IPAMORELIN

Ipamorelin beskrivelse

Ipamorelin (Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) er et nyt og kraftigt syntetisk pentapeptid, som har distinkte og specifikke væksthormon (GH) -frigivende egenskaber. Ipamorelin blev afledt af GHRP1 og forøger signifikant plasmavæksthormon (GH) niveauer hos både dyr og mennesker. Ipamorelin påvirker ikke prolactin, follikelstimulerende hormon (FSH), luteiniserende hormon (LH) eller skjoldbruskkirtelstimulerende hormon (TSH) og på samme måde som væksthormonfrigivende hormon (GHRH) stimulerer Ipamorelin ikke sekretionen af adrenokortikotropic hormon eller cortisol ikke engang. Dette betyder, Ipamorelin er virkelig meget selektiv væksthormonsekretagoge til kun at inducere udskillelsen af væksthormon.

Handlingsmekanisme

Ipamorelin udløser og stimulerer væksthormonproduktion ved at efterligne virkningen af det naturlige hormon Ghrelin: I hypothalamus binder det sig til Ghrelin-receptorer (også kaldet væksthormon-sekretagogreceptorer – GHSR’er, som udover dets tilstedeværelse i hjernen, også findes i mave-tarmkanalen tarmkanal, hjerte, lunge, lever, nyre, bugspytkirtel, fedtvæv og immunceller), stimulerer frigivelsen af Somatocrinin (også kaldet væksthormonfrigivende hormon – GHRH) og hæmmer samtidig mængden af Somatostatin og undertrykker dets virkning . GHRP’er påvirker GHRH-stimulering og Somatostatin-inhibering via flere veje.

Somatostatin, også kaldet væksthormonhæmmende hormon – GHIH, er hormon, der hæmmer og bremser produktionen af væksthormon i hypofysen. Mens undertrykkelse af Somatostatin øger mængden af GH-frigivelse pr. Somatotrope (celle i hypofysen, der frigiver væksthormon), øger GHRH antallet af somatotroper, der frigiver GH. I modsætning til andre GH-frigivende peptider stimulerer Ipamorelin kun GH-frigivelse på en måde, der meget ligner den for væksthormonfrigivende hormon. Ipamorelin virker synergistisk, når det administreres sammen med en hvilken som helst syntetisk analog af GHRH (såsom CJC-1295 eller Sermorelin for eksempel). Begge typer peptider (ghrelin-mimetika / GHSR-agonister og GHRH-analoger) fungerer i dette tilfælde synergistisk og gensidigt forbedrer deres virkning.

Ipamorelin frigav GH med en styrke, der kan sammenlignes med GHRP-6

Ipamorelin frigav GH fra primære hypofyse celler fra rotter med en styrke og virkning svarende til GHRP-6 (ECs) = 1,3 +/- 0,4 nmol / l og Emax = 85 +/- 5% vs 2,2 +/- 0,3 nmol / l og 100 %). En farmakologisk profilering under anvendelse af GHRP- og væksthormonfrigivende hormon (GHRH) -antagonister demonstrerede klart, at Ipamorelin, ligesom GHRP-6, stimulerer GH-frigivelse via en GHRP-lignende receptor.

I pentobarbital-bedøvede rotter frigav Ipamorelin GH med en styrke og effektivitet, der kan sammenlignes med GHRP-6 (ED50 = 80 +/- 42 nmol / kg og Emax = 1545 +/- 250ng GH / ml vs 115 +/- 36 nmol / kg og 1167+ / -120 ng GH / ml). I bevidst svin frigav Ipamorelin GH med en ED50 = 2,3 +/- 0,03 nmol / kg og et Emax = 65 +/- 0,2 ng GH / ml plasma. Igen var dette meget lig GHRP-6 (ED50 = 3,9 +/- 1,4 nmol / kg og Emax = 74 +/- 7ng GH / ml plasma). GHRP-2 viste højere styrke, men lavere effektivitet (ED50 = 0,6 nmol / kg og Emax = 56 +/- 6 ng GH / ml plasma).

