MOD GRF (1-29)

MOD GRF (1-29)

Peptidfrigivelsesfaktor (1-29) (forkortet GRF (1-29) eller også kendt under det standardiserede navn Sermorelin) er det “korteste fuldt funktionelle fragment” af endogent peptidhormon Væksthormonfrigivende hormon (GHRH; somatocrinin ). Mere specifikt er det et fragment af aminosyrekæden af GHRH, som består af dets aminosyrer i stilling 1-29.

Det Mod GRF (1-29) peptid (også kendt som Modificeret GRF (1-29) eller oprindeligt benævnt tetrasubstitueret GRF (1-29)) er en modificeret version af væksthormonfrigivende faktor (1-29). Specifikt består denne modifikation i at erstatte aminosyrerne placeret i 2., 8., 15. og 27. position i GRF (1-29) aminosyrekæden med aminosyrer, der er mere resistente over for enzymatisk spaltning: Mens GRF 1-29 aminosyresekvensen er Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp -Ile-Met-Ser-Arg-NH₂ MOD GRF 1-29 sekvensen er Tyr-D -Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Gln-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Ala-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile -Leu-Ser-Arg-NH_2. Som et resultat af denne modifikation forlænges den indledende halveringstid for GRF (1-29), som var mindre end 10 minutter, til en længere halveringstid for MOD GRF (1-29), som er mindst 30 minutter .

MOD GRF (1-29) historie

Forskere har fundet ud af, at de første 29 aminosyrer i væksthormonfrigivende hormon (GHRH) aminosyrekæden giver sin fulde biologiske aktivitet (en del af dets aminosyrer i position 1-29 er lige så stærk og effektiv som dens fulde / komplette 44 syrestruktur). Dette fragment (1-29) er blevet navngivet som Frigørelsesfaktor for væksthormon (1-29) (forkortet GRF (1-29)). Derefter fortsatte udviklingen af mere effektive analoger og modificerede versioner af GRF (1-29) i et forsøg på at forbedre den biologiske aktivitet og reducere hurtigheden af metabolisk clearance. Disse analoger blev primært skabt ved at erstatte aminosyrer i peptidstrukturen med aminosyrer, der var mere resistente over for enzymatisk spaltning og nedbrydning.

En af de første modificerede analoger af GRF (1-29) substituerede aminosyren L-alanin (Ala) i 2. position i peptidstrukturen med dens optiske isomer (spejlbillede) D-alanin (D-Ala), hvad der førte til en peptidbinding mellem D-Ala og den 3. aminosyre i strukturen – asparaginsyre (Asp). Resultatet var højere evne til at modstå hurtig spaltning af enzymet dipeptidylpeptidase-4 (en spaltning, som tidligere havde ført til ændring af umodificeret GRF (1-29) til et inaktivt peptidfragment). Baseret på denne vellykkede modifikation blev andre analoger med yderligere aminosyresubstitutioner udviklet.

For første gang optrådte omtale af tetrasubstitueret GRF (1-29) i en videnskabelig undersøgelse af GRF (1-29) analoger, der undersøgte den som en af de undersøgte modificerede form for GRF (1-29). Udtrykket “tetrasubstitueret” blev brugt til at beskrive erstatningen af aminosyrer i 2., 8., 15. og 27. position i aminosyrekæden i GRF (1-29). Senere i 2008 begyndte en videnskabsmand, der handlede under navnet DatBtrue, at bruge sigt MOD GRF (1-29) i hans offentliggjorte videnskabelige artikler i stedet for det oprindelige navn “tetrasubstitueret GRF (1-29)”. Derefter begyndte udtrykket MOD GRF (1-29) at vinde popularitet, og på grund af dets hyppige anvendelse i offentlige og private videnskabelige fora blev det i sidste ende et standard og ofte brugt navn.

Væksthormonfrigivende hormon (GHRH)

Endogent peptidhormon GHRH (Somatocrinin) udskilles først på den pulserende måde fra den buede kerne i hypothalamus. Derefter transporteres det med det hypothalamus-hypofysale portalsystem til hypofysen, hvor det stimulerer produktionen af GH ved at binde til GHRH-receptorer.

MOD GRF (1-29) Handlingsmekanisme

MOD GRF (1-29) efterligner ligesom andre GHRH-receptoragonister virkningen af naturligt endogent væksthormonfrigivende hormon: I hypofysen binder det sig til GHRH-receptorer og derved stimulerer produktionen af naturligt væksthormon i kroppen. MOD GRF (1-29) på grund af dets modifikationer og forbedret modstandsdygtighed over for enzymatisk spaltning stimulerer væksthormonproduktionen flere gange mere effektivt og kraftigt end endogen GHRH.

MOD GRF (1-29) Resultater af handling

Da den primære funktion af MOD GRF (1-29) (såvel som GRHR og dens andre mimetika) er at stimulere væksthormonsekretion fra hypofysen, resulterer slutresultatet af dets aktivitet (eller bedre sagt, slutresultatet, hvor det deltager) er de endelige resultater formidlet af Væksthormonaktivitet i kroppen. Væksthormon (GH) er et vigtigt proteinhormon i kroppen, der er involveret i mange vigtige biologiske processer og funktioner (herunder vækst og metabolisme).

Direkte virkninger af væksthormon medieres af dets binding til receptorer på målcellerne. For eksempel har adipocytter (fedtceller) væksthormonreceptorer, og GH stimulerer dem til at spalte triglycerider og undertrykker deres evne til at absorbere og akkumulere cirkulerende lipider. Indirekte effekter af væksthormon medieres af en insulinlignende vækstfaktor-1 (IGF-1) aktivitet, et hormon der udskilles fra leveren og andre væv som reaktion på væksthormon (GH stimulerer produktionen af IGF-1 gennem JAK-STAT signalvej).

