Retinitis pigmentosa-Patienten durchgeführt wurde, ergab, dass Epitalon in 90% der Fälle in der behandelten Gruppe eine positive klinische Wirkung erzeugte.

    • In einer anderen klinischen Studie am Menschen, die an einer Probe von Lungentuberkulose-Patienten durchgeführt wurde, schien Epitalon bereits bestehende strukturelle Aberrationen von Chromosomen im Zusammenhang mit telomeren Abbau nicht zu korrigieren, sondern schien eine schützende Wirkung gegen die zukünftige Entwicklung zusätzlicher chromosomaler Aberrationen auszuüben.

    • Eine humane prospektive Kohortenstudie an einer Stichprobe von 266 Personen über 60 Jahren zeigte, dass die Behandlung mit Epithalamin, der Zirbeldrüsenextrakt, auf dem Epitalon basiert, führte in den folgenden 6 Jahren zu einer 1,6-1,8-fachen Senkung der Sterblichkeit, zu einer 2,5-fachen Senkung der Sterblichkeit in Kombination mit Thymulin und einer 4,1-fachen Senkung der Sterblichkeit in Kombination mit Thymulin und jährlich verabreichter statt nur einmal zu Studienbeginn.

    • Eine weitere prospektive Kohortenstudie an einer Stichprobe von 79 koronaren Patienten über 12 Jahre ergab verbesserte Metriken der körperlichen Ausdauer, des zirkadianen Rhythmus und des Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsels in der behandelten Gruppe im Vergleich zur Kontrollgruppe nach 3 Jahren halbjährlicher Epithalamin-Behandlungen sowie einer um 50 % niedrigeren Kardiokardiomortalität, einer um 50 % niedrigeren Rate von Herz-Kreislauf-Versagen und schweren Atemwegserkrankungen. und eine um 28 % niedrigere Gesamtsterblichkeitsrate.

    • Die Dehnung der Telomere durch Epitalon reichte aus, um die Hayflick-Grenze in einer Zellkultur menschlicher fetaler Fibroblastenzellen zu überschreiten, wodurch ihr proliferatives Potenzial von der Beendigung beim 34. Durchgang in der Kontrollzellpopulation bis zum 44. Durchgang in der behandelten Zellpopulation erweitert wurde, während die Längen ihrer Telomere auf Werte erhöht wurden, die mit denen von Zellen in der ursprünglichen Kultur vergleichbar sind.

    • Epitalon induziert eine Dekondensation von Heterochromatin in der Nähe der Zentromere in kultivierten Lymphozyten, die aus Proben von Menschen im Alter von 76 bis 80 Jahren stammen.

    • Epitalon scheint die Synthese des MMP9-Proteins in vitro in alternden Hautfibroblasten zu hemmen.

Wissenschaftlich untersuchter möglicher Nutzen von Epitalon

    • Verlangsamt die Alterung der Zellpopulationen durch Stimulierung der Erneuerung und Dehnung von Telotoren an den Enden von Chromosomen in der DNA

    • Verlangsamung des Alterns / Anti-Aging-Effekt, Verjüngung

    • Prävention von Krebs und altersbedingten Erkrankungen

    • Stellt die Melatoninproduktion durch die Zirbeldrüse wieder her und normalisiert sie

    • Starke antioxidative Eigenschaften, schützt vor oxidativem Stress, wirkt gegen die Auswirkungen freier Radikale

    • Erhöht die Aktivitäten der antioxidativen Enzyme Superoxiddismutase, Glutathionperoxidase, und Glutathion-S-Transferase

    • Reduziert Lipidoxidation und ROS (reaktive Sauerstoffspezies) zusammen mit der Normalisierung der T-Zellfunktion (erhöht die Interferon-Gamma-Produktion durch T-Zellen)

    • Besserer, tieferer Schlaf und seine Qualität

    • Verbessert die Metriken der körperlichen Ausdauer, zirkadianen Rhythmus, und Kohlenhydrat- und Lipidstoffwechsel

    • Gesündere Haut, hemmt die Synthese des MMP9-Proteins in vitro in alternden Hautfibroblasten

    • Positive klinische Wirkung bei Retinitis pigmentosa Krankheit

Epitalon mögliche Nebenwirkungen

Durchgeführte wissenschaftliche Studien und klinische Studien haben bisher keine signifikanten Nebenwirkungen, unerwünschte oder toxische Wirkungen bei der Untersuchung des Epitalonpeptids gezeigt.

Häufig gestellte Fragen zu Epitalon

Wofür wird Epitalon angewendet?

Epitalon wird verwendet, um die natürliche Produktion von Telomerase zu erhöhen, einem natürlichen Enzym, das Zellen hilft, Telomere zu reproduzieren, die die schützenden Teile unserer DNA sind. Dies führt letztlich zu einer Verlangsamung der Alterung der Zellpopulationen, und die Alterung der Zellpopulationen korreliert mit der gesamten physischen Alterung eines Organismus. Jedoch, epitalone kann auch verwendet werden, um Melatoninspiegel wiederherzustellen und zu normalisieren oder vor zelloxidativem Stress zu schützen.

