GONADORELIN (GnRH)

Gonadorelin (GnRH) beskrivelse

Peptidhormon Gonadotropinfrigivende hormon (GnRH; eller også kendt som luteiniserende hormon-heleasinghormon (LHRH)) er en agonist for den gonadotropinfrigivende hormonreceptor (GnRHR; LHRHR). Det internationale ikke-beskyttede navn for farmaceutisk form for gonadotropinfrigivende hormon er Gonadorelin; og denne medicin er en form for den endogene GnRH og er identisk med den i kemisk struktur. Gonadorelin blev først syntetiseret i 1977, og for sin afklaring modtog Roger Gullemin og Andrew V. Schall Nobelprisen.

GnRH produceres af neuroendokrine celler i hypothalamus. Det anses for at være et neuronal hormon, fordi det produceres af visse nerveceller. Nøgleområdet til produktion af GnRH er det hypotalamiske præoptiske område (POA), som indeholder de fleste af de GnRH-secernerende neuroner. Svarende til GH (væksthormon) sekretion udskilles GnRH også pulserende. GnRH inducerer frigivelse af gonadotropiner luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH) fra den forreste hypofyse, og dets frigivelse er det første trin i systemet til funktion af hypothalamo-hypofyse-gonadialaksen, hvilket resulterer i en signifikant stigning i testosteron blodniveauer hos mænd.

GnRH virkningsmekanisme

Efter sekretion fra de GnRH-secernerende neuroner i det hypothalamus præoptiske område transporteres GnRH af blodet via den hypothalamus-hypofyse-gonadiale akse til hypofysen, som indeholder gonadotrope celler med GnRH-responsive receptorer – en syv-transmembran G-protein- koblet receptor med navnet Gonadotropin-frigivende hormonreceptor (GnRHR).

Bindingen af GnRH til GnRHR aktiverer derefter i hypofysen syntese og sekretion af gonadotropiner – luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH). Disse processer styres af størrelsen og frekvensen af GnRH-impulser såvel som ved feedback fra androgener og østrogener. Lavfrekvente GnRH-impulser fører til FSH-sekretion, mens høje GnRH-impulser stimulerer LH-frigivelse. GnRH nedbrydes ved proteolyse inden for få minutter.

GnRH-handlingsresultater

Der er forskelle i GnRH-sekretion mellem kvinder og mænd. Hos mænd udskilles GnRH i impulser med en konstant frekvens; hos kvinder varierer impulsfrekvensen imidlertid under menstruationscyklussen, og der er en stor bølge af GnRH lige før ægløsning. GnRH-sekretion er pulserende i alle hvirveldyr og er nødvendig for korrekt reproduktionsfunktion. Således styrer et enkelt hormon, GnRH1, en kompleks proces med follikulær vækst, ægløsning og vedligeholdelse af corpus luteum hos hunnen og spermatogenese hos hanen.

GnRH påvirker også forskellige seksuelle adfærd. Forhøjede GnRH niveauer fører til øget libido og seksuel aktivitet hos kvinder. Hos mænd inducerer en stigning i GnRH en kraftig stigning i testosteronniveauer ledsaget af alle dens typiske stærke anabolske og androgene effekter.

Hypogonadotropisk hypogonadisme

Hypogonadisme er en tilstand, hvor mandlige testikler eller kvindelige æggestokke producerer lidt eller ingen kønshormoner. Hypogonadotropisk hypogonadisme (HH) er en form for hypogonadisme, der skyldes et problem med hypofysen eller hypothalamus. HH er forårsaget af mangel på hormoner, der normalt stimulerer æggestokkene eller testiklerne. Disse hormoner inkluderer gonadotropinfrigivende hormon (GnRH), follikelstimulerende hormon (FSH) og luteiniserende hormon (LH). Der er flere mulige årsager til HH, såsom beskadigelse af hypofysen eller hypothalamus fra operation, skade, tumor, infektion eller stråling; genetiske defekter; høje doser eller langvarig brug af opioider eller anabolske steroider; højt prolactinniveau (et hormon frigivet af hypofysen); alvorlig stress langvarige (kroniske) medicinske sygdomme, herunder kronisk betændelse eller infektioner; eller stofbrug ..

Gonadorelin medicinsk brug

Gonadorelin kan bruges som et diagnostisk middel til at vurdere hypofysens funktion. Men dens vigtige anvendelse er også til behandling af primær hypothalamus amenoré, hypogonadotropisk hypogonadisme, forsinket pubertet, cryptorchidism, infertilitet og impotens takket være dets stærke evne til at stimulere produktionen af kønshormoner signifikant. Men efter en forbigående stigning resulterer en anden kontinuerlig eller lang administration af gonadorelin i nedregulering af LH- og FSH-niveauer efterfulgt af en undertrykkelse af ovarie- og testikelsteroidbiosyntese.