De fleste af de vækstfremmende virkninger af GH skyldes faktisk IGF-1, der virker på dets målceller. Vigtigste direkte og indirekte virkninger og funktioner relateret til væksthormon inkluderer spredning og differentiering af kondrocytter (bruskceller), hvilket resulterer i knoglevækst i barndommen; cellevækst og regenerering i hele kroppen stimulering af optagelse af aminosyrer og proteinsyntese i muskler og andet væv; vigtige virkninger på protein-, lipid- og kulhydratmetabolisme; eller roller i kognition, neurogenese og neuronal overlevelse.

MOD GRF (1-29) vs. CJC-1295 forskelle

Begge peptider MOD GRF (1-29) og CJC-1295 er syntetiske anologer af væksthormonfrigivende hormon (GHRH); og modificerede / mere potente versioner af GRF (1-29), virker på den samme målreceptor (GHRHR) og stimulerer og forstærker den pulserende frigivelse af væksthormonet, men den største og store forskel mellem dem er deres biologiske halveringstid og varighed af deres handling i kroppen: Mens MOD GRF (1-29) har relativ kortere halveringstid lige over 30 minutter, har CJC-1295 (DAC-GRF) ekstremt forlænget halveringstid til 6-10 dage. I dette tilfælde afspejler den kortere halveringstid af MOD GRF (1-29) en meget mere nøjagtig naturlig virkningsmodel for endogen GHRH, hvad der kan forhindre visse uønskede bivirkninger især under langvarig brug.

Videnskabeligt undersøgt mulige fordele ved MOD GRF (1-29)

• • MOD GRF (1-29) stimulerer og forstærker udskillelsen af væksthormon
  • MOD GRF (1-29) forbedrer generel regenerering og cellulær reparation
  • MOD GRF (1-29) stimulerer proteinsyntese og understøtter vækst af muskelmasse
  • MOD GRF (1-29) har vigtige virkninger på protein-, lipid- og kulhydratmetabolisme
  • MOD GRF (1-29) øger fedtudnyttelsen ved at stimulere triglyceridnedbrydning og oxidation i adipocytter
  • MOD GRF (1-29) hjælper med at øge calciumretention og knoglemineralisering
  • MOD GRF (1-29) kan hjælpe med at reducere risikoen for hjerte-kar-sygdomme
  • MOD GRF (1-29) understøtter kognitive og hjernefunktioner
  • MOD GRF (1-29) hjælper med at styrke immunforsvaret
  • MOD GRF (1-29) fremmer en følelse af energi og vitalitet
  • MOD GRF (1-29) giver anti-aging effekter

MOD GRF (1-29) mulige bivirkninger

• • MOD GRF (1-29) kan forårsage prikkende fornemmelse i fødder og hænder
  • MOD GRF (1-29) kan forårsage let irritation på injektionsstedet
  • MOD GRF (1-29) kan forårsage ledsmerter
  • MOD GRF (1-29) kan forårsage vandretention
  • MOD GRF (1-29) kan forårsage lavt blodsukker
  • MOD GRF (1-29) kan reducere insulinfølsomheden

MOD GRF (1-29) dosis

I de videnskabelige undersøgelser og udførte kliniske forsøg betegnes den anvendte dosis ofte som 1-3 mcg MOD GRF (1-29) pr. 1 kg kropsvægt, 1-3 gange om dagen. Ved flere doser er det hensigtsmæssigt at fordele dem ens over tid hele dagen for at efterligne den naturlige, pulserende frigivelse af naturligt væksthormon hele dagen. Administration af MOD GRF (1-29) alene kan muligvis ikke øge væksthormonsekretionen signifikant. Derfor kombineres det ofte med administration af GHRP’er som Ipamorelim, GHRP-6, GHRP-2 eller Hexarelin for at sikre en signifikant stigning i GH-produktion, og på samme tid fungerer deres kombination synergistisk og øger deres effektivitet i høj grad .

Oversigt

MOD GRF (1-29) (også kaldet Modificeret GRF (1-29), tetrasubstitueret GRF (1-29) eller modificeret væksthormonfrigivelsesfaktor (1-29)) er en modificeret version af væksthormonfrigivende faktor (1- 29) og syntetisk analog af endogent peptidhormon GHRH. Denne modifikation består i at erstatte aminosyrerne placeret i 2., 8., 15. og 27. position i GRF (1-29) aminosyrekæden med aminosyrer, der er mere resistente over for enzymatisk spaltning. Som et resultat af denne ændring forlænges halveringstiden til 30 minutter. MOD GRF (1-29) efterligner virkningen af naturligt endogent væksthormonfrigivende hormon, i hypofysen binder til GHRH-receptorer og stimulerer derved udskillelsen af naturligt væksthormon. Slutresultaterne, i hvilke MOD GRF (1-29) deltager, er de endelige resultater medieret af væksthormonaktivitet i kroppen og inkluderer spredning og differentiering af chondrocytter (bruskceller), hvilket resulterer i knoglevækst i barndommen; cellevækst og regenerering i hele kroppen stimulering af optagelse af aminosyrer og proteinsyntese i muskler og andet væv; vigtige virkninger på protein-, lipid- og kulhydratmetabolisme; eller roller i kognition, neurogenese og neuronal overlevelse.