Kann Epitalon das Altern verlangsamen?

Wissenschaftliche Forschung und durchgeführte klinische Studien haben gezeigt, dass Epitalon die Alterung verlangsamt und starke Anti-Aging-Eigenschaften hat.

Kann Epitalon Krebs vorbeugen?

Ja, Epitalon hat die Fähigkeit, Krebs zu verhindern.

Kann Epitalon den Schlaf verbessern?

Ja, Epitalon unterstützt und normalisiert die Produktion von Melatonin, was zu einem besseren und tieferen Schlaf führt.

Wie verabreichen Sie Epitalon?

Epitalon wird in der Regel durch intravenöse, intramuskuläre oder transdermale / subkutane Injektion (unter der Haut, durch die Haut) verabreicht. Die orale Verabreichung ist nicht wirksam, da die Peptide im Magen-Darm-Trakt abgebaut / geklammert werden. Das bedeutet: Sie können den Magen-Darm-Trakt nicht im funktionellen und intakten Zustand passieren, bis hin zum Blutkreislauf, um ihre Wirkung auszuüben.

Wo kann ich Epitalon kaufen?

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Hat Epitalon Nebenwirkungen?

Klinische Studien haben bisher keine signifikanten Nebenwirkungen, unerwünschte oder toxische Wirkungen gezeigt, als Epitalon verwendet wurde.

Epitalon Dosierung

In den wissenschaftlichen Studien und klinischen Studien durchgeführt, die optimale Dosis von Epitalon wird oft als 5 – 10 mg täglich berichtet, über einen Zeitraum von 10-20 Tagen. Die Häufigkeit der Verabreichung ist eine Injektion pro Tag bei niedrigeren Dosen und zwei Injektionen pro Tag bei höheren Dosen, die zwischen Morgens und Abend aufgeteilt werden können. Jedem Gebrauchsverlauf sollte eine Pause von 4-6 Monaten folgen, bevor der Kurs wiederholt wird.

Übersicht

Synthetisches Tetrapeptid Epitalon ist ein Aktivator der Telomerase-Produktion. Telomerase hilft Zellen, Telomere zu erneuern, die die wesentlichen „Schutzteile“ unserer DNA sind, was schließlich zu einer Verlangsamung des Alterungsprozesses führt. Epitalon wurde von dem russischen Wissenschaftler und Gerontologen Professor, Doktor der Medizinischen Wissenschaften Vladimir Khavinson von St. Petersburg Institut für Bioregulation und Gerontologie entdeckt und entwickelt. Epitalon wurde in klinischen Studien an Tieren und Menschen ausgiebig untersucht. Wissenschaftliche Forschungen und durchgeführte klinische Studien haben gezeigt, dass Epitalon die Alterung der Zellpopulationen verlangsamt, eine starke Anti-Aging-Wirkung und antioxidative Eigenschaften hat, hilft, vor Krebs und altersbedingten Krankheiten zu schützen, normalisiert die Melatonin-Produktion durch die Zirbeldrüse und bietet hochwertigen Schlaf.

Zusätzliche Information

Synonyms

Epitalon, Epithalon, Ala-Glu-Asp-Gly, L-Alanyl-L-Glutamyl-L-Aspartyl-Glycin, UNII-O65P17785G, Epithalonacetat, Epithalon TetraPeptid

Catalogue number

EPT-80954309

Molecular formula

C14H22N4O9

Molecular weight

390,349 g/mol

Amino acid sequence

Ala-Glu-Asp-Gly

CAS Number

307297-39-8

InChI Key

HGHOBRRUMWJWCU-FXQIFTODSA-N

Density

1,466 bis 0,06 g/cm3 (voraussichtlich)

Pka

3,16 bis 0,10 (Voraussichtlich)

Boiling point

959,8 bis 65,0 °C (voraussichtlich)

Amount of active substance

10 mg

Purity

> 98%

Format

Sterilgefiltertes weißes lyophilisiertes gefriergetrocknetes Pulver

Formulation

Das Protein/Peptid wurde ohne Zusatzstoffe lyophilisiert

Source

Synthetische

Stability and storage

Stabil bei Raumtemperatur für 3 Wochen. Empfohlene Langzeitlagerung, die unter -18 °C getrocknet wird, bei Rekonstitution Peptid sollte bei 4°C zwischen 3-10 Tagen gelagert werden.

Solubility

Empfohlen zur Rekonstituieren des lyophilisierten Peptids in 18M-cm sterilem Wasser (nicht weniger als 100 g/ml)

Restrictions

Verkauft nur für die wissenschaftliche Forschung

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