Andre GnRH-analoger, i modsætning til Gonadorelin, bruges derimod ofte til at undertrykke produktionen af kønshormoner: For eksempel forårsager GnRH-analog kaldet Leuprorelin gradvis nedregulering af GnRH-receptoraktivitet, og dette resulterer i sidste ende i nedsat LH- og FSH-sekretion, hvilket fører til hypogonadisme og dermed en dramatisk reduktion i østradiol- og testosteronniveauer uanset køn, og som følge heraf kan bruges til behandling af brystkræft, endometriose og prostatacancer.

Videnskabeligt undersøgt mulige fordele ved Gonadorelin

• • Behandling for hypothalamus amenoré, hypogonadotrop hypogonadisme, forsinket pubertet, cryptorchidism, infertilitet og impotens
  • Pulserende GnRH-behandling kan løse problemer med hypotalamus-hypofyse-gonadal og genstarter den naturlige produktion af testosteron
  • Støt muskelvækst og vedligeholdelse gennem stimulering af testosteronproduktion
  • Positive virkninger for genopretning af rygmarvsskade
  • Neurobeskyttende virkninger

Gonadorelin mulige bivirkninger

• • Overdosering eller misbrug af Gonadorelin fører til et fald i LH- og FSH-niveauer og hypogonadisme
  • Heteture (en pludselig bølge af mild eller intens kropsvarme), sveden
  • Irritation på injektionsstedet (smerte, hævelse eller kløe)
  • Hovedpine, kvalme eller svimmelhed
  • Hududslæt
  • Flushing

Ofte stillede spørgsmål om Gonadorelin

Hvad anvendes Gonadorelin til?

Gonadorelin (ligner GnRH) får hypofysen til at frigive luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH). De er vigtige for korrekt udvikling hos børn og fertilitet hos voksne. Derfor anvendes gonadorelin i medicin som et diagnostisk middel til vurdering af hypofysefunktionen eller også som behandling af primær hypothalamus amenoré, hypogonadotrop hypogonadisme, forsinket pubertet, kryptorkidisme, infertilitet og impotens.

Kan Gonadorelin genoprette testosteronproduktionen?

JA: Gonadorelin har evnen til at genoprette testosteronproduktionen korrekt, når den bruges korrekt.

Hvad stimulerer GnRH?

GnRH er et hormon, der produceres i hypothalamus-regionen i hjernen. GnRH bevæger sig gennem blodbanen og hypotalamus-hypofyse-gonadalaksen til hypofysen. Der binder det sig til sine naturlige receptorer Gonadotropin-frigivende hormonreceptor (GnRHR). Disse receptorer signalerer hypofysen om at skabe luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH).

Hvad fremmer frigivelsen af GnRH i kroppen?

Kisspeptin signalerer direkte til de hypothalamus GnRH neuroner via kisspeptin receptoren for at frigive GnRH i portalcirkulationen, hvilket igen stimulerer de forreste hypofyse gonadotrofer til at producere LH og FSH.

Hvad hæmmer GnRH-frigivelse?

GnRH-neuronerne reguleres af mange forskellige afferente neuroner ved hjælp af flere forskellige transmittere (inklusive noradrenalin, GABA, glutamat). F.eks. Synes dopamin at stimulere LH-frigivelse (gennem GnRH) hos østrogen-progesteron-primede kvinder; dopamin kan hæmme LH-frigivelse hos ovariektomiserede kvinder. Kisspeptin ser ud til at være en vigtig regulator for frigivelse af GnRH. GnRH-frigivelse kan også reguleres af østrogen. Det er blevet rapporteret, at der er kisspeptin-producerende neuroner, der også udtrykker østrogenreceptor alfa.

Hæmmer testosteron GnRH?

JA: Et negativt feedback-system forekommer hos hanen med stigende niveauer af testosteron, der virker på hypothalamus og anterior hypofyse for at hæmme frigivelsen af GnRH, FSH og LH.

Hvad er gonadotrope celler?

Gonadotropiske celler er endokrine celler i den forreste hypofyse, der producerer gonadotropinerne, såsom det follikelstimulerende hormon (FSH) og luteiniserende hormon (LH). Frigivelse af FSH og LH af gonadotroper reguleres af gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) fra hypothalamus.

Hvad er de to gonadotrope hormoner?

Luteiniserende og follikelstimulerende hormoner. Luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH) kaldes gonadotropiner, fordi de stimulerer gonaderne – hos mænd, testiklerne og hos kvinder æggestokkene.

Hvad er HPG-aksen?

