OSTARINE (MK-2866) Sarm

Ostarine (MK-2866) beskrivelse

Ostarine (også markeret som MK-2866, Enobosarm og GTx-024) er en oral, ikke-steroide og selektiv androgenreceptormodulator (SARM), der blev udviklet til behandling af tilstande som muskelsvind og osteoporose (en sundhedstilstand, der svækker knoglerne). I en fase 2a-undersøgelse viste Ostarine sig at øge magert kropsmasse, mindske fedtmasse og at beskedent forbedre den homeostatiske modelvurdering (HOMA), et mål for insulinfølsomhed. Det er den mest og bedst klinisk testede SARM til dato. Ostarine har kemisk formel C ₁₉ H ₁₄ F ₃ N ₃ O ₃ , molekylvægt 389,33 g.mol ⁻¹ og forlænget eliminationshalveringstid 24 timer.

Ostarine historie og udvikling

Ostarine blev udviklet af GTx, Inc. til behandling af tilstande, såsom muskelsvind og osteoporose. Virksomheden har investeret ca. $ 35 millioner i sin udvikling.

I august 2011 var der et dobbeltblindet, placebokontrolleret fase II-forsøg, der fokuserede på ældre mænd og postmenopausale kvinder. I denne undersøgelse viste Ostarine statistisk signifikante forbedringer i den totale magre kropsmasse og fysiske funktion uden androgene negative bivirkninger (som normalt forekommer ved steroidbehandling).

I august 2013 meddelte GTx, at Ostarine havde undladt i to fase III kliniske forsøg at behandle spild hos mennesker med lungekræft. De sagde også, at det er planlagt at forfølge godkendelse af Ostarine i Europa.

I 2016 begyndte GTx fase II-forsøg for at se, om Ostarine muligvis var effektiv til behandling af urininkontinens hos kvinder, men disse undersøgelser mislykkedes i 2018 for at nå deres primære endepunkt i ASTRID-testen.

Ostarine hjælper med at opnå betydelige muskelgevinster

I 2006 blev der udført et 12-ugers dobbeltblindet, placebokontrolleret klinisk fase II-forsøg for at evaluere Ostarine hos 120 raske ældre mænd (> 60 år) og postmenopausale kvinder. Det primære endepunkt var total magert kropsmasse vurderet ved røntgenabsorptiometri med dobbelt energi, og sekundære endepunkter inkluderede fysisk funktion, kropsvægt, insulinresistens og sikkerhed. Ostarine-behandling resulterede i dosisafhængige stigninger i den totale magre kropsmasse, der var statistisk signifikante (P< 0,001, 3 mg vs. placebo) og klinisk meningsfuld. Der var også signifikante forbedringer i fysisk funktion (P = 0,013, 3 mg vs. placebo) og insulinresistens (P = 0,013, 3 mg vs. placebo). Forekomsten af bivirkninger var ens mellem behandlingsgrupperne. Ostarine viste en dosisafhængig forbedring af den totale magre kropsmasse og fysiske funktion og blev godt tolereret. Denne undersøgelse konkluderede, at Ostarine kan være nyttigt til forebyggelse og behandling af muskeltab forbundet med kræft og andre kroniske sygdomme.

En klinisk undersøgelse udført i 2007-2008 undersøgte virkningerne af Ostarine på muskeltab og fysisk funktion hos kræftpatienter. 159 patienter blev analyseret for sikkerhed (placebo, n = 52; Ostarine 1 mg, n = 53; Ostarine 3 mg, n = 54). Den evaluerbare effektpopulation inkluderede 100 deltagere (placebo, n = 34; Ostarine 1 mg, n = 32; Ostarine 3 mg, n = 34). Sammenlignet med baseline blev der observeret signifikante stigninger i den totale magre kropsmasse efter dag 113 eller undersøgelsens afslutning i begge Ostarin-grupper (Ostarine 1 mg median 1,5 kg, interval -2 · 1 til 12 · 6, p = 0 · 0012; Ostarine 3 mg 1 · 0 kg, −4 · 8 til 11 · 5, p = 0 · 046). Ændring i total magert kropsmasse inden for placebogruppen (median 0 · 02 kg, interval –5 · 8 til 6 · 7) var ikke signifikant (p = 0 · 88). De mest almindelige alvorlige bivirkninger var ondartet progression i neoplasma (otte af 52 [15%] med placebo mod fem af 53 [9%] med Ostarine 1 mg versus syv ud af 54 [13%] med Ostarine 3 mg), lungebetændelse (to [4%] vs to [4%] vs tre [6%]) og febril neutropeni (tre [6% vs one [2%] vs ingen). Ingen af disse hændelser blev anset for at være relateret til studiemedicin. Både 1 mg og 3 mg Ostarine resulterede i stigninger i magert kropsmasse hos patienter med fremskreden kræft sammenlignet med baseline-målinger. Der blev ikke observeret nogen signifikante ændringer fra baseline hos patienter, der fik placebo. Bivirkningerne var generelt meget ens mellem grupperne og var i overensstemmelse med dem for patienter, der gennemgår kemoterapi.