Ipamorelin er meget selektiv

Specificiteten for GH-frigivelse blev undersøgt hos svin. Ingen af de testede GH-secretagoger påvirkede FSH-, LH-, PRL- eller TSH-plasmaniveauer. Administration af både GHRP-6 og GHRP-2 resulterede i øgede plasmaniveauer af ACTH og cortisol. Meget overraskende frigav Ipamorelin ikke ACTH eller cortisol i niveauer, der er signifikant forskellige fra de observerede efter GHRH-stimulering. Denne manglende effekt på ACTH- og cortisol-plasmaniveauer var tydelig selv ved doser mere end 200 gange højere end ED50 for GH-frigivelse. Afslutningsvis er Ipamorelin den første GHRP-receptoragonist med en selektivitet for GH-frigivelse svarende til den, der vises af GHRH.

Ipamorelin-resultater af handling

Resultatet af virkningen af Ipamorelin er signifikant øgede plasma-GH-niveauer. Væksthormon er et af de vigtigste og vigtigste hormoner i kroppen, som er involveret i mange vigtige processer i kroppen og påvirker mange biologiske funktioner. Imidlertid falder hormonproduktionen med alderen, hvilket kan føre til mange sundhedsmæssige problemer og forværring af det generelle helbred. På grund af sin høje effektivitet og selektivitet, Ipamorelin er en meget lovende kandidat for forskere til effektiv behandling af væksthormonmangel, og dens intensive forskning pågår over hele verden.

Videnskabeligt undersøgt mulige fordele ved Ipamorelin

• • Forbedret samlet regenerering af hele kroppen (inkl. Indre organer), øget cellulær reparation
  • Anti-aging effekter, foryngelse og evnen til at bremse aldringen
  • Forbedret vitalitet, en følelse af energi og friskhed
  • Øget kollagenproduktion, sundere hud, der hjælper med at udglatte rynker
  • Øget magert muskelmasse / fremme muskelvækst, styrke og ydeevne
  • Reduktion af overskydende kropsfedt
  • Øget indhold af knoglemineral
  • Forbedret søvn og dens kvalitet
  • Kan reducere risikoen for hjerte- og hjerte-kar-sygdomme
  • Styrket immunsystem
  • Forbedrede kognitive funktioner

Ipamorelin mulige bivirkninger

• • Karpaltunnelsyndrom
  • Nedsat insulinfølsomhed (men mindre end GHRP-6)
  • Svimmelhed sjældent
  • Sløvhed sjældent

Ofte stillede spørgsmål om Ipamorelin

Bygger Ipamorelin muskler?

JA: Det fremmer muskelvækst; Ipamorelin hjælper med at fremme effektiv produktion og anvendelse af kroppens naturlige væksthormoner, hovedresultatet er: at tilskynde til regenerering og foryngelse i cellerne, stigning i muskelmasse, stærkere knogler og andre ovennævnte fordele.

Er der mulige bivirkninger / risici forbundet med Ipamorelin?

JA: Kliniske forsøg har vist, at Ipamorelin generelt tolereres godt af kroppen. Imidlertid kan nogle uønskede virkninger som følge af høje niveauer af GH og IGF-1 i blodet stadig være mulige. For mere info, se afsnittet “Ipamorelin mulige bivirkninger” ovenfor, tak.

Forårsager Ipamorelin sult?

NEJ: Ipamorelin øger ikke ghrelin-niveauerne og vil derfor ikke gøre dig sulten. Mens nogle væksthormonpeptider (hovedsageligt GHRP-6 peptid) øger produktionen af enzymet ghrelin, hvilket stimulerer sult, gør Ipamorelin det ikke.

Ipamorelin dosering

I de videnskabelige studier og kliniske forsøg, der rapporteres, rapporteres den optimale dosis af Ipamorelin ofte som 1 mcg Ipamorelin pr. 1 kg kropsvægt tre gange om dagen.

Oversigt

En ny potent væksthormon (GH) -sekretagog Ipamorelin er et pentapeptid, der viser høj GH-frigivende styrke og effektivitet in vitro og in vivo. Sammenlignet med andre GHR-peptider (såsom GHRP-6, Hexarelin osv.) Giver det adskillige fordele, især er det høj selektivitet – det er en meget selektiv stimulans af den tilknyttede naturlige produktion af GH i kroppen uden en signifikant indvirkning på produktion af andre hormoner (FSH, LH, prolactin, TSH, ACTH, cortisol); og et minimum af mulige bivirkninger. Ipamorelin’s specificitet og dens fordele gør denne forbindelse til en meget interessant kandidat til fremtidig klinisk udvikling.