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AICAR

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AICAR Chemische Definition

AICAR (5-Aminoimidazol-4-carboxamide-1–D-Ribofuranosid; oder oft auch AICA Ribonukleotid genannt) ist ein synthetisches Analogon von Adenosinmonophosphat (AMP), das die AMP-abhängige Proteinkinase (AMPK) Aktivität stimuliert. AICAR hat die chemische Formel C9H15N4O8P und die Molmasse 338.213 g’mol‚1. Das AMPK-stimulierende AICAR wird in einem Labor synthetisiert und in präklinischen Forschungen und klinischen Studien am Menschen als therapeutisches Mittel zur Behandlung bestimmter Stoffwechselstörungen beim Menschen bewertet.

AICAR chemische Struktur
Chemische Struktur von AICAR (AICA ribonukleotid)

Adenosinmonophosphat und AMP aktivierte Proteinkinase

Nukleotide sind Moleküle, die aus einer Nukleosid- und einer Phosphatgruppe bestehen, sie sind die Grundbausteine von DNA und RNA und spielen auch eine zentrale Rolle im Stoffwechsel auf einer fundamentalen, zellulären Ebene. Nukleotid Adenosinmonophosphat (AMP; auch bekannt als 5′-Adenylsäure) ist eine Substanz, die auf natürliche Weise vom Körper produziert wird, die aus einer Phosphatgruppe, der Zuckerribose und dem Nukleobase-Adenin besteht; es ist ein Ester von Phosphorsäure und dem Nukleosid Adenosin. Adenosin-Monophosphat spielt eine wichtige Rolle in vielen zellulären Stoffwechselprozessen, interkonvertiert in ADP und/ oder ATP. AMP ist auch ein Bestandteil der Synthese von RNA.

AMP aktivierte Proteinkinase (AMPK; 5′ Adenosin monophosphat-aktivierte Proteinkinase) ist ein Enzym und Protein, das den Stoffwechsel auf vielfältige Weise reguliert. AMPK fungiert als Energieregler und wird während des Trainings oder anderer Umstände aktiviert, die zelluläre Energie verbrauchen. Es spielt eine Rolle in der zellulären Energie Homöostase, weitgehend Glukose und Fettsäure Aufnahme und Oxidation zu aktivieren, wenn zelluläre Energie niedrig ist. AMPK wird in einer Reihe von Geweben exprimiert, einschließlich der Leber, Gehirn, und Skelettmuskel. Als Reaktion auf die Bindung von AMP und ADP ist die Nettowirkung der AMPK-Aktivierung die Stimulation der Leberfettsäureoxidation, Ketogenese, Stimulation der Skelettmuskelfettsäureoxidation und Glukoseaufnahme, Hemmung der Cholesterinsynthese, Lipogenese und Triglyceridsynthese, Hemmung der Adipozytenlipogenese, Hemmung der Adipozyten-Lipolyse und Modulation der Insulin-Sekretion durch Pankreatik.

Es gibt viele Umstände, die AMPK natürlich aktivieren, einschließlich Hypoxie (niedriger Sauerstoffgehalt während des Trainings oder in der Höhe), Hypoglykämie (niedriger Blutzucker mit Bewegung oder Fasten), die Verwendung von zellulärer Energie während der Muskelkontraktion, und alles, was die Energieerzeugung in den Zellen stört. Die Auswirkungen der Aktivierung von AMPK sind extrem komplex, da es in so vielen verschiedenen Stoffwechselwegen des Körpers beteiligt ist.

AICAR Geschichte

AICAR wurde erstmals in den 1980er Jahren als Methode zur Erhaltung des Blutflusses zum Herzen während der Operation verwendet. Derzeit, AICAR wurde auch als eine mögliche Behandlung für Diabetes durch die Erhöhung der metabolischen Aktivität von Geweben durch die Änderung der körperlichen Zusammensetzung der Muskeln gezeigt.

AICAR als Schutz und Behandlung von Myokardischämie

AICAR wurde klinisch zur Behandlung und zum Schutz vor ischämischen Verletzungen im Herz angewendet.