Ostarine kan være nyttigt til behandling af diabetes

I den samme kliniske undersøgelse (i 2007-2008) reducerede Ostarine også signifikant fastende glukoseniveauer, og der blev observeret en tendens mod reduktion i blodinsulin. Disse virkninger resulterede i et fald i insulinresistens fra baseline i behandlingsgrupperne 1 mg og 3 mg beregnet baseret på HOMA-IR. Det bemærkes, at et sådant fald i insulinresistens svarede til det, der blev observeret med metformin og glipizid, lægemidler, der blev brugt til behandling af diabetes. Lave niveauer af testosteron hos mænd er forbundet med insulinresistens og type II-diabetes, mens testosteronbehandling er kendt for at forbedre metaboliske parametre. Denne observation kan have potentielle implikationer for brugen af Ostarine hos prædiabetiske eller diabetiske individer, som det ofte ses hos patienter med kronisk nyresygdom, kronisk obstruktiv lungesygdom eller metabolisk syndrom. Sammenlignet med placebo nedsatte Ostarine også total cholesterol, HDL og triglycerider.

Ostarine og bodybuilding

Svarende til anabolske steroider , Ostarine kan hjælpe med at opnå betydelige muskelgevinster. Imidlertid er dens sikkerhedsprofil betydeligt bedre sammenlignet med steroider. Ostarine har betydeligt færre farlige og uønskede bivirkninger, og de potentielle sundhedsrisici er mange gange lavere end dem, der kan være forårsaget af steroidbrug. Derfor bruges Ostarine ofte (misbrugt) af bodybuildere, atleter og mennesker, der forsøger at opnå en muskuløs figur, ønsker at opnå lignende resultater som ved brug af anabolske steroider, men ønsker også at eliminere / minimere mulige uønskede bivirkninger. Her finder vi det nødvendigt at understrege, at Ostarine ikke er et godkendt ernæringstilskud eller stimulerende middel for atleter. Det er en eksperimentelt stof der stadig undersøges, er dens langsigtede virkninger endnu ikke fuldt ud kendt, og der er behov for yderligere forskning. Husk, at Ostarine, som alle vores andre produkter, kun sælges til videnskabelig og forskningsklinisk brug.

Ostarine og doping

WADA (World Anti-Doping Agency) forbød alle selektive androgenreceptormodulatorer (inklusive Ostarine) allerede i 2008. Ostarine falder ind under kategorien S1 Anabolic Agent for forbudte stoffer i WADAs “Forbudte liste”. Der er mange kendte tilfælde af doping i sport med Ostarine blandt professionelle atleter, og antallet af positive tests på Ostarine er steget i de senere år.

Videnskabeligt undersøgt mulige fordele ved Ostarine

• • Betydelig og selektiv anabolsk virkning på muskler og knogler uden stærke androgene bivirkninger på andre organer
  • Kan hjælpe med at behandle alvorlige sygdomme forbundet med muskeltab
  • Kan hjælpe med behandling af osteoporose
  • Kan være nyttigt ved behandling af diabetes
  • Hjælper med at opbygge og vedligeholde muskelmasse
  • Øger knoglemineraltætheden
  • Reducerer glukoseniveauer og forbedrer insulinfølsomheden
  • Hjælper med at reducere overskydende fedt

Fordele ved Ostarine i forhold til anabolske-androgene steroider

• • Ostarine (MK-2866) er selektiv og primært rettet mod at virke i muskler og knogler. På grund af denne selektivitet, i modsætning til anabolske steroider, forårsager det ikke stærke androgene negative virkninger på andre organer
  • I lighed med anabolske steroider kan Ostarine hjælpe med at opnå betydelige muskelgevinster, men har betydeligt færre farlige og uønskede bivirkninger, og de potentielle sundhedsrisici er mange gange lavere end dem, der kan skyldes steroidbrug:
    • • Ostarine konverterer ikke til østrogener eller dihydrotestosteron
      • Ostarine forårsager ikke gynækomasti
      • Ostarine forårsager ikke væsentlig tilbageholdelse af vand og salte
      • Ostarine forårsager ikke øgede kortisol- og østrogenniveauer
      • Ostarine udgør ikke en tung belastning på leveren
      • Ostarine forårsager ikke forstørrelse af prostata
      • Ostarine forårsager ikke nyresygdom
      • Ostarine forårsager ikke acne og fedtet hud
      • Ostarine forårsager ikke hårtab og skaldethed
      • Ostarine forårsager ikke hævet ansigt
      • Ostarine forårsager ikke overskydende ansigts- eller kropshår (hirsutisme)
      • Ostarine forårsager ikke pludselige ændringer i humør
      • Ostarine forårsager ikke irritabilitet, nervøsitet, depression, rastløshed
      • Ostarine forårsager ikke aggression, eksplosivitet og psykologiske problemer
      • Ostarine er meget effektiv, når det administreres oralt (ingen injektioner nødvendige)