HPG-akse – hypotalamus – hypofyse-gonadalaksen refererer til hypothalamus, hypofysen og gonadakirtlerne, som om disse individuelle endokrine kirtler var en enkelt enhed. HPG-aksen spiller en kritisk rolle i udviklingen og reguleringen af et antal af kroppens systemer, såsom det reproduktive og immunsystem. Svingninger i denne akse forårsager ændringer i de hormoner, der produceres af hver kirtel og har forskellige lokale og systemiske virkninger på kroppen. Aksen styrer udvikling, reproduktion og ældning hos dyr. Gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) udskilles fra hypothalamus af GnRH-udtrykkende neuroner. Den forreste del af hypofysen producerer luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH), og gonaderne producerer østrogen og testosteron.

Hvordan fungerer GnRH-analoger?

GnRH-analoger er agonister til GnRH-receptoren og virker ved at øge eller mindske frigivelsen af gonadotropiner fra hypofysen og produktionen af kønshormoner af gonaderne.

Hvilken kirtel påvirker Gonadorelin og GnRH ??

Gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) udskilles fra hypothalamus og stimulerer gonadotropiske celler i den forreste hypofyse til at frigive luteiniserende hormon og follikelstimulerende hormon, som igen regulerer de gametogene og steroidogene funktioner i gonaderne hos mandlige og kvindelige.

Forårsager GnRH vægtøgning ??

Undertrykkelse af kønshormonniveauer med gonadotropinfrigivende hormon (GnRH) agonistbehandling kan medføre fedtforøgelse.

Hvordan reducerer GnRH østrogen?

Gonadotropinfrigivende hormonagonister (GnRH) er en type medicin, der undertrykker ægløsning ved at stoppe produktionen af østrogen og progesteron. For at denne akse skal fungere ordentligt og resultere i ægløsning, skal GnRH frigives på en pulserende måde.

Hvad er funktionen af gonadotropisk hormon?

Gonadotropinfrigivende hormon får hypofysen i hjernen til at fremstille og udskille hormoner luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH). Hos mænd får disse hormoner testiklerne til at fremstille testosteron. Hos kvinder får æggestokkene østrogen og progesteron.

Stimulerer testosteron GnRH?

Nej, testosteron hæmmer gonadotropinsekretion: Testosteron og / eller dets metabolitter nedsætter LH-pulsfrekvensen hos mennesker og hæmmer LH- og FSH-sekretion, formodentlig ved en effekt på den hypothalamiske GnRH-pulsgenerator, men det kan også have en direkte virkning på hypofysen.

Hjælper Gonadorelin med at opbygge muskler?

JA: Det fremmer muskelvækst; Ipamorelin hjælper med at fremme effektiv produktion og anvendelse af kroppens naturlige væksthormoner, hovedresultatet er: at tilskynde til regenerering og foryngelse i cellerne, stigning i muskelmasse, stærkere knogler og andre ovennævnte fordele.

Gonadorelin dosering

Sædvanlig dosis til voksne til medicinske formål til behandling af gonadotropinmangel og hypogonadotropisk hypogonadism er 100 mcg injiceret en gang subkutant eller intravenøst som en enkelt dosis. Og den sædvanlige voksne dosis til behandling af amenoré er 5 mcg hvert 90. minut (interval fra 1 til 20 mcg), leveret intravenøst af en pumpe i mere end 1 minut, hvert halvtende minut i 21 dage.

Overdosering eller misbrug af Gonadorelin fører til et fald i LH og FSH niveauer og efterfølgende hypogonadisme – en nedsat gonadens funktionelle aktivitet, hvilket fører til et fald i østrogen og testosteron produktion.

Gonadorelin bør kun administreres af en sundhedsudbyder, og når det anvendes, skal reaktionen på dette lægemiddel overvåges med LH-niveauer, basal LH eller serumkoncentration af kønssteroidniveauer under behandlingen efter behov.

Oversigt

Gonadorelin er en analog af det endogene peptidhormon GnRH (Gonadotropinfrigivende hormon). Gonadorelin (GnRH) binder til sin native receptor Gonadotropinfrigivende hormonreceptor (GnRHR), der er placeret i hypofysen; hvad der aktiverer hypofysen syntese og sekretion af gonadotropiner – luteiniserende hormon (LH) og follikelstimulerende hormon (FSH). GnRH styrer en kompleks proces med follikulær vækst, ægløsning og vedligeholdelse af corpus luteum hos hunnen og spermatogenese hos hannen.

Gonadorelin kan bruges som et diagnostisk middel til at vurdere hypofysefunktionen eller også som behandling af primær hypothalamus amenoré, hypogonadotrop hypogonadisme, forsinket pubertet, cryptorchidism, infertilitet og impotens takket være dens stærke evne til at stimulere produktionen af kønshormoner signifikant. I sådanne applikationer er den korrekte dosis Gonadorelin imidlertid meget vigtig, fordi misbrug af Gonadorelin fører til et fald i LH- og FSH-niveauer og efterfølgende hypogonadisme.