Was ist Myokardischämie? Myokardiale Ischämie (auch Herzischämie genannt) tritt auf, wenn der Blutfluss zu Ihrem Herzen reduziert wird, wodurch verhindert wird, dass der Herzmuskel genügend Sauerstoff erhält. Der reduzierte Blutfluss ist in der Regel das Ergebnis einer teilweisen oder vollständigen Verstopfung der Herzarterien (Koronararterien). Myokardiale Ischämie reduziert die Fähigkeit des Herzmuskels, Blut zu pumpen. Eine plötzliche, schwere Verstopfung einer Herzschlagader kann zu einem Herzinfarkt führen. Myokardiale Ischämie kann auch schwere abnormale Herzrhythmusstörungen verursachen. Die Behandlung von Myokard-Ischämie beinhaltet die Verbesserung der Durchblutung des Herzmuskels. Die Behandlung kann Medikamente, ein Verfahren zum Öffnen blockierter Arterien (Angioplastie) oder Bypass-Chirurgie umfassen.

AICAR, Forschung und medizinische Nutzung

Eine kurze Periode der koronaren arteriellen Okklusion gefolgt von Reperfusion vor längerer Ischämie wird als Vorbedingung bezeichnet. Es hat sich gezeigt, dass dies schützend ist. Die Vorbedingung vor dem Myokardinfarkt kann den Zelltod verzögern und eine größere Rettung des Myokards durch Reperfusionstherapie ermöglichen.

AICAR hat sich gezeigt, dass das Herz kurz vor oder während der Ischämie vorkondition. AICAR löst einen vorkonditionierten entzündungshemmenden Zustand aus, indem es die NO-Produktion aus endotheliader Stickstoffmonoxid-Synthase erhöht. Wenn AICAR 24 Stunden vor der Reperfusion verabreicht wird, verhindert es postischämische Leukozyten-Endothel-Zell-Klebstoff-Wechselwirkungen mit erhöhter NO-Produktion. Die AICAR-abhängige Vorkonditionierung wird auch durch einen ATP-empfindlichen Kaliumkanal und einen Hemeoxygenase-abhängigen Mechanismus vermittelt. Es erhöht die AMPK-abhängige Rekrutierung von ATP-empfindlichen K-Kanälen zum Sarcolemma, wodurch die mögliche Dauer der Wirkung verkürzt und Kalziumüberlastung während der Reperfusion verhindert wird. Die Abnahme der Kalziumüberlastung verhindert die Entzündungsaktivierung durch ROS. AICAR erhöht auch die AMPK-abhängige Glukoseaufnahme durch Translokation von GLUT-4, was für das Herz während der postischämischen Reperfusion von Vorteil ist. Der Anstieg der Glukose während der AICAR-Vorbedingung verlängert die Zeit für die Vorkonditionierung von bis zu 2 Stunden bei Kaninchen und 40 Minuten beim Menschen, der sich einer koronaren Ligatur unterzieht.

Als Ergebnis reduziert AICAR die Häufigkeit und Größe von Myokardinfarten bis zu 25% beim Menschen, was eine verbesserte Durchblutung zum Herzen ermöglicht. Auch die Behandlung mit AICAR hat gezeigt, dass das Risiko eines frühen Todes zu verringern und die Genesung nach der Operation von einer ischämischen Verletzung zu verbessern.

AICAR-Effekt auf die Leistung

AMP aktivierte Proteinkinase (AMPK) einmal von AICAR aktiviert, arbeitet, um Energie mehr zur Verfügung zu stellen. Zum Beispiel, Es erhöht den Einsatz von Fett für Energie und bewirkt, dass Zellen mehr Mitochondrien machen (die Energiezentren der Zellen oder Energieschöpfer). AMP aktivierte Proteinkinase stellt grundsätzlich sicher, dass die verschiedenen Gewebe im Körper nicht die Energie ausgehen. Trotz der starken Stimulation von Stoffwechselprozessen im Körper ist AICAR in der Lage, enorme Leistungssteigerung, bis zu unglaublichen 40-50% im Vergleich zu herkömmlichen Ausdauerleistungen: Ronald M. Evans und Kollegen vom Howard Hughes Medical Center und salk Institute führten im Jahr 2000 eine Reihe von Experimenten mit AICAR durch, und in diesen Studien fanden sie heraus, dass Mäuse, die AICAR erhielten, 44% weiter laufen konnten, auch ohne Training.

AICAR als leistungssteigerndes Medikament & Doping

Im Jahr 2009 vermutete die französische Anti-Doping-Agentur, dass AICAR bei der Tour de France 2009 wegen seiner angeblichen leistungssteigernden Eigenschaften eingesetzt worden war. Seit Januar 2011 ist AICAR offiziell eine verbotene Substanz im Welt-Anti-Doping-Kodex, und die Standardwerte bei Elite-Athleten wurden festgelegt, um Testergebnisse zu interpretieren. AICAR ist immer noch experimentelle Verbindung, die noch nicht für den therapeutischen Einsatz beim Menschen zugelassen ist und sollte nicht von jedem Athleten verwendet werden.