Ostarine kendte mulige bivirkninger og risici

• • Undertrykte niveauer af naturligt testosteron i kroppen
  • Kan øge risikoen for hjerteanfald og slagtilfælde (især hos ældre)
  • De langsigtede virkninger af Ostarine er ukendte

Ofte stillede spørgsmål om Ostarine (MK-2866)

Hvad er Ostarine MK-2866?

SARM Ostarine (MK-2866) er en oral, ikke-steroide og selektiv androgenreceptormodulator, der blev udviklet til behandling af tilstande som muskelsvind og osteoporose.

Hvad gør Ostarine?

Ostarine viste sig at øge magert kropsmasse, mindske fedtmasse og forbedre beskeden den homøostatiske modelvurdering (HOMA), et mål for insulinfølsomhed.

Hvad anvendes Ostarine til?

Ostarine kan hjælpe med at behandle alvorlige sygdomme forbundet med muskeltab og knogleskørhed. Men i øjeblikket er det en, der stadig er under efterforskning.

Bygger Ostarine muskler?

Resultaterne af udførte kliniske forsøg bekræftede, at Ostarine kan hjælpe med at øge muskelmassen, det har stærke anabolske egenskaber, og desuden virker det kun selektivt i væv, hvor det er nødvendigt, i muskler og knogler.

Har Ostarine stærke bivirkninger?

I kliniske studier udført syntes Ostarine at være sikker og veltolereret. Det er meget selektivt og binder kun til androgenreceptorer i kroppen, hvor det ønskes, i muskler og knogler. På grund af denne selektivitet er dens mulige bivirkninger også mange gange mildere, mindre talrige og mindre farlige sammenlignet med steroider.

Forårsager Ostarine gynækomasti?

Ostarine forårsager ikke gynækomasti, fordi det ikke interagerer med enzymer af aromatase.

Er Ostarine farligt for prostata?

Ostarine er kun selektivt til handling i muskler og knogler, omdannes ikke til dihydrotestosteron, og i modsætning til anabolske steroider udgør det ikke nogen risiko for prostata.

Forårsager Ostarine øget cortisolproduktion?

Ostarine påvirker ikke cortisolniveauer og øger ikke dets produktion i kroppen.

Er Ostarine forbudt i sport?

Ja, Ostarine falder ind under kategorien S1 Anabolic Agent for forbudte stoffer i WADAs “Forbudte liste”.

Sænker Ostarine testosteron?

Ostarine kan undertrykke produktionen og reducere niveauet af naturligt testosteron, men betydeligt mindre end nogle anabolske steroider. Virkningen på reduktionen af testosteronproduktion påvirkes også af dosisstørrelsen og længden af dens anvendelse.

Hvor sikker er Ostarine?

I kliniske undersøgelser udførte Ostarine en dosisafhængig forbedring i total magert kropsmasse og fysisk funktion og blev generelt godt tolereret. Det er den mest og bedst klinisk testede SARM til dato.

Forøger Ostarine DHT?

Ostarine omdannes ikke til østrogener og DHT. Fordi det ikke har en steroidstruktur, kan reduktase- og aromataseenzymer (som er ansvarlige for omdannelsen af androgener til DHT og østrogener) ikke være med.

Ostarine dosering

En hyppigt anvendt dosis i kliniske forsøg, der viste en signifikant stigning i magert kropsmasse, var 3 mg Ostarine dagligt. Blandt bodybuildere og brugere, der har brugt (misbrugt) Ostarine til at opbygge muskelmasse og opnå en muskulær figur, nævnes ofte flere gange højere doser i intervallet 10-30 mg Ostarine om dagen i forskellige onlinefora og internetdiskussioner. På grund af Ostarines lange halveringstid er en dosis om dagen nok.

Vi understreger, at Ostarine ikke er et godkendt ernæringstilskud eller stimulerende middel til atleter. Det er et eksperimentelt stof der stadig undersøges, og det er ikke sikkert, at alle bivirkningerne er kendt. Husk, at Ostarine, som alle vores andre produkter, kun sælges til videnskabelig og forskningsklinisk brug.