Wissenschaftlich untersuchter möglicher Nutzen von AICAR

    • AICAR wurde klinisch zur Behandlung und zum Schutz vor ischämischen Verletzungen
    • AICAR kann die Häufigkeit und Größe von Myokardinfarten bei Menschen um bis zu 25 % reduzieren
    • Pharmakologische Aktivierung von AMPK durch AICAR verringert Gewebeherzverletzungen und schützt die mitochondriale Struktur in Kardiomyozyten (Herzmuskelzellen)
    • AICAR hat eine starke Fähigkeit, Stoffwechselstörungen und Krankheiten beim Menschen zu behandeln (inkl. Diabetes)
    • AICAR ist in der Lage, die Leistung enorm zu steigern, bis zu unglaublichen 40-50% im Vergleich zu herkömmlichen Ausdauerleistungen

AICAR mögliche Nebenwirkungen

    • Zu viel Aktivierung von AMPK, oder Aktivierung im falschen Gewebe, kann schwerwiegende Nebenwirkungen verursachen, einschließlich Neurodegeneration, oder verhindern, dass Zellen teilen
    • Die Anhäufung von natürlich vorkommenden AICAR (Adenosinmonophosphat – AMP) im Körper ist auch mit Stoffwechselstörungen beim Menschen verbunden
    • AICAR ist immer noch nicht ausreichend erforscht und andere Nebenwirkungen und Risiken im Zusammenhang mit seiner Verwendung sind möglich

Häufig gestellte Fragen zu AICAR

Was ist AICAR?

AICAR ist ein synthetisches Analogon von Adenosinmonophosphat, einer Substanz, die auf natürliche Weise vom Körper produziert wird. Adenosinmonophosphat spielt eine wichtige Rolle in vielen zellulären Stoffwechselprozessen, interkonvertiert in ADP und/oder ATP, es ist auch ein Bestandteil in der Synthese von RNA.

Was macht AICAR?

AICAR stimuliert die AMP-abhängige Proteinkinase (AMPK) was zur Stimulation der Leberfettsäureoxidation, Ketogenese, Stimulation der Skelettmuskelfettsäureoxidation und Glukoseaufnahme, Hemmung der Cholesterinsynthese, Lipogenese und Triglyceridsynthese, Hemmung der Adipozytenlipogenese, Hemmung der Adipozytenlipolyse und Modulation der Insulinsekretion durch Pankreas-Betazellen führt.

Kann AICAR Leistung und Ausdauer steigern?

AICAR durch Aktivierung der AMP-aktivierten Proteinkinase (AMPK) ist in der Lage, die Leistung enorm zu steigern, bis zu unglaublichen 40-50% im Vergleich zu herkömmlichen Ausdauerleistungen.

Wofür wird AICAR angewendet?

AICAR wurde klinisch zur Behandlung und zum Schutz vor ischämischen Verletzungen im Herz angewendet. Das Medikament wurde zum ersten Mal in den 1980er Jahren als Methode verwendet, um den Blutfluss zum Herzen während der Operation zu erhalten. Derzeit, AICAR wurde auch als eine mögliche Behandlung für Diabetes durch die Erhöhung der metabolischen Aktivität von Geweben durch die Änderung der körperlichen Zusammensetzung der Muskeln gezeigt.

Ist AICAR sicher?

AICAR wurde klinisch am Menschen für eine Vielzahl von Bedingungen getestet. „Es wurde festgestellt, dass es ein ziemlich sicheres Medikament ist, zumindest in den Dosen, die wir benutzten“, sagte der Chemiker Paul Laikind, der es in den 1980er Jahren als Mittel zur Erhaltung des Blutflusses zum Herzen während der Operation testete. Aber AICAR ist immer noch experimentelle Verbindung, die weitere Überprüfung erfordert und andere Nebenwirkungen und Risiken im Zusammenhang mit seiner Verwendung sind möglich.

Wie aktiviert Aicar AMPK?

AICAR ist ein Adenosinmonophosphat (AMP) analog in Zellen von Adenosin-Transporter aufgenommen und Phosphoryliert durch Adenosin-Kinase. Ähnlich wie bei zellulären AMP bindet AICAR an Standort 3 auf der AMPK-Untereinheit.

Was ist AMPK-Enzym?

AMP aktivierte Proteinkinase (AMPK) ist ein Enzym und Protein, das den Stoffwechsel auf vielfältige Weise reguliert. AMPK fungiert als Energieregler und wird während des Trainings oder anderer Umstände aktiviert, die zelluläre Energie verbrauchen. Es spielt eine Rolle in der zellulären Energie Homöostase, weitgehend Glukose und Fettsäure Aufnahme und Oxidation zu aktivieren, wenn zelluläre Energie niedrig ist.

Wie aktivieren Sie AMPK natürlich?

Es gibt viele Umstände, die AMPK natürlich aktivieren, einschließlich Hypoxie (niedriger Sauerstoffgehalt während des Trainings oder in der Höhe), Hypoglykämie (niedriger Blutzucker mit Bewegung oder Fasten), die Verwendung von zellulärer Energie während der Muskelkontraktion, und alles, was die Energieerzeugung in den Zellen stört. Die Auswirkungen der Aktivierung von AMPK sind extrem komplex, da es in so vielen verschiedenen Stoffwechselwegen des Körpers beteiligt ist.

Aktiviert Übung AMPK?

AMPK wird durch niedrigen Energiestatus (erhöhte SAMP/ADP: ATP) wie während des Trainings aktiviert und reguliert Denkstoffwechsel und Energiehomöostase durch Abschalten der ATP-Konsumwege (Fettsäure- und Cholesterinsynthese) und Einschalten von ATP-Erzeugungsprozessen (Glukoseaufnahme und Fettsäureoxidation).

Hilft AMPK Ihnen beim Abnehmen?

Die Steigerung der AMPK-Aktivität führt zu einem gesünderen Stoffwechselzustand, der zu einer geringeren Fettproduktion führen kann.

Wie aktivieren Sie AMPK-Level?

AMP-aktivierte Proteinkinase, oder AMPK, ist als Master-Regulator des Stoffwechsels bekannt. Zellen aktivieren AMPK, wenn sie energiearm sind, und AMPK wird im ganzen Körper nach dem Training oder während der Kalorienrestriktion aktiviert.

Was ist der Unterschied zwischen AICAR und GW1516?

Während AICAR analog zu natürlich produzierter Substanz im Körper Adenosinmonophosphat (AMP) und einem PPAR-Delta AMPK-Achsenagonisten ist, ist GW-1516 eine voll synthetisch entwickelte Substanz und ein PPAR-Delta-Agonist.

Ist AICAR eine offiziell verbotene Substanz im Sport?

Seit Januar 2011 ist AICAR eine offiziell verbotene Substanz gemäß dem Welt-Anti-Doping-Kodex. Für Spitzensportler wurden Standardwerte festgelegt, um die Testergebnisse zu interpretieren.

AICAR Dosierung

In wissenschaftlichen und klinischen Studien, die Dosis von AICAR wird oft als 10-20 mg / kg Körpergewicht pro Tag mit minimalen Nebenwirkungen berichtet. Extrem hohe Dosen und Überdosierungen von AICAR können gefährlich sein, da sie den Blutfluss zum Herzen beeinflussen können.

Zusätzliche Information

Synonyms

5-Aminoimidazol-4-Carboxamid Ribonukleotid, AICA Ribonukleotid, Aminoimidazol carboxamide ribonukleotid, ZMP, 5-Amino-1—D-Ribofuranosyl-Imidazol-4-carboxamid, 1-(5'-phosphoribosyl)-5-amino-4-imidazolecarboxamid

Catalogue number

AIC-69535765

CAS Number

3031-94-5

Molecular formula

C9H15N4O8P

Molecular weight

338.213 g/mol

Super Class

Nukleoside, Nukleotide und Analoga

Amount of active substance

50 mg

Purity

> 98%

Format

Sterilgefiltertes weißes lyophilisiertes gefriergetrocknetes Pulver

Formulation

Das Protein/Peptid wurde ohne Zusatzstoffe lyophilisiert

Source

Synthetische

Stability and storage

Stabil bei Raumtemperatur für 3 Wochen. Empfohlene Langzeitlagerung, die unter -18 °C getrocknet wird, bei Rekonstitution Peptid sollte bei 4°C zwischen 3-10 Tagen gelagert werden.

Solubility

Empfohlen zur Rekonstituieren des lyophilisierten Peptids in 18M-cm sterilem Wasser (nicht weniger als 100 g/ml)

Restrictions

Verkauft nur für die wissenschaftliche Forschung

Bewertungen

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